ANESTESI LOKAL

Aulia Nisa Nabila Makarim

061811133207
Kelas B
 PENDAHULUAN
D e fi n i s i A n e s t e s i

Anestesi artinya pembiusan. Berasal dari bahasa Yunani an artinya “tidak

atau tanpa” dan aesthētos yang artinya “kemampuan untuk merasa”.

Jadi, anestesi adalah suatu tindakan menghilangkan rasa sakit ketika

melakukan pembedahan dan berbagai prosedur lainnya yang
menimbulkan rasa sakit pada tubuh.

Obat anestesi adalah obat yang digunakan untuk menghilangkan rasa

sakit dalam berbagai macam tindakan operasi.

Obat anestesi dibagi menjadi dua, yaitu anestesi umum dan anestesi
lokal

2
 PENDAHULUAN
D e fi n i s i A n e s t e s i L o k a l

Anestesi lokal adalah hilangnya rasa sakit tanpa disertai

hilangnya kesadaran.

Anestesi lokal didefinisikan sebagai suatu tindakan yang

menyebabkan hilangnya sensasi rasa nyeri pada sebagian
tubuh secara sementara yang disebabkan adanya depresi
eksitasi di ujung saraf atau penghambatan proses konduksi
pada saraf perifer.

3
STRUKTUR KIMIA OBAT ANESTESI LOKAL

• Terdiri dari gugus lipofilik yang diberikan dengan sebuah rantai perantara
yang terikat pada satu gugus terionisasi

• Aktivitas optimal memerlukan keseimbangan antara gugus lipofilik dan

kekuatan hidrofilik

• Penambahan sifat fisik molekul menyebabkan konfigurasi stereokimia

spesifik menjadi penting

• Misalnya perbedaan potensi stereoisomer telah diketahui beberapa

senyawa karena ikatan ester lebih mudah terhidrolisis dari ikatan amida
sehingga lama kerja ester biasanya lebih singkat

4
 ANESTESI LOKAL YANG IDEAL
Syarat-syarat:

Anestesi lokal sebaiknya tidak mengiritasi dan tidak merusak

jaringan saraf secara permanen, harus efektif dengan pemberian secara
injeksi atau penggunaan setempat pada membran mukosa dan memiliki
toksisitas sistemik yang rendah. Mula kerja obat anestesi lokal harus
sesingkat mungkin sedangkan masa kerja harus cukup lama sehingga ada
waktu untuk melakukan tindakan operasi, tetapi tidak lama sampai
memperpanjang pemulihan. Zat anestesi lokal juga harus larut dalam air
dan menghasilkan larutan yang stabil, serta tahan pemanasan bila
disterilkan tanpa mengalami perubahan.

5
 FAKTOR YANG MEMPENGARUHI ANESTESI LOKAL

• Anatomi serat saraf

• Sifat Anestesi Lokal

- Hubungan struktur kimia dan aktivitas

- pKa

- Efek vasodilatasi

- Sifat ikatan protein

- Biotransformasi

• Pengaruh pH

6
 ANATOMI SERAT SARAF
1. Diameter serat saraf
Diameter kecil Lebih peka
2. Selubung myelin
Selubung myelin tipis / tidak bermyelin Lebih peka

Serat saraf yang peka terhadap Anestesi Lokal:

1. Serat saraf A delta (nyeri, suhu)
Diameter kecil dan selubung myelin tipis
2. Serat saraf C (nyeri)
Tidak bermyelin

77
 SIFAT ANESTESI LOKAL
1. Pengaruh pH – pKa
• pH alkalis / basa non ion anestesi lokal efektif
• pH asam non ion anestesi lokal kurang efektif
• pKa menunjukkan jumlah % anestesi lokal dalam bentuk non ion pada pH
fisiologis jaringan (7.4)
Makin rendah pKa makin banyak non ion yang dilepaskan

mula kerja lebih cepat

88
 SIFAT ANESTESI LOKAL
2. Hubungan Struktur Kimia & Aktivitas
Pengaruh pH jaringan terhadap kerja anestesi lokal
• pH jaringan normal (7.2 – 9.6) basa bebas dari anestesi lokal yang dilepas (10-
20%) dalam membran membentuk kation menempati reseptor Na
tidak terjadi aksi potensial
• pH jaringan meradang lebih rendah daripada jaringan normal karena glikolisis
anaerob asam laktat basa bebas berkurang anestesi lokal tidak efektif

