ANESTESI LOKAL

DEFINISI
ANESTESI LOKAL

Anestesi adalah artinya

Anestesi
Obat Anestesi adalah
Lokal
pembiusan artinya
adalah obat yang
pembiusan,
apabila dikenakanberasal dari
secaral bahasa
lokal (topikal
Yunani
atau suntikan) dalamartinya
kadar yang cukup
“tidak atauhantaran
dapat menghambat tanpa” impuls
dan pada
aesthetos,”artinya
saraf persepsitersebut.
yang dikenai obat-obat atau
kemampuan untuk merasa”.
 Penggolongan Obat
Anestesi Lokal

• Secara kimia, anestesi lokal digolongkan

sebagai berikut

GOLONGAN ESTER

GOLONGAN AMIDA
 GOLONGAN ESTER

• Sangat menentukan sifat anestesi lokal sebab

pada degradasi dan inaktivasi di dalam badan.

• Kurang stabil dan mudah mengalami

metabolisme dibandingkan dengan golongan
amid.
• Yang tergolong dalam senyawa ester ialah
kokain, prokain, tetrakain dan benzokain.
 GOLONGAN AMIDA

• Metabolisme lebih kompleks dibandingkan

dengan golongan ester.
• Daerah utama untuk biotransformasi amida
adalah di hati.
• Yang tergolong dalam senyawa amid adalah
lidokain, bupivakain, dan prilokain.
Mekanisme /Cara Kerja Obat

Golongan Ester (PABA), (-COOC-)

Golongan Amida
 Mekanisme /Cara Kerja Obat
Golongan Ester (PABA), (-COOC-)

Kokain

Saat ini pemakaian klinis kokain umumnya

terbatas pada anestesi topikal

Prokain
Pemberian prokain dengan, anestesi
infiltrasi, anestesi epidural , dan anestesi
spinal
 Mekanisme /Cara Kerja Obat
Golongan Ester (PABA), (-COOC-)

Tetrakain
Saat diaplikasikan pada permukaan mata,
menghambat terjadinya depolarisasi sel dan
tetracaine akan berpenetrasi ke ujung saraf
kegagalan pembentukan potensial aksi
sensorik pada kornea
sehingga konduksi impuls saraf tidak terjadi.

Benzokain
Melakukan blokade inisiasi dan induksi impuls
saraf dengan menurunkan permeabilitas
membrane neuron terhadap ion Natrium
 Mekanisme /Cara Kerja Obat
Golongan Amida

Lidokain (Lignokain)
Mekanisme kerja lidocaine bergantung pada
dosis dan waktu. Semakin besar dosis yang
diberikan, maka semakin banyak kanal
sodium yang terinhibisi.

Prilokain

Saat ini pemakaian klinis kokain umumnya

terbatas pada anestesi topikal
 Mekanisme /Cara Kerja Obat
Golongan Amida
Bupivakain
Cara kerja Bupivakain memblok
generasi dan konduksi impuls saraf,
dengan meningkatkan ambang eksistasi
untuk listrik pada saraf, dan
memperlambat penyebaran impuls saraf
dan dengan mengurangi laju kenaikan
potensial aksi.
FARMAKOKINETIK ANESTESI LOKAL

Golongan Ester (PABA),

(-COOC-)

Golongan Amida
 FARMAKOKINETIK ANESTESI
LOKAL
Golongan Ester (PABA), (-COOC-)
Kokain
Absorbsi :
Kokain digunakan sendiri dengan mengunyah,
mengendus dengan hidung,merokok dan suntikan
Intra Vena.
Distribusi :
Pada pemberian oral kokain tidak efektif karena di
dalam usus sebagian mengalami hidrolisis dan
sebagaian mengalami detoksikasi dihati.
Metabolisme :
Kokain dimetabolisme oleh hati melalui esterase dan
plasmakolin esterase.
Ekskresi :
Setelah mengalami detoksikasi dihati sebagian kecil
diekskresi bersama urin dalam bentuk utuh.
 FARMAKOKINETIK ANESTESI
LOKAL
Golongan Ester (PABA), (-COOC-)
Prokain
Absorbsi :
Absorbs berlangsung cepat dari tempat suntikan dan untuk
memperlambat absrobsi perlu ditambahkan vasokontriktor.
Distribusi :
Sesudah diabsorpsi, prokain cepat dihidrolisis dalam
plasma menjadi PABA (Para Amino Benzonic Acid).
Metabolisme :
Metabolisme prokain cepat dihidrolisis oleh esterase
dalam plasma menjadi PABA (Para Amino Benzonic Acid).
Ekskresi :
Dieksreksi dalam urine kira-kira 80% dalam bentuk utuh
dan bentuk konjugasi. 30% dietilaminoetanol ditemukan
dalam urine dan selebihnya mengalami degradasi lebih
lanjut
 FARMAKOKINETIK ANESTESI
LOKAL
Golongan Ester (PABA), (-COOC-)
Tetr
Tetrakain
Absorbsi :
Tetracaine diserap secara cepat melalui kapiler di
konjungtiva.
Distribusi :
Onset kerja tetracaine antara 10-20 detik (rata-rata
15 detik) setelah pemberian, efek anestesi bertahan
selama 10-20 menit
Metabolisme :
Tetracaine dihidrolisasi oleh enzim
pseudokolinesterase di plasma, jaringan okular dan
sebagian kecil sisanya di hepar
Ekskresi :
Tetracaine dieliminasi dalam bentuk metabolit
melalui renal dan diekskresikan lewat urin.
 FARMAKOKINETIK ANESTESI
LOKAL
Golongan Ester (PABA), (-COOC-)
Benzokain

