Antiprotozoa
Obat antiprotozoa adalah senyawa yang digunakan untuk pencegahan
atau pengobatan penyakit parasit yang disebabkan oleh protozoa.
Berdasarkan penggunaanya obat antiprotozoa dibagi menjadi enam
kelompok yaitu obat antiamuba, antileismania, antirikomonas,
antiripanosoma, dan obat antimalaria.
B. Kelompok antiprotozoa
1. Obat Antiamuba
Obat antiamuba, atau amubisida adalah senyawa yang digunakan
untuk pengobatan amubiasis, suatu infeksi pada tuan rumah (host)
yang disebabkan olehamuba parasitik. Habitat amuba biasanya pada
usus besar, sepertientamoebahistolytica, E. Coli, E.harimanni,
Endolimas nana dan Iodamoeba butschilii, atau pada mulut, seperti
E.ginggivilis. Amubiasis biasanya dihubungkan dengan amuba
disentri, suatu infeksi yangdisebablan oleh E. Histolytica. Merupakan
salah satu penyakit parasit yang endemik dan banyak menimbulkan kematian
di banyak negara, terutama didaerah tropis yang sanitasinya relatif rendah.
Obat antiamuba di bagi menjadi tujuh kelompok yaitu turunan 4-
aminokuinolin, antibiotika, turunan 8-hidroksikuinolin, alkaloida
ipeka, turunan 5-nitroimidazol, arsen organik dan turunan lain-lain.
a. Turunan 4-aminokuinolin
Contoh : klorokuin dan garam-garamnya.
Klorokuin digunakan untuk amubiasis sitemik, terutama abses
hati.
b. Antibiotika
Contoh : eritromisin, tetrasiklin, oksitetrasiklin dan
paromomisin.
Antibiotika bekerja sebagai amubisid secara tidak langsung
pada dinding danlumen usus, yaitu dengan memodifikasi flora
usus yang diperlukan untuk kehidupan amuba.
c. Turunan 8-Hidroksikuinolin
Contoh : kiniofon, kliokuinol (Vioform) dan iodokuinol
Mekanisme kerja
8-Hidroksikuinolin bekerja pada amuba yang terdapat pada
usus, melalui duamekanisme, yaitu :
1) Oksidasi oleh atom iodide
2) Pembentukan kelat dengan ion fero oleh gugus 8-
Kuionolinol.
Efek samping turunan 8-Hidroksikuinolin adalah
subacutemyclo-opticneuropathy (SMON) dan nyeri selebral
akut, termasuk agitasi dan amnesia, bila digunakan dengan
dosis besar pada waktu yang pendek. Pada dosis
terapi, pemakaian jangka panjang kemungkinan menyebabkan
atropi optikyang tetapdan kebutaan. Di beberapa negara,
termasuk indonesia, kliokuinol samping diatas.
d. Alkaloida Ipeka
Contoh : emetin HCl, dan dehidroemetin di HCl (DH Emetine).
Mekanisme kerja
Alkaloida ipeka adalah amubisid sistemik, digunakan untuk
pengobatan amuba disentri yang berat dan abses hepatik. Pada
tingkat molekul, senyawa dapat menghambat perpanjangan
rantai polipeptida, kemudian memblok sintesis protein dari
organism eukariotik. Efek ini tidak terjadi pada organism
prokariotik.
Hubungan struktur dan aktivitas
a) Stereokimia merupakan dasar yang sangat penting
untuk aktivitas antiamuba alkaloida ipeka. Emetin HCl,
merupakan 4 atom C asimetrik pada posisi 2,3,11 b dan
1’, sehingga dapat membentuk beberapa stereoisome.
Dari uji biologis didapatkan bahwa semua stereoisomer
tersebut aktivitasnya lebih rendah dibanding (-)-emetin,
suatu alkaloida alam yang didapat dari ekstrak tanaman
Uragaga ipecacuanhae.
b) Kuartenerisasi atomme N-5 (-)-emetin akan
meningkatkan aktivitas antiamuba. Tetapi bila
keuartenerisasi dilakukan pada atom N-5 dan N-
2’ justru menurunkan aktivitas.
c) Substituen pada cincin aromatik dapat divariasi tanpa
kehilangan aktivitas.
Mekanisme Kerja
Gugus nitro pada posisi 5 sangat berperan untukaktivitas
amubiasis karenamampu mereduksi dan berfungsi sebagai
elektron aseptor terhadap guguselektron donor protein amuba.
