LAPORAN PRAKTIKUM

FARMAKOLOGI
OBAT OBAT YANG BEKERJA TERHADAP SISTEM
NEUROFEKTOR dan DIURETIK

Disusun oleh :
GISTA DESTIAN D 12330072







JURUSAN FARMASI
FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM
INSTITUT SAINS DAN TEKNOLOGI NASIONAL

2009

BAB I

A. Obat obat yang Bekerja Terhadap Sistem Neurofektor

I. Judul
Efek obat kholinergik dan anti kholinergik pada sekresi kelenjar ludah

II. Tujuan
1. Mahasiswa secara lebih baik pengaruh berbagai obat system saraf
otonom dalam pengendalian fungsi fungsi vegetatif tubuh.
2. Mengenal suatu teknik untuk mengevaluasi aktivitas obat kolinergik
dan aktivitas obat anti kolinergik pada sekresi kelenjar ludah.

III. Prinsip
Pemberian zat kolinergik pada hewan percobaan menyebabkan salvias
dan hipersaliva yang dapat diinhibisi oleh zat anti kolinergik.
Eksperimen ini dapat digunakan sebagai landasan untuk mengevaluasi
aktivitas obat yang dapat befungsi sebagai antagonisme. Hewan yang
digunakan adalah kelinci.

B. Obat obat yang Bekerja Terhadap Sistem Neurofektor

I. Judul
Efek obat kholinergik dan anti kholinergik pada mata

II. Tujuan
1. Mahasiswa secara lebih baik pengaruh berbagai obat system saraf
otonom dalam pengendalian fungsi fungsi vegetatif tubuh.
2. Dapat menurunkan manfaat atau bahaya obat obat kolinergik, anti
kolinergik dan adrenergik pada pengobatan mata serta pendekatan
pendekatan yang mungkin untuk mengatasi kelemahan kelemahan
tersebut.

III. Prinsip
Pemberian obat kolinergik dan anti kolinergik pada mata hewan
percobaan yang dapat menyebabkan miosis dan midriatik. Eksperimen
ini dapat digunakan untuk melihat efek dari obat kolinergik dan anti
kolnergiik pada mata hewan percobaaan.

C. Obat obat yang Bekerja Terhadap Sistem Neurofektor

I. Judul
Efek garam garam terhadap retensi air dalam saluran pencernaan

II. Tujuan
1. Mahasiswa secara lebih baik pengaruh berbagai obat system saraf
otonom dalam pengendalian fungsi fungsi vegetatif tubuh.
2.

III. Prinsip
Pemberian obat kolinergik dan anti kolinergik pada mata hewan
percobaan yang dapat menyebabkan miosis dan midriatik. Eksperimen
ini dapat digunakan untuk melihat efek dari obat kolinergik dan anti
kolnergiik pada mata hewan percobaaan.

D. Diuretika

I. Judul
Diuretika

II. Tujuan
1. mahasiswa memahami kerja farmakologik dari berbagai kelompok
diuretika.
2. mahasiswa memperoleh gambaran tentang cara evaluasi efek
diuretika.
3. mahasiswa satu cara untuk memperkirakan dosis efektif lima puluh
(ED
50
).

III. Prinsip
Diuretik adalah senyawa yang dapat menyebabkan eksresi urin yang
lebih banyak. Jika pada peningkatan ekskresi air, terjadi juga ekskresi
garam garam, maka diuretika ini dinamakan saluretika/ natriuretika (
diuretika dalam arti sempit ).


























