Struktur Anestesi local

Anestetik local adalah gabungan dari garam larut dalam air dal alkaloid larut dalam lemak dan terdiri dari
bagian kepala cincin akromatik tak jenuh bersifat lipofilik. Bagian badan sebagai penghubung terdiri dari
cincin hidrokarbon dan bagian ekor terdiri dari amino tersier bersifat hidrofilik. Semakin panjang gugus
alkoholnya, semakin besar daya kerja anestetiknya, tetapi juga mengakibatkan toksisitasnya juga
meningkat.
Pusat mekanisme kerjanya terletak di membran sel. Seperti juga lakohol dan barbital, anestesi local
menghambat penerusan impuls dengan jalan menurunkan permeabilitas membrane sel saraf untuk ionnatrium, yang perlu bagi fungsi saraf yang layak. Hal ini disebabkan oleh adanya persaingan dengan ion
an ion kalsium yang berdekatan dengan saluran natrium yang ada di membrane sel saraf. Pada waktu
bersamaan, akibat turunnya laju depolarisasi, ambang kepekaan terhadap rangsangan listrik makin
meningkat sehingga bisa terjadi kehilangan ras setempat secara reversible.
Diperkirakan pada proses stabilisasi membrane tersebut, ion kalsium memegang peranan penting, yaitu
molekul molekul lipofil besar dan anestetika local mungkin mendesak sebagian ion kalsium di dalam
membrane sel tanpa mengambil alih fungsinya. Dengan demikian membrane sel menjadi lebih padat dan
lebih stabil serta dapat lebih baik melawan segala sesuatu perubahan pada permeabilitasnya.
Di samping itu, anestetika local mengganggu fungsi semua organ di mana terjadi konduksi atau transmisi
dari beberapa impuls. Dengan demikian anestetika local mempunyai efek penting terhadap SSP, ganglia
otonom, cabang cabang neuromuscular dan semua jaringan otot.
Pada Anestetika local terdiri dari bagian lipofilik dan bagian hidrofilik. Bagian lipofilik terdiri dari cincin
aromatic ( benzene ring) tak jenuh, misalnya PABA ( para amino benzoic acid ) yang merupakan bagian
yang penting dalam mekanisme kerja anestesi. Sedangkan bagian hidrofilik, biasanya berasal dari
golongan amino tersier ( dietil amin ).
Mekanisme kerja
Obat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium (sodium channel ), mencegah peningkatan
permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium sehingga terjadi depolarisasi pada selaput saraf
dan hasilnya tidak terjadi konduksi saraf.

Mekanisme utama anestetik local adalah memblokade voltage-gated sodium channel. Membrane akson
saraf , membrane otot jantung dan badan sel saraf memiliki potensial istirahat -90 hingga -60mV. Selama
eksitasi lorong sodium akan terbuka dan secara cepat ber depolarisasi hingga tercapai potensial
equilibrium sodium (+40 mV). Akibat dari depolarisasi, lorong sodium menutup (inaktif) dan lorong
potassium terbuka. Aliran sebelah luar dari repolarisasi potassium mencapai potensial equilibrium (kira
kira -95 mV), repolarisasi mengembalikan lorong sodium ke fase istirahat. Gradient ionic transmembran
dipelihara oleh pompa sodium.fluks ionic ini sama halnya yang terjadi pada otot jantung.
Factor factor fisikokimia
a. Solubilitas lipid : semakin larut lemak maka semakin meningkatkan potensi larutan anestetik
tersebut
b. Ikatan Protein : bila ikatan protein lebih besar maka durasi kerjanya akan menjadi lebih lama
c. pH larutan obat: menentukan onset waktu kerja anestesi, bila pH semakin tinggi maka onset
action nya juga makin cepat
d. Ion trapping : merupakan akumulasi bentuk ion terionisasi anestetik local pada lingkungan asam
disebabkan suatu perbedaan pH diantara bentuk terionisasi dan non-ionisasi
e. Konsentrasi minimum Anestetik local
Adalah konsentrasi minimum anestetik local yang akan menghalangi konduksi impuls saraf dan
analog terhadap konsentrasi alveolar minimum.
Lama kerja
Lama kerja anestetik local dipengaruhi oleh :
a. Ikatan dengan protein plasma, karena reseptor anestetik local adalah protein
b. Dipengaruhi oleh kecepatan absorbs
c. Dipengaruhi oleh banyaknya pembuluh darah perifer di daerah pemberian

Mula Kerja
Mula kerja anestetika lokal bergantung beberapa faktor, yaitu:
1. pKa mendekati pH fisiologis sehingga konsentrasi bagian tak terionisasi meningkat dan
dapat menembus membrannsel saraf sehingga menghasilkan mula kerja cepat.
2. Alkalinisasi anestetika local membuat mula kerja cepat
3. Konsentrasi obat anestetika lokal
Lama kerja
2

Lama kerja anestetika local dipengaruhi oleh:

1

a. Ikatan dengan protein plasma, karena reseptor anestetika local adalah protein.

b. Dipengaruhi oleh kecepatan absorbsi.

c. Dipengaruhi oleh banyaknya pembuluh darah perifer di daerah pemberian.

2. Farmakokinetik
A. Absorbsi sistemik
Dipengaruhi oleh:
1. 1.Tempat suntikan. kecepatan absorbsi sistemik sebanding dengan banyaknya
vaskularisasi tempat suntikan : absorbsi intravena > trakeal >interkostal > kaudal >
paraservikal > epidural > pleksus brakial > siatik > subkutan.
Penggunaan anestetik local di daerah kaya vascular seperti di mukosa trakea atau di
sekita jaringan sraf interkostal menghasilkan absorbs yang lebih cepat daripada bila
diinjksikan di daerah yang miskin perfusi seperti tendon, dermis, atau lemak subkutan
(x).
2. 2.Penambahan vasokonstriktor.
A. Adrenalin
Adrenalin 5 g/ml atau 1:200.000 membuat vasokonstriksi pembuluh darah pada
tempat suntikan sehingga dapat memperlambat absorbsi sampai 50%. Ini penting
untuk obat-obat dengan durasi pendek atau intermediet seperti prokain, lidokain, dan
mepivacaine (x).
Disamping itu dengan penambahan epinephrine bertujuan untuk mengurangi
perdarahan saat pembedahan dan untuk meningkatkan intensitas blok dengan efek
agonis alpha langsung pad reseptor antinociceptive di spinal cord, dan untuk
membantu pada evaluasi suatu dosis tes.5
Dosis maksimum epinephrine tidak boleh melebihi 10 mcg/kg pada pasien anak dan
250 mcg pada orang dewasa. Epinephrine tidak boleh digunakan pada blok saraf
perifer pada area dengan aliran darah kolateral sedikit atau pada teknik regional
intravena.
3