Akibatnya, terjadi gangguan proses biokimia, seperti hilangnya
struktur heliks ADN, pemecahan ikatan dan kegagalan fungsi
ADN sehingga amuba mengalami kematian.
f. Arsen Organik
Contoh : karbarson, difetarson dan glikobiarsol.
Turunan arsen orgamik mengandung atom arsenik pentavalen.
Mula-mula direduksi menjadi arsen trivalen kemudian
membentuk kompleks dengan gugus tiol dari parasit dan
menunjukkan efek amubisid. Turunan arsen organiksekarang
jarang digunakan karena ekskresinya pelan dan akan
ditimbulkan pada jaringan sehingga menimbulkan toksisitas
yang besar.
g. Turunan lain-lain
Contoh : diloksanid furoat, bialamikol dan kuinakrin HCl
Diloksanid furoat, adalah turunan haloasetamid, mengandung
gugus dikloroamid (-N(R)-COCHCl₂) yang terikat pada cincin
fenil, seperti pada antibiotika gejala - gejala amubiasis usus dan
sistemik, termasuk abses amubik,sesudah pengobatan dengan
turunan 5-nitroimidazol. Diklosanid furoat cepat terhidrolisis
dalam usus melepas diklosanid dan cepat diserap oleh
salurancerna. Kadar plasma tertinggi obat dicapai dalam 1
jam, dengan masa kerja ± 6 jam. Dosis oral ; 500 mg 3
dd, selama 10 hari.
2. Obat Antileismania
Obat antileismania atau leismanisida, adalah senyawa
kemoterapetik yang digunakan untuk pengobatan leismaniasis, suatu
parasit yang disebabkan oleh Leishmania donovani (leismaniasis
viseral), L. Tropica (leismaniasis kutan), L.Brazilliense (leismaniasis
mukokutan), L. Aethiopica, L. Major dan L. Mexicana.
Merupakan parasit pada manusia dan hewan yang disebarluaskan
melalui gigitan serangga lalat pasir (Phleobotamus atau Lutzomyla).
Leishmania sp, mempunyai dua bentuk siklus kehidupan, yaitu :
a. Luar sel, bentuk promastigot bebas, dikembangkan dalam usus
vector (serangga), yang masuk dalam tubuh mamalia melalui
gigitan serangga.
b. Dalam sel, bentuk amastigot dalam tubuh mamalia.
Antileismania dibagi menjadi lima kelompok yaitu :
1) Golongan alkaloida
Contoh : Emetin HCl, dehidroemetin.
2) Antibiotika
Contoh : amfoterisin B, griseofulvin dan paromomisin
3) Turunan Diamidin
Contoh : hidrosistilbamidin isetionat dan pentamidin
isetionat.
4) Turunan 5-nitroimidazol
Contoh : metronidazol dan benznidazole.
5) Turunan lain – lain
Contoh : sodium stilboglukonat, alopurinol, sikloguanil
pamoat, kuinakrin HCl dan suramin Na.
S o d i u m s t i b o g l u k o n a t , merupakan turunan antumin
dan obat pilihan untuk pengobatan segala bentuk
leismaniasis. Terhadap L.Braziliense bila tidak efektif dapat
diganti dengan amfoterisin B.
Mekanisme Kerja
Mekanisme kerja turunan diamidin belum begitu jelas,
kemungkinan disebabkan oleh interaksi obat dengan ADN atau
nukleosida, melalui reaksi yang melibatkan aseptor donor
electron yang menyebabkan hambatan biosintesis ADN, ARN,
fosfolipid dan protein. Kemungkinan mekanisme kerja yang
lain adalah mempengaruhi pemasukan atau fungsi
poliamin protozoa .
Mekanisme kerja
Sodium stiboglukonat adalah senyawa antimon pentavalen
yang berfungsi sebagai pra-obat, dalam tubuh direduksi
menjadi bentuk trivalen aktif yang dapat bereaksi dengan gugus
sulfhidril, yang ada dalam sistem enzim esensial parasit,
membentuk ikatan kovalen dan menyebabkan efek toksik.
3. Obat Antitrikomonas
Obat antitrikomonas, atau trikomonasida, adalah senyawa yang
digunakan untuk pengobatan trikomoniasis, suatu infeksi parasit pada
usus atau saluran genital, yang disebabkan oleh flagelata, seperti
Trichomonas vaginallis, T.Tenax, Dientamoeba fragillis dan
Pentatrichomonas hominis. Infeksi pada manusia terutama adalah
trikomonas yang disebabkan oleh T.vaginallis, yang biasanya hidup
pada mukosa vagina dan bagian saluran genital wanita (40%) atau pria
(10%).
