PENDAHULUAN

BIOFARMASETIKA
 Kontak/Penggunaan Obat

Bentuk farmasetika hancur

Zat aktif melarut

Zat aktif tersedia untuk diabsorpsi

(ketersediaan farmasetika)

Absorpsi
Biotransformasi

Deposisi Distribusi

Ekskresi
Zat aktif tersedia untuk memberikan
efek
(ketersediaan biologik)

Efek Farmakologi

Efek Klinik Efek Toksik

Faktor penentu aktivitas terapetik

Farmako Farmako
kinetika dinamik
 Liberasi Disolusi Absorpsi

Obat = Zat Dispersi Dispersi

Aktif + padatan zat molekular Darah
Pembawa aktif zat aktif

Aspek telaah biofarmasetika

 Biofarmasetika

- Ilmu yang mempelajari bagaimana (menguji) hubungan saling

terkait antara sifat fisikokimia obat (physicochemical properties
of the drug), bentuk sediaan obat (dosage forms) dan rute
pemberian (routes of administration) mempengaruhi kecepatan
dan derajat absorpsi obat
- Disiplin ilmu yang mempelajari predisposisi zat aktif sediaan
obat dalam tubuh
- Perhatian utama dalam biofarmasetika adalah bioavailabilitas
ks
s
p
t
ro
a
sv
ai
s
sk
ui
l
a
r

d
a
n

y
a
B
io
av
ail
ab
ilt
as

t
e
r
a
p
e
t
i
k
,

a
k
t
i
v
i
• Biofarmasetika mempertimbangkan syarat obat
dan bentuk sediaan dalam lingkungan fisiologi
untuk rute pemberian dan tujuan terapi
• Studi dalam biofarmasetika menggunakan
metode in vitro dan in vivo
• Metode in vitro, prosedurnya membutuhkan
seperangkat alat uji tanpa melibatkan hewan
percobaan atau manusia
• metode in vivo, merupakan studi yang lebih
komplek, melibatkan objek manusia atau hewan
percobaan
 Biofarmasetika
melibatkan faktor-faktor
yang mempengaruhi :
•Stabilitas obat dalam produk
•Kecepatan pelepasan obat
•Kecepatan disolusi obat pada tempat absorpsi
•Ketersediaan hayati (absorpsi sistemik) obat
 Sifat fisikokimia :
•Solubility (pKa/pKb, pH)
•Particle size
•Polimorphism
•Hygroscopycity
•Partition coefficient
•Excipient interaction
•etc
 Route of
administration :
•Oral
•Rectal
•Transdermal
•Nasal
•Ophtalmic
•Injeksi intravena
•Injeksi intramuskular
•dll
 Drug dosage
form :
•Solid (tablet, capsul, dll)
•Semisolid (gel, krim, suppositoria, dll)
•Liquid (sirup, dll)
•Gas (sediaan inhalasi)
Sifat Fisiko kimia
obat dan bentuk Faktor Lain : Fisiologis,
sediaan Patologis,Lingkungan

Bioavailabilitas: Jumlah dan kecepatan

obat aktif sampai ke sistemik

Respon : Terapi, Toksik

 PARAMETER BIOAVAILABILITAS

CpMAKS MTC

MEC

tMAKS

Jumlah : Cpmaks, AUC

Kecepatan : tmaks, Cpmaks
 Pentingnya Bioavailabilitas

Zat Aktif A Kapsul Bioavailabilitas

X mg Tablet Bisa berbeda
Suspensi

Tablet Pabrik A
Tablet Pabrik B

Tablet Pabrik A batch I

Tablet Pabrik A batch II
Pentingnya biofarmasetika
adalah
•untuk mengatur pelepasan obat
sedemikian rupa ke sirkulasi
sistemik agar diperoleh
pengobatan yang optimal pada
kondisi klinik tertentu