B. Phenylephrine, telah digunakan seperti epinephrine, tapi tidak ada keuntungan.5

C. Sodium bikarbonat
1. menaikkan pH dan meningkatkan konsentrasi basa bebas nonionisasi
2. penambahan sodium bikarbonat (1 mL sodium bikarbonat 8,4% ditambahkan ke tiaptiap 10 mL lidokain 1%) onset cepat, menambah kalitas blok, memperpanjang
blockade dengan meningkatkan jumlah basa bebas yang ada dan mengurangi nyeri
selama infiltrasi subkutaneus.5
3. Karakteristik obat anestesi lokal. Obat anestetik lokal terikat kuat pada jaringan
sehingga dapat diabsorbsi secara lambat.5
B. Distribusi
Distribusi anestetika local dipengaruhi oleh seberapa banyak obat anestesi tersebut diserap oleh
tubuh dan ditentukan oleh factor-faktor:
1

1. Perfusi jaringan

2. Koefisien partisi jaringan/darah

Ikatan kuat dengan potein plasma obat lebih lama di darah.
Kelarutan dalam lemak tinggi meningkatkan ambilan jaringan

3. Massa jaringan
Otot merupakan tempat penyimpanan larutan anestetika lokal
Anestetika local golongan amide tersebar luas setelah pemberian bolus intravena.
Setelah fase distribusi inisial cepat, yang mana terdiri dari ambilan perfusi yang
tinggi seperti otak, hepar, ginjal, dan jantung, terjadi fase distribusi yang lambat ke
dalam perfusi jaringan yang moderat seperti otot dan saluran gastrointestinal.(x)

C. Metabolisme dan ekskresi

Anestetika local golongan ester sebagian besar dimetabolisme oleh enzim pseudokolinesterase (kolinesterase plasma). Hidrolisa ester sangat cepat dan kemudian metabolit
diekskresi melalui urin. Cairan serebrosipinal sedikit enzim ensterase, jadi terminasi aksi dari
anestetika local yang disuntikkan secara intratekal bergantung pada absorbsinya kedalam
aliran darah.5

Anestetik local tipe ester dihidrolisis sangant cepat di dalam darah oleh sirkulasi
butyrylklinesterase (pseudokolinesterase) menjadi metabolit inaktif. Oleh karena itu, prokain
dan kloroprokain memiliki waktu paruh yang sangat pendek (<1 menit). (x)1
P-aminobenzoic suatu metabolit dari anestetika local golonan ester dikaitkan dengan reaksi
alergi.5
Golongan amida dimetabolisme terutama oleh enzim mikrosomal (liver microsomal
cytochrome P450 isozyme) di hati. Linkage amida dipecahkan permulaan melalui N-dealkilasi
selanjutnya dengan hidrolisis. (x) Kecepatan metabolisme tergantung kepada spesifikasi obat
anestetik local. Metabolismenya lebih lambat dari hidrolisa ester. Metabolit diekskresi lewat
urin dan sebagian kecil diekskresi dalam bentuk utuh.1
Metabolit prilokain (derivate o-toluidine) yang menumpuk setelah dosis besar (lebih besar
daripada 10 mg/kg), mengubah hemoglobin menjadi methemoglobin. Benzzocaine juga dapat
menyebabkan methemoglobinemia.5
Ada variasi pada rata-rata metabolisme hepar dari omponen amide seseorang, dimulai dari
yang paling cepat yaitu prilokain > lidokain > mepivacaine > ropivacaine > bupivacaine dan
levobupivacaine (yang paling lambat). Akibatnya, toksisitas anestetik local tipe amide lebih
sering terjadi pada pasien dengan penyakit hepar. Sebagai contoh, rata-rata waktu paruh
eliminasi lidokain bisa meningkat dari 1,6 jam pada pasien normal menjadi lebih dari 6
jam pada pasien dengan gangguan hepar.. oianestesi dengan anestetik volatilkain pada pasien
yang dsebagai contoh, eliminasi kepaik li. 1
Penurunan eliminasi anestetik local oleh hepar juga terjadi pada pasien dengan penurunan
aliran darah hepar sebagai contoh, eliminasi hepar terhadap lidokain pada pasien yang
dianestesi dengan anestetik volatile (dimana menurunkan aliran darah hepar) lebih lambat
dibandingkan pasien yang dianestesi dengan anestetik intravena. (x)1
TOKSISITAS DAN EFEK
Toksisitas anestetik local bergantung pada:
1

1. Jumlah larutan yang disuntikkan

2. Konsentrasi obat

3. Ada tidaknya adrenalin

4. Vaskularisasi tempat suntikan

5

5. Absorbsi obat

6. Laju destruksi obat

7. Hipersensitivitas

8. Usia

9. Keadaan umum

10 10. Berat badan

A. Reaksi alergi
1. Lokal anestetik tipe ester: bisa menyebabkan bentuk reaksi alergi metabolit paraaminobenzoic
acid dan orang yang sensitive terhadap obat-obatan sulfa (misalnya sulfonamide atau diuretic
thiazide).
2. Lokal anestetik ester bisa menyebabkan reaksi alergik pada orang sensitive terhadap obatobatan sulfa.
3. Reaksi alergi terhdap amida adalah sangat jarang dan mungkin berkaitan dengan bahan
pengawet bukan amida sendiri. Sedian multidosis amida sering mengandung methylparaben
yang memiliki struktur kimia serupa dengan p-aminobenzoic acid.
B. Toksisitas local
1. Transient radicular irritation (TRI) atau transient neurologic symptoms (TNS)
A. Ditandai oleh dysesthesia, nyeri terbakar, lower back pain dan sakit pada ekstrimitas
bawah dan bokong. Etiologi gejala ini melengkapi iritasi radikular. Gejala biasanya
Nampak dalam 24 jam setelah penyembuhan lengkap dari anestesi spinal dan hilang
dalam 7 hari.
B. Dapat terjadi setelah injeksi subarachnoid tak sengaja dari volume besar atau
konsensentrasi tinggi anestetik local. Insidensi bertambah ketika menggunakan posisi
litotomi selama pembedahan.
C. Peningkatan neurotoksisitas insidensi berhubungan dengan pemberian subarachnoid dari
lidokain 5% telah dilaporkan.
2. Cauda equine syndrome