Obat antitrikomonas dikelompokkan menjadi dua yaitu obat yang
bekerja secara sistemik dan yang bekerja secara setempat.
a. Obat yang bekerja secara sistemik
Obat pilihan untuk pengobatan trikomoniasis sistemik
adalah metronidazol atau turrunan nitroimidazol lain. Untuk
infeksi D.fragilis sebagai obat pilihan adalah iodokuinol atau
tetrasiklin.
Obat yang menghambat efek sistemik trikomoniasis dibagi
menjadi tiga kelompok yaitu golongan antibiotika, turunan 8-
hidroksikuinolin dan turunan nitroimidazol.
1) Golongan antibiotika
Contoh : tetrasiklin, natamisin dan pentamisin
2) Turunan 8-hidroksikuinolin
Contoh : kliokuinol (Vioform) dan iodokuinol
3) Turunan nitroimidazol
Contoh : benzonidazol, flunidazol, metronidazol,
misonidazol, nimorazol, ornidazol, sekmidazol dan
tinidazol.
b. Obat yang bekerja secara setempat
Contoh : aminakrin HCl, klotrimazol dan povidon-iodin.
4. Obat antitripanosoma
Obat antitriponosoma, atau tripanosida, adalah senyawa yang
digunakan untuk pencegahan dan pengobatan tripanosomiasis, suatu
penyakit parasit yang disebabkan oleh flagelata, seperti Trypanosoma
gambiesnse, T. Cruzi dan T.Rhodesiense.
T.cruzi dapat menyebabkan penyakit Chagas, dan vector
penyebabnya disebut kissing bugs, yaitu Triatoma sp., Panstrongylus
sp. Dan Rhodnius sp. Penyakit ini banyak tersebar di Amerika Latin.
Penyebarannya melalui transfuse darah dan sekarang menimbulkan
problem dengan T.cruzi. T.cruzi mempunyai tiga bentuk dalam siklus
kehidupannya, yaitu amastigot (leismania), epimastigot dan
tripomastigot. Hanya sedikit obat yang dapat digunakan untuk
pengobatan penyakit Chagas, antara lain yaitu benzonidazol dan
nifurtimoks.
T.gambiense dan T.Rhodesiense dapat menyebabkan penyakit tidur
atau tripanosomiasis Afrika, dan vector penyebarnya adalah lalat tsetse
(Glossuba palpalis dan G. Morsitans). T.gambiense dan T.Rhodesiense
mempunyai dua bentuk dalam siklus kehidupannya, yaitu epimastigot,
terjadi pada tubuh lalat tsetse yang dalam kelenjar liur berubah
menjadi tripomastigot dan melalui gigitan lalat masuk ke tubuh host.
Banyak senyawa yang digunakan untuk pengobatan
tripanosomiasis Afrika, tetapi biasanya menimbulkan toksisitas cukup
besar sehingga harus dikontrol secara ketat dan penderita harus masuk
rumah sakit. Selain pengobatan infeksi, hal lain yang harus
diperhatikan adalah strerilisasi darah transfusi (dengan gentian violet)
dan kontrol terhadap vektor (dengan insektisida, seperti malation).
5. Obat Antimalaria
Obat antimalaria adalah senyawa yang digunakan untuk pencegahan
dan pengobatan malaria, suatu penyakit yang disebabkan oleh protozoa
, yaitu Plasmodium sp., yang masuk ke dalam tubuh tuan rumah (host)
melalui gigitan nyamuk Anopheles betina. Ada empat spesies malaria
pada manusia, yaitu P.Falciparum (malaria tertian yang berbahaya),
P.Vivax (malaria tertiana yang kurang berbahaya), P.Malaria (malaria
kuartana yang kurang berbahaya) dan P.Ovale (malaria tertiana yang
kurang berbahaya). Tertiana dan kuartana menunjukkan siklus
reproduksi parasit, yang ditandai oleh waktu selang antara puncak
tertinggi demam pasien. Untuk tertiana waktu selang demam tertinggi
48 jam sedang kuartana 72 jam.
Siklus perkembangan parasit malaria dalam nyamuk anopheles dan
tubuh manusia serta tempat kerja obat antimalaria dapat dilihat pada
gambar ini.
