PRINSIP TERAPI TOPIKAL &

FARMAKOKINETIK TERAPI TOPIKAL

Keberhasilan terapi topikal:

Usia
Pemilihan agen yang tepat
Lokasi tubuh yang terkena, luas
Stadium penyakit, jenis lesi
Konsentrasi bahan aktif dalam vehikulum
Metode aplikasi
Penentuan lama pemakaian obat (efektifitas
maksimal dan efek samping minimal)

Jalur absorpsi obat topikal di kulit
Stratum korneum

Epidermis

Papila dermis

Aliran darah
Faktor yang berperan dalam
penyerapan obat:

Stratum korneum (sawar kulit untuk obat)
Oklusi
Frekuensi aplikasi
Kuantitas obat yang diaplikasi
Compliance
Faktor lain (mis: pemijatan)
Stratum Korneum

Perbedaan Area dalam Penetrasi
1. Membran mukosa
2. Skrotum
3. Kelopak Mata
4. Wajah
5. Leher & Punggung
6. Kaki & Lengan Bagian Atas
7. Kaki & Lengan Bagian Bawah
8. Dorsum Tangan & Kaki
9. Kulit Palmar & Plantar
10. Kuku
Oklusi

Penutup kedap udara atau salep berminyak
Meningkatkan penetrasi:
Hidrasi / suhu stratum korneum
mencegah hilangnya obat (krn gesekan,
usapan, pencucian)
Efek samping oklusi: infeksi, folikulitis, atau
miliaria
Frekuensi aplikasi

Topikal glukokortikoid dapat diaplikasi satu kali
sehari
Emolien nonspesifik atau krim yg memiliki efek
protektif penyerapan meningkat
pemakaian berulang
Kuantitas aplikasi

Jumlah pemakaian harus cukup, pemakaian
berlebihan tidak berguna.
Jumlah yang dipakai sesuai dengan luas
permukaan kulit terkena
Faktor lain

Peningkatan penyerapan obat:
Memijat/menggosok
Banyaknya folikel rambut
Ukuran partikel obat, sifat kelarutan obat,
konsentrasi tepat, viskositas


Terapi topikal kulit

Vehikulum
Bahan aktif
Agen tambahan (emulgator, pengawet,
antioksidan, chelating agent)
Vehikulum

Preparat pembawa zat aktif kontak ke kulit.
Kegunaan vehikulum non spesifik:
mendinginkan, melindungi, emolien, oklusif
dan astringen
Vehikulum optimal bila stabil (kimia, fisik) dan
tidak menonaktifkan obat.
Syarat vehikulum: nonalergik, noniritan, dapat
diterima secara kosmetik dan mudah
digunakan
Vehikulum terapi topikal:
I. Vehikulum Monofasik
II. Vehikulum Bifasik
III. Vehikulum Trifasik
Vehikulum
Bedak
Pasta
Pendingin
Cairan
Salap/
minyak
Pasta
Bedak kocok
Losio:
Krim W/O
Krim O/W
Cairan
Vehikulum Monofasik
1. Rendam : - rendam (bath)
- mandi (full bath)
Efek membersihkan (krusta, skuama,
sekret, sisa obat topikal)
Contoh: mandi (full bath), duduk berendam,
rendam kaki, rendam tangan
2. Kompres

Kompres terbuka :
penguapan cepat disusul absorbsi
eksudat atau pus dermatosis
madidans, infeksi dgn eritema,
ulkus yg kotor

Kompres tertutup: memperlambat
penguapan untuk kelainan yg
dalam (Limfogranuloma venerum)
Bedak

Menyerap kelembaban kulit, mendinginkan,
mengurangi gesekan (daerah intertriginosa &
kaki)

Zink oksida (antiseptik, proteksi)
Talkum (magnesium silikat) lubrikasi dan
mengeringkan.
Kalamin mengandung
> ZnO 98% dan Fe
2
O
3
1%
> Sebagai astringen untuk mengurangi gatal.
Vehikulum Bifasik
Losio-(bedak kocok)

