TUGAS INDIVIDU

FARMAKOLOGI MOLEKULER

OLEH :

Nama : Nurindah Purnamasari Rais

Stambuk : 15020160142
Kelas : C6
Dosen : Irma Santi, S.Farm., M.Farm., Apt

FAKULTAS FARMASI

PROGRAM STUDI SARJANA FARMASI

UNIVERSITAS MUSLIM INDONESIA

MAKASSAR

2019
Tugas : Obat berdasarkan target aksinya, struktur kimianya dan farmakologi !
Jawaban :
A. Obat Berdasarkan Target Aksinya
1. Kanal ion sebagai target aksi obat
Obat-obat yang berperan pada kanal ion natrium
Fenitoin dan karbamazepin (golongan antiepilepsi/anti kejang). Berikatan
dibagian ekstraseluler caranya dengan mengurangi firing rate atau kembalinya kanal Na+
ke bentuk aktifnya lagi. Hal ini menyebabkan impuls saraf tidak segera dihantarkan dan
sel saraf tidak mudah terpicu sehingga mencegah kejang.
Kokain, lidokain, dan prokain (golongan anestesi lokal) Obat ini dapat nembus
membran dan mengikat daerah intrasel akibatnya kanal ion terinaktivasi sehingga kanal
ion terblokade dan transmisi impuls rasa sakit terhambat.
Obat-obat yang berperan pada kanal ion kalsium
Obat antiepilepsi (etosuksimid) untuk epilepsi petit mal pada kanal Ca tipe T,
Obat antihipertensi dan vasodilator golongan antagonis kalsium (verapamil, nifedipin,
felodipin, amilodpin, nikardipin, diltiazem) bekerja dengan menyekat kanal Ca tipe L
sehingga menyebabkan vasodilatasi. Obat analgesik (Ziconotoid : memblok kanal
kalsium tipe N (berperan dalam eksositosis neurotransmitter) untuk analgesik nyeri
neuropatik), (Pregabalin : mengikat secara selektif kanal Ca tipe N yang terdistribusi
pada beberapa bagian otak).
Obat-obat yg berperan pada kanal ion kalium
Potassium Channel Openers (PCOs) (minoksidil, diazoksida, kromakalim,
aprikalim, pinasidil) seperti namanya obat jenis ini efeknya untuk buka kanal k+
fungsinya sebagai obat antihipertensi (mekanismenya: kanal ion K dibuka oleh PCOs,
menyebabkan efluks K+ meningkat, terjadi hiperpolarisasi dan voltase turun, selanjutnya
kanal ion Ca ditutup (karena kanal kalsium kan voltage dependent channel) kadar ion Ca
intrasel rendah, menyebabkan relaksasi otot jantung.
Obat-obat yang beraksi pada kanal ion klorida
Lubiproston (obat konstipasi idiopatik kronis) membuka kanal Cl- tipe CLC-2
pada sel-sel epitel usus, sehingga meningkatkan pergerakan cairan ke usus, yang akan
mengurangi konsistensi feses.
2. Enzim sebagai target aksi obat
Obat yang bekerja pada enzim dibagi menjadi 3 berdasarkan mekanisme aksinya:
1) Inhibitor kompetitif
2) Substrat palsu
3) Pro-drug
1) Inhibitor kompetitif
Contoh obat diantaranya adalah asetasolamid (diuretik, menghambat enzim
karbonik anhidrase), karbidopa (anti parkinson, menghambat dopa dekarboksilase),
selegilin (anti parkinson, menghambat enzim monoamin oksidase B), cytarabin (anti
kanker, menghambat enzim DNA polimerase), acyclovir (anti virus menghambat
thymidin kinase).
2) Substrat palsu
Contoh obat yang bereaksi sebagai substrat palsu diantaranya adalah 5-
Fluorourasil (menjadi urasil (obat kanker) dalam biosintesis purin. Sehingga akan
bereaksi dan membentuk nukleotida palsu menyebabkan pertumbuhan serta
pembelahan sel terhambat). Metotreksat (menggantikan folat dalam biosintesis purin
sehingga menghambat pertumbuhan dan pembelahan sel).
3) Pro-drug
Contoh prodrug (tidak aktif) dengan metabolit aktifnya adalah kortison
(hidrokortison), prednison (prednisolon), enalapril (enalaprilat), azathioprin
(merkaptopurine), zidovudin (zidovudin trifosfat). Atau obat tersebut bersifat aktif
namun metabolitnya jauh lebih aktif. Contohnya: morfin (morfin 6-glukuronat),
parasetamol (N-asetil-p-benzoquinon imin), halotan (asam trifluoroasetat).
3. Protein pembawa (transporter) sebagai target aksi obat
Contoh obat yang bekerja pada transporter adalah obat golongan glikosida jantung
seperti digoksin. Mekanisme aksi obat ini bekerja menghambat pompa Na-K-ATPase
pada membran sel otot jantung sehingga meningkatkan kadar Na+ intrasel, dan ini
menyebabkan berkurangnya pertukaran Na+ - Ca2+ Selama repolarisasi dan relaksasi
otot jantung sehingga Ca2+ intrasel meningkat, dan ambilan Ca2+ ke dalam retikulum
sarkoplasmik meningkat. Dengan demikian, Ca2+ yang tersedia dalam sarkoplasmik
 untuk dilepaskan ke dalam sitosol untuk kontraksi meningkat, sehingga kontraktilitas sel
otot jantung meningkat.
4. Reseptor sebagai target aksi obat
Reseptor terkopling protein G (GPCR)
GPCR, disebut juga reseptor metabotropik, berada di sel membran dan responnya
terjadi dalam hitungan detik. GPCR mempunyai rantai polipeptida tunggal dengan 7
heliks transmembran. Tranduksi sinyal terjadi dengan aktivasi bagian protein G yang
kemudian memodulasi/mengatur aktivitas enzim atau fungsi kanal.
Tabel 1. Contoh reseptor terkopling protein G
CONTOH EFEK AGONIS ANTAGONIS
RESEPTOR
Histamin H1 Kontraksi otot polos posforilasi protein Histamin Mepiramin
(IP3) Berbagai efek
karena
Adrenoreseptor β2 Relaksasi otot polos Adrenalin Propanolol
Salbutamol
Muskarinik M2 Penurunan kekuatan Asetilkolin Atropin
kontraksi jantung
Pelambatan Jantung

