Anestetik Lokal

Min Rahminiwati
Mekanisme kerja

Menghambat masuknya Na+ , dan akibatnya

potensial aksi dan konduksi syaraf di blok
Saraf dengan firing rate yang tinggi dan lebih sensitif
terhadap blokade anestetik, membran potensial lebih positip
Definisi

Hilangnya sensasi nyeri dari bagian

tubuh normal tanpa kehilangan
kesadaran
Cara Kerja
Stabilisasi membran syaraf
Mencegah depolarisasi membran yang diinduksi
oleh pembukaan chanel ion Na penentu voltase
Tergantung pada Ca membran dan pH
Serat syaraf yang kecil dan tidak bermielin
lebih untuk nyeri, temperatur dan aktifitas
otonom paling sensitif
Efek vasokonstriksi

Anestetik lokal di ambil dari tempat pemberian

terutama karena diabsorpsi dan masuk kedalam
sistim sirkulasi
Vasokonstriktor seperti epinefrine akan mengurangi
reabsorpsi sehingga kerjanya diperpanjang dan
efek toksiknya dikurangi
Kinetika

Tidak diabsorpsi dari kulit yang utuh bisa diatasi

dengan hyaluronidase
Efek yang hilang bila terjadi absorpsi dapat
diperbaiki oleh adrenalin
Metabolisme :
Hati dengan cara esterase (procain), amidase dan
konjugase
Toksisitas
SSP: tremor, restlessnes, konvulsi diikuti
dengan depresi ssp antidota short acting
barbiturat dan diazepam
Depresi miokardium
Hipersensitif dan sensitisasi
Otot polos: Depres kontraksi otot intestin,
vaskular dan bronkus
Saraf perifer: Inhibisi transmisi di
neuromuscular junction dan sinap ganglion
Cara Pemberian
Anestetik lokal

Cocain
Procain
Tetracain
Bupivacain
Lidocain
Struktur kimia anestetik lokal
 Cocain

Asal : Erythroxylon coca

Menghambat re uptake adrenalin
Cara pemberian :
Infiltrasi dan nerve block
Toksisitas
SSP stimulan
Takhikardia, takhipnoe, emesis, pireksia, tremor
dan konvulsi
Prokain

Di inaktifasi oleh pseudo kolinesterase

Dihidrolisis oleh butiril kolinesterase menghasilkan
dietilaminoetanol, dan p aminobenzoic acid
Vasodilator antagonist oleh adrenalin
lignokain

Digunakan sebagai Water soluble hidroklorida

Sterilisasi dengan boiling tanpa adrenalin
Resisten terhadap esterase plasma tapi
dimetabolisme dihati di etilasi amidase dan
konjugasi dengan sulfat
Toksisitas sama dengan prokain efikasi dua
kalinya
Tidak mengiritasi jaringan
Onsetnya cepat difusinya lebih baik
dibandingkan dengan prokain durasi dua kali
dari prokain
Tidak bersifat vasodilator
Pasta 5 % injeksi 0.5 -1 % untuk infiltrasi dan
2-3 % untuk nerve block
Toksisitas twiching, depresi respirasi, muntah,
hipotensi dan konvulsi
Depresi miokardium
Lokal anestetik ester

Amethocain
Butacain
Benzocain
Butamben Pikrat
Proxymetacain
Amethocain
Topikal potensinya 10 kali dari prokain
Penggunaan : Opthalmik dan infiltrasi.
Onset lebih rendah dibandingkan prokain tapi
efeknya lebih lama
Toksisitasnya 10 -12 kali prokain
Butacain
• Toksisitas topikal antara procain dan cocain
• Sc lebih toksik dari cocain sehingga penggunaannya
terbatas untuk topikal mata 2 %. Tidak menyebabkan
midriasi, vasokontriksi dan kerusakan kornea
Benzocain
Oilment, dan oil solution
Injeksi untuk memperoleh lokal analgesia
Butamben Pikrat 1 %
Untuk luka bakar, gatal
Proxymetacain
Untuk corneo conjunctival anestetia sebelum tonometri
Onset cepat durasi pendek untuk prosedur minor seperti
mengeluarkan benda asing dari telinga, suturing dan
katerisasi
Lignocain like agent

Prilokain
Bupivacain
Mepivacain
Cinchocain
Prilokain

Durasinya lebih lama akan tetapi toksisitasnya

terhadap SSP lebih rendah dibandingkan
dengan lignokain
Dapat menyebabkan methemoglobinemia
Dapat diberikan dalam berbagai rute pemberian
Bupivacain
Potensinya 4 kali, durasinya 2 kali
lignokain
Mepivacain
Potensinya sama toksisitasnya lebih rendah dari
lignokain atau prilokain durasinya sedikit lebih lama
Analgesik fisik

Etilklorida
Bersifat volatile setelah menguap mendinginkan kulit
Karbon dioksid
Untuk menghilangkan kutil , mengambil benda asing
dan sebagainya.