Khasiat Anestesi Lokal pada daerah meradang menurunkan kemungkinan

disebabkan:
• pH asam dari metabolit keradangan mencegah terbentuknya basa bebas non ion
• Peningkatan vaskularisasi pada daerah radang
• Penurunan nilai ambang reseptor sensoris pada daerah radang menyebabkan
terjadinya hiperalgesia
99
 SIFAT ANESTESI LOKAL
3. Efek Vasodilatasi
• Secara umum Vasodilatasi (kecuali Kokain vasokonstriksi)
• Prokain paling kuat menimbulkan efek vasodilatasi lama kerja pendek
• Makin kuat efek vasodilatasi, makin cepat obat meninggalkan daerah kerjanya

masuk ke peredaran darah

4. Sifat Ikatan Protein

• Kemampuan mengikat protein lebih kuat kemampuan mengikat membran
sel saraf lebih kuat masa kerja anestesi lokal lebih panjang

10
10
 SIFAT ANESTESI LOKAL
5. Pengaruh vaskonstriktor terhadap Anestesi Lokal
• Secara umum, anestesi lokal sintetik menyebabkan vasodilatasi sehingga perlu
ditambah vasokonstriktor (epinefrin, norepinefrin)
• Fungsinya:
- Memperpanjang masa lama kerja / duration of action
- Mengurangi toksisitas sistemik
- Mengurangi aliran darah ke daerah operasi
• Bagian tubuh yang pasokan darahnya banyak (kepala, leher, urogenital, dan anus)
absorbsi anestesi lokal dan vasokonstriktor cepat dan serempak
meningkatkan toksisitasnya
• Obat simpatomimetik yang digunakan sebagai vasokonstriktor:
- Epinefrin
- Norepinefrin
- Fenilefrin
- Levonordefrin 11
11
 SIFAT ANESTESI LOKAL
6. Biotransformasi
• Golongan Ester
Dihidrolisa dalam plasma darah oleh “pseudokholinestarase” PABA (Para
amino benzoic acid) sering menyebabkan alergi
• Golongan Amida
Dimetabolisme di hepar oleh enzim mikrosom metabolitnya aktif mirip
senyawa induk
• Lebih toksik daripada prokain

12
12
 CARA PEMBERIAN ANESTESI LOKAL
• Surface anaesth / Topical anaesth / Anestesi Permukaan
Untuk menghambat impuls pada ujung saraf sensorik: luka bakar, ulkus lain

• Infiltrasi anaesth
Untuk menghambat impuls pada ujung sara sensorik:
- Intradermal / subkutan / submucosa
- Anestesi ujung saraf sensoris untuk daerah yang luas
- Ring blok jari-jari

• Nerve block anaesth

Memblok impuls pada batang saraf sehingga tidak dapat diteruskan ke cabang-
cabang saraf (mandibular anaesth, spinal anaesth, epidural anaesth, caudal
anaesth)
13
13
 EFEK SAMPING DAN TOKSISITAS
ANESTESI LOKAL
• Hipersensitif:

Dermatitis, bronchospasm, anafilaksis

• Toleran dan adiksi (pada Kokain)

• CNS stimulasi diikuti depresi:

