Nama : Anisa Intan Safitri

Kelas : 7B
NIM : 1708010060

1. Kolin diangkut ke terminal saraf presinaptik oleh transporter kolin tergantung

dengan natrium (CHT). Kemudian trasnporter ini dapat dihambat oleh obat
hemicholinium.
- Dalam sitoplasma, asetilkolin disintesis dari kolin dan asetil-KoA (AcCoA) oleh
enzim kolin asetiltransferase (ChAT).
- Asetilkolin kemudian diangkut ke vesikel penyimpanan oleh pembawa kedua,
pengangkut terkait vesikel (VAT), yang dapat dihambat oleh vesamicol.
- Peptida (P), adenosine triphosphate (ATP), dan proteoglikan juga disimpan di
vesikel. Pelepasan pemancar terjadi ketika saluran kalsium yang peka tegangan di
membran terminal dibuka, memungkinkan masuknya kalsium.
- Peningkatan kalsium intraseluler yang dihasilkan menyebabkan fusi vesikel
dengan membran permukaan dan ekspulsi eksositosis asetilkolin dan kotransmiter
ke dalam celah sambungan. Langkah ini dapat diblokir oleh toksin botulinum.
- Tindakan asetilkolin diakhiri oleh metabolisme oleh enzim asetilkolinesterase.

2. Agonis kolinergik langsung dibagi menjadi 3, yaitu :

- Golongan ester memiliki bentuk yang hampir mirip dengan struktur asetil kolin.
namun obat golongan ini lebih tahan terhadap enzim pendegradasi Asetilkolin
esterase. karenanya efek obatnya dapat bertahan lama.
Contoh : Carbachol, Methacholine, dan Betanechol (selektif untuk reseptor
muskarinik).
- Golongan alkaloid berasal dari tanaman. sehingga tidak dapat dimetabolisme oleh
enzim asetil-kolinesterase, contoh: arekolin, muskarin dan pilokarpin.
- Golongan nikotin untuk terapi membantu pasien menghentikan kebiasaan
merokok.
- Agonis adrenergik langsung Obat yg termasuk tipe ini langsung berikatan pada
reseptor adrenergik, sehingga mengaktivasi reseptor tersebut.
- Obat2 yg bertindak sebagai agonis adrenergik langsung memiliki afinitas terhadap
reseptor2 tertentu.
Misalnya ;
 Norepinefrin : memiliki afinitas terhadap reseptorα, β12.
Epinefrin : memiliki afinitas terhadap reseptorα, β1, β23. Isoproterenol: memiliki
afinitas terhadap reseptorβ1, β2.

3. Tipe reseptor adrenergik :

- Alpha Adrenegic Receptor
Terletak postsynaptically pada sympathetic neuroeffector junctions dari banyak organ.
Perantara eksitasi atau peningkatan aktivitas sel efektor. Berfungsi untuk menjaga
vascular tone, dan tekanan darah dengan memelihara tone dari neuratransmiter di
vaskular alpha receptor.
- Beta Adrenegic Receptor
Terletak postsynaptically pada sympathetic neuroeffector junctions dari banyak organ.
Umumnya beta receptor menjadi perantara dari relaksasi atau penurunan aktifitas dari
effector cells. Efeknya pembuluh darah melebar dan otot polos rahim mengendur.

4. Lidocaine bekerja dengan menghambat aktivasi kanal sodium sehingga

menstabilkan membran neuron. Akibatnya, tidak terjadi potensial aksi dan
konduksi impuls saraf menjadi terganggu. Tetapi, Mekanisme kerja lidocaine
bergantung pada dosis dan waktu. Semakin besar dosis yang diberikan, maka
semakin banyak kanal sodium yang terinhibisi. Efek inhibisi ini bersifat reversibel
dan akan semakin berkurang seiring bertambahnya waktu. Selain itu, mekanisme
kerja lidocaine juga dipengaruhi oleh pH. Jaringan yang sedang meradang
memiliki pH rendah sehingga efek lidocaine terhambat. Afinitas lidocaine
terhadap kanal ion sodium yang aktif lebih tinggi dibandingkan dengan kanal
yang tidak aktif. Oleh karena itu, neuron dalam keadaan terstimulasi lebih mudah
terkena efek lidocaine. elain itu, neuron berdiameter kecil lebih mudah diblok oleh
lidocaine. Saraf yang paling sensitif terhadap lidocaine adalah saraf otonom,
diikuti saraf C tidak bermielin yang menghantarkan rasa sakit, saraf Aʎ bermielin
yang menghantarkan rasa sakit dan temperatur, dan yang terakhir saraf Aɣ, Aα,
Aβ yang menghantarkan impuls tekanan, sentuhan, propioseptif, dan sinyal
motorik.

