SISTEM KOLINERGIK

OLEH :
1. MADE SUPARYANA (G 701 16 182)
KELOMPOK 1
2. FAZRIEL ARDIANCAH (G 701 18 189)
3. SAPRIANSA (G 701 18 183
4. FITRI RAHAYU (G 701 18 017)
5. RANI PURWANTI (G 701 18 098)
6. PUTRI INDAH LESTARI (G 701 18 095)
7. EMANUELLA TANARI (G 701 18 156)
8. MERI FEKI INDRIANI (G 701 18 152)
 Pengerian kolinergik
• Parasimpatomimetika (kolinergik) adalah sekelompok
zat yang dapat menimbulkan efek yang sama dengan
stimulasi Susunan Parasimpatis (SP), karena melepaskan
neuron asetilkolin (ACh) diujung-ujung neuronnya.
Tugas utama SP adalah mengumpulkan energi dari
makanan dan menghambat penggunaannya, singkatnya
berfungsi sebagai asimilasi.
Reseptor Kolinergik
Reseptor
Berdasarkan resep kerjanya :
Nikotinik Muskarinik
Reseptor nikotinik Reseptor muskarinik
terdapat dalam SSP, terdapat di
medulla adrenal,
M1: Di dalam parietal
ganglion otonom, dan
lambung
pada sambungan saraf
otot (myoneural M2: Jantung dan otot polos
junction)
M3: Otot polos dan kelenjer
 Obat-obat kolinergik
• Obat-obat kolinergik (agonis kolinergik) ialah obat yang bekerja secara
langsung atau tidak langsung meningkatkan fungsi neurotransmitter
asetilkolin.
• Kolinergik juga disebut parasimpatomimetik karena menghasilkan efek
yang mirip dengan perangsangan Sistem saraf parasimpatis.
• Obat-obat kolinergik memiliki 3 indikasi utama, yaitu:
Menurunkan tekanan intraocular pada pasien glaucoma atau operasi mata
Mengobati atoni saluran cerna atau vesika urinaria
Untuk mendiagnosis dan pengobatan miastenia gravis.
 Klasifikasi
• Obat-obat kolinergik merangsang reseptor kolinergik.
Karena itu, kerjanya mirip dengan asetilkolin endogen.
Obat-obat golongan ini dapat dikelompokkan berdasarkan:
• Spektrum efeknya, yaitu muskarinik atau nikotinik; dan
• Mekanisme kerjanya, yaitu yang bekerja langsung pada
reseptor asetilkolin atau secara tidak langsung melalui
penghambatan asetilkolinesterase.
Cara kerja Golongan Prototip Analog utama Obat penting lain

Kerja Agonis Asetilkolin Muskarin, Karbamolkolin

langsung muskarinik Betanikol, Metakolin
Arekolin
Pilokarpin
Karbamikolin
Agonis
nikotinik Asetilkolin Nikotin
Neostigmin
Suksinilkolin

Kerja tidak Penghambat Neostigmin Edrofonium Pridostigmin

aktif
langsung kolinesterase Fisostigmin
(reversible) Karbaril
Penghambat
kolinesterase Ekotiofat Parathion Isofluorofat
(irreversible) (disopropil
fluorofosfat
DFP)
Malation Diklorvos
A. ESTER KOLIN (KOLINERGIK KERJA LANGSUNG)
Golongan kolinergik kerja langsung ini meliputi ester kolin
(asetilkolin, metakolin, karbamoilkolin, dan betanekol) dan
alkaloid alamiah (muskarin, pilokarpin, nikotin, lobelin).

Mekanisme Kerja:
Agonis kolinergik bekerja mirip dengan kerja astilkolin pada
reseptor kolinergik. Obat-obat ini berkaitan dengan reseptor
padamembran sel-sel organ target mengubah permeabilitas
membrane sel dan mempermudah pengaliran kalsium dan
natrium ke dalam sel yang menyebabkan stimulasi otot.
Efek samping :
Biasanya efek samping dihasilkan oleh efek-efek
nonspesifiknya pada system saraf parasimpatik. Sebagai
contoh, penggunaan betanekol mengurangi retensi urin, juga
dapat meningkatkan motilitas saluran cerna, yang dapat
menimbulkan mual, kembung, muntah, kram usus, dan diare.
B. OBAT ANTIKOLINESTERASE (KOLINERGIK
KERJA TIDAK LANGSUNG)
Dalam golongan ini kita kenal dua kelompok obat yaitu :
Golongan karbamat (ester asam karbamat), dapat disebut
juga golongan antikolinesterase reversible
Golongan fosfat (ester asam fosfat) atau golongan
ireversibel.
• Mekanisme Kerja:
Obat-obat antikolinesterase meningkatkan kadar dan efek
ach pada tempat reseptor dalam SSP atau ganglia
otonomik, pada sel-sel efektor di viscera, dan pada motor
end plate. Bergantung pada tempat kerja, dosis obat, dan
masa kerjanya, obat-obat ini dapat memberikan efek
stimulasi atau efek depresi pada reseptor kolinergik.
• Mekanisme kerja obat agonis kolinergik di
terget sel sama dengan asetilkolin endogen
yang dikeluarkan dai ujung saraf
parasimpatis. Asetikolin bekerja pada
reseptor muskarinik di otot polos dan
kelenjar eksokrin dan pada reseptor
nikotinik di gaglion dan otot rangka.
• Efek Samping:
Efek samping yang umum terjadi berupa efek
parasimpatomimetik. Pada mata berupa penglihatan kabur,
penurunan akomodasi, miosis; pada kulit akan keluar
banyak keringat; pada saluran cerna akan terjadi
peningkatan salvias, kembung, mual, muntah, kram usus
dan diare.
• Efek farmakologi dari obat kolinergik pada
reseptor muskarinik menyerupai efek saraf
parasimpatis dan tergantung dari distribusi
reseptor muskarinik.
• 1. Mata
efek agonis kolinergik pada otot spingter iris
akan menyebabkan kontraksi sehingga terjadi
miosis.
• 2. Sistem kardiovaskular
efek asetikolin pada jantung
menyebabkan penurunan frekuensi
jantung melalui aktivitas pada reseptor.
Efek di pembuluh darah adalah
vasodilatasi akibat aktivitas asetikolin
pada reseptor endotel.
• 3. Sistem respirasi
Asetikolin sebagai agonis pada resesptor di otot
polos bronkus menyebabkan
bronkokontriksi disertai sekresi kelenjar
mukus di trakeobronkioli.
• 4. Sistem gastrointestinal
Asetikolin cukup kuat mensimulasi sekresi
kelenjar saliva dan kelenjar mukus di
lambung. Selain itu juga menstimuli kelenjar
pankreas di usus halus. Peristaltik usus juga
menungkatkan kontraksi otot polos usus
utamanya melalui aktivitas reseptor dan
beberapa spingter mengalami relaksasi
• 5. Vesika urin
Pemberian agonis mekarinik akan menyebabkan otot
dtrusor kontraksi serta otot trigonum dan spingter
reklaksasi . Mekanismenya sama sepertipada gastro
intensial yaitu melalui aktivitas reseptor.
• 6. Kelenjar sekresi lainnya
Agonis muskarinik meningkatkan sekresi
kelenjar keringat lakrimalis dan naso faring.
• 7. Sistem saraf pusat
Agonis muskarinik yang selektif pada reseptor
memberi efek meningkatkan kognitif pada pasien
alzeimer.
• 8. Sistem saraf pariefer
Asetikolis pada sistem saraf pariefer lebih
berefek pada reseptor nikotinik dan ganglion.