C. Kerja Obat Antiprotozoa
1. Trypanosoma
Penyakit surra disebabkan oleh parasit sejenis protozoa, yaitu
Trypanosoma certain.Binatang bersel tunggal ini hidup di dalam sel
darah merah sapi dan memakan gula darah (glukosa) yang terdapat di
darah.Gangguan yang ditimbulkan protozoa itu bukan hanya hilangnya
gula darah pada sapi melainkan juga adanya racun tripanotoksin. Racun
ini diproduksi oleh protozoa tersebut dan akan menimbulkan gangguan
dengan gejala-gejala tersebut di atas. Parasit penyebab surra dapat
berjangkit dari sapi satu ke sapi lain lewat perantaraan gigitan lalat
temak Tabanus, caplak, kutu, dan nyamuk Anopheles (Mauxgah
Ancaman Penyakit).
Penggunaan insektisida untuk membasmi lalat (sebagai vektor).
Obat trypanocidal yang sudah digunakan untuk mengobati penyakit
Surra di berbagai negara adalah: suramin, diminazene, isomedium,
quinapyramine dan cymelarsan. Diminazen telah berhasil baik untuk
pengobatan Surra pada sapi dan kerbau di India, Vietnam, Thailand dan
Indonesia. Isomedium dipakai di Malaysia dan Vietnam. Beberapa
penelitian melaporkan adanya resistensi obat terhadap beberapa strain
Tripanosoma di Vietnam. Sampai saat ini ternyata hanya Suramin yang
efektif untuk pengendalian Surra, karena tidak menimbulkan resistensi
dan mempunyai efek residual selama tiga bulan sehingga dapat
digunakan sebagai pencegahan dan pengendalian (Martindah, 2012).
a. Melarsoprol
1) Arsenic organic yang menghambat enzim sulfhidril
2) Dapat menembus BBB (pilihan utama untuk penyakit tidur
Afrika)
3) Aplikasi : parenteral
4) Efek samping: reaktif ensefalopati fatal
b. Nifurtimox
1) Derivate nitrofurazone
2) Menghambat trypanothione reductase
3) Obat pilihan utama untuk American trypanosomiasis,
mucocutaneus leishmaniasis
4) Efek samping: alergi, iritasi GIT, gangguan SSP
c. Suramin
1) Senyawa polianionik
2) Obat pilihan utama untuk stadium hemolimfatik awal African
Trypanosomiasis
3) Obat alternative untuk Ivermectin pada tx onchocercosis
4) Aplikasi: parenteral
5) Efek samping: skin rash, gangguan GIT, komplikasi neurologis
(Suryawati, 2013).
2. Toxoplasma
Toxoplasmosis merupakan salah satu penyakit yang umum
menyerang hewan peliharaan khususnya anjing dan kucing. Penyakit
ini merupakan penyakit parasit yang disebabkan oleh parasit dengan
nama toxoplasma gondii. Tingkat keparahan dari penyakit ini
tergantung dari jumlah parasit yang menginfeksi anjing.
Penyebab utama kejadian toxoplasmosis pada anjing adalah
Toxoplasma Gondii. Anjing dapat terinfeksi penyakit toxoplasma bisa
lewat tanah yang mengandung toxoplasma atau dari pencemaran oleh
feses kucing. Anjing yang diberi makan daging mentah ataupun
dimasak setengah matang memiliki resiko yang besar terinfeksi
penyakit ini.
Pengobatan toxoplasmosis pada anjing : Klindamisin atau
kombinasi dari sulfadiazine dan pirimetamin dapat digunakan untuk
mengobati toksoplasmosis diobati. Dalam kasus toxoplasmosis yang
parah , perawatan ini mungkin tidak berhasil. Kasus yang parah dari
toksoplasmosis pada anjing bias diobati dengan diamino diphenyl
sulfone, atovaquon klindamisin.
Farmakokinetik : Klindamisin diserap hampir lengkap pada
pemberiaan oral. Adanya makanan dalam lambung tidak banyak
mempengaruhi absorpsi obat ini. Klindamisin palmitat yang digunakan
sebagai preparat oral pediiatrik, tidak aktif secara in vitro. Tetapi
setelah mengalami hidrolisis akan dibebakan klindamisin yang aktif.
Klindamisin didistribusi dengan baik, ke berbagai cairan tubuh,
jaringan dan tulang, kecuali CSS walaupun sedang terjadi meningitis.
Dapat menembus sawar uri dengan baik. Kira-kira 90% klindamisin
dalam serum terikat dengan albumin. Hanya sekitar 10% klindamisin
diekskresi dalam bentuk asal melalui urin. Sejumlah kecil klindamisin
ditemukan dalam feses. Sebagian besar obat dimetabolisme menjadi N-
demetilklindamisin dan klindamisin sulfoksid untuk selanjutnya
diekskresi melalui urin dan empedu.