1. Losio mengandung bedak untuk memperluas
daerah evaporasi
2. Efektif untuk mengeringkan kulit yang basah
3. Mengandung zink oksida, talkum, kalamin,
gliserol, alkohol, dan air, stabilisator
4. Membentuk endapan, harus dikocok sebelum
pakai

Indikasi :
Dermatosis yang sub akut, kering,
superficial, dan agak luas
Dermatosis seboroik & daerah
intertriginosa
Kontraindikasi:
dermatitis madidans & daerah badan yg
berambut
Sinonim : krim hidrofilik.
Definisi : emulsi oil in water (O / W) atau
water in oil (W / O). sistem dua fase air
dan substansi lemak
Krim

Krim-(emulsi air dalam minyak)

Air < 25% diberikan pengawet
Terdiri dari 1 cairan tak larut yg terdispersi pd
cairan lainnya, harus dikocok terlebih dahulu
agar tidak terpisah
Membutuhkan emulgator
Kurang lengket, emolien, penetrasi tidak sebaik
salep, menyebar dengan mudah, protektif,
penguapan air lambat & mendinginkan

Krim -(emulsi minyak dalam air)

Mengandung air >31% - 80%, diberikan
pengawet
Humektan: gliserin, propilen glikol, polietilen
glikol untuk mencegah kekeringan
Banyak dipilih: tidak lengket, mudah dicuci,
mudah menyebar, tidak mengotori baju

Krim w/o (cold cream) lebih cocok dipakai
pada waktu malam karena melekat lebih
lama di kulit
Krim o/w (vanishing cream) lebih cocok
dipakai pada waktu siang karena lebih cair
dan tidak lengket
Efek :
Mendinginkan
Efek anti inflamasi
Melembabkan & efek emolien
Penetrasi cepat ke kulit
Dapat dicuci dengan air
Indikasi :
Dermatitis akut / sub-akut & luas
Kosmetik (pembersih / body lotion)
Kontra indikasi :
Lesi madidans.
Efek samping :
Kekeringan (pemakaian jangka
panjang)
Efek pruritus (sebab tendensi
kekeringan)
Sinonim : krim lipofilik
Definisi : emulsi water in oil (W / O),
sistem dua fase lemak dan sejumlah air
(kurang lebih 30%)
Salap
Salap-(dasar hidrokarbon)
Emolien
Menahan penguapan air dari kulit
> Vaselin album, petrolatum kuning
> Lengket
> Penetrasi baik: dermatosis tebal, skuama,
ulkus bersih
> Berfungsi proteksi di pakai pada ruam
popok, inkontinensia, sariawan, dan sisi
kolostomi


Kontraindikasi:
> Radang akut/ eksudatif
> Daerah berambut
> Daerah lipatan

tidak menyerap air sehingga tidak dapat dipakai
untuk obat larut air
Salap (dasar serap/hidrofilik)

Dipakai untuk obat larut air bahan emulsi
Misal: lanolin dan turunannya
Berfungsi: lubrikasi, emolien, proteksi
Bersifat: lengket namun mudah dibersihkan
misalnya lanolin anhidros dan petrolatum
hidrofilik
Efek :
Anti mitotik
Melembutkan/lubrikan skuama, krusta
Menghaluskan
Indikasi : inflamasi yg kering & kronis
Kontra indikasi : seboroik & lesi madidans
Efek samping :
Inflamasi menetap efek oklusi
Dihidrosis menetap
Pasta

Campuran bedak (20 %- 50%) dengan salap
dasar hidrokarbon atau emulsi air dalam minyak
Bedak : zinkoksida, kaolin, kalsium karbonat dan
talkum
Fungsi:
Membatasi obat melebar/proteksi, mengeringkan
Barier impermiabel, proteksi, atau tabir surya
Kurang lengket, kurang menutup, lebih kering
(dibandingkan salep)
Efek:
Mendinginkan
Anti-inflamasi
Sekresi absorbsi (mengeringkan)
Melindungi kulit pada bayi di daerah
diaper area