A. Terjadi ketika luka yang tersebar ke pleksus lumbosakral menyebabkan derajat yang
bermacam-macam anestesi sensori,disfungsi spinkter usus dan kandung kemih, dan
paraplegi.
B. Permulaannya dilaporkan disebabkan lidokain 5% dan tetrakain 0.5% yang diberikan
melalui sebuah mikrokateter. Ada peningkatan risiko manakala ditempatkan pada ruang
subaraknoid ,yang demikian bisa terjadi selama dan sesudah anestetik spinal terusmenerus injeksi, kecelakaan injeksi subaraknoid dari dosis epidural yang diharapkan atau
dosis spinal berulang-ulang.
C. Kloroproprokain telah dikaitkan dengan neurotoksistas. Penyebab neurotoksistas ini
kemungkinan adalah pH rendah kloroprokain.
Efek samping terhadap Sistem Tubuh
Sistem kardiovaskular
Anestetik local menekan automatisasi miokard (depolarisasi fase IV spontan) dan mengurangi
durasi periode refrakter (ditunjukkan sebagai pemanjangan interval PR dan pelebaran QRS).
Kontraktilitas miokardial dan kecepatan konduksi ditekan pada konsentrasi lebih besar. Relaksasi
otot polos penyebab beberapa derajat vasodilatasi (dengan pengecualian kokain).
Disritmia jantung atau kolaps sirkulasi sering suatu tanda yang hadir pada overdosis anestetik
local selama anesthesia general.
Injeksi intravaskluar bupivakain telah menyeababkan reaksi kardiotoksik berat, meliputi
hipotensi, blok jantung atrioventrikular, dan disritmia seperti fibrilasi ventrikel. Kehamilan,
hipoksemia, dan asidosis respirasi adalah factor risiko yang mempengaruhi. Ropivakain tak
cukup signifikan toksisitas jantung karena disosianya lebih cepat dari channel sodium.
Levobupivakain kurang berefek kardiotoksik daripada bupivakain.
Sistem pernapasan
Relaksi otot polos bronkus. Henti napas akibat paralise saraf frenikus, paralise interkostal,atau
depresi langsung pusat penraf frenikus, paralise interkostal,atau depresi langsung pusat
pengaturan pernafasan.
Apnea dapat diakibatkan oleh paralisis saraf interkostal dan phrenic atau penekanan pusat
respirasi medulla yang menyertai eksposure langsung terhaap agen local anestetik
(postretrobulbar apnea syndrome).

System saraf pusat (SSP)

SSP rentan tehadap tosisitas anestetika local, dengan tanda-tanda awal parestesia lidah, pusing,
kepala terasa ringan, tinnitus, pandangan kabur, agas anestetika local, dengan tanda-tanda awal
parestesia lidah, pusing, kepala terasa ringan, tinnitus, pandangan kabur, agitasi, twitching,
depresi pernapasan, tidak sadar, konvulsi, koma. Tambahan adrenalin berisiko kerusakan saraf.
Kejang tonik-klonik mungkin diakibatkan blockade selektif jalur inhibisi. Henti pernapasan
sering mengikuti aktivitas kejang. Toksisitas SSP diperberat oleh hiperkarbia, hipoksia dan
asidosis.
Imunologi
Golongan ester menyebabkan reaksi alergi lebih sering, karena merupakan derivate para-aminobenzoic acid (PABA) yang dikenal sebagai alergen.
System muskuloskletal
Bersifat miotoksik (bupivakain > lidokain > prokain) ketika diinjeksikan secara langsung
kedalam otot skelet.
Tambahan adrenalin berisiko kerusakan saraf. Regenerasi dalam waktu 3-4 minggu.
Efek merugikan yang lain
A. Horner syndrome: dapat diakibatkan oleh blockade serat B pada akar saraf T1-T4.
Tanda-tanda klinis meliputu ptosis, miosis, anhidrosis, kongesti nasal, vasodilatasi, dan
peningkatan temperature kulit.
B. Methemoglobinemia. Dapat terbentuk setelah dosis besar prilokain, benzokain dank rim
EMLA.
C. Mengurangi koagulasi: lidokain telah menunjukkan mencegah thrombosis, mengurangi
agregasi platelet dan mempertinggi fibrinolisis whole blood.
Resistensi Anestesi
Ketika dilakukan anestesi, terkadang dapat terjadi seseorang tak mendapatkan efek bius seperti
yang diharapkan. Atau, yang kerap disebut resisten terhadap obat bius. Beberapa kondisi yang
bisa menyebabkan seseorang resisten terhadap obat bius di antaranya:
1. Pecandu alcohol
2. Pengguna obat psikotropika seperti morfin, ekstasi dan lainnya
3. Pengguna obat anelgesik

Pada orang-orang tadi telah terjadi peningkatan ambang rangsang terhadap obat bius yang
disebabkan efek bahan yang dikonsumsi dan masih beredar dalam tubuhnya.
Agar Obat Bius Optimal & Aman
Untuk menghindari terjadinya efek samping dan resistensi terhadap obat bius, sebaiknya pasien
benar-benar memastikan kondisi tubuhnya cukup baik untuk
menerima anestesi.
a. Menghentikan penggunaan obat anelgetik, paling tidak 1-2 hari sebelum
b. dilakukan prosedur anestesi.
c. Menghentikan konsumsi obat-obatan yang berefek pada saraf pusat seperti
morfin, barbiturat, amfetamin dan lainnya, paling tidak 1-3 hari sebelum anestesi
dilakukan.
d. Berhenti mengonsumsi alkohol paling tidak 2 minggu sebelum penggunaan
anestesi,
e. Berhenti merokok setidaknya 2 minggu sebelum anestesi dilakukan.
Sifat anestesi lokal yang ideal :
1. Tidak mengiritasi / merusak jaringan saraf secara permanen
2. Batas keamanan harus lebar atau toksisitas sistemis yang rendah
3. Mula kerja harus sesingkat mungkin
4. Durasi kerja harus cukup lama
5. Larut dalam air
6. Stabil dalam larutan
7. Dapat disterilkan tanpa mengalami perubahan
8. Indikasi & Keuntungan anastesi lokal
9. Penderita dalam keadaan sadar serta kooperatif.
10. Tekniknya relatif sederhana dan prosentase kegagalan dalam penggunaanya relatif kecil.
11. Pada daerah yang diinjeksi tidak terdapat pembengkakan.
Peralatan yang digunakan, sedikit sekali dan sederhana serta obat yang digunakan relatif
murah.
12. Dapat digunakan sesuai dengan yang dikehendaki pada daerah anatomi tertentu.

