NAMA : Yesi Susanti

NPM : 2110070150036

KELAS : A

Prodi : Farmasi Klinis

MATA KULIAH : FARMAKOLOGI NON INFEKSI

DOSEN PENGAMPU : Prof. Dr. apt. Yufri Aldi, M.Si

OBAT PARASIMPATIK

Saraf parasimpatik bersifat anabolic => menyimpan energi (restand digest). Kerja obat
parasimpatik menyebabkan perangsangan dan penghambatan.

Istilah obat perangsang parasimpatik adalah kolinergik/parasimpatomimetik/agonis

kolinergik.

Istilah obat penghambat parasimpatik adalah parasimpatolitik/antikolinergik.

Perangsangan parasimpatik :

1. Turunnya tekanan darah

2. Turunnya nadi
3. Kontraksi bronkus
4. Kontraksi pupil
5. Kontraksi vesica urinaria
6. Kontraksi peristaltic

Farmakologi Sistem Syaraf Parasimpatik (Kolinergik)

· Kolinoseptor
1) Reseptor Muskarinik
Reseptor ini, selain ikatannya dengan asetilkolin, mengikat pula muskarin, yaitu suatu
alkaloid yang dikandung oleh jamur beracun tertentu. Sebaliknya, reseptor muskarinik ini
menunjukkan afinitas lemah terhadap nikotin
 M1 berperan dalam fungsi kognitif dan memori,stimulasi sekresi asam lambung.
 M2 mengatur denyut jantung,suhu tubuh,control gerakan,analgesia.
  M3 mengatur motilitas Gastro Intestinal(GI),sekresi kelenjar(salvias,lacrivasi),
konstriksi otot polos bronkus.
 M4 mengatur analgesia,mengatur pelepasan dopamine(utility in schizophrenia)
 M5 mengatur pelepasan dopamine,regulasi dilatasi pembuluh darah otak.

Kolin esteer
:Asetilkolin,metakolin,karbakol
Alkaloid
:muskarin,pilokarpin,oksotremorin

· Reseptor Nikotinik
-Reseptor ini selain mengikat asetilkolin, dapat pula mengenal nikotin, tetapi afinitas
lemah terhadap muskarin. Tahap awal nikotin memang memacu reseptor nikotinik,
namun setelah itu akan menyekat reseptor itu sendiri.
-Reseptor nikotinik ini terdapat di dalam sistem saraf pusat, medula adrenalis, ganglia
otonom, dan sambungan neuromuskular. Obat-obat yang bekerja nikotinik akan memacu
reseptor nikotinik yang terdapat di jaringan
Respon Parasimpatik
§ Air liur
§ asam lambung
§ motilitas usus
§ defekasi
§ aktivitas saluran urin
§ pupil
§ denyut jantung
§ saluran nafas (bronkokonstriksi)

Obat Yang Bekerja pada Sistem Parasimpatik

Ø Kolinergik
-Parasimpatomimetik langsung merangsang reseptor parasimpatik (Ach)
-Parasimpatomimetik tidak langsung menghambat kolinesterase
Ø antiKolinergik
-Parasimpatolitik à antagonis kompetitif Ach di reseptor muskarin
-Antiparasimpatotonik

a) Parasimpatomimetika langsung
ü Parasimpatomimetika=kolinomimetik
ü MK : bekerja agonis terhadap reseptor kolinergik (M,N)
ü Klasifikasi berdasarkan struktur kimia:
o Ester cholin (asetilkolin, karbakol, metakolin) -> (M,N)
 o Alkaloida (muskarin, pilokarpin(M) nikotin, cytisine,labeline (N))
b) Parasimpatomimetika tidak langsung
ü MK
Menghambat kolinesterase sehingga meningkatkan konsentrasi asetilkolin
endogen disekitar kolinoseptor

