1.

Nama kimia untuk histamin adalah

-imidazoliletilamin atau 1-H-imidazol-4-etanamin
2. Histamin dari dalam tubuh merupakan hasil dekarboksilasi secara ezimatik dari asam amino
histidin
Pembahasannya :

Dekarboksilasi
3. Salah satu hasil metabolit histamine merupakan hasil konjugasinya dengan gula ribosa
Pembahasannya :


4. Senyawa dibawah ini yang mempunyai aksi sebagai agonis histamin adalah Betazol Hidroklorida
Pembahasannya
Daftar senyawa agonis histamin








Betazol HCL

HN
N
NH
2
H
HN
N
NH
2
H
CH
3
HN
N
NH
2
H
3
C
HN
N
NH
2
H
H
H
3
C
(R) -methyl histamine
H
3
Agonist
4-methylhistamine
H
2
Agonist
2-methyl histamine
H
1
Agonist
Histamine

Keterangan tambahan :
Histamin fosfat
Dalam klinik dipakai untuk diagnosa ketidak-beresan sel penghasil asam ( sel parietal) dalam
lambung. Zat ini merupakan stimulan sekresi asam lambung yang kuat. Tidak adanya sekresi asam
sesudah injeksi dianggap bukti bahwa kelenjar penghasil asam lambung tidak berfungsi ( suatu
kondisi aklorhidria). Dosis lazim : Subkutan 27,5 microgram / kg BB

Betazol HCL
Betazol HCl merupakan isomer histamin yang bersifat sebagai agonis histamin. Digunakan untuk
mendiagnosa kerusakan sel perut yang memproduksi asam. Dibanding histamin, betazol kurang
poten tetapi masih mampu merangsang sekresi lambung dan efek sampingnya lebih kecil
dibandingkan dengan histamin. Dosis lazim : subkutan / i.v. 50 mg.
Selain itu ada ladi yaitu sebagai berikut

















5. Untuk mengurangi efek sedatif dari histamin difenhidramin, dibuatlah dimenhidrinat yang
merupakan gabungan senyawa difenhidramin dengan 8-kloro teofilin
Pembahasan :

Dimenhidrinat USP; Dramamine; 8-
kloroteofilin-2-(difenil metoksi)-N-
N-dimetil etilamin
Dibuat dengan mereaksikan
difenhidramin dengan 8-
kloroteofilin. Dengan adanya
turunan purin tersebut
dimaksudkan agar ada efek
menstimulasi system syarat pusat.
Dapat digunakan untuk mabuk
perjalanan dan untuk mengatasi
rasa mual pada waktu hamil.

6. Antihistamin akrivastin merupakan hasil modifikasi histamin klasik tripolidin
Senyawa analog triprolidin yang
mempunyai lipofilitas rendah karena ada gugus
karboksilat (asam akrilat), sehingga sukar
menembus SSP dan kerja obat menjadi lebih cepat.
Akrivastin digunakan untuk alergi kulit yang kronis.
Pemakaiannya sering dikombinasi dengan obat
dekongestant.


7. Senyawa dibawah ini yang merupakan salah satu tahapan dalam jalur biosintesis prostaglandin
adalah asam arakhidonat






tripolidin
8. Senyawa opioid yang dapat digunakan sebagai obat antidiarrhee adalah Loperamid HCL
Loperamid HCl (Imodium)
Strukturnya mirip dengan difenoksilat, tetapi efeknya lebih spesifik, lebih kuat dan lebih lama.
Loperamid mempunyai efek langsung pada otot longitudinal dan sirkular usus dan menyebabkan
konstipasi, sehingga dapat digunakan sebagai konstipan pada kasus diare akut dan kronik. Efek
lebih kuat dibandingkan lomotil. Dosis awal dewasa 4 mg, diikuti dengan dosis pemeliharaan 2
mg, sampai diare berhenti.