Penggunaan benzokaine terbatas untuk aplikasi topikal

karena sangat mengiritasi ketika digunakan karena
kelarutan air yang terbatas dan sifat asamnya. Sulit
diserapkulit dan membrane mukosa. Fase elimminasi
dimulai dari waktu paruh 89 sampai 109 menit
 FARMAKOKINETIK ANESTESI
LOKAL
Golongan Amida
Tetr
Lidokain
Absorbsi :
Absorbsi lidokain sangat baik. Dapat diberikan secara
intravena jika infiltrasi pada jaringan
Distribusi :
Lidokain didistribusikan berikatan dengan protein
sebanyak 60-80% melewati sawar plasenta, sawar
darah otak dan masuk ke dalam ASI.
Metabolisme :
Lidokain di metabolisme secara cepat menjadi
metabolit aktif monoethyl glcine xylidine (MEGX) dan
glycine xylidine (GX).
Ekskresi :
Lidokain sebagain besar diekskresikan melalui urine
dengan 10% dalam bentuk tidak berubah.
 FARMAKOKINETIK ANESTESI
LOKAL
Golongan Amida
Bupivakain
Tetr
Absorbsi :
Absorbsi bupivakain tergantung pada dosis dan konsentrasi obat
yang diberikan, rute pemberian, dan atau tidak adanya epinefrin
dalam sediaan.
Distribusi :
Pada saat awal penyebarannya di ruang sub-arachnoid, sangat
dipengaruhi oleh gravitasi
penyebarannya lebih mudah ke arah cephalad dibanding larutan
isobarik
Metabolisme :
Karena termasuk golongan amida, bupivakain dimetabolisme
melalui proses konjugasi oleh asam glukoronida di hati.
Ekskresi :
Sebagian kecil diekskresi melalui urin dalam bentuk utuh.
 FARMAKOKINETIK ANESTESI
LOKAL
Golongan Amida
Tetr
Prilokain

Prilokain dimetabolisme menjadi orthotoluidine dan

N propalalnine dalam hepar oleh asam amida. Proses
ini sangat penting ketika prilokaindimetabolisme
menjadi orthotoluidine,karena dapat merangsang
pembentukan methemoglobulin, yang kemudian
dapat menyebabkan methemoglobinemia jika
diberikan anestesi lokal dalam jumlah besar.
FARMAKODINAMIKA ANESTESI LOKAL

Golongan Ester (PABA),

(-COOC-)

Golongan Amida
 FARMAKODINAMIK ANESTESI
LOKAL
Golongan Ester
KOKAIN
Tetr

Penggunaan klinis :
Indikasi :
Kokain digunakan dengan cara disedot melalui hidung, dihisap,
Kokain adalah obat yang terbuat dari tanaman
disuntikan.
EfekErythroxylum
samping : coca dengan stimulan kuat yang sangat adiktif.
Sebagai anestesi
Kokain dapat lokal, terutama
menimbulkan untuk hidung
halusinasi, delusi dan
dan paranoid (tidak
tenggorokan.
percaya kepada orang lain secara realistis atau merasa dianiaya).
EfekKontraindikasi
merugikan : :
Kokain
Kokain tidak aktivitas
memacu diperbolehkan
motorikuntuk
dan digunakan
pada dosis sebagai
tinggi dapat
terapi dan berpotensi
menyebabkan tremor dansangat
kejangtinggi
yangmenimbulkan
diikuti depresi pernapasan.
Efekketergantungan.
toksik :
Interaksi obat : semakin berkurang karena digantikan oleh bahan
Pemakaiannya
anestesiKokain meningkatkan
lain yang kesadaran
dikombinasikan dengan mental dan memberikan
vasokonstriktor
perasaan sehat.menyebabkan toksisitas secara sistemik.
karenaakandapat
 FARMAKODINAMIK ANESTESI
LOKAL
Golongan Ester
PROKAIN
Tetr

