MAKALAH REVIEW

“HUBUNGAN STRUKTUR, SIFAT FISIKA KIMIA DENGAN PROSES

ABSORPSI, DISTRIBUSI DAN EKSKRESI OBAT”

OLEH:

NAMA : MUH. ILHAM

NIM : G 701 18 060
KELAS :D

JURUSAN FARMASI
FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM
UNIVERSITAS TADULAKO
PALU
2021
 HUBUNGAN STRUKTUR, SIFAT FISIKA KIMIA DENGAN PROSES
ABSORPSI, DISTRIBUSI DAN EKSKRESI OBAT

1. Proses Absorpsi dan Distribusi Obat

 Absorpsi
Tahap pertama adalah penyerapan. Beberapa cara yang paling umum
seperti melalui mulut/oral (menelan tablet), intramuskular (mendapatkan
vaksinasi flu dalam otot lengan), subkutan (suntik insulin tepat di bawah
kulit), intravena (menerima kemoterapi melalui pembuluh darah), atau
transdermal (memakai patch kulit).
Obat menghadapi rintangan terbesarnya selama penyerapan. Ketika
obat diminum, maka akan diantarkan melalui saluran pencernaan dan
diabsorbsi melalui pembuluh darah khusus menuju ke hati, di mana
sejumlah besar obat dapat dihancurkan oleh enzim metabolik pada apa
yang disebut “lintas pertama obat/first fast effect.” Rute lain dari
pemberian obat yang melewati hati dengan memasuki aliran darah secara
langsung atau melalui kulit atau paru-paru.
 Distribusi
Proses distibusi ini molekul obat aktif mencapai jaringan sasaran
atau reseptor obat. Faktor-faktor kecepatan dan besar distribusi obat dalam
tubuh dipengaruhi sifat kimia fisika obat (kelarutan dalam lemak obat),
sifat membran biologis, kecepatan distribusi aliran darah pada jaringan dan
organ tubuh efek pengikatan terhadap protein, massa atau volume jaringan.

2. Fase-fase Penting dalam kerja obat

Kerja suatu obat merupakan hasil dari banyak sekali proses yang
berlangsung cukup rumit. Umumnya ini didasari suatu rangkaian reaksi yang
dibagi dalam tiga fase yaitu :
 Fase farmasetik, adalah fase yang meliputi waktu hancurnya bentuk
sediaan obat, melarutnya bahan obat sampai pelepasan zat aktifnya
kedalam cairan tubuh. Fase ini berhubungan dengan ketersediaan
farmasi dari zat aktifnya dimana obat siap diabsorbsi.
  Fase farmakokinetik, adalah fase yang meliputi semua proses yang
dilakukan tubuh, setelah obat dilepas dari bentuk sediaannya yang terdiri
dari absorbsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi.
 Fase farmakodinamik, fase pada saat obat telah berinteraksi dengan
reseptor dan siap memberikan efek farmakologi, sampai efek farmakologi
diakhiri.

3. Hubungan Perubahan pH dengan % bentuk Molekul

 Asam
Obat bersifat asam : ketika kondisi pH rendah, maka % bentuk
molekulnya tinggi.
 Basa
Obat bersifat basa : ketika kondisi pH rendah, maka % bentuk
molekulnya tinggi. Bentuk molekul obat menjadi mudah larut dalam lemak
dan mudah menembus membran biologis. Sehingga jumlah yang
berinteraksi dengan reseptor besar dan aktivitas biologi juga besar.

4. Absorpsi Obat Melalu Saluran Cerna

Pemberian oral merupakan rute pemberian yang paling mudah dan
paling sering digunakan sehingga absorpsi dalam saluran cerna
mempunyai peran yang besar. Usus halus merupakan organ absorpsi
yang terpenting, tidak hanya untuk makanan melainkan juga untuk bahan
obat. Hal ini disebabkan luasnya permukaan yang dibutuhkan untuk
absorpsi serta adanya lipatan mukosa, jonjot mukosa , kripta mukosa dan
mikrovili pada usus. Bahan yang peka terhadap asam lambung harus
dilindungi terhadap asam lambung dengan zat penyalut yang tahan terhadap
asam.
5. Hubungan Koefisien Partisi Kloroform (P) dan Proses Absorpsi bentuk
Molekul Beberapa Senyawa Asam dan basa

P naik, Kelarutan dalam lemak naik dan absorpsi bentuk molekul juga naik

6. Interaksi obat dengan Biopolimer

Semua mol orang asing masuk ke tubuh kemudian berikatan dengan
konsentrasi jaringan atau biopolimer : protein, lemak, asam nukleat,
mukopolisakarida, ensim biotransformasi dan reseptor. Ikatan Obat-
Biopolimer dipengaruhi bentuk konformasi mol.Obat dan pengaturan ruang
dari gugus fungsional. Kemudian juga mempengaruhi awal kerja, massa kerja
dan besar efek biologis obat.
Berdasarkan sifatnya Interaksi Obat, Biopolimer dikelompokkan
menjadi dua:
 Interaksi Tidak Khas adalah interaksi obat Biopolimer yang hasilnya tidak
memberi efek yang berlangsung lama dan tidak menyebabkan perubahan
str mol obat maupun biopolimer.
 Interaksi khas adalah interaksi yang menyebabkan perubahan struktur
makromolekul resptor sehingga timbuk rangsangan perubahan fungsi
fisiologis normal, yang diamati sebagai respons biologis. Contoh :
interaksi obat dengan reseptor.
7. Interaksi obat dengan Protein
Dalam tubuh terdapat protein : pada plasma dan jaringan, yang dapat
berinteraksi degan hampir semua mol obat, bersifat terpulihkan, interaksi
kimia : ion, hidrogen, hidrofob, interaksi obat Biopolimer sebagian besar
terjadi dlm cairan darah, kadar obat bebas dalam darah selalu berkaitan
dengan kadar obat yang terikat oleh protein plasma.

8. Interaksi Obat dengan Jaringan

Selain degan protein plasma, obat dapat pula berinteraksi degan
jaringan membentuk depo obat diluar plasma darah, lebih terikat pada
jaringan otak dibanding protein plasma.
Klorpromazin, kadar dalam jaringan otak dan plasma darah = 501 : 11

9. Interaksi Obat dengan Asam Nukleat dan Jaringan Lemak

 Asam Nukleat
Obat tertentu dapat berinteraksi dengan asam nukleat dan terikat
secara reversibel pada asam ribosa nukleat (ARN), asam deoksiribosa
nukleat (ADN) atau nukleotida inti sel.
Contoh Kuinakrin, terikat pada asam nukleat dengan kuat sehingga
untuk mencapai secara cepat kadar kemoterapetik harus diberikan dosis
awal yang besar.
 Jaringan Lemak
Interaksi Obat dengan Jaringan Lemak Kelarutan dalam lemak dapat
berpengaruh terhadap aktivitas obat.
 Contoh : Tiopental (pKa = 7,6), nilai P lemak/air = 100 (log P = 2).
Dalam plasma darah (pH = 7,4), terdapat dalam bentuk mol. ± 50 % >
kelarutan dalam lemak besar. Pemberian dosis tunggal secara I.V., obat
cepat didistribusikan ke jaringan otak (SSP) → terjadi efek anestesi (awal
kerja obat cepat). Tiopental juga cepat terakumulasi dalam depo lemak →
kadar obat dalam plasma drastis. Untuk mencapai kesetimbangan,
tiopental pada jaringan otak masuk kembali ke plasma darah → kadar
anestesi tidak tercapai lagi (masa kerja obat singkat).