9. Senyawa berikut merupakan isomer dari histamin yang dapat digunakan untuk mendiagnosa
sekresi lambung adalah betazola ( diatas sudah dijelaskan)
10. Efek samping yang dapat ditimbulkan oleh pemakai aspirin sebagai analgetik-antipieretika
adalah pendarahan lambung
11. Obat-obat antipiretika mempunyai aksi terutama pada hipotalamus
12. Senyawa turunan benzilisokuinolon berikut ini mempunyai aktivitas sebagai antispasmodik
(Antispasmodik adalah obat yang digunakan untuk mengatasi kejang pada saluran cerna yang
mungkin disebabkan diare, gastritis, tukak peptik dan sebagainya) adalah papeverin HCL
2 tipe yang penting dari opium yaitu tipe :
fenantren (morfin) yang mempunyai aksi pada susunan saraf pusat
benzil isokinolin (papaverin) yang mempunyai aksi sebagai antispasmodik otot polos.
13. Pelajari hubungan jarak reseptor histamin
N N
+

Senyawa dapat berinteraksi dengan resepto bila jarak N dan N
+
rantai samping:
Reseptor H
1
= 4,55 A
o
Reseptor H
2
= 3,6 A
o


14. Turunan fenotiazin yang dapat memperkuat memperkuat kerja obat analgetik adalah
Prometazin Hidroklorida USP ; Phenergan HCl; ()-10-(2-dimetil-aminopropil)fenotiazin
monohidroklorida
Garam ini berupa serbuk kristalin berupa kuning muda yang larut dalam air, alcohol dan
kloroform. Selain mempunyai aktivitas sebagai antihistamin, senyawa ini juga mempunyai efek
antiemetik, serta memperkuat kerja obat analgetik dan sedatif. Memperpanjang rantaisamping
dan substitusi gugus lipofilik pada posisi 2 cincin aromatik menghasilkan senyawa dengan
aktivitas antihistamin yang menurun dan menaikkan sifat psikoterapetik. Dipakai juga untuk
pemakaian lokal karena mempunyai efek anestesi lokal.
15. Turunan Fenotiazin yang mempunyai aktivitas antimuntah (antimietik) yaitu Prometazin
Hidroklorida USP ; Phenergan HCl; ()-10-(2-dimetil-aminopropil)fenotiazin monohidroklorida
16. ~~~~~
17. Pelajari tentang koefesien partisi(Senyawa narkotik larut dalam air dapat dikatakan.)
18. Metabolisme obat yang dianggap paling penting dalam ilmu kimia medisinal adalah fase
farmakologi
19. Suatu senyawa obat yang mempunyai cincin aromatic dengan satu gugus hidrosil kalau masuk
kedalam tubuh akan mengalami mengalamai perubahan dengan satu langkah yaitu.
20. Suatu obat yang diberikan kepada orang dewasa dengan bayi menimbulkan efek yang berbeda
karena adanya faktor fisiologi
21. Kebanyakan obat dalam mengalami reaksi microsomal yang termasukoksidasi dengan contoh
seperti tersebut kecuali senyawa yang mempunyai
a Cincin aromatic
b Nitro
c. Benzen
d. Hidrokarbon poli inti
e. Alkana??????
22. Pada proses metabolism dengan reaksi sintetik
akan terjadi peristiwa
a.Hidroksilasi
b.Deakilasi ??????
c.Pembentukan oksida
d. Desulfurasi
e.alkana
23. Suatu obat dalam bentuk ester akan mengalami reaksi metabolisme hidrolisis menjadi asam
karbonat +alcohol
24. Senyawa prokain merupakan suatu ester maka dalam proses metabolismenya akan mengalami
Bioaktivasi
25. Reaksi konjugasi antara metabolit dengan enzim glukoroniltransferase dapat terjadi dalam
mitkondria
26. Mekanisme aksi rimpafisin sebagai anti tuberkolis antara lain mempengaruhi RNA polymerase
N N
H
3
C
H
CH
2
-S-CH
2
-CH
2
-NH-C-NH-CH
3
S
N N
H
3
C
H
CH
2
-S-CH
2
-CH
2
-NH-C-NH-CH
3
CH
2
-S-CH
2
-CH
2
-NH-C-NH-CH
3
N-CN
CH-NO
2
O
(CH
3
)
2
N-CH
2
CH
2
-S-CH
2
-CH
2
-NH-C-NH-CH
3
N-SO
2
NH
2
N
(Z)
(Z)
S
(NH
2
)
2
C=N-
=
=
=
=
Metiamida
Simetidin
Ranitidin
Famotidin
27. Mekanisme aksi metronidazol adalah langsung membunuh parasite
28. Senyawa antihelmentik yang bersifat narcosis(cacing tidak mati hanya terbius) adalah piperasin
29. Obat yang digunakan amebesid intestinal maupun ekstraintestinal adlaah metronidasol
30.Gugus pada senyawa 8-aminokinolin sebgaia anti malaria yang berperan menentukan
interaksinya dengan DNA adalah 6-metoksi
31. Obat yang mengurangi sekresi asam lambung dan memiliki gugus tiourea adalah metiamida
Metiamida memgandung gugus tiourea non basik dan pola. Efektif dalam mengurangi sekresi asam
lambung. Substituen serupa dengan gugus sianoguanidin merupakan gugus yang sangat polar, tetapi
pada pH fisiologis didominasi oleh yang tidak terionisasi. Senyawa yang dihasilkan adalah simetidin,
yang mempunyai aktivitas sama dengan metiamida dan tidak memberikan efek samping
agranulositopenia.
32. Menurut WHO senyawa oploid mempunyai aktivitas anagesik poten adalah morfin
Pembahasan : Morfin merupakan analgetik yang poten, terhadap segala penyakit, tetapi mudah
menyebabkan addiksi. Morfin dapat mengendalikan nyeri yang disebabkan luka yang serius,
neoplasma, migrain, radang selaput dada, kolik pada ginjal dan empedu, dan berbagai penyebab
lain. Sediaan berupa garam HCl atau sulfat.
33. Senyawa berikut ini dibuat dengan cara memanaskan morfin HCl pada suhu 140
o
C dengan HCl
35% dibawah tekanan adalah Apomorfin
Apomorfin Hidroklorida
Berupa kristal putih, atau putih keabuan, tidak berbau, berkilauan dan peka terhadap cahaya.
Dapat dibuat dengan cara memanaskan morfin HCl pada suhu 140
o
C dengan HCl 35% dibawah
tekanan. Apomorfin mempunyai efek stimulan yang tinggi sehingga mempunyai aksi sebagai emesis
dengan mekanisme sentral murni. Untuk menghasilkan emesis diberikan secara subkutan, secara
oral tidak efektif. Apomorfin merupakan emetik yang cepat (10-15 menit) paling efektif dan aman.
Pada penyimpanan dalam larutan asam kuat, morfin akan menjadi apomorfin yang mudah
teroksidasi menjadi turunan aril kinon yang berwarna hijau tua (Reaksi Pellagri)