Indikasi :
Penggunaan klinis :
Untuk anestesi
Pemberian lokal
obat biusdengan
prokainsuntikan lokal
diberikan melalui
secara infiltrasi,
injeksi
blokade sarafpada
interavena dan atauanestesi spinal,
sekitar sedangakan
jaringan yang di secara topikal tidak
anestesi,
efektif, derivat prokainamid
Efek samping : digunakan untuk terapi aritmia jantung.
Kontraindikasi
Prokain dapat: menyebabkan kegelisahan dan tremor, kejang
Pemberian intarvena
mempengaruhi transmisi merupakan
disambungkan kontraindikasi
saraf otak, untuk
kolapspenderita
miastemia gravisdan
kardiovaskuler karena prokain
alergi menghasilkan
terhadap derajat blok
kombinasi prokain penisilin.
neuromuskuler.
Efek merugikan :
Interaksi obatalergi
Reaksi : terhadap kombinasi prokain penisilin.
EfekProkain
toksik :dalam badan dihidrolisis menjadi PABA (Para Amino
Benzonic
EfekAcid),
toksikyangyangdapat
seriusmenghambat daya kerjayang
adalah hipersensitasi, sulfonamide.
kadang-
memperpanjang
kadang pada dosis masa kerja dapat
rendah obat tersebut
mengakibatkan kolaps dan
membentuk
kematian. garam atau konjugat
 FARMAKODINAMIK ANESTESI
LOKAL
Golongan Ester
TETRAKAIN
Tetr
Efek samping :
Efek samping dalam pemakaian obat ini mungkin pemakai akan
Indikasi
merasa : seperti akan pingsan, tremor, mengantuk berat, lemah,
pusing,
bernafasAnestesi lokal jangka
terengah-engah, sakitpendek
kepalauntuk
parah,kornea dan konjungtiva.
leher kaku, peningkatan
Kontraindikasi
kepekaan terhadap :cahaya, mati rasa, kesemutan, rasa nyeri yang seperti
Tidak
terbakar, nyeriboleh
yangdigunakan pada pasien
terasa berlebihan dengan
di bagian reaksi
tubuh tertentu
hipersensitivitas, inflamasi atau infeksi mata pada komponen dalam
sediaan.
Efek merugikan :
Organ kardiovaskuler, seperti penurunan kontraksi otot jantung,
Penggunaan
tekanan klinis semakin rendah, dan henti jantung
darah menjadi
Tetrakain diberikan secara injeksi pada tulang belakang anda yaitu
mencapai
Efek toksik lapisan
: epidural pada saraf tulang belakang
biasanya
Dapat diberikan
menimbulkansebagai
efekprosedur awalepitel
toksik pada operasi atau melahirkan.
kornea,menyebabkan
keratitis berat hingga kerusakankornea permanen berupa kekeruhan
kornea hingga kebutaan.
 FARMAKODINAMIK ANESTESI
LOKAL
Golongan Ester
Penggunaan klinis :
BENZOKAIN
Tetr
Indikasi :
Benzokain diindikasikan untuk mengobati berbagai kondisi yang
Benzokaindengan
berhubungan dapat atau
rasadiperbolehkan
sakit. Ini dapatuntuk di pakai
digunakan untuk
untuk ibu hamil
anestesi
meskipun
lokal pada belum adalendir
selaput studi mulut
yang mampu membuktikan
dan faring hal ini, namun
(sakit tenggorokan, luka masih
diperbolehkan dan sakit
dingin, sariawan, atau disarankan untuk
gigi, sakit gusi, berkonsultasi.
iritasi gigi palsu) dan nyeri otic
Kontraindikasi
(sakit telinga). :
Jangan menggunakan Benzocaine jika mempunyai kondisi medis di
bawah ini : :
Efek samping
•Epiglotis untuk obat semprot
Kemerahan seperti terbakar Biduran
•Methemoglobinemia
Rasa seperti ditusuk-tusuk Bengkak
•Penggunaan benzocaine dalam bentuk krim pada ibu menyusui tidak boleh
Dermatitis kontak Methemoglobinemia
mengenai
Ruam daerah puting dan sekitarnya karena dapat tertelan oleh bayi
ketika menyusui.
Interaksi obat : :
Efek merugikan
Penggunaan
Alergi obatkesulitan
seperti gatal, golonganbernafas,
antikolinesterase dapat mengganggu
pembengkakan wajah, lidah dan
pembuangan
tenggorokanzat benzocaine
atau dari dalam tubuh
bahkan sampai
 FARMAKODINAMIK ANESTESI
GOLONGAN AMIDA LOKAL
Indikasi : LIDOKAIN (LIGNOKAIN)
Infiltrasi, anestesi regional intravena, blokade syaraf; juga anestesi dental
Kontraindikasi :
•Hipovolemia, blokade jantung total tidak boleh menggunakan larutan mengandung
adrenalin untuk anestesi pada appendages
•JikaEfek
terjadi reaksi alergi
samping : dan overdosis
•PenggunaanEfeklidokain padasaraf
pada sistem pasien lanjut
pusat usia
diantaranya adalah bingung, demam,
Interaksi
mual danObatmuntah, tremor, kesemutan, rasa terbakar padakulit,
Depresi
dan miokard(dapat
bradikardia ketikamenyebabkan
antiaritmia diberikan
tahanan bersama
jantung);bupivakain,
dilaporkan levobupivakain
atauterjadinya
prilokain hipersensitivitas.
Penggunaan klinis
•Lidocaine injeksi/suntik,
Efek merugikan : digunakan untuk membuat mati rasa sebagian area tubuh,
•Lidocaine suppositoria,risiko
Meningkatkan digunakan dengan
gangguan cara jika
jantung dimasukkan lewat
dikonsumsi anus atau
dengan obat dubur
•Lidocaine
golongan tablet
betahisap, dapat digunakan
blocker,misalnya untuk mengurangi sakit tenggorokan,
bisoprolol.
•Lidocaine obat tetes telinga, digunakan untu (otitis media).
•Lidocaine suppositoriauntuk mengatasi rasa nyeri, gatal, dan pembengkakan oleh
wasir
 FARMAKODINAMIK ANESTESI
LOKAL
GOLONGAN AMIDA
BUPIVAKAIN
Tetr