Reseptor terhubung kanal ion

Reseptor ini berada di membran sel, disebut juga reseptor ionotropik. Respon
terjadi dalam hitungan milidetik. Kanal merupakan bagian dari reseptor. Contoh :
reseptor nikotinik, reseptor GABAA, reseptor ionotropik glutamat dan reseptor 5-HT3
Reseptor terhubung transkripsi gen
Reseptor terhubung transkripsi gen disebut juga reseptor nuklear (walaupun
beberapa ada di sitosol, merupakan reseptor sitosolik yang kemudian bermigrasi ke
nukleus setelah berikatan dengan ligand, seperti reseptor glukokortikoid). Contoh :
reseptor kortikosteroid, reseptor estrogen dan progestogen, reseptor vitamin D.
Reseptor terhubung enzim
Reseptor terhubung enzim merupakan protein transmembran dengan bagian besar
ekstraseluler mengandung binding site untuk ligan (contoh : faktor pertumbuhan, sitokin)
dan bagian intraseluler mempunyai aktivitas enzim (biasanya aktivitas tirosin kinase).
Aktivasi menginisiasi jalur intraseluler yang melibatkan tranduser sitosolik dan nuklear,
 bahkan transkripsi gen. Reseptor sitokin mengaktifkan Jak kinase, yang pada gilirannya
mengaktifkan faktor transkripsi Stat, yang kemudian mengaktifkan transkripsi gen
B. Obat Berdasarkan Struktur Kimianya
1. Alkohol : Etanol dil, etanol abs, kreosot, dll.
2. Asam : Asam Askorbid, asam pantotenat, asam nikotinat, dll.
3. Fenol : Dermatol, karbakol, dll.
4. Alkaloid : Kofein, theofilin, atrofin, skopolamin, dll.
5. Steroid : Prednison, prednisolon, hidrokortison, dll.
C. Obat Berdasarkan Farmakologinya
1. Obat yang bekerja pada penyebab penyakit, misalnya penyakit akibat bakteri atau
mikroba. Contoh: antibiotik.
2. Obat yang bekerja untuk mencegah kondisi patologis dari penyakit. Contoh: vaksin, dan
serum.
3. Obat yang menghilangkan simtomatik/gejala, seperti meredakan nyeri. Contoh:
analgesik.
4. Obat yang bekerja menambah atau mengganti fungsi-fungsi zat yang kurang. Contoh:
vitamin dan hormon.
5. Pemberian placebo adalah pemberian obat yang tidak mengandung zat aktif, khususnya
pada pasien normal yang menganggap dirinya dalam keadaan sakit. Contoh: aqua pro
injeksi dan tablet placebo.