13. Dapat diberikan pada penderita yang keadaan umumnya kurang baik, sebab adanya
pemberian obat anastesi terjadi penyimpangan fisiologis dari keadaan normal penderita
sedikit sekali.
14. Harganya murah
Kontra Indikasi
Operator merasa kesulitan bekerja sama dengan penderita, misalnya penderita menolak di
suntik karena takut
Terdapat suatu infeksi/ peradangan
Usia penderita terlalu tua atau dibawah umur
Alergi terhadap semua anastetikum
Anomali rahang
Letak jaringan anastesi terlalu dalam
Beberapa anestetik lokal yang sering digunakan
1

1. Kokain
Hanya dijumpai dalam bentuk topical semprot 4% untk mukosa jalan napas atas. Lama
2-30 menit.1

2. Prokain (Novokain)
Untuk infiltrasi: larutan 0,25-0,5%.
Blok saraf 1-2%.
Dosis 15 mg/kgBB dan lama kerja 30-60 menit.1

3. Kloroprokain (nesakain)
Derivate prokain dengan masa kerja lebih pendek.1

4. Lidokain (lignocaine, xylocain, lidonest)

Lidokain pertama kali ditemukan oleh ahli kimia Swedia yaitu Nils Lofgren pada tahun .
Lidokain dengan nama dagang Xylocain merupakan anestetik local golongan -amino asid
amid yang pertama kali ditemukan.7
Lidokain (xilokain) adalah anestetik lokal kuat yang digunakan secara luas dengan
pemberian topikal dan suntikan. Anestesia terjadi lebih cepat, lebih kuat, lebih lama dan
lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh prokain. Pada konsentrasi yang
sebanding. Lidokain merupakan aminoetilamid dan merupakan prototip dari anestetik
10

lokal golongan amida. Larutan lidokain 0,5% digunakan untuk anestesia infiltrasi,
sedangkan
larutan 1,0-2% untuk anestesia blok dan topikal. Anestetik ini efektif bila digunakan
tanpa vaso-konstriktor, tetapi kecepatan absorpsi dan toksisitasnya bertambah dan masa
kerjanya lebih pendek. Lidokain merupakan obat terpilih bagi mereka yang hipersensitif
terhadap anestetik lokal golongan ester. Lidokain dapat menimbulkan kantuk. Sediaan
berupa larutan 0,5-5% dengan atau tanpa epinefrin (1: 50.000 sampai 1 : 200.000).3
Sifat kimia dan fisika : Lidokain mempunyai rumus dasar yang terdiri dari gugus amin
hidrofil, gugus residu aromatik dan gugus intermedier yang menghubungkan kedua gugus
tersebut. Gugus amin merupakan amin tarsier atau sekunder, antara gugus residu
aromatik dan gugus intermedier dihubung-kan dengan ikatan amid. Bersifat basa lemah
dengan pKa antara 7,5 9,0 dan sulit larut dalam air, kemampuan berdifusi ke jaringan
rendah dan tidak stabil dalam larutan. Oleh karena itu preparat anestetik lokal untuk
injeksi terdapat dalam bentuk garam asam dengan penambahan asam klorida. Dalam
sediaan demikian, anestetik lokal mempunyai ke-larutan dalam air tinggi, kemampuan
berdifusi ke jaringan besar dan stabil dalam larutan.3,7
Mekanisme kerja . Setelah disuntikkan, obat dengan cepat akan dihidrolisis dalam
jaringan tubuh pada pH 7,4-4 5, menghasilkan basa bebas (B) dan kation bermuatan
positif (BH). Proporsi basa bebas dan kation bermuatan positif tergantung pada pKa
larutan anestetik lokal dan pH jaringan. Hubungan kedua faktor tersebut dinyatakan
dengan rumus: pH = pKa log ( BH/B ) yang dikenal sebagai persamaan Henderson
Hasselbach. 3,8
Anestetik lokal dengan pKa tinggi cenderung mempunyai mula kerja yang lambat.
Jaringan dalam suasana asam (jaringan inflamasi) akan menghambat kerja anestetik lokal
sehingga mula kerja obat menjadi lebih lama. Hal tersebut karena suasana asam akan
menghambat terbentuknya asam bebas yang diperlukan untuk menimbulkan efek
anestesi. Dari kedua bentuk di atas yaitu B dan BH, bentuk yang berperan dalam
menimbulkan efek blok anestesi masih banyak dipertanyakan. Dikatakan baik basa bebas
(B) maupun kationnya (BH) ikut berperan dalam proses blok anestesi. Bentuk basa bebas
11