Penggunaan klinis
Cara penggunaan bupivakain adalah dengan disuntikkan langsung ke
area yang
Indikasi : akan dibuat kebas selama prosedur. Untuk bius epidural,
bupivacaine
Bupivakaindiberikan melaluiuntuk
diindikasikan suntikan pada lokal
anestesi daerah pinggang
termasuk bawah atau
infiltrasi, blok,
daerah sekitardan
saraf,epidural tulang belakang.
intratekal anestesi. Bupivakain sering diberikan melalui
epidural sebelum artroplasti pinggul.
Efek samping :
Kontraindikasi
•Mual dan muntah
Hati-hati terhadap pasien Sakit kepalaliver, anemia gangguan organginjal,
penyakit
•Nyeri punggung
gangguan pembekuan darah,Menggigil
sifilis, polio, tekanan darah tinggi atau rendah
dan radang sendi
Interaksi Obat :
Efek merugikan
Meningkatkan : miokard ketika antiaritmia diberikan bersama
depresi
• Gangguanlevobupivakain
bupivakain, penglihatan atau Kesemutan
prilokain disekitar mulut
•Gangguan berbicara Sulit buang air kecil
 FARMAKODINAMIK ANESTESI
LOKAL
GOLONGAN AMIDA
PRILOKAIN
Tetr

Efek samping :
Indikasi :
•Hiperpigmentasi Gatal
Prilokain
•Ruam digunakan sebagai anestesi topikal pada kulit sebelum
urtikaria
melakukan tindakandipenyuntikan
•Rasa terbakar kulit atau pembedahan
Edema
Kontraindikasi :
•Orang yang memiliki riwayat hipersensitivitas atau alergi terhadap prilokain
Efek merugikan :
atau•jenis anestesi
Penurunan amide
curah jantung, resisten perifer, tekanan para arteri.
•Pasien penderita kongenital atau idiopatik methemoglobinemia
Efek toksik :
•Terdapat
•Dapatperadangan dan spesies
berubah menjadi aditif.pada area yang akan diberikan obat.
Interaksi Obat :
Meningkatkan depresi miokard ketika antiaritmia diberikan bersama
bupivakain, levobupivakain atau prilokain
 KOKAIN