Pemberian: Kebanaykan obat sulfa diabsorpsi secara baik setelah
pemberian oral. Karena resiko sensitasi sulfa biasanya tidak diberikan
secara topikal.
Distribusi : Golongan sulfa didistribusikan ke seluruh cairan tubuh
dan penetrasinya baik ke dalam cairan serebrospinal. Obat ini juga
dapat melewati sawar plasenta dan masuk ke dalam ASI. Sulfa
berikatan dengan albumin serum dalam sirkulasi.
Metabolisme : Sulfa diasetilasi pada N4, terutama di hati.
Produknya tanpa aktivitas antimikroba, tetapi masih bersifat potensial
toksik pada PH netral atau asam yang menyebabkan kristaluria dan
karena itu, dapat menimbulkan kerusakan ginjal.
Ekskresi : Eliminasi sulfa yaitu melalui filtrasi glomerulus.
3. Leucositozoonosis
Leucositozoonosis merupakan peyakit asal protozoa pada ayam
dan berbagai jenis unggas lainnya.Protozoa tersebut menyerang sel-sel
darah dan jaringan veseral.Penyakit ini sering ditemukan pada daerah
yang mempunyai ekologi yang cocok untuk kehidupan hospes
invertebrata, meliputi lalat hitam, serangga penggigit bersayap dua, dan
insekta lainnya.
Leucositozoonosis cenderung bersifat musiman yang berhubungan
erat dengan peningkatan populasi vektor serangga, terutama pada
pergantian musim hujan ke musim kemarau atau sebaliknya.lalat hitam
(Simulium sp.) biasanya berkembang biak pada air yang mengalir dan
mencari makan pada siang hari, sehingga penyakit tersebut banyak
ditemukan pada daerah yang cocok untuk kehidupan vektor serangga
tersebut. Sebaliknya, serangga penggigit bersayap dua (Culicoides sp.)
berkembanga biak di dalam lumpur atau kotoran ayam dan menggigit
pada malam hari.
Pengobatan : Tindakan pengendalian yang paling efektif adalah
menekan atau mengeliminasi vektor biologik (insekta). Pengendalian
larva lalat hitam dapat dlakukan dengan pemberian 2 % granul celatom.
Pemberian insektisida secara spray di dalam kandang dapat menekan
populasi vektor serangga, namun harus dilakukan dengan hati-hati
untuk mencegah keracunan pada ayam. Pengobatan terhadap
leucocytozoon tidak memberikan hasil yang memuaskan. Pada kasus
yang bersifat akut dapat diberikan sulfamonodimetoksin atau
sulfaquinoksalin.
4. Koksidia
Coccidiosis merupakan penyakit yang disebabkan oleh Isospora,
yang juga dikenal dengan nama Coccidia, yang termasuk dalam filum
Apicomplexa. Parasit ini menginfeksi saluran cerna. Siklus hidupnya
adalah di selepitel usus. Gejala klinis yang ditimbulkannya berupa diare
berdarah, namun dalam beberapa kasus tidak menunjukkan gejala klinis
(asymptomatis).
Jenis obat yang paling sering digunakan untuk mengobati
coccidiosis adalah antibiotik tipe sulfa yang diberikan selama 10-14
hari. Re-infeksi adalah hal sangat mungkin terjadi, untuk itu desinfeksi
lingkungan harus dilakukan. Desinfeksi lingkungan dapat dilakukan
dengan menggunakan klorin pemutih yang diencerkan (1 cup
diencerkan dalam 1 liter air). Untuk meminimalkan resiko penularan,
sanitasi yang baik dengan cara membuang kotoran anjing setiap hari
sangat dianjurkan.
5. Trichomonas
Kebanyakan spesies Trichomonas tidak begitu patogen dan
gejalanya hampir tidak terlihat. Tetapi beberapa strain dapat
menyebabkan inflamasi, gatal-gatal, keluar cairan putih yang
mengandung trichomonas. Protozoa ini memakan bakteri, leukosit dan
sel eksudat. Pengobatan dengan cara oral seperti metronidazole
biasanya dapat sembuh dalam waktu 5 hari.
Dosis Trikomoniasis : Pasangan seksual dan penderita dianjurkan
menerima pengobatan yang sama dalam waktu bersamaan. Dewasa :
Untuk pengobatan 1 hari : 2 g 1 kali atau 1 gram 2 kali sehari. Untuk
pengobatan 7 hari : 250 mg 3 kali sehari selama 7 hari berturut-turut.