5. Antidepresan golongan Serotonin /Norepinephrin Reuptake Inhibitor (SNRI)

mekanisme kerjanya mengeblok monoamin dengan lebih selektif daripada
 antidepresan trisiklik, serta tidak menimbulkan efek yang tidak ditimbulkan
antidepresan trisiklik. Antidepresan golongan SNRI memiliki aksi ganda dan
efikasi yang lebih baik dibandingkan dengan SSRI dan TCA dalam mengatasi
remisi pada depresi parah.

6. Kokain dan amfetamin bekerja pada transpor presinaps yang berhubungan dengan
ambilan neurotransmiter. Kokain bekerja sebagai inhibitor reuptake yang bekerja
memblokade reuptake oleh transporter sehingga menyebabkan lebih banyak
neurotransmiter yang bertahan di sinaps. Amfetamin bekerja dengan cara
melepaskan kembali neurotransmiter yang sudah di-reuptake melalui transporter.
Hal ini akan menyebabkan terjadinya peningkatan konsentrasi neurotransmiter
seperti dopamin, serotonin, dan norepinephrine.

7. Contoh obat yang bekerja pada angiotensin reseptor adalah Losartan. Dengan
mekanisme kerja nya adalah dengan cara menghambat reseptor angiotensin II,
sehingga pembuluh darah yang sebelumnya menyempit dapat melebar. Dengan
begitu, darah bisa mengalir dengan lebih lancar dan beban kerja jantung bisa
berkurang.

8. - Fibrate bekerja sebagai PPAR α agonis.

- Tiazolidin bekerja sebagai PPAR γ agonis
- Glitazar bekerja sebagai PPAR dual agonis (α ,γ).
- Fibrate digunaan untuk pengobatan Hyperlipidaemia, sementara tiazolidin untuk
pengobatan Hyperglycaemia. Untuk glitazar dapat bekerja untuk pengobatan
Hyperlipidaemia & Hyperglycaemia karena memiliki dua agonis (α ,γ).

9. Obat Dapagliflozin, Dapagliflozin berada dalam kelas pengobatan yang disebut

dengan inhibitor sodium-glucose co-transporter 2 (SGLT 2). Obat ini bekerja
dengan cara meningkatkan kemampuan ginjal dalam mengurangi penyerapan
kembali glukosa. Dengan menurunkan tingkat reabsorpsi glukosa, glukosa akan
dikeluarkan melalui urin sehingga gula yang beredar dalam darah akan berkurang.

10. Peran kortisol dalam meningkatkan konsentrasi gula darah dengan bekerja sebagai
antagonis insulin dan dengan menekan sekresi insulin, dengan demikian
menghambat metabolesme glukosa perifer dan meningkatkan sintesis glukosa hati
(glukoneogenesis). Glukokortikoid juga memiliki sifat anti inflamasi yang
berkaitan dengan efek mikrovaskulatur dan menekan sitokin inflamasi. Kortisol
dibentuk dalam zona fasikulata, merupakan glukokortikoid utama pada manusia
yang mempunyai efek metabolisme glukosa yang meningkatkan kadar glukosa
darah, metabolisme protein, keseimbangan cairan dan elektrolit, inflamasi dan
imunitas, dan terhadap stresor.
b Peran kortisol dalam menghambat produksi IL-12 oleh makrofag, peran utama
IL12 adalah sebagai aktivator utama Th1 dan inhibitor Th2, namun tidak berefek
yang signifikan terhadap IL-10. Meningkatnya produksi IL-12. Sitokin ini
menyebabkan peningkatan produksi IFN - oleh monosit dan sel imunokompeten
lainnya. Selain itu, kortisol mempengaruhi secara langsung menghambat sel Th
dengan menekan ekspresi sitokin pada level transkripsi, termasuk penekanan
terhadap sistesis IL-4.