BAB I

PENDAHULUAN

A. Latar Belakang

Kemajuan ilmu pengetahuan dan teknologi dalam bidang

kesehatan yang semakin pesat, menuntut Farmasis untuk selalu

mengembangkan pembuatan obat dan formulasi sediaan obat.

Peningkatan kualitas obat dan efisiensi dalam pembuatan merupakan

hasil yang ingin dicapai dari pengembangan cara pembuatan dan cara

formulasi suatu sediaan obat sehingga dapat lebih diterima dan sesuai

dengan kebutuhan masyarakat.

Dalam pengembangan obat tersebut dibuatlah sediaan yang yang

ditunjukkan untuk hidung berdasarkan adanya gangguan pada hidung

yakni berupa rhinitis alergi, flu dan lain lain.

Sediaan hidung dikenal sebagai sediaan nasal, Spray atau nasal

dekongestan yang dibuat dalam bentuk larutan atau suspensi dan

diformulasikan secara steril.

Preparat yang banyak beredar diperuntukkan bagi pemakaian

dalam hidung mengandung zat adrenergik yang biasa digunakan untuk

aktivitas pemampatan pada mukosa hidung.

B. MAKSUD DAN TUJUAN

1. Maksud Percobaan

Untuk Mengetahui langkah langkah pembuatan tetes hidung

2. Tujuan Percobaan

a. Untuk mengetahui alasan kesterilan suatu sediaan hidung

b. Untuk mengetahui syarat syarat dari sediaan hidung

c. Untuk menformulasi sediaan tetes hidung steril

 BAB II

TINJAUAN PUSTAKA

A. Definisi Tetes Hidung

Larutan nasal adalah larutan yang biasanya berupa larutan encer

yang ditandai untuk diberikan ke dalam bagian hidung dalam tetesan atau

spray (Gennarho, 1998).

Guttae nasales, tetes hidung adalah obat tetes yang digunakan

untuk hidung dengan cara meneteskan obat ke dalam rongga hidung.

Dapat mengandung zat pensuspensi pendapar dan pengawet (Ditjen

POM, 1979).

Larutan nasal adalah larutan obat yang dimasukkan ke dalam

hidung dan biasanya merupakan larutan berminyak yang menghambat

pergerakan Silia yang dalam jangka lama dapat menyebabkan

radang/pembengkatan pada paru-paru (Martin, 1971).

Anatomi fisiologi hidung

Proetz, seorang penulis fisiologi hidung menyatakan bahwa semua

penyakit infeksi pada batang hidung disebabkan oleh satu sumber yaitu

kegagalan menyaring dan membersihkan. Seperti berulang kali ia

tekankan bahwa kelembaban adalah hal penting dalam mekanisme

pertahanan utama hidung yang baik, pergerakan silia yang secara

konstan menarik lapisan mukosa ke belakang kearah nasofaring. Bagian

besar lubang hidung dilindungi dengan membran mukosa pernafasan,

membran mukosa pernafasan terbatas pada bagian atas dan bagian

tengah turbin dalam septum hidung. Epitelium pada bagian hidung

mengandung sel-sel silia kolumnar dimana diselingi sel goblet. Bagian

terakhir merupakan lubang dan kelenjar mukosa. Lapisan mukus bergerak

terus-menerus menuju ke faring dengan aksi pemukulan dari silia.

Karakteristik lain dari membran mukosa adalah mempunyai jaringan

kapiler yang sangat banyak dalam epitelium dan di sekitar kelenjar.

Jaringan kapiler ini menghubungkan sistem vena superfisial pada sistem

arteri yang lebih dalam. Vena balik merupakan ruangan darah superfisial

menuju pleksus vena yang lebih dalam dan biasanya sangatlah besar

seperti membentuk sinus yang besar (Martin, 1971).

Ada tidaknya control netral terlibat dalam pemukulan silia dalam

hidung manusia belum diketahui saat ini. Burn dengan jelas

mengindikasikan bahwa asetilkolin diproduksi lokal dan konsentrasi lokal

kolinesterase telah dideteksi. Konsentrasi inhibitor kolinesterase yang

sangat encer dan mempercepat pergerakan silia. Sementara konsentrasi

yang amat tinggi memperlambatnya. Baik atropin maupun kurare akan

memperlambat pukulan silia. Semua efek ini bersifat reversibel.