Tugas : Carilah contoh obat yang memicu, memodulasi, menghambat !

Jawaban :
1. Contoh obat yang menghambat
a. Obat golongan penghambat – α
- Doxazosin
- Alfuzusoin
- Prazosin
- Terazosine
- yohimbine
b. Obat golongan penghambat - β
- Acebutolol
- Propanolol
- atenolol
 - esmolol
- labetalol
c. Obat golongan antidepresan
1) SSRI (Serotonin Selective Reuptake Inhibitor)
- Citalopram
- Escitalopram
- Paroxetine
2) SNRI (Serotonin Norepinephrin Reuptake Inhibitor)
- Duloxetine
- Venlavaxine
3) Antidepresan atipikal
- Bupropion
- Mirtazapine
- Nefazodone
4) Antidepresan trisiklik
- Amitriptilin
- Amoxapine
- Doxepine
d. Obat golongan antihipertensi
1) Penghambat ACE
- Captopril
- Lisinopril
- Benazepril
2) Penghambat ARBI
- Candesartan
- Valsartan
- Losartan
3) CCB (Canal Calsium Blocker)
- Amlodipine
- Nifedipine
- nicardipine
2. Contoh Obat yang memicu
a. Obat perangsang SSP
1) Perangsang Psikomotor
- Amphetamine
- Armodafinil
- Nicotine
2) Halusinogen
- Phenylciclidine (PCP)
- Tetrahydrocannabinol (THC)
 - Lysergic Acid diethylamide (LSD)
b. Obat golongan agonis adrenergik
- Albuterol
- Terbutaline
- Dobutamine
c. Obat golongan agonis kolinergik
- Bethanecol
- pilocarpine
- carbachol
d. Obat golongan sulfonilurea
- asetoheksamid
- glibenklaamid
- gliklazid
e. Obat golongan maglitinid
- repaglinid
f. Obat golongan Tiazolidindion
- glitazon
3. Contoh obat yang memodulasi secara tidak langsung
a. Obat golongan benzodiazepine
- diazepam
- alprazolam
- lorazepam
b. Obat golongan barbiturate
- amobarbital
- fenobarbital
- thiopental
c. Obat golongan agonis adrenergic kerja tidak langsung
- amphetamine
- cocaine
- tyramine
d. Obat golongan agonis kolinergik kerja tidak langsung
- echotiophate
 DAFTAR PUSTAKA

Nugroho, Agung. 2012. “PRINSIP AKSI DAN NASIB OBAT DALAM TUBUH”. Yogyakarta
: Pustaka Pelajar.
Ikawati, Zullies. 2014. “FARMAKOLOGI MOLEKULER”. Yogyakarta : Gadjah Mada
University Press.