ANTIBIOTIK &

ANTELMINTIK
AINUNNISA H311 14 303

SURIANI BINTI SULE H311 14 306

 ANTIBIOTIK

Antibiotika adalah zat-zat kimia oleh yang dihasilkan

oleh fungi dan bakteri, yang memiliki khasiat mematikan
atau menghambat pertumbuhan kuman, sedangkan
toksisitasnya bagi manusia relatif kecil
 Penggolongan Antibiotik

Penggolongan antibiotik secara umum dapat

diklasifikasikan sebagai berikut :
1. Berdasarkan struktur kimia antibiotik (Tjay & Rahardja,
2007)
a. Golongan Beta-Laktam
b. Antibiotik golongan aminoglikosida
c. Antibiotik golongan tetrasiklin
d. Antibiotik golongan makrolida
e. Antibiotik golongan linkomisin
g. Antibiotik golongan kloramfenikol
f. Antibiotik golongan kuinolon,
2. Berdasarkan sifat toksisitas selektif ada antibiotik yang
bersifat bakteriostatik dan ada yang bersifat bakterisid
(Anonim, 2008)

3. Berdasarkan mekanisme kerjanya terhadap bakteri,

antibiotik dikelompokkan sebagai berikut (Stringer, 2006) :
a. Inhibitor sintesis dinding sel bakteri memiliki efek
bakterisidal dengan cara memecah enzim dinding sel
dan menghambat enzim dalam sintesis dinding sel
b. Inhibitor sintesis protein bakteri memiliki efek
bakterisidal atau bakteriostatik dengan cara menganggu
sintesis protein tanpa mengganggu sel-sel normal dan
menghambat tahap-tahap sintesis protein.
c. Mengubah permeabilitas membran sel memiliki efek
bakteriostatik dan bakteriostatik dengan menghilangkan
permeabilitas membran dan oleh karena hilangnya
substansi seluler menyebabkan sel menjadi lisis
d. Menghambat sintesa folat mekanisme kerja ini terdapat
pada obat-obat seperti sulfonamida dan trimetoprim
e. Mengganggu sintesis DNA mekanisme kerja ini
terdapat pada obat-obat seperti metronidasol, kinolon,
novobiosin
4.Berdasarkan aktivitasnya, antibiotik dikelompokkan
sebagai berikut (Kee, 1996) :
a. Antibiotika spektrum luas (broad spectrum)
b. Antibiotika spektrum sempit (narrow spectrum

5. Berdasarkan daya hambat antibiotik, terdapat 2 pola

hambat antibiotik terhadap kuman yaitu (Anonim, 2008) :
a. Time dependent killing
b. Concentration dependent killing
 PRINSIP KERJA ANTIBIOTIK

Dalam penggunaan antibiotik pada kasus infeksi maka

terdapat tiga aspek yang saling berkaitan, yaitu aspek
antibiotik, kuman dan host.

Penggunaan antimikroba secara prinsip berbeda dengan

obat pada umumnya oleh karena target antimikroba adalah
sel kuman sedangkan obat lain adalah sel host.
 CARA KERJA ANTIBIOTIK
1. Antibiotik yang menghambat sintesis dinding sel bakteri
2. Antibiotik yang bekerja dengan merusak membran sel
mikroorganisme
3. Antibiotik yang menghambat sintesis protein
mikroorganisme dengan mempengaruhi subunit ribosom
30S dan 50S
4. Antibiotik yang mengikat subunit ribosom 30S
5. Antibiotik yang menghambat sintesis asam nukleat sel
mikroba
6. Antibiotik yang menghambat enzim yang berperan dalam
metabolisme folat
Efek Samping Antibiotik
Efek samping dapat berupa efek toksik, alergi, atau biologis

Resistensi Antibiotik
Resistensi Antibiotik Hasil penelitian pada tahun 2003,
Kejadian resistensi terhadap penicilin dan tetrasiklin
oleh bakteri patogen diare dan Neisseria gonorrhoeae
telah hampir mencapai 100% di seluruh area di
Indonesia (Hadi dkk, 2008). Resistensi terhadap
antibiotik bisa di dapat atau bawaan
 Contoh Obat Antibiotik

Obat : Kloramfinekol
Struktur Obat :
1- (pnitrofenil)- dikloroasetamido-1,3-propandiol,
rumus molekul C11H12Cl2N2O5
 CARA PEMBUATAN OBAT

Kloramfenikol adalah antibiotik yang dihasilkan oleh

Streptomyces venezuelae, oraganisme yang pertama kali
diisolasi tahun 1947 dari sample tanah yang dikumpulkan
di Venezuela (Bartz, 1948). Sewaktu struktur materi
kristalin yang relatif sederhana tersebut ditemukan
antibiotik, antibiotik ini lalu dibuat secara sintetik.
MEKANISME KERJA &TARGET MOLEKUL OBAT
Mekanisme Kerja Kloramfenikol adalah sebagai berikut
(Anonim, 2013) :
a. bekerja menghambat sintesis protein bakteri
b. obat dengan mudah masuk ke dalam sel melalui proses
difusi terfasilitasi
c. obat mengikat secara reversible unit ribosom 50S, sehingga
mencegah ikatan asam amino yang mengandung ujung
aminoasil t-RNA dengan salah satu tempat berikatannya di
ribosom
d. pembentukan ikatan peptida dihambat selama obat
berikatan dengan ribosom
e. kloramfenikol juga dapat menghambat sistesis protein
mitokondria sel mamalia karena ribosom mitokondria
mirip dengan ribosom bakteri
HUBUNGAN STRUKTUR DENGAN AKTIVITAS
Gugus R pada turunan kloramfenikol berpengaruh pada
aktivitasnya sebagai anti bakteri Staphylococcus aureus.
Kloramfenikol (R=NO2) mempunyai aktivitas antibakteri
terhadap Staphyllococcus aureus yang optimal.
ANTELMINTIK
 PENDAHULUAN