Kelenjar mukosa bersekresi terus-menerus melalui proses grandular

secara aktif, bukan melalui proses pasif, eksudatif atau transudatif,

sebagaimana dipercaya dahulu. Dengan ini menginjeksikan fluoresensi

secara intravena. Ingelsted dan Ivstam telah menunjukkan bahwa obat

fluoresensi ini tidak dapat dideteksi dalam sekresi hidung normal,

meskipun ditransfer dari darah ke dalam cairan intestinal, saliva dan

cairan berair dan air mata. Pasien dengan rhinitis alergi kronis mengalami

hal yang sama, tapi pasien rhinitis atau sinusitis akut, zat warna tersebut

masuk melalui sekresi hidung dengan mudah seperti eksudasi. Pada

demam Hay akut derajat fluoresensi menyarankan bahwa setelah

meningkat baik pada aktivitas eksudasi glandular. Mukus juga merupakan

perlindungan pada mukosa itu sendiri. Jika larutan histamin ditempatkan

dalam hidung tanpa merusak lapisan mukosa, tidak terjadi fluoresensi.

Bagaimanapun jika mukus dihilangkan fluoresensi ditandai dengan

saluran nasal dan mukosa menjadi banyak. Pemberian parenteral

antihistamin telah terbukti menghambat reaksi inflamasi ini. Lapisan

mukosa merupakan lapisan sekresi yang berlapis-lapis yang melindungi

membran mukosa pada traktus pernafasan bagian atas dan

memperluasnya di atas permukaan saluran hidung, sinus paranasal,

trakea, faring, faring esophagus dan ke dalam perut. Lapisan mukosa

bergerak terus-menerus, bergerak melalui aksi silia. Arah aliran mukus

masuk menuju nasofaring (Martin, 1971).

Mukus merupakan sistem mukoprotein yang agak kental,

pseudoplastik. Di bawah kondisi normal benda-benda asing seperti debu,

bakteri, serbuk atau tetesan minyak terperangkap dalam lapisan dan

dikeluarkan dari hidung menuju nasofaring. Komposisi mukus hidung tidak

diketahui secara tepatnya karena tidak mungkin untuk mendapatkannya

sampel yang cocok untuk analisis kimia (Martin, 1971).

 Mukoprotein telah ditemukan mengandung rantai polimer

glukosamin dan atau asam glukoronat sebagai komponen protein. Ikatan

ini dapat berupa ikatan ionik, ekuivalen (ester anhidrida, hidrogen dan

ikatan-ikatan lainnya). Mukus hidung, dikatakan 6 kali lebih kental dari

mukus lambung (Martin, 1971).

Viskositas sekresi hidung penting untuk keefektifan aksi silia. Bila

terlalu tipis atau terlalu tebal silia tidak mampu untuk menggerakkan

lapisan mukus. Anderson dan Rubin percaya bahwa sedikitnya 20% kasus

hidung gejalanya meningkat karena adanya peningkatan viskositas yang

menyebabkan terjadinya kekeringan. Banyak hal yang dapat

meningkatkan atau menurunkan produksi mukus diantaranya yaitu

temperatur, debu dan alergi, obat (atropin), stimulasi atau depresi dan

serangan virus. (Martin, 1971).

Rongga hidung adalah panjang, sempit, channel tinggi, dibagi

menjadi dua bagian oleh septum hidung. Beberapa rongga terbuka dalam

hidung disebut kolektif paranasal dan termasuk variasi sinus. Paling

banyak rongga hidung ditutupi oleh membran mukosa yang yang secara

ekstrim kaya akan jaringan kapiler dan mengandung sejumlah kelenjar

mukus. Mukus secara terus-menerus diproduksi dan disekresi dan lapisan

mukus secara terus-menerus bergerak maju ke faring dengan aksi

pemukulan silia, projeksi rambut kecil menutupi paling banyak rongga

hidung. Proetz, seorang penulis fisiologi hidung menyatakan bahwa

semua penyakit infeksi pada batang hidung berasal dari satu sumber yaitu
kegagalan filter untuk membersihkan dirinya sendiri. Kelembaban adalah

bagian penting dalam mekanisme pertahanan hidung-silia yang baik, yang

secara konstan menarik lapisan mukosa menuju kebagian belakang

menuju nasofaring (Martin, 1971).

