Kolinergika dapat dibagi menurut cara kerjanya, yaitu zat-zat dengan kerja langsung dan zat-zat

dengan kerja tak langsung.

Bekerja langsung : karbachol, pilokarpin, muskarin, dan arekolin (alkaloid dari pinang). Zat-zat ini
bekerja langsung terhadap organ-organ ujung dengan kerja utama yang mirip efek muskarin dari
ACh. Semuanya adalah zat-zat amonium kwartener yang bersifat hidrofil dan sukar memasuki SSP,
kecuali arekolin.

Bekerja tak langsung : zat-zat antikolinesterase seperti fisostigmin, neostigmin, piridostigmin. Obat-
obat ini merintangi penguraian ACh secara reversibel, yakni hanya untuk sementara. Setelah zat-zat
tersebut habis diuraikan oleh kolinesterase, ACh akan segera dirombak lagi.

· Agonis Kolinergik Langsung

- Ester kolin, adalah kolin yang terikat pada derivat asetil dengan sebuah ikatan ester. Ikatan ester
pada asetilkolin dan obat-obatan yang terkait dihidrolisa oleh enzim-enzim yang dikenal sebagai
kolinesterase. Golongan obat ini yaitu asetilkolin, metakolin, karbakol, betanekol, dan asam
karbamat.

- Alkaloid Kolinomimetik, berasal dari tumbuhan dengan ekstraksi alkali. Secara kimia berbeda
dengan ester kolin dan tidak dimetabolisme oleh kolinesterase.

- Nikotin, adalah salah satu obat yang paling sering digunakan. Nikotin merangsang SSP, melepaskan
epinefrin dari kelenjar adrenal, merangsang, dan kemudian memblok reseptor dalam ganglia dan
pada hubungan neuromuskular.

· Penghambat Kolinesterase

Penghambat kolinesterase digolongkan menurut mekanisme kerjanya :

- Penghambat ester karbamil, obatnya : fisostigmin, demekarium, ambenonium, piridostigmin

- Edrofonium

- Penghambat organofosfor, obatnya ; ekotiofat, diisopropilfluorofosfat, paration, malation.

Penggunaan Klinik

Kolinergik terutama digunakan pada :

- Glaukoma, obat yang bekerja dengan jalan midriasis seperti pilokarpin, karbakol, dan
prostigmin.

- miastenia gravis, contohnya neostigmin dan piridostigmin

- atonia, misalnya prostigmin, neostigmin.

Efek samping
Efek samping kolinergika adalah sama dengan efek dari stimulasi SP secara berlebihan, antara lain
mual, muntah-muntah, dan diare, juga meningkatnya sekresi ludah, dahak, keringat, dan air mata,
bradycardia, bronchokontriksi, serta depresi pernapasan.

Penggolongan Agonis Kolinergik

1. Agonis kolinergik bekerja langsung

a. Asetilkolin (ACh)

Asetilkolin adalah suatu senyawa amonium kuartener yang tidak mampu menembus membran.
Walaupun sebagai neurotransmiter saraf parasimpatis dan kolinergik, namun dalam terapi zat ini
kurang penting karena beragam kerjanya dan sangat cepat diinaktifkan oleh asetilkolinesterase.
Aktivitasnya berupa muskarinik dan nikotinik. Kerjanya termasuk :

- Menurunkan denyut jantung dan curah jantung

- Menurunkan tekanan darah.

- Kerja lainnya : pada saluran cerna, asetilkolin dapat meningkatkan sekresi saliva, memacu
sekresi dan gerakan usus.
Atropin bersifat antikolinergik yang berarti dapat mengurangi stimulasi saraf parasimpatik dengan
cara menghalangi kerja asetilkolin. Asetilkolin merupakan neurotransmitter yang membantu
memindahkan impuls listrik di antara sel-sel saraf. Ketika asetilkolin dihalangi, maka sekresi kelenjar
ludah, getah lambung, air mata, dan sekresi lendir lainnya akan berkurang.

Iklan dari HonestDocs

Mau Pesan Obat? Beli Aja via HonestDocs!