Infeksi cacing merupakan salah satu penyakit

yang paling umum tersebar dan menjangkiti
lebih dari 2 miliar manusia diseluruh dunia.
Walaupun tersedia obat-obat baru yang lebih
spesifik dangan kerja lebih efektif, pembasmian
penyakit ini masih tetap merupakan salah satu
masalah antara lain disebabkan oleh kondisi
sosial ekonomi di beberapa bagian dunia.
 ANTELMINTIK

Antelmintika atau obat cacing (Yunani anti = lawan, helmintes = cacing)

adalah obat yang dapat memusnahkan cacing dalam tubuh manusia dan
hewan. Dalam istilah ini termasuk semua zat yang bekerja lokal
menghalau cacing dari saluran cerna maupun obat-obat sistemik yang
membasmi cacing serta larvanya, yang menghinggapi organ dan
jaringan tubuh.

Banyak antelmintik dalam dosis terapi hanya bersifat melumpuhkan

cacing, jadi tidak mematikannya. Guna mencegah jangan sampai parasit
menjadi aktif lagi atau sisa-sisa cacing mati dapat menimbulkan reaksi
alergi, maka harus dikeluarkan secepat mungkin
 PENGGOLONGAN ANTELMINTIK
Terdapat 3 golongan obat untuk antelmintika, yaitu obat-obat
untuk pengobatan Nematoda, Trematoda dan Cestoda yang
sesuai dengan jenis cacing dan obat-obatnya.

a. Nematoda (roundworms). Ciri-cirinya bertubuh bulat, tidak bersegmen,

memiliki rongga tubuh dengan saluran cerna dan kelamin terpisah. Infeksi
cacing ini disebut ancylostomiasis (cacing tambang), trongyloidiasis,
oxyuriasis (cacing kremi), ascariasis (cacing gelang) dan trichuriasis (cacing
cambuk).

b. Cestoda (cacing pita). Ciri-cirinya bentuk pipih, tidak memiliki rongga

tubuh dan berkelamin ganda (hemafrodit).

c. Trematoda (cacing pipih). Trematoda merupakan cacing pipih berdaun,

digolongkan sesuai jaringan yangdiinfeksi. Misalnya sebagai cacing isap
hati, paru, usus atau darah.
 PIRANTEL PAMOAT
Pirantel pamoat merupakan turunan
tetrahydropyrimidine yang berkhasiat sebagai
antelmintik dan sangat efektif untuk pengobatan
infeksi yang disebabkan oleh satu jenis cacing atau
lebih di usus.

Pirantel Pamoate merupakan anthelmentik

berspektrum luas yang sangat efektif untuk
penanganan infeksi-infeksi pinworm dan ascaris.

Pirantel Pamoat memilii rumus kimia C34H30N2O6S

STRUKTUR KIMIA
 NAMA LAIN (SINONIM)

1. Pyrantel Embonate

2. (E)-1,4,5,6-Tetrahidro-1-metil-2-[2-(2-thienyl)vinil]
pirimidina 4,4-metilen bis[3-hidroksi-2-naftoat]

3. Pyrimidine,1,4,5,6-tetrahydro-1-methyl-2-[2-(2-
thienyl) ethenyl]-(E)-compd with 4,4-methylenebis
(3-hydroxy-2-naphtalene carboxylic acid)- 1,4,5,6-
tetrahydro-1-methyl-2-[trans-2-(2-thienyl)-vynil]-
pyrimidine embonate
 CARA PEMBUATAN OBAT

Metode yang digunakan pada perantel pamoat ini

dipilih metode granulasi basah karena memiliki
berbagai keuntungan yaitu dapat meningkatkan
kohesifitas dan kompaktibilitas bahan, distribusi
bahan obat lebih homogen, kemungkinan segregasi
kecil, dan dapat memperbaiki sifat cair campuran
bahan obat
 MEKANISME KERJA DAN TARGET
MOLEKUL OBAT

Obat ini bekerja dengan cara menimbulkan depolarisasi

pada otot cacing sehingga terjadi pelepasan asetilkolin dan
penghambatan kolinestrese. Hal ini menyebabkan
pelumpuhan cacing-cacing, yang diikuti dengan
pembuangan dari saluran intestinal manusia

Pirantel menghambat transmisi disambungan saraf otot pada

cacing yang peka. Dengan demikian pirantel melumpuhkan
cacing tambang sehingga cacing ini dapat dikeluarkan tanpa
menyebabkan migrasi dalam usus.
 HUBUNGAN STRUKTUR DENGAN AKTIVITAS
Aktivitas maksimal dicapai bila n=3 dan X adalah -
CH=CH- dengan bentuk konformasi trans, bila X adalah -
CH2-CH2- atau cis -CH=CH-, aktivitasnya lebih rendah.

Untuk gugus aromatik yang berbeda menyebabkan perbedaan

aktivitas, dengan urutan : 2-tienil > 3-tienil > fenil > 2-furil

Pemasukan gugus pada posisi orto gugus Ar, dan substitusi N-

metil(R) dalam sistem siklik amidin tidak mengubah aktivitas,
sedang substitusi pada posisi yang lain akan menghilangkan
aktivitas
N
Ar X (CH2)n
N
 THANK YOU
FOR LISTENING