(B) penting untuk penetrasi optimal melalui selubung saraf, dan kation (BH) akan
berikatan dengan reseptor pada sel membran. Cara kerja anestetik lokal secara molekular
(teori ikatan reseptor spesifik) adalah sebagai berikut: molekul anestetik lokal mencegah
konduksi saraf dengan cara berikatan dengan reseptor spesifik pada celah natrium.
Seperti diketahui bahwa untuk konduksi impuls saraf diperlukan ion natrium untuk
menghasilkan potensial aksi saraf. Efek samping lidokain biasanya berkaitan dengan
efeknya terhadap SSP, misalnya mengantuk, pusing, parestesia, kedutan otot, gangguan
mental, koma, dan bangkitan. Mungkin sekali metabolit lidokain yaitu monoetilglisin
xilidid dan glisin xilidid ikut berperan dalam timbulnya efek samping ini. Lidokain dosis
berlebihan dapat menyebabkan kematian akibat fibrilasi ventrikel, atau oleh henti jantung
.
Lidokain sering digunakan secara suntikan untuk anestesia infiltrasi, blokade saraf,
anestesia spinal, anestesia epidural ataupun anestesia kaudal, dan secara setempat untuk
anestesia selaput lendir. Pad a anestesia infiltrasi biasanya digunakan larutan 0,250,50% dengan atau tanpa epinefrin. Tanpa epinefrin dosis total tidak boleh melebihi 200
mg dalam waktu 24 jam, dan dengan epinefrin tidak boleh melebihi 500 mg untuk jangka
waktu yang sama. Dalam bidang kedokteran gigi, biasanya digunakan larutan 1-2%
dengan epinefrin; untuk anestesia infiltrasi dengan mula kerja 5 menit dan masa kerja
kira-kira 1 jam dibutuhkan dosis 0,5-1,0 mL. Untuk blokade saraf digunakan 1-2 mL. 3
Efek samping. Penggunaan lidokain jarang menimbulkan efek samping. Efek samping
terjadi karena adrenalin yang ditambahkan sebagai vasokonstriktor, ialah berupa
palpitasi, sakit kepala, ansietas dan takikardi.8
1
2

5. Bupivakain (marcain)
Konsentrasi efektif minimal 0,125%. Mula kerja lebih lambat dibanding lidokain,tetapi
lama kerja sampai 8 jam.
Setelah suntikan kudal, epidural, atau infiltrasi, kadar plasma puncak dicapai dalam 45
menit, kemudian menurun perlahan-lahan dalam 3-8 jam.
Untuk anestesa spinal 0,5% volum antara 2-4 ml iso atau hiperbarik.
Untuk blok sensorik epidural 0,375% dan pembedahan 0,75%.1
12

6. EMLA (Eutectic mixture of local anesthetic)

Campuran emulsi minyak dalam air (krem) antara lidokain dan prilokain masing-masing
2,5% atau masing-masing 5%. EMLA dioleskan di kulit intak 1-2 jam sebelum tindakan
untuk mengurangi nyeri akibat kanulasi pada vena atau arteri atau untuk miringotomi
pada anak, mencabut bulu halus atau buang tato. Tidak dianjurkan untuk mukosa atau
kulit terbuka.1

7. Ropivakain (naropin) dan levobupivakain (chirokain) penggunaannya seperti

bupivakain, karena kedua obat tersebut merupakan isomer bagian kiri dari bupivakain
yang dampak sampingnya lebih ringan dibandingkan bupivakain dampak sampingnya
lebih besar.

Konsentrasi efektif minimal 0,25%.1

Sifat-sifat naropin injeksiNaropin injeksi mengandung ropivakain HCl, yaitu obat anestetik lokal
golongan amida. Naropin injeksi adalah larutan isotonik yang steril, mengandung bahan
campuran obat (etantiomer) yang murni yaitu Natrium Klorida (NaCl) agar menjadi larutan
isotonik dan aqua untuk injeksi. Natrium Hidroksida (NaOH) dan/ atau asam Hidroklorida (HCl)
dapat ditambahkan untuk meyesuaikan pHnya (keasamannya). Naropi injeksi diberikan secara
parentral.Nama kimia ropivakain HCl adalah molekul S-(-)-1-propil-2,6-pipekoloksilida
hidroklorida monohidrat. Zat bat berupa bubuk kristal berwarn putih dengan rumus molekul
C17H26N2O-R-HCl-H2O dan berat molekulnya 328,89. Struktur molekulnya adalah sebagai
berikut:Pda suhu 250C, kelarutan ropivakain HCl dalam air adalah 53,8 mmg/mL dengan rasio
distribusi antara n-oktanol dan fosfat bufer pada pH 7,4 adalah 14:1 dan pKanya 8,07 dalam
larutan KCl 1 M. pKa ropivakain hampir sama denganbupivkain (8,1) dan mendekati pKa
mepivakain (7,7) . akan tetapi kelarutan ropivakain dalam lemak (lipid) berada diantar kelarutan
bupivakain dan mepivakain.Naropin injeksi tidak mengandung bahan pengawet dan
tersedia dalam bentuk sediaan dosis tunggal dengan konsentrasi masing-masing 2,0 mg/mL
(o,2%), 5,0 mg/mL (0,5%), 7,5 mg/mL (0,75%), dan 10 mg/mL (1,0%). Gravitas (berat) larutan
Naropin injeksi berkisar antara 1,002 sampai 1,005 pada suhu 24oC.4
Efek samping naropin injeksi4

13

Efek samping ropivakain mirip dengan efek samping anastetik lokal kelompok amida lainnya.
Reaksi efek samping anastetik lokal kelompok amida terutama berkaitan dengan kadarnyan
dalam plasma yang berlebihan, yang dapat terjadi apabila melebihi dosis, jarum suntik masuk ke
dalam pembuluh darah tanpa sengaja atau jika metaolisme obat tersebut dalam tubuh lambat.
Kejadian tentang efek sampingnya telah dilaporkan berdasarkan penelitian klinik yang telah
dilakukan di amerika serikat dan negara-negara lainnya. Obat yang dijadikan acuan biasanya
adalah bupivakain. Penelitian tersebut meggunakan bermacam-macam obat premedikasi, sedasi
dan prosedur pembedahan. Sebanyak 3988 pasien diberikan naropin dengan konsentrasi sampai
1 % dalam percobaan klinik. Setiap pasien dihitung sekali untuk setiap jenis reaksi efek smaping
yang dialaminya.
Efek samping sistemik
Efek samping akut yang Paling sering dijumpai dan memerlukan penanganan yang cepat adalah
efek sampingnya pada sistem saraf pusat (SSP) dan sistem kardiovaskuler. Reaksi efek samping
ini pada umumnya tergantung pada dosis dan disebabkan oleh kadar obat dalam plasma yang
tinggi yang bisa terjadi karena over dosis, absorbsi (penyerapan) obat terlalu cepat dari tempat
suntikan, rendahnya toleransi pasien terhadap obat, atau apabila jarum suntik anastesi lokal
masuk ke dalam pembuluh darah. Di samping toksisitas sistemiknya yang tergantung pada dosis,
masuknya obat ke dalam subaraknoid secara tidak sengaja ketika melakukan blok epidural
melalui lumbal (tulang punggung) , atau ketika melakukan blok saraf di dekat
kolumna vertebra (khususnya di bagian kepala dan dibagian leher), dapat mengakibatkan depresi
pernafasan dan apnea (sesak nafas) total atau apnea sesuai tingkat saraf spinal yang mengontrol
pernafasan. Juga dapat terjadi hipotensi karena berkurangnya tonus (kekuatan) saraf simpati atau
para lisis respirasi (kelumpuhan otot-otot pernafasan) serta hipoventilasi karena obat anastetik
mencapai tingkatan saraf motorik di kepala. Keadaan ini dapat memicu henti jantung apabila
tidak ditangani dengan segera. Faktor-faktor yang mempengaruhi ikatan obat dengan protein
plasma misanya asidosis, penyakit sistemik yang dapat mengubah produksi protein dalam tubuh,
atau kompetensi dengan obat-obat lainnya untuk berikatan dengan protein, dapat menurunkan
toleransi (daya terima terhadap obat) seorang pasien. Pemberian naropin secara epidural pada
beberapa kasus seperti halnya pemberian obat-obat anastesi lainnya dapat meningkatkan suhu
tubuh secara mendadak diatas 38,5oC. ini paling sering terjadi apabila dosis naropin diatas
16mg/jam.
14

