 Antikolinergika

Antikolinergika atau parasimpatolitika melawan khasiat asetilkolin dengan jalan

menghambat terutama reseptor-reseptor muskarin yang terdapat di SSP dan organ perifer. Zat-zat

ini tidak bekerja terhadap reseptor-reseptor Nikotin kecuali zat-zat ammonium kwartener yang

berdaya ringan terhadapnya.

Kebanyakan antikolinergika tidak bekerja selektif bagi lima subtype reseptor-M. berefek

terhadap banyak organ tubuh antara lain; mata, kelenjar eksokrin, paru-paru, jantung saluran kemih,

saluran lambung-usus, dan SSP.

a.       Anti spasmodik, yaitu menurunkan tonus dan pergerakan sauran cerna dan saluran urogenital.

b.      Antisekresi, mengurangi sekresi air liur, keringat dan asam lambung.

c.       Anti parkison, parkison adalah suatu ppenyakit yang disebabkan oleh adanya ketidak

seimbangan kadar dopain fan asetil kolin di otak.

d.      Mifriatik atau dilatasi pupil mata sikloplegik atau paralisis struktur siliari mata, yang

menyebabkan paralisis akomodasi pengihatan dekat.

2. Golongan obat antikolinergik

Berdasarkan efek yang ditimbulkan senyawa antikolinergik dibagi menjadi empat kelompok

yaitu:

a. Obat antispasmodik

Obat antispanmodik (spasmolitik umum) adalah senyawa yang dapat menurunkan tonus dan

pergerakan sauran cerna dan urogenial. Obat antispasmodik digunakan sebagai penunjang

pengobatan tukak lambung da usus, serta untuk eringankan spasme viseral.

Antikolinergik yang digunakan sebagai obat anti spasmodik obat antispasmodik dibagi enjadi tiga

kelompok yaitu alkoloida salonacea dan turunanya, senyawa amonium kuartener siteti dan senyawa

amin tersier sintetik.

b. Senyawa antisekresi

Efek antisekrsi dapat dihasilkan oleh senyawa antikolinergik dan digunakan sebagai obat tambahan

pada pengobatan tukak lambung dan usus serta untuk meringankan spasme viseral.
Contoh: klidinium klorida, fentonium bromida, isopropamid iodida, metalin bromida, dan

propentelin bromida.

c. Obat anti parkinson

Obat anti-parkinson adalah senyawa yang digunakan untuk pengobatan gejala penyakit parkinson.

Pada individu normal ada keseimbangan antara kadar dopamin dan asetilkolin diotak. Adanya

ketidak seimbangan kadar kedua senyawa diatas, terutama kekurangan dopamin disriatum otak

dapat menyebabkan penyakit parkinson.

Berdasarkan mekanisme kerjanya obat anti parkinson dibagi menjadi tiga kelompok yaitu senyawa

antikolinergik pusat, senyawa yang mempengaruhi kadar dopamin diotak dan senyawa yang

menurunkan metabolisme dopamin.

d. Midriatik

Antikolinergik kuat digunakan seeccara setempat pada mata karna menimbulkan efek midriasis

(dilatasi pupil) dan siklopelgia (paralisis akomodasi). Midriatik dan efek sikloplegik digunakan untuk

membantu pembiasan dan pemeriksaaan bagian dalam mata, membantu prosedur diagnostik

sebelum, selama dan sesudah oprasi intrakular serta untuk untuk pengobatan glaukoma sekunder.

Contoh : atropin sufat, hematropin HBr, hisin metil bromida, dan tropikamid.

3. Hubungan Struktur Dan Aktifitas

Struktur umum CR2X-CO-O-(CH2)n- N

a. Strruktur antikolinergik sangat mirip dengan senyawa kolinergik. Perbedaan utama adalah

adanya gugus besar yang terikat pada gugus alkil yang dapat meningkatkan kekuatan ikatan dengan

permukaan resptor.

b. Pemasukan subtituen pada cincin aromatik (gugus fenil) hanya sedikit menunjang aktivitas.

c. X dapat berupa gugus H, OH, CH3, CONH2-adanya gugus OH meningkatkan aktivitas

antikolnergik karna dapat menunjang kekuatan intraksi obat resptor melalui ikatan hidrogen.

d. N berupa amonium kuarterner atau amin tersier yang terprotonasi pada pH fisologis atau bio

fisa, membentuk gaya tarik menari elekstrostatik.

1.Pada trauma mata, salep mata atropin meyebabkan efek midriatik dan sikloplegik dan

memungkinkan untuk pengukuran kelainan refraksi tanpa gangguan oleh kapasitas akomodatif

mata.

2.Sebagai obat antispasmodik untuk melemaskan saluran cerna dan kandung kemih.

3.Mengobati kelebihan dosis organofosfat (yang mengandung insektisida tertentu) dan beberapa

jenis keracunan jamur(jamur tertentu yang mengandung substansi kolinergik).kemampuan obat ini

masuk kedalam SSP sangat penting sekali.

4.mengurangi sekresi lendir sal nafas (rinitis), medikasi preanestetik (mengurangi lendir saluran

pernafasan)