ü Obat
-Edrophonium: ikatan elekrostatik reversibel (2-10menit)
-Ester karbamat: neostigmin, physostigmin, ikatan kovalen (30 menit-6 jam)
-Organofosfat: ikatan kovalen stabil

· Reversibel
Mengikat kolinesterase dalam waktu tertentu
Ex: Neostigmine , Physostigmine , Edrophonium, Tacrin, Danopezil
· Irreversibel :
Mengikat kolinesterase secara permanen
Ex: Sarin, Ecothiopate, Malathion , Parathion
Farmakologi Sistem Syaraf Parasimpatik (AntiKolinergik)

· Parasimpatolitik
o MK: antagonis kompetitif Ach di reseptor muskarin à menghambat aktivitas sistem saraf
parasimpatik -> semua efek asetilkolin diperlemah
o Obat: atropin, skopolamin, ipatropium, butilskopolamin, pirenzepin
o ES : semua hal terkait hambatan asetilkolin: konstipasi, mulut kering dll

Penggunaan terapi Parasimpatolitik

· Atropin
Kejang otot polos akibat penggunaan opiate Antidot insektisida
· Skopolamin
Midiratik, antiemetik pada mabuk perjalanan
· Ipatropium bromida
Pelebaran saluran nafas -> bronkodilatasi
· Butil skopolamin bromida
Spasmolitik
· Pirenzepin
Tukak lambung

Antiparasimpatotonik
 · MK: penghantaran impuls di end plate motorik di blokir dengan menghambat
pengeluaran asetilkolin di celah sinaps
· Obat: toksin botulinum, tubokurarin
· Botulinustoxin A
Untuk pengobatan simtomatis blepharospasmus idiopatis (kejang kelopak mata)

Farmakologi Sistem Syaraf Parasimpatik (Penyakat Ganglion)

o Penyakat ganglion
· MK ->-Menyakat kerja asetilkolin pada reseptor nikotinik ganglia otonomik simpatis dan
parasimpatis
-Menyakat saluran ion kolinoseptor nikotinik
· Semua obat penyakat ganglion -> amine sintetis
· Obat:
TEA (Tetraetilamonium)
Heksametomium -> obat pertama hipertensi
Mekamilamin (oral)
Trimetapan -> kerja singkat, tidak aktif peroral à hipertensi (iv)
· Penggunaan Klinis Penyakat Ganglion
-Obat penyakat otonomik lebih selektif , sehingga penyakat gangglion sudah jarang
digunakan
-Hanya digunakan untuk penanganan emergensi hipertensi, mengurangi pendarahan pada
operasi -> Nitropusida: kerja cepat
Bloker Neuromuskular

Obat-obat yang memblok neuromuskular secara kompetitif digunakan untuk menimbulkan

relaksasi otot rangka. Semua obat ini berikatan dengan semua reseptor nikotinik dan beberapa
diantaranya mengikat reseptor muskarinik dalam tingkat yang kecil. Akibat blokade :
menyebabkan paralisis semua otot, termasuk otot pernapasan.

Bloker neuromuskular

· Blokade nondepolarisasi : terjadi bila antagonis murni bersaing dengan agonis

memperebutkan reseptor nikotinik. Karena antagonis tidak memiliki blokade diatasi
dengan agonis kadar tinggi (Ach).
· Blokade depolarisasi : terjadi bila agonis berikatan dengan reseptor diikuti dengan
disosiasi lambat agonis dari reseptor. Selama agonis tetap terikat dengan reseptor,
molekul agonis lain tidak dapat merangsang reseptor tersebut
Bloker Neuromuskular
Vekuronium

MK: bersaing dengan Ach pada reseptor nikotinik. Tidak mengaktivasi reseptor. Blokade dapat
diatasi dengan agonis kadar tinggi.

PK: sbg tambahan untuk anestesi, relaksan otot, mempermudah intubasi dan ventilasi,
mempermudah manipulasi ortopedik, mengendalikan pernapasan selama pembedahan dada.