Mukus merupakan sistem yang kental, psudoplastik, sistem

mukoprotein yang bertindak sebagai pelindung untuk menutupi mukosa

sebaik bahan-bahan yang terperangkap masuk ke dalam rongga hidung.

Di bawah kondisi normal, benda asing seperti debu, serbuk, bakteri dan

tetesan minyak terperangkap dalam lapisan mukus dan dikeluarkan dari

hidung menuju nasofaring dimana ia akan tertelan atau dikeluarkan.

Aksi silia efektif atau pemukulan silia tergantung pada viskositas mukus.

Banyak simptom yang tidak menyenangkan dalam penyakit nasal adalah

peningkatan viskositas dan dehidrasi sekresi. Beberapa kondisi dapat

meningkatkan atau mengurangi produksi dan atau viskositas mukus.

Diantaranya adalah efek temperatur dan kelembaban, debu, serbuk, dan

alergi lain variasi obat, infeksi bakteri dan virus (Martin, 1971).

pH normal sekresi hidung kira-kira 5,5-6,5. pH cenderung lebih

meningkat menuju alkali dengan kondisi tertentu seperti dingin umumnya,

rhinitis, sinusitis dan lain-lain. Sekresi nasal muncul untuk mempunyai

sedikit kapasitas dapar dan terus-menerus penggunaan sediaan yang

mempunyai nilai pH beberapa unit menghilangkan dari nilai normal yang

dapat mengiritasi dan menyebabkan kerusakan jaringan. Sediaan hidung

alkali sebaiknya tidak digunakan untuk kondisi inflamasi akut ketika hanya
exacerbate mentoleransi variasi besar relatif tonositas, larutan isotonis

(0,9% NaCl) tampak dapat bercampur dan tidak mengiritasi hidung,

sementara sangat hipo atau larutan hipertonik dapat menyebabkan iritasi.

Beberapa obat diabsorpsi secara sistemik melalui vaskuler hidung setelah

pemakaian intranasal dan sistem pembawa nasal semipadat dipelajari

untuk mengontrol pembebasan obat. Bagaimanapun sejumlah kecil

penggunaan intranasal merupakan metode rute yang baik untuk mencapai

level darah signifikan dari obat (Martin, 1971).

Absorpsi obat yang diberikan secara intranasal dapat terjadi dari

jaringan pencernaan setelah mereka dialiri dari rongga hidung.

Untungnya, paling banyak obat digunakan secara intranasal diberikan

dalam jumlah kecil dari dosis, efektif yang biasa atau dirusak oleh saluran

pencernaan. Potensi untuk absorpsi melalui rute ini perlu

dipertimbangkan, bagaimanapun khususnya jika sejumlah besar larutan

digunakan atau diberikan untuk bayi atau anak kecil. (Martin, 1971).

Syarat-syarat tetes hidung

1. Isotonisitas (Jenskins, 1969).

Penggunaan larutan berair lambat laun memusatkan perhatian

pada pertanyaan tonisitas karena ditemukan bahwa baik larutan

konsentrasi rendah dan tinggi keduanya menyebabkan iritasi pada

membran mukosa hidung yang tidak nampak jika larutan isotonis atau

sedikit hipertonis digunakan. Jadi, larutan dektrosa isotonis dan larutan

NaCl isotonis telah menjadi bagian dari pelarut untuk sediaan ini.
2. Konsentrasi Ion Hidrogen (Jenskins, 1969).

Fabricant telah menemukan bahwa pH sekresi hidung orang

dewasa tidak tetap tetapi secara normal bervariasi dari 5,5-6,5, sementara

pH hidung anak-anak pada range 5-6,7. pH cenderung naik menjadi alkali

selama serangan rhinitis akut. Jika terdapat inflamasi kuat, pergeserannya

menuju ke lebih asam. Larutan yang sedikit asam lebih efektif dalam

pengobatan flu dan infeksi sinus. Telah ditemukan bahwa penggunaan

obat alkali dalam hidung cenderung untuk meningkatkan sekresi lebih

alkali. Sementara penggunaan larutan asam cenderung untuk

meningkatkatkan keasaman sekresi. Oleh karena itu, penggunaan tetes

hidung yang lebih alkali selama rhinitis dan rhinosinusitis akut

dikontraindikasikan karena cenderung untuk membuat sekresi abnormal

yang sudah alkali lebih alkali, atau sedikitnya memperpanjang kondisi ini.