Salivasi, gelisah, tremor, konvulsi, koma, depresi pernapasan

14
USAHA MENCEGAH TOKSISITAS

• Menghindari dosis besar dan penyuntikan dilakukan secara

perlahan-lahan

• Menghindari penyuntikan intravena dengan melakukan

aspirasi

• Menggunakan vasokonstriktor

15
 MEKANISME
KERJA ANESTESI
LOKAL

16
 FISIOLOGI KONDUKSI SARAF
Menurut teori elektrofisiologi oleh Hodgkin dan Huxley (1952) dapat diketahui bahwa:
• Sel saraf berada pada cairan tubuh
• Kation ekstraseluler adalah natrium (Na) dan intraseluler adalah kalium (K)
• Bagian luar membran sel saraf bermuatan (+) dan bagian dalam membran sel saraf bermuatan (-)
• Membran sel saraf memiliki struktur berpori dengan ion kalsium (Ca) berperan sebagai channel dalam
pori-pori tersebut. Ion Na dan K tidak dapat melewati channel itu ketika membran potensial istirahat
• Eksitasi saraf dan potensial ambang tercapai ion Ca diganti dari pori-pori channel terbuka
ion Na masuk ke dalam sel saraf Na mengubah potensial transmembrane Bagian
dalam membran sel saraf akan menjadi (+) Depolarisasi
• Depolarisasi maksimum ion Na menurun ion Ca kembali ke pori-pori channel menutup
kembali Repolarisasi
• Repolarisasi menyebabkan penurunan gerakan ion Na ke dalam sel saraf dan peningkatan permeabilitas
ion K.

17
17
MEKANISME KERJA ANESTESI LOKAL
Anestesi Lokal

• Mencegah terjadinya pembentukan dan konduksi impuls

saraf

• Tempat kerja utama di membran sel, efek pada

aksoplasma sedikit

• Mencegah terjadinya depolarisasi

• Mengurangi permeabilitas membran bagi ion K dan Na

dalam keadaan istirahat sehingga hambatan hantaran
tidak disertai banyak perubahan pada potensial istirahat

18
 KLASIFIKASI
ANESTESI LOKAL

19
KLASIFIKASI ANESTESI
LOKAL
Ikatan Golongan Ester Ikatan Golongan Amida
(-COO-) (-NHCO-)

• Asam Benzoat: • Silidin:

- Kokain - Lidokain

- Nuperkain - Mepivakain

• Asam para amino benzoat: - Bupivakain

- Prokain - Etidokain

- Propoksikain • Toluidin:
- Tetrakain - Prilokain

- Benzokain

20
 PERBEDAAN ANTARA
GOLONGAN ESTER DAN
AMIDA
Golongan Ester Golongan Amida

• Lebih mudah rusak • Tidak mudah rusak

• Kurang stabil dalam larutan • Stabil dalam larutan

• Tidak dapat disimpan lama • Stabil terhadap panas

• Tidak dapat dimasukkan ke dalam • Dapat disimpan lama

autoklaf • Dapat dimasukkan ke dalam autoklaf

• Hasil metabolisme memicu reaksi • Tidak memicu reaksi alergi

alergi karena memproduksi
• Lebih sering digunakan sebagai bahan
paraaminobenzoate (PABA)
anestesi lokal

21
 KLASIFIKASI MULA KERJA ANESTESI LOKAL

CEPAT MENENGAH LAMBAT

• Kloroprokain • Bupivakain • Prokain
• Lidokain • Tetrakain
• Mepivakain
• Prilokain
• Etidokain

22
22
KLASIFIKASI POTENSI DAN MASA KERJA ANESTESI LOKAL

Kelompok I Kelompok II Kelompok III

Potensi Lemah & Masa Kerja Potensi & Masa Kerja Menengah Potensi Kuat & Masa Kerja
Singkat (≈ 30 menit) (≈ 60 menit) Panjang ( > 90 menit)

• Prokain • Lidokain • Tetrakain

• Kloroprokain • Mepivakain • Bupivakain
• Prilokain • Etidokain
• Ropivakain

23
23
 JENIS OBAT
ANESTESI LOKAL

24
 LIDOKAIN
• Disintesis pada tahun 1943 dan 1948
• Anestesi terjadi lebih kuat, cepat, dan ekstensif daripada yang ditunjukkan
oleh prokain pada konsentrasi yang sebanding
• Merupakan aminoetilamid dan prototik dari anestesi lokal golongan amida
• Cocok untuk anestesi infiltrasi, blok, dan topical
• Mula kerja yang lebih cepat
• (+) Epinefrin menyebabkan vasokonstriksi dari arteri mengurangi
perdarahan dan penundaan resorbsi memperpanjang masa lama
kerja hampir dua kali lipat