Farmakologi. Absorbsi : Oral : diabsorbsi dengan baik; topikal :
konsentrasi yang dicapai secara sistemik setelah penggunaan 1 g secara
topikal 10 kali lebih kecil dari pada penggunaan dengan 250 mg
peroral. ;Distribusi : ke saliva, empedu, cairan mani, air susu, tulang,
hati dan abses hati , paru-paru dan sekresi vagina; menembus plasenta
dan sawar darah otak (blood- brain barrier) ;Ikatan protein : < 20%
;Metabolisme : Hepatik (30%-60%); eliminasi : neonatus : 25-75 jam ;
yang lain : 6-8 jam, terjadi perpanjangan pada kerusakan hepar; gagal
ginjal terminal : 21 jam;Waktu untuk mencapai kadar puncak, serum:
segera : 1-2 jam;Ekskresi : urin (20% hingga 40% dalam bentuk obat
yang tidak berubah): feses (6% hingga 15%)
6. Amuba
Amuba adalah parasit yang terdapat dalam makanan dan minuman
yang tercemar, kemudian masuk terlelan dan menetap di usus, yang
dapat menimbulkan infeksi pada usus. Anti amuba adalah obat-obatan
yang digunakan untuk mencegah penyakit yang diakibatan oleh parasit
bersel tunggal (protozoa) yang disebut entamoeba hystolytika (disentri
amuba).
7. Penggolongan Obat
a. Obat amuba kontak : yang meliputi senyawa metronidazol dan
tinidazol, dengan jenis antibiotik tetrasiklin dan aminoglikosida
b. Obat amuba jaringan : yang terdiri dari senyawa nitro-mikonazol
Farmakokinetik : Pola ADME. Absorpsi : Absorbsi metronidazol
berlangsung dengan baik sesudah pemakaian oral. Satu jam setelah
pemberian dosis tunggal 500 mg per oral diperoleh kadar plasma kira-
kira 10 µg/mL. Umumnya untuk kebanyakan protozoa dan bakteri yang
sensitive, rata-rata diperlukan kadar tidak lebih dari 8 µg/ml.
Konsentrasi plasma maksimum muncul saat setelah dilakuakan
penyuntikan secara intravena. Waktu paruh obat saat pemberian secara
intravena ditetapkan sekitar 7,3 jam ± 1 jam. Konsentrasi yang dicapai
secara sistemik setelah penggunaan 1 g secara topikal 10 kali lebih
kecil dari pada penggunaan dengan 250 mg peroral (Baxter, 2013).
Distribusi: Metronidazol didistribusikan secara luas dalam jaringan
tubuh dan cairan. Ini berdifusi menembus blood-brain barrier,
menembus plasenta, dan muncul dalam air liur serta air susu ibu dalam
konsentrasi yang setara dengan yang ditemukan dalam plasma (Baxter,
2013).
Metabolisme : Dosis oral atau intravena dari metronidazol sebagian
dimetabolisme di hati melalui ikatan rantai samping oksidasi dan
pembentukan glukuronat. Hasil dari metabolisme oksidaso adalah 1 -
(2-hidroksietil) -2 -hidroksimetil-5-nitroimidazole (hidroksi metabolit),
yang memiliki aktivitas antibakteri dan terdeteksi terdapat dalam
plasma dan urin, dan 2-metil-5-nitroimidazole-1-asam asetat (asam
metabolit), yang tidak ada aktivitas antibakteri dan tidak terdeteksi
dalam plasma, tetapi diekskresikan dalam urin. Metabolit utama, 2-
hydroksimetil metronidazol memiliki aktivitas antiprotozoa secara in
vitro (Baxter, 2013).
Ekskresi: Obat ini diekskresi melalui urin dalam bentuk asal dan
bentuk metabolit hasil oksidasi dan glukuronidasi. Urin mungkin
berwarna coklat kemerahan karena mengandung pigmen tak dikenal
yang berasal dari obat. Metronidazol juga disekresi melalui feses, air
liur, air susu, cairan vagina, dan cairan seminal dalam kadar rendah
(Syarif, Amir dkk. 2011)
Waktu paruh metronidazol berkisar antara 8-10 jam. Waktu paruh
menjadi lebih lama pada neonatus. Pada beberapa kasus terjadi
kegagalan karena rendahnya kadar sistemik. Ini mungkin dapat
disebabkan oleh absorbs yang buruk atau metabolisme yang terlalu
cepat (Syarif, Amir dkk. 2011).