BAB II

A. Obat obat yang Bekerja Terhadap Sistem Neurofektor
Klasifikasi saraf otonom berdasarkan pada molekul transmitter utama
yaitu acetylcoline atau norepineprin yang dikeluarkan dari ujung bouton dan
viskositas mereka. Sejumlah besar serat saraf perifer system otonom mensintesis
dan mengeluarkan acetylcoline kolinergik, mereka bekerja dengan cara
mengeluarkan acetylcholine. Hampir semua serat eferen yang keluar system saraf
pusat adalah kolinergik. Sebagai tambahan, semua serat pascaganglion prasimpatis
adalah kolinergik. Sebagian besar serat pascaganglionik simpatis mengeluarkan
noreepinephrin yang disebut serat noradrenergic, mereka bekerja dengan cara
melepaskam norephineprin.
Obat obat otonom dibagi dalam 5 golongan :
Obat kolinergik ( parasimpatomimetik )
Obat kolinergik ( parasimpatolitik )
Obat penghambat adrenergic ( simpatolitik )
Obat perangsang dan pengghambat ganglion
Reseptor kolinergik ada 2 jenis, yaitu : reseptor muskarinik ( otot polos,
kelenjar, jantung dan otot paru paru ) dan reseptor nikotinik ( mempengaruhi otot
rangka di ganglion atau sambungan otot rangka. Kolinergik dibagi menjadi 2 jenis
menurut kerjanya, yaitu kolinergik kerja langsung dan kolinergik kerja tak
langsung. Contoh obat kolinergik kerja langsung adalah pilokarpin, karbakol,
pentobarbital natrium dll. Sedangkan contoh kolinergik kerja tak langsung adalah
fisostigmin, piridostigmin dan golongan organopospat.
Anti kolinergik adalah obat obat yang menghambat asetilkolin dengan
menempati reseptor reseptor asetilkolin. Anti kolinergik memperlihatkan efek
sentral terhadap susunan saraf pusat, yaitu merangsang pada dosis kecil dan
mendepresi pada dosis toksis.
Banyak sekali anti kolinergik disintesis dengan maksud mendapatkan
obat dengan efek selektif terhadap gangguan tertentu disertai efek samping yang
lebih ringan. Contohnya adalah atropine sulfat dan skopolamin.
Dikatakan obat adrenergic karena efek yang ditimbulkannya mirip
perangsangan saraf adrenergic, atau mirip efek neurotransmitor noreepineprin dan
epineprin dari susunan saraf simpatik. Obat obat simpatomimetik yang
merangsang reseptor adrenergic dibagi menjadi 3 golongan, yaitu :
1. Simpatomimetik kerja langsung
2. Simpatomimetik kerja tak langsung
3. Simpatomimetik kerja campuran
Contoh obatnya adalah epineprin, nor epineprin, isoproterenol. Respon
suatu organ otonom terhadap obat adrenergic ditentukan tidak hanya oleh hanya
oleh efek langsung obat tersebut, tetapi juga oleh refleks homeostatic tubuh.
Penghambat adrenergic atau adrenolitik adalah golongan obat yang menghambat
perangsangan adrenergic. Berdasarkan tempat kerjanya, golongan obat ini dapat
dibagi atas antagonis adrenoreseptor dan penghambat saraf adrenergic.
Antagonis aderenoreseptor atau adrenoseptor bloker adalah obat yang
menduduki adrenoseptor sehingga menghalanginya untuk berinteraksi dengan
obat adrenergik, dan dengan demikian menghalangi kerja obat adrenergik pada sel
efektornya. Penghambat saraf adrenergic adalah obat yang mengurangi respons
sel efektor terhadap perangsangan saraf adrenergic, tetapi tidak terhadap obat
adrenergic eksogen. Obat golongan ini bekerja pada ujung saraf adrenergic,
mengganggu penglepasan dan atau penyimpanan norepinefrin.

MEKANISME KERJA OBAT

Pentobarbital Na
Dosis yang dibutuhkan untuk induksi dan mempertahankan anesthesia
tergantung dari berat badan, keadaan fisik dan penyakit yang diderita. Untuk
induksi pada orang dewasa diberikan 2-4 ml larutan 2,5% secara intermiten
setiap 30-60 detik samapi tercapai efek yang diinginkan. Untuk anak
digunakan larutan pentobarbital 2% denagn interval 30 detik dan dosis 1,5 ml
untuk berat badan 15 kg, 3ml untuk berat badan 30 kg dan 5ml untuk berat
badan 50kg. Untuk mempertahankan anesthesia pada orang dewasa diberikan
pentotal 0,5-2ml larutan 2,5%, sedangkan pada anak 2ml larutan 2%. Untuk
anesthesia basal pada anak, biasa digunakan pentotal pada rectal sebagai
suspensi 40% dan dosis 30 mg/BB.
Atropin Sulfat
Penghambatan pada atropine hanya terjadi dengan dosis sangat besar,
kelompok ini memperlihatkan kerja yang hampir sama, tetapi dengan afinitas
yang sedikit berbeda terhadap berbagai alat. Pda dosis kecil atropine hanya
menekan sekresi air liur, mucus bronkus dan keringat. Sedangkan dilatasi
pupil, gangguan akomodasi. Dosis yang lebih besar lagi diperlukan untuk
menghambat peristalsis usus dan sekresi kelenjar di lambung