Konsentrasi ion hidrogen dalam larutan hidung juga penting untuk

alasan lain. Asam rendah adalah tidak menguntungkan untuk

pertumbuhan bakteri. Perubahan pH juga berhubungan dengan aksi silia

normal dan menghambat aksi perlindungan silia, yang sangat tidak

diinginkan. Telah ditunjukkan bahwa obat dari garam Na sulfonamida

telah merusak aksi silia, aksi menyengat pada membran mukosa dan

cenderung menginduksi sensitivitas obat. Untuk mengatasi alkali kuat,

sifat mengiritasi dan penguraian sulfonamida, Yonkman telah

merekomendasikan penggunaan propilenglikol untuk obat-obat ini. Dia

menggunakan 3% larutan propilenglikol sulfathiazol dan 10% larutan

sulfonamida. Larutan sedikit asam dalam reaksinya. Bagaimanapun,

sulfonamida yang umum digunakan dalam tetes hidung adalah

sulfasetamid Na dan sulfisoxazol dietanolamin. Ini adalah sulfonamida

larut dan esensial netral dalam reaksi (pH 7,4-7,5) dan tidak

menyebabkan terjadinya iritasi yang disebabkan oleh adanya sulfonamida

yang lebih alkali (Jenskins, 1969).

Absorbsi obat Pada hidung

Terdapat sejumlah kasus dimana absorpsi obat dibutuhkan pada

kondisi saat injeksi parenteral atau pemberian rectal tidak praktis.

Pemberian obat pada pasien yang mual dan muntah memiliki kerugian

nyata yaitu kesulitan menelan obat dan menahan obat dan relatif lambat.

Rute intranasal tampaknya cukup ideal untuk tujuan ini karena

kenyamanan dan kemudahan pemberian (Martin, 1971).

Tanndorf dan pekerjanya, mempelajari absorpsi hiosin dan atropin

dari mukosa hidung manusia. Mereka menggunakan derajat

penghambatan produksi saliva sebagai test untuk sejumlah obat yang

diabsorpsi. Penemuan mereka menunjukkan kegunaan pemberian nasal

untuk penggunaan obat (Martin, 1971).

Dalam semua kasus produksi saliva secara signifikan berkurang di

bawah level kontrol, diikuti pembalikan menuju level normal. Kapsul yang

diberikan secara oral memberikan respon yang paling lambat, diikuti oleh

penggunaan cairan oral. Penundaan dalam kasus ini tampaknya

tergantung pada waktu yang dibutuhkan untuk melarutkan kapsul dan

garam alkaloid padat (Martin, 1971).

Injeksi subkutan memberikan respon yang paling nyata dan cepat,

dan penggunaan pada hidung menempati posisi tengah. Pemberian hiosin

dalam garam normal dengan spray tidak menghasilkan respon sebaik

penggunaan pada tetes hidung. Bagaimanapun, ketika 0,01% natrium

lauril sulfat ditambahkan, pengurangan tegangan permukaan membiarkan

obat berdifusi dengan cepat ke daerah absorpsi, dimana obat diabsorpsi

dengan baik atau sedikit lebih baik daripada tetes hidung. Bagaimanapun,

pemberian jumlah obat yang tepat dengan penggunaan spray ditemukan

agak sulit (Martin, 1971).

Keuntungan dan kerugian

1. Keuntungan

- Obat akan tetap efektif meskipun obat yang mudah menguap

berada didalamnya (Ansel, C Howard, 1989).

- Pemberian sediaan intranasal adalah mendapatkan tingkat

keefektifan obat dalam darah (Martin, 1971).

2. Kerugian

- Pemakaian yang dilebihkan atau keseringan dapat menimbulkan

edema pada hidung dan telah menambah mampatnya hdung

daripada menguranginya. (Anse C.Howard, 1989).

 - Menyemprotkan larutan minyak kedalam hidung dapat

mengakibatkan lipase bakteri terlepas kedalam paru-paru

(Jenskins, 1969).