34. Tripolidin merupakan obat yang mempunyai ciri-ciri :
Isomeris geometric E memiliki aktivitas lebih dari z (benar)
termasuk dalam antihistami klasik (benar)
Merupakan turunan propilamin tidak jenuh (benar)
Pada dosis terapinya mempunyai efek samping menekan saraf pusat (salah)
Pembahasan Pada anggota alkena (tidak jenuh), aktivitas antihistamin konfigurasi E berbeda
sangat menyolok dibandingkan dengan konfigurasi Z, sebagai contoh: E-Pirobutamin sekitar 165
kali lebih poten dari pada Z-Pirobutamin;
E-Triprolidin aktivitasnya sekitar 1000 kali lebih poten dibandingkan dengan Z-triprolidin.
Perbedaan ini dikarenakan jarak antara amina alifatik tersier dengan salah satu cincin aromatik
sekitar 5-6 A
o
, yang jarak tersebut diperlukan dalam ikatan sisi reseptor.
35. Senyawa turunan pirazolon yang mempunyai aktivitas analgetik-antipiretik adalah metampiron
dan antipirin
Pembahasan
Metampiron Na (= Novalgin), Dipiron
Merupakan analgetik-antipiretik yang baik, dengan absorbsi obat pada saluran cerna cepat dan
cepat pula termetabolisir di hati. Efek samping agranulosis cukup besar sehingga dilarang
beredar di Amerika serikat, Inggris, Jepang dan Australia. Digunakan sebagai analgetik, anti
piretik dan antirematik. Dosis oral : 300 1000 mg dan dosis IM/ sub cutan : 500 1000 mg.
Dapat digunakan untuk obat suntik pada hewan.
Antipirin, USP ; 2,3-dimetil-1-fenil-3-pirazolin-5-on ; Fenazon
Merupakan turunan pirazolon yang dibuat secara sintesis pertama kali, dengan cara
mereaksikan etil asetoasetat dalam fenilhidrazin dan dilanjutkan dengan metilasi. Penggunaan
lokal antipirin menimbulkan aksi paralisis pada saraf motorik dan perasa, menghasilkan
beberapa anestesi dan vasokontriksi dan juga mempunyai efek antiseptik yang lemah. Secara
oral mempunyai efek serupa dengan asetanilida, meskipun kerjanya lebih cepat. Mempunyai
aktivitas analgetik serupa dengan asetanilida, dengan awal kerja yang lebih cepat. Efek samping
agranulositosis cukup besar sehingga sekarang tidak digunakan lagi untuk pemakaian sistemik.
Antipirin mempunyai efek paralitik pada saraf sensori dan motorik, sehingga digunakan untuk
anestesi local dan vasokontriksi pada pengobatan rhinitis dan laryngitis.
36. Senyawa antihistamin trisiklik yang mempunyai aktivitas sebagai penenang, antiemetic adalah
Prometazin HCL, Trimeprazin Tartrat, Paratiazin HCL
37. Obat Turunan N-arilantranilat yang mempunyai aktivitas analagesik dan anti inflamasi adalah
Natrium meklofenamat dan Asam mefenamat