Farmakodinamik
Hambatan oleh atropine bersifat reversible dan dapat diatasi dengan
pemberian acetilkolin dalam jumlah yang berlebihan atau pemberian
antikolinesterase. Atropin memblok acetilkolin endapan maupun eksogen, tapi
hambatanya jauh lebih kuat terhadap eksogen
1. Pada Mata
Alkoloid Belladonae menghambat M.constictor pupillae dan M. cillaris
lensa mata, sehingga menyebabkan midriasis dan sikloplegia.
Midriasis menyebabkan fotobia, sedangkan sikloplegia menyebabkan
hilangnya daya melihat jarak dekat.
2. Pada kelenjar ludah
Untuk menghambat aktivitas kelenjar keringat diperlukan dosis yang
lebih besar, kulit menjadi kering, panas dan merah terutama dibagian
muka dan leher.

Farmakokinetik
Alkaloid Belladona mudah diserap dari semua tempat, kecuali dari kulit.
Pemberian atropine sebagai tetes mata, terutama pada anak dapat
menyebabkan asorbsi dalam jumlah yang cukup besar lewat mokusa nasal,
sehingga menimbulkan efek sistemik dan bahkan keracunan
Prokain
Prokain merupakan kristal putih yang mudah larut dalam air. Sediaan prokain
HCL terhadap dalam kadar 1-2% dengan atau tanpa epinerpin untuk
anesthesia infiltrasi yang memblokade saraf dan 5-20% untuk anesthesia
spinal. Untuk anesthesia kaudal yang terus menerus, dosis awal adalah 30 ml
larutan prokain 1,5%

Farmakodinamik
Pada penyuntikan prokain eska dengan dosis 100-800 mg, terjadi analgesia
umum ringan yang derajatnya berbanding lurus dengan dosis.

Farmakokinetik
Absorbsi berlangsung cepat dari tempat suntikan dan untuk memperlambat
absorbsi perlu ditambahkan vasokonstriktor. Sesudah asorbsi, prokain cepat
dihidrolisis oleh esterase dalam plasma menjadi Paba dan dietilaminoetanol.
Paba dieskresi dalam urin, kira-kira 80% dalam bentuk utuh dan bentuk
konjungasi. 30% dietilamino ditemukan dalam urin dan selanjutnya
mengalami degradasi dalam lambung lebih lanjut.

B. Diuretika
Diuretika adalah obat yang dapat menambah kecepatan pembentukan urin.
Diuretika bekerja dengan :
1. menunjukkan adanya penambahan volume urin yang di produksi
2. menunjukkan jumlah pengeluaran (kehilangan) zat-zat terlarut dan air.
Fungsi utama diuretic adalah utuk memobilisasi cairan udem, yang berarti
mengubah keseimbangan cairan sedemikian rupa, sehingga volume cairan ekstra
sel kembali menjadi normal.
Pengaruh diuretic terhadap ekskresi zat terlarut penting artinya untuk
menentukan tempat kerja diuretika dan sekligus untuk meramalkan akibat
penggunaan
1. Diuretik osmotic
2. Penghambat mekanisme transport elektrolit ditubuli ginjal
Obat yang dapat menghambat transport diuretic di tubuli ginjal adalah :
Penghambat karbonik anhidrase
Benzotiadiazid
Diuretic hemat kalium, dan
Diuretik kuat.
A. Furosemida
Sifat khas pada senyawa ini adalah kerjanya yang amat singkat tetapi ntensif
pada pemakaian secara paranteral, segera setelah penyuntikan terjadi peningkatan
ekskresi natrium, klorida, dan air yang lebih besar dari pada ekskesi yang
disebabkan oleh semua diuretika.
Karena kerjanya hanya bertahan singkat pada dosis rendah dan sedang terlihat
pemurnian laju ekskresi yang relative tepat sampai dibawah harga control (gejala
rebound). Walaupun demikian dengan peningkatan dosis efek keselurahan
dibandingkan dengan senyawa tiazid dapat meningkat. Artinya dengan dosis tinggi
suatu diuretika Jerat Henle, udem dapat dihilangkan jika tiazid tidak berkhasiat lagi.
Lebih dari 30 % ion natrium yang difiltrasi pada pemberian obat dengan dosis yang
cocok akan dapat diekskresi.
Sama seperti tiazida, diuretik Jeral Henle ini disamping mengekskresi lebih
banyak ion Na
+
dan ion Cl
-
, obat ini pun mengekskresi ion klsium dan magnesium
lebih banyak. Berbeda dengan tiazida, disini ekskresi ion kalsium juga. Sifat ini
dapat dimanfaatkan pada hipertalasemia.