Klik di sini dan beli obat via HonestDocs, langsung dapat GRATIS ongkir* ke seluruh wilayah
Indonesia!

Pesan Sekarang

Iklan obat

Atropin secara alami dapat ditemui dalam tumbuhan atropa belladonna. Atropin umumnya
diberikan dalam bentuk injeksi ke otot, injeksi intravena, obat minum dan juga obat tetes mata.

Ikhtisar Obat Atropin

Jenis obat Antikolinergik, Antimuskarinik

Kategori Obat resep

Kegunaan

Mengatasi keracunan fosfor organik

Mengurangi sekresi kelenjar pada tubuh

Mengatasi kejang otot halus pada pencernaan, saluran empedu dan saluran urin

Mengatasi detak jantung lemah

Konsumen Dewasa dan anak-anak

SediaanInjeksi, tablet, obat tetes mata

Merek Atropin Sulfat, Atropin

Mekanisme Kerja

Secara umum, atropin menghambat aktivitas kelenjar yang diatur oleh sistem saraf parasimpatis. Hal
ini terjadi karena atropin adalah antagonis reversibel yang kompetitif dari reseptor asetilkolin
muskarinik. Asetilkolin adalah neurotransmiter utama yang digunakan oleh sistem saraf
parasimpatis).
Atropin adalah antagonis kompetitif dari tipe reseptor asetilkolin muskarinik M1, M2, M3, M4 dan
M5. Itulah mengapa oabat ini diklasifikasikan sebagai obat antikolinergik (parasimpikolitik).

Pada jantung, ia bekerja sebagai antagonis asetilkolinergik muskarinik nonselektif, meningkatkan

kerja nodus sinoatrium (SA) dan konduksi melalui nodus atrioventrikular (AV) jantung, menentang
kerja saraf vagus, memblokir reseptor asetilkolin, dan mengurangi sekresi bronkus.

Pada mata, atropin menginduksi mydriasis (melebarkan pupil) dengan cara menghalangi kontraksi
otot sfingter pupil (kontraksi otot ini distimulasi oleh pelepasan asetilkolin), sehingga memungkinkan
otot dilator pupil berkontraksi dan melebarkan pupil.

Indikasi atau Kegunaan Atropin

Atropin digunakan untuk mengatasi beberapa penyakit berikut ini:

Iklan dari HonestDocs

Mau Pesan Obat? Beli Aja via HonestDocs!

Klik di sini dan beli obat via HonestDocs, langsung dapat GRATIS ongkir* ke seluruh wilayah
Indonesia!

Pesan Sekarang

Iklan obat

Produksi lendir berlebih

Produksi air liur berlebih

Spasme atau kejang otot saluran gastrointestinal, kandung kemih, dan saluran empedu

Radang usus besar

Divertikulitis

Iritable bowel syndrome (IBS)

Produksi asam lambung berlebihan

Tukak lambung
Kandung kemih spastik

Kolik bayi

Kolik ginjal dan empedu

Penyakit Parkinson

Gangguan jantung tertentu khususnya yang menyebabkan detak jantung lemah dan lambat
(Bradikardia)

Keracunan akibat insektisida organofosfat dan gas syaraf

Kontraindikasi

Beberapa orang dengan kondisi kesehatan seperti berikut tidak dianjurkan untuk mengonsumsi obat
jenis ini, kondisi kesehatan itu diantaranya:

Gloukoma.

Penyakit pernapasan akut.

Sinusitis.

Stenosis pilorus.

Pembesaran prostat jinak.