25
25
 MEPIVAKAIN
• Sifat farmakologinya mirip Lidokain
• Mula kerja lebih cepat dari Prokain dan masa lama kerja menengah
• Vasodilatasi yang lebih sedikit daripada Lidokain
• Larutan Mepivakain 3% tanpa vasokonstriktor akan memberikan efek
anestesi yang lebih baik dari Lidokain 2%
• Digunakan untuk anestesi infiltrasi, blok saraf regional, dan spinal

26
26
 BUPIVAKAIN
• Masa kerja panjang
• Mengurangi jumlah analgesik yang dibutuhkan untuk mengontrol rasa
nyeri pasca operasi setelah pembedahan ketika digunakan sebagai injeksi
intraoral
• Mula kerja lambat, tapi masa kerjanya panjang
• Digunakan untuk anestesi infiltrasi, blok saraf, epidural, dan intratekal

27
27
 ETIDOKAIN
• Digunakan dalam prosedur bedah mulut
• Masa kerja lebih lama daripada Lidokain
• Etidokain dengan Epinefrin tidak seefektif Lidokain dengan Epinefrin saat
digunakan untuk anestesi infiltrasi

28
28
 PRILOKAIN
• Efek farmakologinya mirip dengan Lidokain
• Mula kerja dan masa kerja lama
• Efek vasodilatasi lebih kecil daripada Lidokain
• Tidak memerlukan vasokonstriktor
• Toksisitas terhadap SSP lebih ringan
• Penggunaan intra vena blok regional lebih aman
• Sifat toksik yang unik menghasilkan methemoglobinemia
• Efek anestesi kurang kuat dibandingkan Lidokain
• Digunakan untuk anestesi infiltrasi dan blok

29
29
 ARTIKAIN
• Struktur amida dari artikain mirip dengan anestesi lokal lain
• Struktur molekul berbeda melalui kehadiran cincin thiophene bukan
cincin benzena
• Konsentrasi tinggi dapat meningkatkan toksisitas local yang dapat
menyebabkan kerja anestesi menjadi lama, paresthesia atau
dysaesthesia ketika digunakan untuk blok regional
• Digunakan baik untuk anestesi infiltrasi dan blok
• Teknik blok menghasilkan masa kerja yang lebih lama

30
30
 ROPIVAKAIN
• Dikembangkan setelah Bupivakain dikaitkan dengan seranga jantung
pada wanita hamil
• Memiliki kardiotoksisitas kurang dari bupivakain
• Mula kerja dan masa lama kerja yang sama dengan bupivakain dengan
potensi yang lebih rendah sedikit
• Digunakan untuk anestesi infiltrasi, blok saraf, epidural, dan intratekal

31
31
 KOKAIN
• Anestetika lokal yang pertama digunakan dalam dunia kedokteran
• Bahan anestesi lokal yang alami
• Ester asam benzoat dengan dengan basa yang mengandung N
• Efek bila digunakan secara lokal yaitu menghambat hantaran saraf
• Efek sistemiknya yaitu merangsang SSP
• Dapat menyebabkan terkelupasnya epitel kornea mata
• Dibatasi untuk pemakaian topikal, khususnya untuk anestesi saluran
napas atas

32
32
 PROKAIN (NOVOKAIN)
• Anestetika lokal pertama yang diberikan secara suntikan
• Tidak memberikan efek anestesi pada pulpa dan jaringan lunak 15
sampai 30 menit dari larutan polos 2% prokain
• Efek vasodilatasi terbesar
• Sulit dipertahankan karena menyebabkan perdarahan sewaktu
pembedahan
• Masa kerja yang lambat karena daya penetrasi yang kurang baik
• Digunakan untuk anestesi infiltrasi, blok saraf, epidural, kaudal, dan
spinal

33
33
 TETRAKAIN (PONTOKAIN, AMETOKAIN)
• Derivat asam paraaminobenzoat
• Duration of action yang lama daripada Prokain
• Lebih kuat dan lebih toksik 10 kali daripada Prokain
• Paling efektif untuk anestesi topikal

34
34
 LEVOBUPIVAKAIN
• Isomer tunggal bupivakain
• Sedikit efek kardiotoksik
• Seefektif bupivakain dan anestetika lain

35
35
THANK YOU

36