Effek Samping Pada Sistem Saraf

Efek samping ini ditandai dengan kegelisahan dan depresi. Ketegangan, kecemasan, pusing,
telinga berdengung (tinitus), penguatan kabur, atau tremor (bergetar) dapat terjadi dan bahkan
dapat menimbulkan komvulsi (kejang otot). Akan tetapi, kegelisahan dapat terjadi mendadak
atau bisajuga tidak terjadi, dimana reaksi efek samping hanya berupa depresi. Depresi ini bisa
berlanjut menjadi rasa kantuk dan akhirnya kesadaran pasien hilang dan terjadi henti nafas. Efek
samping lainnya pada sistem saraf pusat adalah nausea (mual), muntah menggigil, dan konstriksi
pupil (pupil mata menyempit).
Efek Samping pada Sistem Kardiovaskuler
Dosis tinggi atau masuknya jarum suntik kedalam pembuluh darah dapat menyebabkan kadar
obat dalam plasma meningkat sehingga mengakibatkan depresi otot jantung (jantung menjadi
lemah), darah yang dipompa jantung berkurang, hambatan konduksi saraf pada jantung,
hipotensi, bradikardi (denyut nadi kurang 60 kali/menit), aritmia ventrikular (denyut jantung
tidak berirama), yaitu takikardi ventrikel (denyut jantung diatas 100 kali/ menit) dan vibrilasi
atrium (jantung berdebar) dan bahkan henti jantung (oleh karena itu, perlu diperhatikan catatan
peringatan, pencegahan, dan overdosis pada label obat).
Efek Samping Alergi
Pada penggunaan naropin injeksi, jarang terjadi reaksi alergi tetapi bisa saja terjadi jika pasien
terlalu sensitif terhadap obat anestesi lokal (perhatikan peringatan pada label obat). Reaksi efek
samping alergi ditandai dengan gejala-gejala berupa urtikaria (kulit bengkak merah), pruritus
(gatal-gatal), eritema (kulit merah-merah), udem angioneurotik (misalnya udem laring),
takikardi, bersin-bersin, mual, muntah, pusing, sinkop (pingsan), keringatan, badan panas dan
bahkan reaksi anapilaksis (termaksuk hipotensi berat). Sensistifitas silang antar obat anestesi
lokal kelompok amida pernah terjadi. Bupivacain Injeksi bupivacain HCl merupkan solusi
isotonik steril yang mengandung agen anastetik lokal dengan atau tanpa epinefrin 1:2000 dan
diinjeksikan secara parenteral. Bupivacain PKA memiliki kemiripan dengan lidocain dan
memiliki derajat slubilitas lipid yang lebih besar. Bupivacin dihungkan secara kimia dan
farmakologis dengan aastetik lokal amino acyl. Bupivacain merupakan homolog dari mepivacain
dan secara kimiawi dihubungkan dengan lidocain. Ketiga anastetik ini mengandung rantai amida
15

dan amino. Berbeda dengan anastetik lokal tipe procain yang memiliki ikatan ester. Setiap 1 ml
larutan isotonik steril mengandung bupivacain hidroklorida dan 0.005 mg epinefrin, dengan 0.5
mg sodium metabisulfite sebagai anti oksidan dan 0.2 mg asam sitrat sebagai stabilisasi.
8. Dibukain
Devirat kuinon ini, merupakan anestetik local yang paling kuat, paling toksik dan mempunyai
masa kerja panjang. Dibandingkan dengan prokain, dibukain kira0kira 15 kali lebih kuat dan
toksik dengan masa kerja 3 kali lebih panjang. Dibukain HCl digunakan untuk anesthesia
suntikan pada kadar 0,05-0,1%; untuk anesthesia topical telinga 0,5-2%; dan untuk kulit berupa
salep 0.5-1%. Dosis total dibukain pada anesthesia spinal ialah 7,5-10mg.4
9. Mepivakain HCl.
Devirat amida dari xylidide ini cukup populer sejak diperkenalkan untuk tujuan klinis pada akhir
1950-an.Anestetik lokal golongan amida ini sifat farmakologiknya mirip lidokain. Mepivekain
digunakan untuk anesthesia infiltrasi, blockade saraf regional dan anesthesia spinal. sediaan
untuk suntikan merupakan larutan 1,0; 1,5 dan 2%.
Kecepatan timbulnya efek, durasi aksi, potensi, dan toksisitasnya mirip dengan lidokain.
Mepivakain tidak mempunyai sifat alergenik terhadap agen anestesi lokal tipe ester. Agen ini
dipasarkan sebagai garam hidroklorida dan dapat digunakan untuk anestesi infiltrasi atau
regional namun kurang efektif bila digunakan untuk anestesi topikal. Mepivakain dapat
menimbulkan vasokonstriksi lebih ringan daripada lignokain tetapi biasanya mepivacain
digunakan dalam bentuk larutan dengan penambahan adrenalin 1: 80.000. maksimal 5 mg/kg
berat tubuh. Satu buah cartridge biasanya sudah cukup untuk anestesi infiltrasi atau regional.
Mepivacain kadang-kadang dipasarkan dalam bentuk larutan 3 % tanpa penambahan
vasokonstriktor, untuk medapat kedalaman dan durasi anestesi pada pasien tertentu di mana
pemakaian vasokonstriktor merupakan kontradiksi. Larutan seperti ini dapat menimbulkan
anestesi pulpa yang berlangsung antara 20-40 menit dan anestesi jaringan lunak berdurasi 2-4
jam. Obat ini jangan digunakan pada pasien yang alergi terhadap anestesi lokal tipe amida, atau
pasien yang menderita penyakit hati yang parah.
Mepivacain yang dipasarkan dengan nama dagang Carbocaine biasanya tidak mengandung
paraben dan karena itu, dapat digunakan pada pasien alergi paraben. Mepivakain lebih toksik
terhadap neonatus, dan karenanya tidak digunakan untuk anestesia obstetrik. Mungkin ini ada
16