Farmakodinamik. Metronidazol terutama digunakan untuk
amubiasis, trikomoniasis, dan infeksi bakteri anaerob. Metronidazol
efektif untuk amubiasis intestinal maupun ektraintestinal. Namun,
efeknya lebih jelas pada jaringan, sebab sebagian besar metronidazol
mengalami penyerapan di usus halus. Untuk amubiasis intestinal
dianjurkan pemberian amubisid intestinal lain setelah pemberian
metronodazol. Pada abses hati, dosis yang digunakan sama besar
dengan dosis yang digunakan untuk disentri amuba, bahkan dengan
dosis yang lebih kecil telah diperoleh respons yang baik. Meskipun
metronidazol efektif untuk abses hati, namun aspirasi abses tetap
diperlukan. Untuk pembawa (carrier ) amuba, efektifitasnya paling
rendah. Selain untuk amubiasis dan trikomoniasis, metronidazol juga
diindikasikan untuk drakunkuliasis sebagai alternative niridazol dan
untuk giardiasis. Metronidazol digunakan untuk profilaksis pascabedah
daerah abdomen, infeksi pelvic, dan pengobatan endokarditis yang
disebabkan oleh B. fragilis. Untuk maksud ini metronidazol digunakan
untuk obat pilihan utama.
8. Plasmodium
Penyakit malaria disebabkan oleh parasit yang merupakan
golongan plasmodium.Media utama yang menjadi penyebar penyakit
ini yaitu nyamuk Anopheles betina.Nyamuk ini terinfeksi oleh parasit
plasmodium dari gigitan yang dilakukan terhadap seseorang yang sudah
terinfeksi parasit tersebut. Nyamuk tersebut akan terinfeksi selama satu
mingguan hingga waktu makan selajutnya.
Ayam hutan, dan ayam piaraan di Asia Selatan, Asia
Tenggara, Indonesia dan burung gallinaceus (“ gallinaceus birth”)
juga dapat terserang, ditularkan oleh vektor biologi Nyamuk
(Aedes, Culex dan anopheles).
9. Sarcocystis
Sarkosporodiosis adalah suato penyakit asal protozoa yang sering
ditemukan pada itik, reptile, dan mamalia.penyakit ini disebabkan oleh
protozoa golongan genus Sarcocystis. Family Sarcocyistidae.
Sarkosporodiosis pada itik terutama disebabkan oleh Sarcocystic
rileyi dan pada ayam disebabkan oleh Sarcocystis horwathi.
Pengobatan : Sarkosporodiosis tidak umum dilakukan pada unggas.
Beberapa ahli melaporkan bahwa kalium yodida, sulfadimetoksin,
amprolium, dan obat antimalaria dapat dipergunakan untuk mengobati
sarkosporodiosis pada berbagai jenis hewan dengan derajat kebersihan
yang bervariasi.
10. Haemoproteus
Haemoproteus columbae merupakan parasit intrasel, protozoa,
parasit hemotropic yang menginfeksi sel darah merah burung. Merpati
merupakan hospes definitive dari Haemoproteus columbae. Hospes
perantaranya adalah lalat Hippoboscid dan nyamuk Cullicoides.
Merpati terinfeksi oleh gigitan hospes perantara. Sporozoit masuk ke
dalam darah dan masuk ke dalam sel endothelial pada pembuluh darah.
Di dalam sel endotel terjadi reproduksi aseksual.
Pengobatan dapat dilakukan dengan pemberian obat anti malaria
seperti Quinine. Primaquinethis tidak dapat menyembuhkan tetapi
hanya menekan infeksi dan meringankan gejala. Chloroquine yang
dikombinasikan dengan triple-sulfa dapat memberikan kesembuhan.
Pencegahan dapat dilakukan dengan menekan populasi vektor
(Weisman, 2007).
11. Entamoeba
Amoebiasis adalah suatu keadaan terdapatnya Entamoeba
histolytica dengan atau tanpa manifestasi klinik, dan disebut sebagai
penyakit bawaan makanan (Food Borne Disease). Entamoeba
histolytica juga dapat menyebabkan Dysentery amoeba, penyebarannya
kosmopolitan banyak dijumpai pada daerah tropis dan subtropics
terutama pada daerah yang sosio ekonomi lemah dan hugiene
sanitasinya jelek.