Mekanisme Kerja
senyawa ini dari tipe lumen (tepat bolak-balik) memblok pembawa Na
+
/ K
+
/
2Cl
-
, dan dengan cara ini menghambat absorbsi. Na
+
, K
+
, Cl
-
dalam cabang local
Jerat Henle menaik. Untuk dapat bekerja dan daerah lumen, senyawa ini dari aliran
darah harus masuk ke cairan tubulus. Transport terutama terjadi melalui sekresi
tubulus proksimal. Ini yang menjelaskan mengapa pada insufisensi ginjal yang
proses sekresinya dipengaruhi diperlukan dosis yang lebih tinggi saat mulai kerja
yang lebih lambat. Pada pemberian secara oral diuretika Jeral Henle tipe furosemid
diobsorbsi dengan cepat tetapi tidak sempurna.
Ketersediaan hayati furosemid yang merupakan zat yang paling banyak
digunakan adalah sekitar 60 %. Ikatan proteinnya tinggi yaitu sekitar 98 %, waktu
paruh sekitar 1 jam.
Ekskresi senyawa terutama melalui ginjal disamping ekskresi empedu. Dosis
tunggal rata-rata untuk penggunaan udem secara oral. Furosemid Aomo, pada
inslensi ginjal/udem yang resisten terhadap diberikan dosis yang tinggi (sampai
sekitar 2 g/hari furosemida sebagai infus.
B. Tiazid ( Hidroklortiazida

Farmakokinetik
Absorbsi tiazid melalui saluran cerna baik sekali. Umumnya efek obat tampak
setelah 1 jam. Klortiazid di distribusi ke seluruh ruang ekstrasel dan dapat melewati
sawar urin, tetapi obat ini hanya ditimbun dalam jaringan ginjal saja. Dengan suatu
proses aktif, tiazid diekskresi oleh seltubuli proksimal kedalam cairan tubuh. Jadi
bersihan ginjal obat ini besar sekali biasanya dalam 3-6 jam sudah diekskresi dari
badan. Bendroflumetiazid, politiazid dan hertalidon mempunyai masa kerja yang
lebih panjang karena ekskresinya lebih lambat.
Klortiazid dalam badan tidak mengalami perubahan metabolic, sedangkan
politiazid sebagian dimetabolisme dalam badan.

Efek Samping
Intoksikasi dalam klinik jarang terjadi biasanya reaksi yang timbul disebabkan
oleh reaksi alergi atau karena penyakitnya sendiri. Telah dibuktikan pada hewan
coba bahwa besarnya dosis toksik beberapa kali dosis terapi. Reaksi yang yang telah
dilaporkan adalah berupa kelainan kulit, pura-para, dermatitis disertai
fotosensitivitas dan kelainan darah.
Pada penggunaan lama dapat timbul hiper likema, terutama pada penderita
diabetes. Ada 3 faktor yang menyebabkan hal ini dan telah dapat dibuktukan pada
tikus yaitu: berkurangnya sekresi insulin terhadap peninggian kadar glukosa plasma,
meningkatnya glukosfenolisis, dan berkurangnya glikogenesis. Tiazid dapat
menyebabkan peningkatan kadar kolesteroldan trigliserid plasma dengan
mekanisme yang tidak diketahui, tetapi tadak jelas apakah ini meninggikan resiko
terjadinya aterosllerosis.
Kadar natrium, kalium, klorida, dan bikarbonat plasma, sebaiknya diperiksa
secara berkala pada penggunaan tiazida jangaka lama walaupun perubahannya tidak
menonjol. Kehilangan kalium lebih lanjut misalnya pada keadaan diare, muntah-
muntah atau anoreksia harus segera diatasi karene memperbesar bahaya intoksikasi
digitalis, memungkinkan terjadinya koma hepatikum pada penderita sirosis hepatitis
dan parese / paritisis otot skelet. Kombinasi tetap tiazid bersama diuretik hemat
kalium dapat mencegah hipopalemia.

