Setelah masuk ke tubuh melalui cara tertentu, misal melalui oral, parenteral, anal, dermal
atau cara lainnya, obat akan mengalami proses absorpsi, distribusi, metabolisme dan
ekskresi. Selain proses di atas, kemungkinan obat akan mengalami modifikasi fisika yang
melibatkan bentuk sediaan atau formulasi obat, dan modifikasi kimia yang melibatkan
perubahan struktur molekul obat, dan hal ini dapat mempengaruhi respons biologis.
Proses absorpsi merupakan dasar yang penting dalam menentukan aktivitas farmakologis
obat. Kegagalan ata kehilangan obat selama proses absorpsi akan mempengaruhi efek obat
dan menyebabkan kegagalan pengobatan.
Pada umumnya distribusi obat terjadi dengan cara menembus membran biologis melalui proses difusi. Mekanisme
difusi dipengaruhi oleh struktur kimia, sifat kimia fisika obat dan sifat membran biologis.
Setelah masuk ke peredaran sistemik, molekul obat secara serentak didistribusikan ke seluruh jaringan dan organ
tubuh. Melalui proses distribusi ini molekul obat aktif mencapai jaringan sasaran atau reseptor obat. Proses
distribusi dan eliminasi obat berlangsung secara bersamaan dan pada umunya proses distribusi obat lebih cepat
dibanding proses eliminasi.
Kecepatan dan besarnya distribusi obat dalam tubuh bervariasi dan tergantung pada faktor-faktor sebagai berikut :
Suatu obat dapat menimbulkan respons biologis dengan melalui dua jalur, yaitu :
Obat aktif yang dalam bentuk bebas berinteraksi dengan reseptor sel khas dan menimbulkan
respon biologis.
Pra-obat setelah masuk ke peredaran darah mengalami proses metabolism menjadi obat
aktif, berinteraksi dengan reseptor dan menimbulkan respons biologis ( bioaktivasi ).
Secara umum tujuan metabolisme obat adalah mengubah obat menjadi metabolit
tidak aktif dan tidak toksik ( bioinaktivasi atau detoksifikasi), mudah larut dalam air dan
kemudian diekskresikan dari tubuh. Hasil metabolisme beberapa obat bersifat lebih toksik
disbanding dengan senyawa induk (biotoksifikasi), da nada pula hasil metabolism obat yang
mempunyai efek farmakologis berbeda dengan senyawa induk.
HUBUNGAN STRUKTUR, SIFAT KIMIA FISIKA DENGAN
PROSES EKSKRESI OBAT
a. Ekskresi obat melalui Paru
Obat yang diekskresikan melalui paru terutama obat yang digunakan
secara inhalasi. Sifat fisik yang menentukan kecepatan ekskresi obat melalui paru adalah
koefisien partisi darah/udara.