hubungannya dengan pH darah neonatus yang lebih rendah, yang menyebabkan ion obat tersebut
terperangkap, dan memperlambat metabolismenya. Pada orang dewasa, indeks terapinya lenbih
tinggi daripada lidokain. Mula kerjanya hampir sama dengan lidokain, tetapi lama kerjanya lebih
panjang sekitar 20%. Mepivakain tidak efektif sebagai anestetik topikal. Toksisitas mepivacain
serata dengan lignokain (lidokain) namun bila mepivacain dalam darah sudah mencapai tingkat
tertentu, akan terjadi eksitasi sistem saraf sentral bukan depresi, dan eksitasi ini dapat berakhir
berupa konvulsi dan depresi respirasi.
10. Prilokain HCl.4
Walaupun merupakan devirat toluidin, agen anestesi lokal tipe amida ini pada dasarnya
mempunyai formula kimiawi dan farmakologi yang mirip dengan lignokain dan mepivakain.
Anestetik lokal golongan amida ini efek farmakologiknya mirip lidokain, tetapi mula kerja dan
masa kerjanya lebih lama daripada lidokain. Prilokain juga menimbulkan kantuk seperti lidokain.
Sifat toksik yang unik ialah prilokain dapat menimbulkan methemoglobinemia; hal ini
disebabkan oleh kedua metabolit prilokain yaitu orto-toluidin dan nitroso- toluidin. Walaupun
methemoglobinemia ini mudah diatasi dengan pemberian biru-metilen intravena dengan dosis 12 mg/kgBB larutan 1 % dalam waktu 5 menit; namun efek terapeutiknya hanya berlangsung
sebentar, sebab biru metilen sudah mengalami bersihan, sebelum semua methemoglobin sempat
diubah menjadi Hb. Anestetik ini digunakan untuk berbagai macam anestesia disuntikan dengan
sediaan berkadar 1,0; 2,0 dan 3,0%. Prilokain umumnya dipasarkan dalam bentuk garam
hidroklorida dengan nama dagang Citanest dan dapat digunakan untuk mendapat anestesi
infiltrasi dan regional. Namun prilokain biasanya tidak dapat digunakan untuk
mendapat efek anestesi topikal.Prilokain biasanya menimbulkan aksi yang lebih cepat daripada
lignokain namun anastesi yang ditimbulkannya tidaklah terlalu dalam. Prilokain juga kurang
mempunyai efek vasodilator bila dibanding dengan lignokain dan biasanya termetabolisme
dengan lebih cepat. Obat ini kurang toksik dibandingkan dengan lignokain tetapi dosis total yang
dipergunakan sebaiknya tidak lebih dari 400 mg.Salah satu produk pemecahan prilokain adalah
ortotoluidin yang dapat menimbulkan metahaemoglobin. Metahaemoglobin yang cukup besar
hanya dapat terjadi bila dosis obat yang dipergunakan lebih dari 400 mg. metahaemoglobin 1 %
terjadi pada penggunaan dosis 400 mg, dan biasanya diperlukan tingkatan metahaemoglobin
lebih dari 20 % agar terjadi simtom seperti sianosis bibir dan membrane mukosa atau kadang17

kadang depresi respirasi. Karena pemakainan satu cartridge saja sudah cukup untuk mendapat
efek anestesi infiltrasi atau regional yang diinginkan, dank arena setiap cartridge hanya
mengandung 80 mg prilokain hidroklorida, maka resiko terjadinya metahaemoglobin pada
penggunaan prilokain untuk praktek klinis tentunya sangat kecil. Walaupun demikian, agen ini
jangan digunakan untuk bayi, penderita metaharmoglobinemia, penderita penyakit hati, hipoksia,
anemia, penyakit ginjal atau gagal jantung, atau penderita kelainan lain di mana masalah
oksigenasi berdampak fatal, seperti pada wanita hamil. Prilokain juga jangan dipergunakan pada
pasien yang mempunyai riwayat alergi terhadap agen anetesi tipe amida atau alergi
paraben.Penambahan felypressin (octapressin) dengan konsistensi 0,03 i.u/ml (=1:200.000)
sebagai agen vasokonstriktor akan dapat meningkatakan baik kedalam maupun durasi anestesi.
Larutan nestesi yang mengandung felypressin akan sangat bermanfaat bagi pasien yang
menderita penyakit kardio-vaskular.
11. Bupivakain (MARCAIN).
Struktur mirip dengan lidokain, kecuali gugus yang mengandung amin dan butyl piperidin.
Merupakan anestetik lokal yang mempunyai masa kerja yang panjang, dengan efek blockade
terhadap sensorik lebih besar daripada motorik. Karena efek ini bupivakain lebih popular
digunakan untuk memperpanjang analgesia selama persalinan dan masa pascapembedahan.
Suatu penelitian menunjukan bahwa bupivakain dapat mengurangi dosis penggunaan morfin
dalam mengontrol nyeri pada pascapembedahan Caesar. Pada dosis efektif yang sebanding,
bupivakain lebih kardiotoksik daripada lidokain. Lidokain dan bupivakain, keduanya
menghambat saluran Na+ jantung (cardiac Na+ channels) selama sistolik. Namun bupivakain
terdisosiasi jauh lebih lambat daripada lidokain selama diastolic, sehingga ada fraksi yang cukup
besar tetap terhambat pada akhir diastolik. Manifestasi klinik berupa aritma ventrikuler yang
berat dan depresi miokard. Keadaan ini dapat terjadi pada pemberian bupivakain dosis besar.
Toksisitas jantung yang disebabkan oleh bupivakain sulit diatasi dan bertambah berat dengan
adanya asidosis, hiperkarbia, dan hipoksemia.Ropivakain juga merupakan anestetik lokal yang
mempunyai masa kerja panjang, ddengan toksisitas terhadap jantung lebih rendah daripada
bupivakain pada dosis efektif yang sebanding, namun sedikit kurang kuat dalam menimbulkan
anestesia dibandingkan bupivakain.Larutan bupivakain hidroklorida tersedia dalam konsentrasi
0,25% untuk anestesia infiltrasi dan 0,5% untuk suntikan paravertebral. Tanpa epinefrin, dosis
maksimum untuk anestesia infiltrasi adalah sekitar 2 mg/KgBB.
18