BAB III
HASIL PENGAMATAN

A. Kelompok 1 (efek obat kholinergik dan anti kholinergik pada sekresi kelenjar ludah)
Hewan Percobaan : Kelinci
Alat : Alat suntik 1 ml ; jarum suntik no. 27, - 1 inch ; jarum suntik
no.26 inch ; gelas ukur 50 ml ; corong ; timbangan dan wadah
kelinci.
Bahan Obat : Pentobarbital natrium intra vena ; pilokarpin nitrat intra
muskular ; atropina sulfat intra vena
Prosedur :
1. Kelinci disedasikan dengan pentobarbital natrium
2. Suntikan larutan pilokarpin. Catat waktu penyuntikan
3. Saliva yang di ekskresikan di tampung dalam gelas ukur (
catat saat muncul efek salivasi ) selama 5 menit.
4. Setelah 5 menit, suntikan atropina sulfat.
5. Tampung saliva yang di ekskresikan dalam gelas ukur baru (
selama 5 menit ).
Tabel pengamatan :


B. Kelompok 2 (Efek obat kholinergik dan anti kholinergik pada mata)
Hewan Percobaan : Kelinci
Alat : pipet tetes ; alat pengukur diameter pupil mata ; senter.
Bahan Obat : larutan fisostigmin salisilat 0,2 % ; larutan pilokarpin HCl 3 % ;
larutan atropin sulfat 2 %
Prosedur :
1. Amati, ukur dan catat diameter pupilmata pada cahaya suram
dan pada penyinaran dengan senter. Bandingkan .
2. Semua obat yang digunakan, diteteskan ke dalam kelopak
mata bawah. Setelah larutaan diteteskan, biarkan mata
terbuka selama satu menit sambil ditekan saluran
nasolakrimal.
3. Bila tidak ada efek setelah 15 menit, ulangi prosedur ini.
4. Ke dalam mata kanan teteskan 3 tetes larutan fisostigmin
salisilat dan kedalam mata kiri diteteskan 3 tetes larutan
pilokarpin HCl. Perhatikan dan catat efek yang terjadi.
5. Tiap kali setelah penetesan obat, refleks pupil mata diuji.
6. Setelah terjadi misosis kuat pada kedua mata, kedalam mata
kanan diteteskan 2 tetes larutan atropin sulfat. Amati efek
pada kedua mata.
7. Selang 20 menit kemudian, ke dalam mata kanan di teteskan
6 tetes larutan fisostigmin salisiliat.
Tabel Pengamatan :

C. Kelompok 3 (Efek garam garam terhadap retensi air dalam saluran cerna)
Hewan Percobaan : 1 ekor tikus putih jantan
Alat : spuit 1 ml atau 2 ml ; gunting ; benang steril ;kaca arloji ; pipet
tetes ; kleenex ; jarum bedah.
Bahan Obat : Larutan pentobarbital natrium 4 % ; larutan magnesium sulfat
25 % ; 3 % dan 0,2 % ; natrium klorida fisiologik.
Prosedur :
1. Tikus dipuasakan makan selama 24 jam, minum tetap
diberikan
2. Tikus di bius dengan pentobarbital Na 40 mg/kg bb secara ip.
3. Usus dipamerkan melalui torehan ventral sagital, usus jangan
sampai terluka, selama pembedahan dan percobaan usus
harus basahi dengan NaCl fisiologik
4. Pada jarak sekitar 2,5 cm dari pirolus,
Tabel Pengamatan :