Indikasi:
- Ulkus.
- Dermatosis kronik eksudatif
- Plak likenifikasi tebal
- Infeksi bakteri sekunder
Kontra indikasi :
- Inflamasi kulit akut
- Kulit kepala (daerah berambut)
- Daerah lipatan & genitalia eksterna tidak
dianjurkan karena tidak terlalu melekat



Definisi : vehikulum trifasik yang
mengandung oil water powder
tercampur dalam berbagai variasi
Vehikulum Trifasik
Pasta Pendingin
Efek :
- Menghaluskan
- Mendinginkan
- Weeping skin
Formula dasar untuk pasta
pendingin :
zinc oxide, calcium hydroxide solution, & oil
Indikasi:
Dermatosis sub akut

Kontra indikasi:
Dermatosis madidans
Stabilisator
Pengawet, Paraben efektif untuk menghambat
pertumbuhan jamur, kapang, & ragi tetapi kurang aktif
untuk bakteri
Stabilisator lain : fenol halogenasi, asam benzoat,
formaldehid, sodium benzoat & timerosal
Antioksidans dipakai untuk melindungi vehikulum dari
oksidasi, misalnya butil hidroksianisol, asam askorbat,
sulfit, sulfur mengandung asam amino yg dipakai oleh
vehikulum dasar larut air
Chelating agent EDTA & asam sitrat bersama
dengan antioksidan membentuk kompleks dgn logam
berat
Toksisitas

Tergantung obat, vehikulum, oklusi, lokasi,
frekuensi, durasi, jenis kelainan kulit, kondisi
renal, hepar
Anak kecil mempunyai ratio obat di permukaan
kulit lebih besar dibandingkan dewasa
Toksisitas- Efek lokal

Iritasi, alergik, atrofik, komedogenik,
teleangiektasis, pruritus, pedih, dan nyeri
Proses pengeringan kulit atau merusak lapisan
kulit epidermis
Toksisitas- Efek sistemik

Penyerapan perkutan (SSP, shok
anafilaktik, renal, kardiak ,teratogen, dan
karsinogen)

Bahan Aktif

1. Tar
2. Bahan Keratolitik
3. Antibiotik
4. Anti Jamur
5. Anti Parasit
6. Kortikosteroid

Definisi : hasil dari penyulingan batu
bara, kayu, atau fosil
Efek:
Anti-pruritus
Anti-inflamasi
Keratoplastik
Anti-infeksi
1. T A R
Indikasi :
Likenifikasi kronis
Eksim atopik
Psoriasis vulgaris
Kontraindikasi : eksudat atau
dermatitis terinfeksi
Efek samping :
Dermatitis fototoksik
Tar folliculitis
Tar acne
Karsinogen dari coal tar
a. Asam salisil
Pada konsentrasi rendah (0.5 - 2%)
antiseptik, keratoplastik, anti inflamasi
Pada konsentrasi 3 - 10% keratolitik,
menghilangkan skuama pada psoriasis atau
eksim hiperkeratotik
Efek samping : efek toksik jika digunakan
pada daerah yang luas (terutama pada
anak-anak)

2. BAHAN KERATOLITIK
b. Sulfur
Efek :
Astringen (2 - 10%)
Anti jamur (10%)
Kosmetik & pengobatan muka &
preparat utk kulit kepala (tidak ada efek
supresif sebum)
c. Resorsinol
Efek :
Mengeringkan
Astringen
Efek keratolitik (konsentrasi tinggi)
Indikasi :
Dermatosis berskuama
Akne komedo (dengan Asam Vit.A)
a. Penisilin tidak dapat direkomendasikan karena
potensi tinggi untuk sensitisasi kontak & tidak
diabsorpsi
b. Tetrasiklin : bakteriostatik Gram (+ / -)
contoh : oksitetrasiklin, klortetrasiklin
b. Neomisin & Framisetin :spektrum luas
contoh : neopolisin, neosporin
d. Gentamisin : aktif untuk P. Aeroginosa
contoh : garamisin, gentamisin