12. Duranest ( Etidokain)

Duranest ( etidocaine HCl) indikasi pemberian suntikan untuk anasesi infiltrasi, perpheral nerve
blok (pada Brachial Plexus, intercostals, retrobulbar, ulnar dan inferior alveolar) dan pusat neural
blok ( Lumbat atau Caudal epidural blok).
Dosis
Dengan semua anastesi lokal, dosis dari Duranest ( Etidocaine HCl) pemberian suntikan dengan
memkai daerah depend upon untuk pemberian
anastetiknya, Pembuluh darahnya halus, nomor dari bagian neuronal menjadi terhalang, tipe dari
anastetik adalah regional, dan kondisi badan dai seorang pasien. Dosis maksimum dengan
memakai 1 suntikan ditentukan pada dasar dari status pasien, dengan menjalankan tipe anastetik
regional meskipun 1suntikan 450 mg yang dipakai untuk anastetik regional tanpa menimbulkan
efek. Pada waktu sekarang salah bila menerima bentuk dosis maksimum dari 1 suntikan tidak
melampaui 400 mg ( approximately 8,0 mg/kg atau 3,6 mg/lb dibawah 50 kg berat badan
seseorang) dengan epenefrin 1:200,000 dan 1:300,000 ( approximately 6 mg/kg atau 2.7 mg/lb
dibawah 50 kg berat badan seseorang) tanpa epinefrin.
Caudal dan Lumbar Epidural Blok
Tindakan pencegahan bertentangan, kadang-kadang pengalaman kurang baik sehingga tidak
sengaja mengikuti penembusan pada daerah Subarachnoid. Dosis percobaan 2-5 ml memberi
bentuk obat sampai 5 menit pertama, total volume suntikan pada Lumbar atau Caudal Epidural
blok, bentuk dosis percobaan diberikan berulang-ulang jika pasien bergerak seperti biasa bahwa
catheter boleh dipindahkan. Epinefrin jika berisi dosis percobaan (10-15 mg) boleh membantun
pada penembusan suntikan intra vaskular. Jika suntikan mengenai Blood Vessel, berjalanya
epinefrin untuk menghasilkan Respon Epinefrin dalam 45 menit terdiri dari bertambahnya
tekanan darah sistolik heart rate. Circumolar pallor, palpitis pada seorang pasien.
Dipakai pada Kedokteran Gigi
Ketika pemberian anastetik lokal pada bidang kedokteran gigi, dosis Duranest (Etidocaine Hcl)
pemberiannya pada saat pasien masih sadar pemberian anastetiknya pada bagian oral cavity,
vaskularisasinya pada oral tissue, volume efektif pada anastesi lokal harus benar-benar tepat.

19

Pada oral cavity pemberian anastesi lokal dan teknik serta prosedurnya harus spesifik. Bentuk
keperluan dosis determinan pada individu dasar, pada maxilla, inferior
alveolar, nervus blok dosisnya 1,0-50 mL dan pemberian Duranest 1.5% sedangkan dengan
epinefrin 1:200,000 biasanya sangat efektif.
Sistem Cardiovaskular
Manisfestasi kardiovakular biasanya menekan pada karakteristik oleh bradi kardi, pembuluh
darah kolaps, dan berbagai macam penyakit cardiac, reaksi alergi merupakan karakteristik dari
lesi cutaneus, urticaria, edema atau reaksi anapilaktik. Reaksi aleri bleh terjadi dari akibat
sensitive dari anastesi lokal, untuk methylparaben pada obat dengan berbagai macam dosis obat,
mengetahui sensifitas pada kulit jika disentuh dan biasanya double harganya.
Jenis anestesi lokal dalam bentuk parenteral yang paling banyak digunakan adalah: 2,5
1. Anestesi permukaan.
Sebagai suntikan banyak digunakan sebagai penghilang rasa oleh dokter gigi untuk mencabut
geraham atau oleh dokter keluarga untuk pembedahan kecil seperti menjahit luka di kulit.
Sediaan ini aman dan pada kadar yang tepat tidak akan mengganggu proses penyembuhan luka.
2. Anestesi Infiltrasi.
Tujuannya untuk menimbulkan anestesi ujung saraf melalui injeksi pada atau sekitar jaringan
yang akan dianestesi sehingga mengakibatkan hilangnya rasa di kulit dan jaringan yang terletak
lebih dalam, misalnya daerah kecil di kulit atau gusi (pada pencabutan gigi).
3. Anestesi Blok
Cara ini dapat digunakan pada tindakan pembedahan maupun untuk tujuan diagnostik dan terapi.
4. Anestesi Spinal
Obat disuntikkan di tulang punggung dan diperoleh pembiusan dari kaki sampai tulang dada
hanya dalam beberapa menit. Anestesi spinal ini bermanfaat untuk operasi perut bagian bawah,
perineum atau tungkai bawah.
5. Anestesi Epidural
Anestesi epidural (blokade subarakhnoid atau intratekal) disuntikkan di ruang epidural yakni
ruang antara kedua selaput keras dari sumsum belakang.
6. Anestesi Kaudal
20

Anestesi kaudal adalah bentuk anestesi epidural yang disuntikkan melalui tempat yang berbeda
yaitu ke dalam kanalis sakralis melalui hiatus skralis.

21

ANESTESI LOKAL

Bagus Teguh Utomo, drg

PROGRAM PENDIDIKAN DOKTER GIGI SPESIALIS

ILMU BEDAH MULUT DAN MAKSILOFASIAL
FAKULTAS KEDOKTERAN GIGI
UNIVERSITAS AIRLANGGA
2009