Dosis total maksimum yang dianjutkan

untuk aplikasi mukosa nasal dalam kadar
4-10% (40-100 mg/mL).
 PROKAIN

DOSIS
1.Sedian
Untuksuntik
infiltrasi: larutan
prokain 0,25-0,5
dalam % dosis
kadar 1-2%
5. maksimum
Untuk kaudal
dengan 1000
atau 25 mg.
ml larutan
tanpa 1,5%.
epinefrin untuk
2.6. anestesia
Onset:
Spinal2-5
analgesia
menit, durasi
infiltrasi50-200 30-60
mg, tergantung
dan blockade menit.
saraf
3.danBisa
efekditambah
yang untuk
5-20% dikehendaki,
adrenalin lamanya
anestesi(1: spinal,
100.000infuse
atau
1:200.000).
(duration)IV,1 jam.
anestesi kuadal
4. Dosis untuk blok epidural (maksimum)
25 ml larutan 1,5%.
 TETRAKAIN

Dosis suntikan tetrakain disesuaikan

Larutan
dengan injeksi Tetrakain
letak injeksi.
biasanya diberikan dengan dosis
0,5ml-2ml pada interkostal ketiga
atau keempat.
 BENZOKAIN

Bentuk
Untuk sediaan
infiltrasi salep,
dan blok saraf perifer
semprot,
dipakai cair,gel,
larutan 0,25-0,75%. Dosis
cream,dan
maksimal wax.
200mg.Konsentrasi efektif
minimal 0,125%. Mula kerja lebih
lambat dibanding lidokain
 LIDOKAIN

6. 0,5% untuk
1. KonsentrasiSediaan blokParenteral
efektif sensorik0,25%.
minimal tanpa blok
Sediaan perenteral adalah sediaan steril
motorik.
2.yang
Infiltrasi, mula kerjauntuk
dimaksudkan 10 menit, relaksasi
pemberian
secara
7. otot injeksi,
1%cukup
untuk infus,
blok
baik. ataudan
motorik implan dalam
sensorik.
tubuh.
8. 2% untuk
3. Kerja sekitarblok 1-1,5
Sediaan motorikjam
Injeksi pasien berotot
tergantung
Sediaan steril
(muscular).
konsentrasi dalam bentuk larutan,
larutan.
emulsi, atau serbuk yang harus
4.
9. Larutan
4% standar
atau 1 atauuntuk
10% 1,5% untuk blok perifer.
topical semprot
dilarutkan atau disuspensikan lebih
dahulu
5. 0,25-0,5%
faring-laring sebelum
+ adrenalin
(pump digunakan.
200.000
spray).untuk infiltrasi
 BUPIVAKAIN

1. Untuk infiltrasi dan blok saraf perifer dipakai

6. larutan 0,25-0,75%.
Kemudian menurun perlahan-lahan dalam 3-8
Sediaan injeksi :
2. Dosis
jam. maksimal 200mg.
Poliampul Duration
Duofit 0,5 % 3-8 jam.
3.
7. Konsentrasi x 20ml
efektif
Untuk anesthesia x 5’s
minimal
spinal 0,125%.
0,5% volum antara 2-
4. Mula
4 mlkerja lebihhiperbarik.
iso atau lambat dibanding lidokain.
8. Untuk suntikan
5. Setelah blok sensorik epidural
kaudal, 0,375%
epidural atau dan
infiltrasi,
pembedahan
kadar 0,75%.dicapai dalam 45 menit.
plasma puncak
 PRILOKAIN
Dosis anak-anak :
1. Dosis sangat tergantung pada usisa dan berat badan
 Dosis dewasa :
anak.
2. 0-3Untuk
bulananestesi
dengan pada
BB <5area mukosa organ
kg maksimal genital
1 gr diberikan
tidak lebih dari 10 cm persegi kulit dan tidaklebih dari
Cairan injeksi
gunakan1gr/10cm persegi:20
pada kulit selama
1 jam.
mg/ml
3. 3-12 bulan dengan BB15>5menit.
kg maksimal 2 gr diberikan
tidak lebih dari 20 cm persegi kulit dan tidak lebih dari
 Dosis lansia :
4 jam.
Perlu
4. 1-6 tahun BB penyesuaian
>10 gr tidak dari
lebihdosis dewasa.
dari 100 cm persegi
kulit dan tidak lebih dari 4 jam.
5. 7-12 tahun BB > 2 kg maksimal 20 gr tidak lebih dari
200 cm persegi kulit dan tidak lebih dari 4 jam.