Pertemuan 1

FARMAKOLOGI
OBAT ANESTESI LOKAL
By Dewi Siska, SpAn
 Obat Anestesi Lokal
obat-obat yang Dipengaruhi besar
secara kecilnya serabut
reversibel saraf yang tidak
saraf serta ada bermielin  lebih peka
menghambat tidaknya selubung
konduksi mielin
impuls saraf

Efek yang dihasilkan

berkaitan dengan semakin kecil ukuran serabut
konsentrasi obat saraf  semakin peka
pada tempat
kerja/lokasi saraf
yang diblokade
 Infographic

Autonom Sensorik. Motorik

s s
s
rendah Kosentrasi Obat tinggi
Klasifikasi serabut saraf
 Perkembangan Obat Anestesi Lokal

1948 1955
1932 1933
1894 1905

Cocaine procaine Dibucaine Tetracaine Ugnocaine Chlroprocaine

 Perkembangan Obat Anestesi Lokal

1997 1999
1963 1971
1956 1960

Meplvacaine Prolocaine Bupivacaine Etidocaine Ropivacaine Levobupivacaine

Tempat kerja
obat anestesi
lokal
Mekanisme Kerja
06
05 Tdk terjadi
04 depolarisasi
Potensial
03 Tdk ambang
02 Perm terjadi (threshold
eabili influks potential)
01 Shg Na jika
tas tdk
Berik Kanal ada
Na tercapai
atan Na stimulus
Men
tdk
dgn urun
bisa
kanal diakti
Na fkan
lagi
Kanal
natrium
pada
keadaan Contents Here Contents Here

istirahat,
terbuka dan
tertutup
 Teknik Pemberian

02 03 04
01
Anestesi regional
Anestesi Anestesi Anestesi
intravena
permukaan infiltrasi blok

penyuntikan larutan penyuntikan penyuntikan larutan

pengolesan atau
analgetik lokal langsung analgetik lokal analgetik lokal
penyemprotan
diarahkan di sekitar lansung ke saraf intravena
analgetik lokal di
tempat lesi, luka atau utama atau
atas selaput mukosa
insisi. Cara infiltrasi pleksus saraf
seperti mata, hidung
atau faring yang sering digunakan
adalah blokade lingkar
atau obat disuntikan
intradermal atau
subkutan
Neurological
Anesthesi spinal
Anesthesi epidural
Neurological
blockade perifer

 Topikal Neurological blockade

sentral
 Infiltration
 Nerve block
 IV regional anesthesia
Anestetik Struktur Anestetik Golongan Anestetik
Lokal
Lokal  Bagian lipofilik
Lokal
 Golongan ester
(kepala)  Golongan amida
 Bagian cincin
hidrokarbon
(badan)
 Bagian hidrofilik
(ekor)
Contents Here Contents Here
 Lipid solubility
Banyaknya Atom Karbon  Potensi

Protein binding
Lama Kerja Atau Durasi

Pka mendekati pH fisiologis

 onset

pH
fraksi yang tidak terionisasi  onset

Sifat Kimia Dan Aplikasi Klinis

FARMAKOKINETIK

Absorpsi
Absorpsi sistemik dari injeksi obat anestetik
lokal ditentukan oleh beberapa faktor
Bupivakain

Lokasi suntikan Adanya zat tambahan

Jumlah yang terabsorpsi secara
sistemik dan peningkatan
konsentrasi dalam darah 
vaskularisasi lokasi suntikan
(intravena > trakeal > interkostal >
paraservikal > epidural > pleksus
brakialis > sciatik > subkutan)
Agen anestesi lokal
anestetik lokal dengan kelarutan
lemak lebih tinggi  ikatan
jaringan dan absorpsi lebih lambat
vasokonstriktor  memperlama
efek anestesi lokal, mengurangi
perdarahan dan menghindari efek
samping sistemik
epinefrin dan klonidin 
menambah efek analgesia
deksametason dan steroid lain
memperpanjang blok hingga
50% sebanding dengan dosis
yang diberikan
Distribusi
Distribusi bergantung pada penyerapan organ yang
ditentukan oleh faktor faktor :
Koefesien partisi
Perfusi jaringan jaringan / darah
Massa jaringan
organ dengan otot merupakan
perfusi yang tinggi peningkatan reservoir
(otak, paru, hati, kelarutan dalam terbesar 
ginjal, jantung)  lemak  massa yang
eliminasi dari darah peningkatan besar
akan cepat diikuti ikatan protein
dengan redistribusi plasma dan
lambat pada peningkatan
jaringan lainnya intake jaringan
Metabolisme dan Eksresi
FARMAKODINAMIK
Mekanisme primer dari anestesi
lokal adalah memblok kanal natrium
(voltage gated channel sodium)
 Kriteria Obat Anestesi Lokal Yg Ideal

01. Tidak mengiritasi atau merusak jaringan secara 2

permanen 1 3
02. Batas keamanan lebar
03. Mula kerja singkat 7 6 5 4
04. Masa kerja cukup lama
8
05. Larut dalam air
06. Stabil dalam larutan
07. Dapat disterilkan tanpa mengalami perubahan
08. Efeknya reversibel
TERIMAKASIH