Histamin

Merupakan amin biologik yang terdapat dalam berbagai macam jaringan yang
penting dalam fungsi fisiologik.
Efek histamin timbul melalui aktivasi reseptor histaminergik H1, H2 dan H3.
Reseptor-H1 : sel otot polos, endotel dan otak.
Reseptor-H2 : mukosa lambung (pada sel parietal),otot
jantung, sel mast, dan otak.
Reseptor-H3 : presinaptik (di otak, pleksus mienterikus
dan saraf lainnya).

Antihistamin
Antihistamin bekerja secara kompetitif, yaitu dengan menghambat interaksi histamine dengan reseptor
histamine H1,H2,H3.
Terbagi menjadi 2 golongan yaitu : Antagonis reseptor H1 dan H2.
AH1 generasi pertama melewati sawar otak, sedangkan generasi kedua tidak melewati sawar otak.

Antagonis Reseptor H1
Diabsorbsi baik pada pemberian oral atau parenteral.
Efeknya timbul setelah 15-30 menit.
Lama kerja AH1 ialah 4-6 jam, sedangkan untuk beberapa derivate
piperizine seperti meklizin, dan hidroksizin memiliki masa kerja lebih
panjang.
Tempat utama biotransformasinya ialah hati, tetapi ada juga yang di
paru paru dan ginjal
AH1 diekskresi melalui urin setelah 24 jam, terutama dalam bentuk
metabolitnya.

 Indikasi : berguna untuk pengobatan simtomatik berbagai penyakit

alergi dan mencegah atau mengobati mabuk perjalanan
Efek samping tersering ialah rasa ngantuk, nafsu makan berkurang,
mual, muntah, konstipasi, diare, mulut kering, hipotensi, sakit kepala,
rasa berat dan lemah pada tangan.

AH1 gen1

Etanolamin

Etilenediamin

Piperazin

Alkilamin

karbinoksamin

Pirilamin

hidroksizin

Klormenilamin
maleat

Difenhidramin

Tripenelamin

Seklizin

Bromfeniramin

Dimenhidrinat

meklizIn

Derivat
fenotiazin

Prometazin

Siproheptadine

Medhidrolin
napadisilat

feksofenadin

Loratadine

Astemizol

AH2
gen 2

Cetitizine

Antagonis Reseptor H2
Menghambat sekresi asam lambung

Yang tersedia saat ini adalah ranitidine, simetidin, famotidine, dan

nizatidin

 Indikasi : efektif untuk mengatasi gejala tukak duodenum, juga dapat

di indikasikan untuk gangguan refluks lambung-esofagus
Efek samping AH2 : mual , muntah, pusing, nyeri kepala, konstipasi,
ruam kulit.

Simetidin
Bioavailabilitas oral simetidin sekitar 70%.
Ikatan protein plasma hanya 20%
Masa paruh sekitar 2 jam.
Es : simetidin mengikat reseptor androgen dengan akibat disfungsi
seksual dan ginekomastia, trombositopenia, granulositopenia,
toksisitas ginjal dan hati (jarang)
Dosis : 200 mg

Ranitidin
Bioavaibilitas ranitidine yang diberikan secara oral sekitar 50% dan
meningkat pada pasien dengan gangguan fungsi hati.
Masa paruh kira kira 1.7-3 jam
Kadar puncak plasma dicapai dalam 1-3 jam.
Ranitidine mengalami metabolism lintas pertama di hati
Ekresi melalui ginjal dan tinja.
Dosis : 150mg

Famotidin
Famotidin tiga kali lebih poten daripada ranitidine dan 20 kali lebih
poten daripada simetidine.
Famotidine mencapai kadar puncak di plasma kira kira 2 jam setelah
penggunaan oral.
Masa paruh waktu 3-8 jam
Bioavaibilitas 40-50%
Efektivitas obat ini untuk tukak duodenum dan tukang lambung
setelah 8 minggu pengobatan ranitidine dan simetidin
ES : sakit kepala, pusing, konstipasi, dan diare.
Dosis : 40mg

Nizatidin
Bioavaibilitas oral nizatidin 90%
Kadar puncak dalam serum dicapai dalam 1 jam
Masa paruh sekitar setengah jam
Lama kerja sampai dengan 10 jam
Ekskresi melalui ginjal
Indikasi : G angguan asam lambung , tukak duodenum dan mencegah
kekambuhan
ES : gangguan saluran cerna
Dosis : 150 mg

Natrium kromolin
Waktu paruh sekitar 80 menit.
Kromolin tidak merelaksasi bronkus atau otot polos lain.
Mengurangi bronkospasme, hambatan penglepasan leukotriene yang
merupakan penyebab utama asma bronkial
Diabsorbsi buruk melalui oral sehingga harus diberikan dalam bentuk
inhaler
ES : batuk, kongesti hidung, bronkospasme.
Dosis : kromolin 4% mengandung 5.2 mg/ semprot

Nedokromil
Menghambat penglepasan mediator sel mast bronkus dan
diindikasikan untuk pencegahan serangan asma.

Dosis : 4mg 2-4 kali

Ketotifen
Untuk profilaksis asma bronkial
Es : nafsu makan meningkat
Dosis : 1,38-2,76mg