ANESTESI LOKAL

WAYAN BUDI ARTANA

 TEMPAT KERJA ANESTESI LOKAL

1. Infiltrasi lokal

1. Blok saraf tepi

1. Spinal dan Epidural blok

2
 SEJARAH

◼ Carl Koller (1884), penggunaan kokain secara topikal pada operasi mata.

◼ Gaedicke (1885) mendapatkan kokain dari tumbuhan koka (erythroxylon coca) yang banyak tumbuh di pegunungan
Andes.

◼ Albert Naiman (1860) dalam bentuk ekstrak.

◼ William Halsted (1884), ahli bedah. kokain intradermal dan blok saraf.

◼ August Bier (1898)

▪ menggunakan 3 ml kokain 0,5% intratekal untuk anestesi spinal
▪ 1908 memperkenalkan anestesi regional intravena (Bier Block).

◼ Alfred Einhorn (1904) mensintesa prokain dan dipakai untuk anestesi lokal oleh Heinrich Braun.

◼ Ferdinand Cathelin dan Jean Sicard (1901) memperkenalkan anestesi epidural kaudal
◼ Frigel Pages (1921), Achille Doglioti (1931): anestesi epidural lumbal.

◼ Lofgren (1943) mensintesa anestesi lokal amide yaitu lidokain (pembanding semua anestesi lokal).
◼ Penggunaan klinis lidokain sejak 1947.

◼ Sebelumnya dibukain (1930), tetrakain (1932) dan sesudah itu kloroprokain (1955), mepivakain (1957), prilokain (1960),
bupivakain (1963), etidokain (1972).
◼ Baru: Ropivakain dan levobupivakain.
 PENGGOLONGAN OBAT ANESTESI
LOKAL
◼ Secara kimiawi obat anestesi lokal dibagi dalam dua golongan besar:
▪ golongan esterdimetabolisme oleh enzim pseudo-kolinesterase di plasma
▪ golongan amide metabolisne melalui degradasi enzimatis di hati.

◼ Kepentingan klinis, anestesi lokal dibedakan berdasarkan potensi dan lama

kerjanya:
▪ Group I meliputi prokain dan kloroprokain yang memiliki potensi lemah dengan lama
kerja singkat.
▪ Group II meliputi lidokain, mepivakain dan prilokain yang memiliki potensi dan lama
kerja sedang.
▪ Group III meliputi tetrakain, bupivakain dan etidokain yang memiliki potensi kuat
dengan lama kerja panjang.

◼ Berdasar pada mula kerjanya.

▪ Kerja cepat: Kloroprokain, lidokain, mepevakain, prilokain dan etidokain.
▪ Mula kerja sedang: Bupivakain
▪ Kerja lambat: prokain dan tetrakain
 Prokain Lidokain Bupivakain

Golongan Ester Amide Amide

Mula Kerja 2 menit 5 menit 15 menit

Lama Kerja 30 – 45 menit 45 – 90 menit 2 – 4 jam

Metabolisme Plasma Hepar Hepar

Dosis maksimal 12 6 2
(mg/kgBB)
Potensi 1 3 15

Toksisitas 1 2 10
 HUBUNGAN STRUKTUR AKTIVITAS

◼Lipophilic

◼Hydrophilic
HUBUNGAN STRUKTUR AKTIVITAS
 HUBUNGAN STRUKTUR AKTIVITAS

Potensi Kelarutan lemak

• karena itu merupakan kemampuan
anestesi lokal untuk menembus
membran sel saraf
Onset dari kerja pKa
• pKa mendekati pH fisiologis akan
memiliki konsentrasi basa tak-
terionisasi lebih tinggi yang dapat
melewati membran sel saraf 🡪
onset yang lebih cepat.
Durasi kerja kelarutan lemak
• Anestesi lokal dengan kelarutan
lemak tinggi memiliki durasi yang
lebih panjang, diperkirakan karena
lebih lama dibersihkan dari dalam
darah.
 MEKANISME KERJA

◼ mencegah transmisi impuls saraf dengan menghambat pengiriman

ion natrium melalui gerbang ion natrium pada membrane
saraf.

◼ Lokal anestesi juga memblok kanal kalsium dan potasium dan

reseptor Nmethyl-D-aspartat (NMDA) dengan derajat yang
berbeda-beda.
MEKANISME KERJA
 ABSORPSI

1. Lokasi injeksi : laju absorpsi sistemik proporsional dengan

vaskularisasi lokasi injeksi
❖ intravena > trakeal > intercostal >caudal > paraservikal > epidural >pleksus brakhialis
> ischiadikus >subkutaneus.

1. Adanya vasokonstriksi
❖ penambahan epinefrin—atau yang lebih jarang fenilefrin—menyebabkan
vasokonstriksi pada tempat pemberian anestesi

1. Agen anestesi lokal

1. anestesi lokal yang terikat kuat dengan jaringan lebih lambat terjadi absorpsi. Dan
agen ini bervariasi dalam vasodilator intrinsik yang dimilikinya.
 METABOLISME DAN EKSKRESI

◼ Anestesi lokal gol Ester

▪ dominan dimetabolisme oleh pseudokolinesterase (kolinesterase
palsma atau butyrylcholinesterase).
▪ Hidrolisa ester sangat cepat, dan metabolitnya yang larut-air
diekskresikan ke dalam urin.

◼ Amida-anestesi lokal
▪ dimetabolisme (N-dealkilasi dan hidroksilasi) oleh enzim mikrosomal P-
450 di hepar.
▪ Laju metabolisme amida tergantung dari agent yang spesifik (prilocine
> lidocaine > mepivacaine > ropivacaine > bupivacaine), namun secara
keseluruhan jauh lebih lambat dari hidrolisis ester.
 KOMPLIKASI OBAT ANESTESI LOKAL.

◼ Efek samping lokal (pada tempat suntikan)

▪ tertusuk pembuluh darah yang cukup besar
▪ Hematom
▪ Infeksi-abses
▪ Apabila suatu organ end arteri dilakukan anestesi lokal dengan campuran
adrenalin,dapat saja terjadi nekrosis.

◼ Pengaruh Pada Sistem Organ

▪ menyebabkan intoksikasi sistemik
 PENGARUH PADA SISTEM ORGAN

◼ Neurologis
◼ Respirasi
◼ Kardiovaskular
◼ Imunologi
◼ Muskuloskeletal
◼ Hematologi
 INTERAKSI OBAT

◼ Anestesi lokal meningkatkan potensi blokade otot non-

depolarisasi.
◼ Dibucaine, anestesi lokal amida, menghambat
pseudokolinesterase dan digunakan untuk mendeteksi kelainan
genetik enzim.
◼ Inhibitor pseudokolinaesterase dapat menyebaban penurunan
metabolisme dari anestesi lokal ester.
◼ Cimetidine dan propanolol menurunkan aliran darah hepatik dan
bersihan lidokain. Level lidokain yang lebih tinggi dalam darah
meningkatkan potensi intoksikasi.
◼ Opioid (misal, fentanil, morfin) dan agonis adrenergik α2 (contoh:
epinefrin, klonidin) meningkatkan potensi anestesi lokal.
SEKIAN TERIMAKASIH