3. OBAT ANTIBIOTIK
e. Asam Fusidat: infeksi Staphylokokus &
eritrasma
contoh: krim fusidin
f. Polymyxin: spektrum sangat luas, t.u. Gram (
) (E.Coli, P. Aeroginosa)
g. Nitrofurazone: bakterisidal & bakteriostatik
Gram (+ / )
h. Klindamisin : spektrum luas pada resisten
penisilin & pengobatan jerawat
contoh : cleocin, sobelin


a. Tolnaftat: obat anti jamur untuk semua
dermatofit
contoh: aftate, tinactin, tonoftal
b. Tolciclate : analog dari tolnaftate
contoh : fungifos
c. Derivat Imidazole: untuk dermatofitosis,
kandidosis, Pitiriasis versicolor
contoh: canesten, mycospor, micatin

4. ANTIJAMUR
d. AmphotericinB: anti-jamur, antibiotik, t.u. infeksi
superfisial
contoh : fungizone, ampho-moronal
e. Nystatin : tidak ada aksi sistemik, diabsorpsi
minimal di GI track, t.u. Candida Albicans
contoh: mycostatin, mycolog

a. Benzyl Benzoate
b. Hexachlorocyclohexane: antiskabies, anti-
pedikulosis, antiphtiriasis
contoh : lindane (gamene, kwell,
scabene)
c. Crotamiton : skabies, phtriasis, &
antipruritus
contoh : eurax lotion, crotamitex gel
c. Thiabendazole : creeping eruption,
skabies


5. ANTI PARASIT
Efek :
Anti-inflamasi
Anti-pruritus
Dermatosis granulomatous
Anti mitotik
Anti alergi
6. KORTIKOSTEROID
a. Golongan I (super poten): betamethasone
diproprionate 0.05%, clobetasol proprionate 0.05%
b. Golongan II (poten): desoximetasone 0.25%
c. Golongan III (poten): desoximetasone 0.5%,
betamethasone valerate 0.01%
d. Golongan IV (potensi medium) : triamcinolone
asetinode 0.1%, momethasone furoate 0.1%

Klasifikasi Kortikosteroid Topikal:
e. Golongan V (potensi medium) : prednicarbate
0.1%, desonide 0.05%
f. Golongan VI (potensi ringan): fluocinolone
asetonide 0.01%, triamcinolone asetinode
0.025%
g. Golongan VII (potensi lemah): obat topikal dg
hidrokortison, dexametason, glumetalon,
prednisolon & metil prednisolon
Efek samping kortikosteroid :
Dermatitis kontak alergi
Atrofi & penipisan epidermis
Akne steroid
Striae steroid
Leukoderma
Ulkus steroid
Efek rebound (psoriasis vulgaris)
Telangiektasis
Purpura
Hipertrikosis setempat
Hipopigmentasi
Infeksi mudah terjadi & meluas
Gmbran klinis peny. infeksi mjd kabur
spt dermatofitosis yg diberi kortikosteroid
topikal mjd tidak khas krn efek anti inflamasinya
Efek Samping terjadi bila:
Penggunaan yg lama & berlebihan
Penggunaan potensi kuat atau sangat kuat atau
penggunaan scr oklusif (makin tinggi potensi KS
makin cepat tjdnya efek samping)
Lama pemakaian KS topikal sebaiknya:
tidak > 4-6 minggu KS potensi lemah
tidak > 2 minggu KS potensi kuat


FARMAKOKINETIK TERAPI TOPIKAL
Parameter aplikasi obat topikal:
1. Obat topikal mengalami perubahan drastis
dalam komposisi & struktur
2. Obat topikal mempengaruhi sawar kulit
menyebabkan perubahan fungsi sawar
3. Sawar kulit mempengaruhi tipe &
perbaikan penyakit
4. Terdapat perbedaan area yg signifikan
pada sawar kulit
5. Jaringan kulit yg viable dapat merespon
aplikasi obat topikal peningkatan atau
penurunan absorpsi
6. Kulit memiliki kapasitas metabolik yg
signifikan pajanan sistemik obat &
berkurang atau bertambahnya metabolit
aktif secara farmakologi