B. Uraian Bahan

1. Oxymetazolin HCl (Ditjen POM, 1995; Gennarho, 1998)

Nama resmi : Oxymetazoline Hydroduldusin

Nama lain : Oksimetazoline Hcl

Pemerian :..Hablur halus bentuk jarum lempeng

memanjang Putih hingga kelabu atau putih

larutan

Kelarutan : Larut dalam air dan etanol praktis tidak larut

Dalam benzopa kloroforom dan eter

Penyimpanan : Dalam wadah tertutup rapat

Stabilitas : Stabil dengan cahanya yang panas

PH : Larutan dalam air memiliki PH 40-65

Kegunaaan : Zat aktif

2. Benzalkonium Klorida ( Ditjen POM, 1995).

Nama resmi : Benzal Korium Cloridium

Nama : Benzil konium klorida

Pemerian : Kental atau patogen seperti kekuningan

 Kelarutan : Sangat mudah larut dalam air dan etanol bentuk

Anti hidrat mudah larut dalam benzene dan Sukar

larut dalam eter

Penyimpanan : Dalam wadah tertutup rapat

Kegunaan : Pengawet

3. Natri dihidrogen fosfat (Ditjen POM, 1995).

Nama resmi : Natri Dihidrogen Fosfat

Nama lain : Natrium dehidrogen fosfat

RM / BM : NaH2 PO4, 2H20 15601

Pemerian :.Hablur tidak berwarna atau serbuk hablur putih

Tidak berbau rasa asam dan asin

Kelarutan : Larut dalam bagian air

PH : 4,2- 6,6

Kegunaan : Pendapar

Kestabilan : Hiroskopik pada suhu 40 0c rapuh

4. Dinatri Hidrogen Fosfat (Ditjen POM, 1995).

Nama : Dinatri Hidrogen Phospar

Nama lain : Dinatrium hidrogen fosfat natrium

RM / BM : Na2H2O42 13,15,8,14

PH : 9,0-9,2

Pemerian : Hablur tidak berwarna tidak berbau rasa dan dalam

udara keruh merapuh

Kelarutan : Sangat mudah dalam air larut dulamis bagian air

 Sangat sukat larut dalam etanol (95%) p

Penyimpanan : Dalam wadah tertutup rapat

Kegunaan : pendapar

5. Aqua pro injeksi (Ditjen POM, 1979; Ditjen POM 1995).

Nama resmi : Aqua Pro Injeksi

Nama lain : Aqua injeksi

Pemerian :.Cairan jernih yang tidak berwarna tidak

berbau Tidak berasa

Penyimpanan : Dalam wadah tertutup baik

Kegunaan : pelarut

6. Natrium Klorida (Ditjen POM, 1995; Parfitt, K, 1994).

Nama resmi : Natrii Chloridum

Nama lain : Sodium klorida

Pemerian :.Kristal tidak berbau, tidak berwarna atau

serbuk Kristal, putih

kelarutan : Larut dalam 2,8 bagian air, 2,7 bagian air

mendidih, 10 bagian gliserol, sukar larut

dalam etanol

Penyimpanan : Dalam wadah tertutup baik

Inkompabilitas :.Larutan berair korosif terhadap Fe, juga

membentuk endapan dengan perak dan

garam merkuri

Kegunaan : Pengisotonis
 BAB III

METODE PERCOBAAN

A. ALAT DAN BAHAN

1. Alat yang digunakan

Alat alat yang digunakan pada percobaan ini yaitu, Autoklave,

Batang Pengaduk, Cawan Porselen, Corong, Erlenmeyer, Gelas Ukur,

Gelas arloji, Pipet tetes, Pipet Skala, Spoit, Spatel, Sudip dan

Timbangan Analitik,

2. Bahan yang digunakan

Bahan bahan yang digunakan pada percobaan ini yaitu Aqua

untuk Injeksi, Alkohol, Benzalknium klorida, Carbon Aktif, Dinatrium

Hidrogen fosfat, Kertas perkamen, Kain Kasa, Natrium Dihidrogen

Fosfat, dan Oxymetazolin

B. CARA KERJA

1. Cara sterilisasi alat dan bahan

Alat / Bahan Sterilisasi Waktu

Batang pengaduk Oven 171 C 2 jam

Gelas Kimia, Labu Oven 171 C 2 jam

ukur
Vial Oven 171 C 2 jam

Penutup Vial, Karet Autoclave 121C 20 menit

pipet
Kertas Saring Autoklave 121 C 20 menit
 Larutan sediaan Carbon aktif -

Aqua Untuk Injeksi Autoclave 121 30 menit

2. Cara Kerja Pembuatan

a. Disiapkan alat dan bahan

b. Wadah gelas disterilkan dengan cara merendam dalam HCl panas 0,1

N selama 30 menit lalu bilas dengan aquadest

c. Wadah karet dibebas sulfurkan, dipanaskan selama 15 menit dengan

20% larutan H2O2 (Hidrogen peroksida)