Gagal jantung.
Kolinergik dapat dibagi menurut cara kerjanya, yaitu
ü  Zat dengan kerja langsung
Contoh : pilokarpin,muskarin, arekolin (alkaloid terdapat dipinang
kolinergik)
Zat-zat ini bekerja langsung terhadap organ ujung dengan kerja utama
yang mirip efek muskarin dari ACh (Asetilkolin).
Semuanya adalah zat-zat amonium kuaterner yang bersifat hidrofil
dan sukar memasuki SSP ,Kecuali arekolin.
ü  Zat dengan kerja tidak langsung
Zat-zat anti kolinesterase seperti pisostigmin, neoustigmin dan
piridostigmin.
Obat-obat ini menghambat penguraian ACh secara reversibel, yakni
hanya untuk sementara. Setelah zat-zat tersebut habis diuraikan oleh
kolinesterase, Ach segera akan dirombak lagi. Disamping itu ada pula
zat-zat yang mengikat enzim secara irreversibel,misalnya Parathion
dan organosfosfat lain. Kerjanya panjang karena bertahan sampai
enzim terbentuk baru lagi. Zat ini banyak digunakan sebagai
insektisid beracun kuat dibidang pertanian dan sebagai obat kutu
rambut (malathion). Gas saraf yang digunakan sebagai senjata perang
termasuk pula kelompok organosfosfta ini misalnya sarin dan soman.
 
D.      Penggunaan
Kolinergik terutama digunakan pada:
Glaukoma, yaitu suatu penyakit mata dengan ciri tekanan intra okuler
meningkat dengan akibat kerusakan mata dan dapat menyebabkan
kebutaan. Obat ini bekerja dengan jalan midriasis seperti pilokarpin,
karbakol dan fluostigmin.
Myastenia gravis, yaitu suatu penyakit terganggunya penerusan
impuls di pelat ujung motoris dengan gejala berupa kelemahan otot-
otot tubuh hingga kelumpuhan. Contohnya  neostigmin dan
piridostigmin.

Atonia, yaitu kelemahan otot polos pada saluran cerna atau kandung
kemih setelah operasi besar yang menyebabkan stres bagi tubuh.
Akibatnya timbul aktivitas saraf adrenergik dengan efek obstipasi,
sukar buang air kecil atau lumpuhnya gerakan peristaltik dengan
tertutupnya usus (ielus paralitikus). Contohnya  prostigmin
(neostigmin)
Reseptor nikotinik  (nAhRs) adalah sekelompok reseptor kolinergik yang juga berinteraksi
dengan nikotin dalam tembakau. Mereka membentuk pori-pori melalui membran sel saraf post-
ganglionik. Sebagai reseptor nikotinik berfungsi sebagai saluran ion ligan-gated, mereka
memediasi transmisi cepat impuls saraf di sinapsis. Reseptor nikotinik  dapat menembus kation
seperti natrium, kalium, dan kalsium. Pembentukan saluran ion pada pengikatan hasil agonis
dalam depolarisasi membran sel neuron. Ini memungkinkan transmisi sinyal dengan cepat. Dua
jenis reseptor nikotinik adalah N1 dan N2. Reseptor N1 adalah reseptor tipe otot yang ditemukan
di persimpangan neuromuskuler. Mereka bertanggung jawab atas kontraksi dan relaksasi otot.
Reseptor N2 adalah reseptor tipe neuron yang ditemukan dalam sinapsis antar neuron. Mereka
terlibat dalam fungsi kognitif, memori, pembelajaran, gairah, penghargaan, kontrol motorik, dan
analgesia.

Reseptor Muskarinik (mAChRs) adalah sekelompok reseptor kolinergik yang berinteraksi dengan
muskarinin. Muscarine adalah racun yang larut dalam air yang berasal dari jamur ( Amanita
muscaria). Reseptor muskarinik terutama terjadi di sistem saraf pusat. Mereka adalah sejenis
reseptor berpasangan G-protein. Jadi, pada saat aktivasi reseptor muskarinin dengan pengikatan
agonis, protein-G intraseluler diaktifkan, mengubah GTP menjadi GDP.