Infeksi dapat juga terjadi dengan atau melalui vektor serangga
seperti lalatdan kecoak gan orang yang menyajikan makanan (food
handler)yang menderita sebagai "carrier", sayur-sayuran yang dipupuk
dengan tinja manusiadan selada buah yang ditata atau disusun dengan
tangan manusia. Bukti-bukti tidak langsung tetapi jelas menunjukkan
bahwa air merupakan perantara penularan. Sumber air minum yang
terkontaminasi pada tinja yang berisi kista atau secara tidak sengaja
terjadi kebocoran pipa air minum yang berhubungan dengan tangki
kotoran atau parit.
Pencegahan penyakit amoebiasis terutama ditujukan kepada
kebersihan perorangan (personal hygiene) dan kebersihan lingkungan
(environmental hygiene). Kebersihan perorangan antara lain adalah
mencuci tangan dengan bersih sesudah mencuci anus dan sebelum
makan. Kebersihan lingkungan meliputi : memasak air minum, mencuci
sayuran sampai bersih atau memasaknya sebelum dimakan, buang air
besar dijamban, tidak menggunakan tinja manusia untuk pupuk,
menutupd engan baik makanan yang dihidangkan untuk menghindari
kontaminasi oleh lalatdan lipas, membuang sampah ditempat sampah
yang ditutup untuk menghindari lalat.
Pengobatan. Emetin Hidroklorida, obat ini berkhasiat terhadap
bentuk histolitika. Pemberian emetin ini hanya efektif bila diberikan
secara parenteral karena pada pemberian secara oral absorpsinya tidak
sempurna. Toksisitasnya relatif tinggi, terutama terhadap otot jantung.
Dosis maksimum untuk orang dewasa adalah 65 mg sehari. Lama
pengobatan 4 sampai 6 hari. Pada orang tua dan orang yang sakit berat,
dosis harus dikurangi. Pemberian emetin tidak dianjurkan pada wanita
hamil, pada penderita dengan gangguan jantung dan ginjal.
Dehidroemetin relatif kurang toksik dibandingkan dengan emetin dan
dapat diberikan secara oral. Dosis maksimum adalah 0,1 gram sehari,
diberikanselama 4–6 hari. Emetin dan dehidroemetin efektif untuk
pengobatan abses hati (amoebiasis hati).
Klorokuin, obat ini merupakan amoebisid jaringan, berkhasiat
terhadap bentuk samping dan efek toksiknya bersifat ringan antara lain,
mual, muntah, diare, sakit kepala. Dosis untuk orang dewasa adalah 1
gram sehari selama 2 hari, kemudian 500 mg sehari selama 2 sampai 3
minggu.
Antibiotik. Tetrasiklin dan eritomisin bekerja secara tidak langsung
sebagai amubisid dipengaruhi flora usus. Peromomisin bekerja
langsung pada amoeba. Dosis yang dianjurkan adalah 25 mg/kg bb/hari
selama 5 hari, diberikan secara terbagi.
Nitraomidazol, metronidazol merupakan obat pilihan, karena
efektif terhadap bentuk bentuk kista. Efek samping ringan, antara lain,
mual, muntah dan pusing. Dosis untuk orang dewasa adalah 2 gram
sehari selama 3 hari berturut-turut dan diberikan secara terbagi.
12. Babesia
Penyebab Babesia sp. adalah organisme protozoa yang eritro
parasitisis, menyebabkan anemia pada inang. Hidup parasit pada hewan
peliharaan, seperti sapi, kuda, domba, kucing, anjing, binatang liar
seperti rubah, rusa dan binatang mengerat. Tungau hewan-hewan
tersebet menularkan parasit kepada manusia melalui gigitan tungau.
Pencegahan. Menghindari kontak/digigit dengan tungau. Misalnya
menggunakan obat insektisida gosok. Beberapa jam setelah digigit
tungau terjadi penularan babesia hingga seorang yang curiga digigit
tick, harus segera memeriksa bagian tubuhnya yang digigit, untuk
mengambil/menemukan tick. Menyaring donor darah dari penderita
babesiosis yang parasitemia rendah, seperti melakukan pemeriksaan zat
anti untuk menghindari penularan melalui transfuse darah.
Pengobatan. Obat spesifik untuk babesiosis, gabungan clindamycin
dan quinine, terutama bila pengobatan dengan chloroquine kurang
berhasil. Azithromycine boleh diberikan sendiri atau digabung dengan
quinine. Pentamidine bias diberikan gabungan dengan trimatokzazole.
Pada anemi berat diberikan pengobatan tukar darah. Cuci darah
(dialisa) bila penderita mengalami gagal ginjal.
D. Obat Antiprotozoa
1. Metronidazole
Metronidazole
http://faizinaiz.blogspot.co.id/2014/09/anti-protozoa.html