d. Alat dan bahan yang digunakan disterilkan dengan cara yang sesuai

e. Di buat dapar fosfat dan di cek pH nya dengan pH meter 6,5

f. Ditambahkan Benzalkonium klorida dan NaCl (Natrium Klorida) sesuai

perhitungan dan dihomogenkan

g. Dilarutkan Oxymetazolin didalam larutan pendapar

h. Larutan disaring menggunakan kertas saring

i. Dimasukkan kedalam wadah botol 15 ml yang sebelumnya telah

dikalibrasi dilakukan dalam Laminating Air Flow (LAF)

j. Sediaan akhir disterilkan dengan autoklove 121 C selama 20 menit\

k. Diberikan etiket dan brosur dan dimasukkan dalam kemasan

 BAB IV

HASIL DAN PEMBAHASAN

A. Hasil

1. Formula asli

Oxymetazolin HCl Tetes Hidung Steril

2. Rancangan formula

Tiap 15 ml mengandung :

Oxymetazolin HCl 0,05%

NaH2PO4 0,560%

Na2HPO4 0,284%

Benzalkonium klorida 0,02%

NaCl 0,584%

Aqua pro injeksi @ 100%

3. Master formula

Nama produk : Dekoxy Tetes Hidung Steril

Jumlah produk : 3 botol

Tanggal formulasi : 3 Juni 2017

Tanggal produksi : 3 Juni 2019

No. Registrasi : DKL 17 002 001 37 AI

No. Batch : 0170AI

4. Dasar formula

Larutan untuk penggunaan hidung disebut juga spray atau

colunaria atau tetes hidungdapat didefenisikan sebagai cairan atau larutan

berminyak yang dimaksud untuk penggunaan topikal untuk daerah nasal

faring (Schoville, 1969).

Larutan nasal adalah larutan obat yang dimaksud kedalam hidung

dan biasanya merupakan larutan berminyak yang menghambat

pergerakan silia yang dalaam jangka lama dapat menyebabkan radang

atau pembengkakan pada paru-paru (Martin, 1971).

Proetz dan para ahli dibidng fisiologi hidung menyatakan bahwa

semua infekisi pada rongga hidung bagaimanapun sumbernya hanya satu

yakni kegagalan sitem penyaringan dari hidung itu sendiri. Dia

menekankan sekali lagi bahwa kelembapan memegang peranan penting

dalam mekanisme pertahanan hidung yaitu gerakan silia yang bergerak

secara bertahap mendorong semua yang melekat pada mukosa

respiratori. Epitel respiratori terdiri dari sel silia diantaranya sel-sel goblet.

Sel-sel goblet merupakan kelenjar mucus dan setiap kelenjar ini

mucusnya tersebut terjalin jaringan pembuluh darah vena yang mengatur

peredaran darah dari hidung (Martin, 1971).

Penelitian telah meneumkan bahwa pH sekresi hidung pada orang

dewasa tidak konstan tetapi normalnya bervariasi dari 5,5-6,5. pH hidung

pada anak-anak rangenya dari 5-6,7 (Schovilles, 1969).

 Dekongestan adalah agen simpaotomimetik yang bertidak pada

reseptor dalam mukosa nasal menyebabkan pembuluh darah mengecil.

Selain itu juga dapat mengurangi pembengkakan mukosa hidung dan

melegakan pernapasan (Long, 1996).

Sinusitis adalah peradangan pada sinus pranasal (Long, 1996).

Polusi bahan kimia alergi dan defisiensi imunologik menyebabkan silia

rusak sehingga terjadi perubahan mukosa hidung. Perubahan ini

mempermudah terjadinya infeksi, terdapat edema yang mengganggu

drainase sekret silia rusak (Masner: 1999). Slah satu gejala klinis penyakit

ini adalh pilek kental berbau, bisa bercampur darah, hidung tersembut,

suara bindeng dan lain-lain. Adapun penatalaksanaannya digunakan

dekongestan lokal maupun sistemik (Long, 1997).

Oxymetazolin HCl adalah derivat yang bekerja langsung terhadap

resptor- tanpa berefek pada reseptor-. Setelah ditetesi pada hidug

dalam waktu 5-10 menit terjadi vasokontriksi yang bengkak dalam

kemampatan (Tjay, 2000).