Obat Turunan N-arilantranilat digunakan sebagai antiradang untuk pengobatan rematik sebagai
analgetik untuk rasa nyeri yang ringan dan moderat. Turunan ini menimbulkan efek samping iritasi
saluran cerna, mual, diarhe, nyeri abdominal, anemia, agranulositosis dan trombositopenia.
Contoh obat-obat turunan asam N- aril antranilat
Asam mefenamat (Ponstan, Mefinal)
Aktivitas analgesiknya 2-3 x aspirin, aktivitas antiradang 1/5 fenil butazon. Digunakan untuk
menghilangkan rasa nyeri setelah operasi gigi. Efek samping iritasi lambung.
Natrium meklofenamat
Obat ini dalam kapsul 50 100 mg digunakan untuk pengobatan arthritis rematik akut dan kronik. Efek
samping yang terjadi adalah pada gastrointestinal yang termasuk diaarrhea
38. Bila reseptor H 2 diduduki histamin menyebabkan sekresi asam lambung dan sekresi pepsin
Pembahasan
Aktivasi reseptor H
1
oleh histamin
1. Penurunan tahanan vaskuler perifer
2. permeabilitas venula post kapiler naik.
3. Vasokonstriksi arteri koroner dan basilaris
4. Bronkospasme
5. Konstraksi otot polos gastrointestinal
6. Rasa sakit dan gatal pd ujung syaraf kulit
7. Pada dosis tinggi menyebabkan pelepasa katekolamin dari medulla adrenalis.

Aktivasi reseptor H
2
oleh histamin
1. Penurunan tahanan vaskuler perifer,
2. Vasodilatasi kulit muka,
3. Dilatasi arteri karotis dan pulmonaris
4. Frekuensi dan kontraksi jantung naik
5. Otomatisitas atrium dan ventrikal naik
6. Bronkodilatasi
7. Sekresi asam lambung dan pepsin
8. Hambatan terhadap Ig E-dependen degranulation dari pada basophil

Aktivasi reseptor H
3
oleh histamin
1. Penghambatan terhadap pelepasan neurotrans- mitter (histamin) dari neuron-neuron
histaminergik di otak.
2. Hambatan pelepasan transmitter dari saraf tepi dalam sistem saraf otonom dan pleksus mienterikus.
3. Pengurangan influks kalsium didalam otak dan saraf perifer.

Aktivasi reseptor H
4
oleh histamin
Reseptor H
4
diketemukan terutama dalam jaringan intestinal, limpa, dan sel-sel aktif immun ( seperti T
cell, neutrophil dan eosinophil), .
Reseptor H
4
diduga mempunyai peranan penting dalam pengaturan fungsi immun.

39. A
40. a
41. a
42 e
43.a
44.
45. e
46. a
47. a
48. e
49. a
50. b
51. b
52. c
53. a
54. c
55. a
56. b
57. e
58. d
59.
60.