Sejumlah besar fungsi fisiologis seperti detak jantung dan kekuatan, pelepasan neurotransmiter,
dan kontraksi otot polos dimediasi oleh reseptor muskarinik. Lima jenis reseptor muskarinik
adalah M1, M2, M3, M4, dan M5. Mereka dikategorikan berdasarkan fungsi fisiologis. Reseptor
M1 umumnya terjadi di kelenjar sekretori. M2 ditemukan di jaringan jantung, M3 ditemukan di
kedua kelenjar sekresi dan otot polos. M1, M3, dan M5 mengaktifkan fosfolipase C,
meningkatkan kadar kalsium intraseluler. M2 dan M4 menghambat adenilat siklase, menurunkan
tingkat cAMP.
Hiperlipidemia adalah istilah medis untuk kondisi di mana kadar lipid atau lemak dalam darah
meningkat tinggi atau tidak normal. Penting bagi Anda untuk mewaspadai kondisi ini. Terkadang
gejala tidak dapat dirasakan, namun efeknya di kemudian hari dapat meningkatkan risiko penyakit
jantung, stroke, atau bahkan bisa berujung kematian.

Hiperlipidemia lebih dikenal dengan istilah kolesterol tinggi, karena ditandai dengan tingginya kadar
kolesterol, trigliserida, atau keduanya. Ini merupakan dua jenis lipid atau lemak utama yang terdapat
dalam darah.

Asam nikotinat (niasin) berfungsi menurunkan kadar kolesterol dan trigliserid

plasma.

A. Niasin atau Asam Nikotinat (vitamin B7)

Obat ini mempunyai kemampuan menurunkan lipid yang luas, tetapi penggunaan dalam klinik
terbatas karena efek samping yang tidak menyanangkan

Mekanisme kerja : menghambat lipolisis trigiliserida menjadi asam lemak bebas. Di hati, asam lemak
bebas digunakan sebagai bahan sintesis trigliserida yang selanjutnya senyawa ini diperlukan untuk
sintesis VLDL. VLDL selanjutnya digunakan untuk sintesis LDL. Dengan demikian obat ini dapat
menurunkan kadar trigiliserida (dalam VLDL) dan kolesterol (dalam VLDL dan LDL).

Penggunaan : berdasarkan atas kemampuannya menurunkan kadar plasma kolesterol dan

trigliserida, maka digunakan pada hiperlipoproteinemia tipe IIb dan IV dengan VLDL dan LDL yang
meningkat. Niasin juga merupakan obat antihiperlipisemia paling poten untuk meningkatkan kadar
HDL plasma.

Efek samping : kemerahan pada kulit (disertai perasaan panas) dan pruritus (rasa gatal pada kulit),
pada sebagian pasien mengalami mual dan sakit pada abdomen, meningkatkan kadar asam urat
(hiperurikemia) dengan menghambat sekresi tubular asam urat, toleransi glukosa dan hepatotoksik.
Thiazide. Diuretik thiazide merupakan obat diuretik yang bekerja dengan cara mengurangi
penyerapan natrium dalam ginjal, sehingga meningkatkan produksi urine. Selain itu, thiazide dapat
melebarkan pembuluh darah sehingga lebih efektif dalam menurunkan tekanan darah. Diuretik jenis
thiazide ini merupakan obat yang dianjurkan sebagai lini pertama dalam mengatasi hipertensi.
Contoh obat jenis thiazide antara lain adalah chlorthalidone, hydrochlorothiazide, dan indapamide.

Amlodiine

INDIKASI : Amlodipine diindikasikan pada Anda yang menderita penyakit hipertensi (tekanan darah

tinggi) dan angina pectoris (nyeri di dada akibat penyumbatan pada arteri yang mengarah ke
jantung)

MEKANISME KERJA : Obat ini juga menghalangi kadar kalsium yang masuk ke sel otot halus di

dinding pembuluh darah jantung. Kalsium akan membuat otot dinding pembuluh darah
berkontraksi. Dengan adanya penghambatan kalsium yang masuk, dinding pembuluh darah akan
menjadi lebih lemas.

EFEK SAMPING :

Merasa lelah atau pusing

Jantung berdegup kencang

Merasa mual dan tidak nyaman di bagian perut

Pergelangan kaki membengkak

Jika Anda mengalami reaksi alergi seperti ruam, gatal-gatal, pembengkakan pada wajah, lidah atau

tenggorokan, sakit kepala parah dan kesulitan bernapas, hentikan pemakaian dan segera temui
dokter.