Obat-obat golongan ini menyebabkan vasokontriksi pada mukosa

hidug dengan resptor -1 sehingga mengurangi volume mukosa dan

dengan mengurangi penyumbatan hidung (Tan Hoan, 2000).

Dosis anak-anak diatas 12 tahun dan dewasa 1-3 dd, 2-3 tetes

larutan 0,05% disetiap lubang hidung. Anak-anak 2-10 tahun larutan

0,025% (Tjay, 2000).

 Konsentrasi 0,05% larutan oxymetazolin digunakan untuk topikal

sebagai tetes hidung atau disemprotkan tiap lubang hidung 2 kali sehari

disarankan (Martindale: 1065). Larutan ini stabil dengan cahaya dan

pemanasan (Gennarho, 1998).

Karakteristik dan syarat sediaan hidung (Martin, 1971).

a) Viskositas

Viskositas dari aksi sekret sangat penting untuk aksi silia, jika

sangat tipis silia tidak bisa memindahkan lapisan mucus.

b) pH

pH normal dari sekresi mucus adalah mulai dari 5,3-6,5. pH

kadang bervariasi banyak laporan sekret pH hidung sangat alkali

dibanding nilai diatas.

c) Tonisistas

Tonisisitas disekret hidunng telah dilaporkan dalam literatur

secara langsung ketidakhadiran tonisitas hidung diasumsikan larutan

harus isotonis dengan darah.

Komposisi dari sediaan hidung (Martin, 1971).

a) Zat aktif

b) Pembawa

c) Pengisotonis

d) Pendapar

e) Pensteril
5. Alasan penggunaan bahan

a) Oxymetazolin HCl (zat aktif)

Derivat ini bekerja langsung terhadap reseptor tanpa efek pada

reseptor , setelah ditetesi pada hidung dalam waktu 5-10 menit terjadi

vasokontriksi mukosa yang bengkak dan kemampatan (Tjay, 2000).

Alfa agonis banyak diguanakan sebagai dekongestan nasal pada

penderita rhinitis alergika/rinitis vasomotor dan pada penderita infeksi

pernafasan (Tan Hoan, 2000).

Senyawa ini ialah simpatomimetik langsung dengan hanya

mempunyai aktivitas -agonis digunakan hanya topikal pada nasal

dekongestan (Tan Hoan, 2000).

Obat-obat golongan ini menyebabkan vasokontriksi pada mukosa

hidung denan reseptor -1 sehingga mengurangi volume mukosa dan

dengan mengurangi penyumbatan hidung (Tan Hoan, 2000).

Dosis anak-anak diatas 10 tahun dewasa 1-3 kali, 2-3 tetes

larutan 0,05% setiap hari di setiap lubang hidung. Anak-anak 2-10 tahun

larutan 0,025% (Tjay, 2000).

b) Benzalkonium klorida (pengawet)

Pembawa untuk sediaan hidung harus mengandung bahan

antimikroba yang mana mikroba ini dapat masuk kedalam sediaan

melalui pelepasan penetes obat setelah digunakan berulang. Konsentrasi

zat pengawet untuk tetes hidung umumnya diguanakan benzalkonium

klorida 0,001-0,02% (Ditjen POM, 1979; Kibbe Arthur, 1994).

 Benzalkonium adalah senyawa amonium kuartener yang digunakan

dalam aplikasi yang serupa dengan surfaktan dan kationik lainnya.

c) Dapar fosfat (pendapar)

Kapasitas buffer pada hidung sekret tidak diragukan lagi sangat

rendah (Martin, 1971).

Preparat air paling banyak dipakai pada hidung yang mampat,

dibuat isotonis terhadap cairan hidung di dapar untuk menjaga stabilitas

oabat. Sedangkan pH normal cairan hidung diperkirakan sekitar 5,5-6,5

dan ditambahkan sesuai kebutuhan (Ansel, 1989).

Dapar fosfat untuk tetes hidung (pH 6,5) dapat diguanakan dan

dibuat seperti dibawah ini (Schovilles, 1969).

NaH2PO4 0,560 g

Na2HPO4 0,284 g

NaCl 0,5 g

Benzalkonium klorida 1:10000

API @ 100 ml

d) Aqua untuk injeksi (pembawa)

Larutan pembawa ini merupakan larutan pembawa untuk suatu zat

(Ansel, 1989). Pelarut yang sering digunakan pada sediaan farmasi

adalah aqua pro injeksi (Ansel, 1989).

Air Untuk Injeksi ini dimurnikan dengan cara penyulingan atau

dimurnikan dengan cara osmosis. API berbeda dengan penyimpanan dan

hasil sterilisasi umumnya sebagai pelarut yang tidak mengandung

aktivitas terapeutik dan toksik (Gennarho, 1998).

e) NaCl (pengisotonis)

Na. klorida banyak diguanakan dalam berbagai sediaan parenteral

dan formulasi non parenteral dimana penggunaan utama menghasilkan

sediaan isotonik (Kibbe Arthur, 1994).

6. Perhitungan

1. Perhitungan bahan perbotol

Volume yang ditambahkan larutan encer 0,5 ml (Ditjen POM,1995).

15 ml + 0, 5 ml = 15,5 ml

0,05
a. Oxymetazolin = 15,5 = 0,00775 g = 7,75 mg
100

0,560
b. NaH2PO4 = 15,5 = 0,0868 = 86,8 mg
100

0,284
c. Na2HPO4 = 15,5 = 0,044 = 44,2 mg
100

0,02
d. Benzalkonium Cl = 15,5 = 0,0031 g = 3,1 mg
100

2. Perhitungan bahan perbatch

a. Oxymetazolin = 7,75 mg x 2 botol = 15,5 mg

b. NaH2PO4 = 86,8 mg x 2 botol = 173, 6 mg

c. Na2HPO4 = 44,2 mg x 2 botol = 88,4 mg

d. Benzalkonium Cl = 3,1 mg x 2 botol = 6,2 mg

3. Perhitungan Pengisotonis

a. Perhitungan PTB

Diketahui:

Oxymetazolin 0,05% PTB = 0,12

Benzalkonium Cl 0,02% = 0,09

Na2HPO4 0,284% =0,24

NaH2PO4 0, 560% =0,20

b = PTB NaCl (0,576)

0,52 (Cn X An) 0,52 (C1 X A1) (C2 X A2) (C3 X A3)(C4 X A4)
= =

0,52 (0,05% x 0,12)(0,02% x 0,09)(0,284% x 0,24)(0,560 x 0,20)

=
0,576

0,52 (0,006)(0,018)(0,068)(0,112)
=
0,576

0,52(0,204) 0,316
= = = 0,548%
0,576 0,576

Jadi, NaCl (Asam Klorida) yang dibutuhkan untuk mengisotoniskan

larutan hidung 15 ml yaitu

15
= 0,548 = 0,0822 = 82,2
100
B. Pembahasan

Pada praktikum kali ini dibuat sediaan tetes hidung dekongestan

dengan zat aktif Oxymetazolin. Sediaan tetes hidung adalah sediaan steril

yang dibuat untuk digunakan pada hidung (Ditjen POM, 1979).

Dekongestan adalah agen simpaotomimetik yang bertidak pada

reseptor dalam mukosa nasal menyebabkan pembuluh darah mengecil.

Selain itu juga dapat mengurangi pembengkakan mukosa hidung dan

melegakan pernapasan (Long, 1996).

Oxymetazolin adalah Derivat ini bekerja langsung terhadap

reseptor tanpa efek pada reseptor , setelah ditetesi pada hidung dalam

waktu 5-10 menit terjadi vasokontriksi mukosa yang bengkak dan

kemampatan (Tjay, 2000). Senyawa ini ialah simpatomimetik langsung

dengan hanya mempunyai aktivitas -agonis digunakan hanya topikal

pada nasal dekongestan (Tan Hoan, 2000).

Obat-obat golongan ini menyebabkan vasokontriksi pada mukosa

hidung denan reseptor -1 sehingga mengurangi volume mukosa dan

dengan mengurangi penyumbatan hidung (Tan Hoan, 2000).

Pada Formulasi sediaan tetes hidung ini digunakan Benzalkonium

Kloridum sebagai pengawet. Alasan penggunakan pengawet ini

dikarenakan sediaan hidung ini dibuat dalam bentuk sediaan dengan

pemakaian berulang, sehingga ditambahkan bahan pengawet untuk

mencegah terkontaminasinya sediaan dengan mikroba pada saat

pemakaian.
 Pada sediaan ini juga ditambahkan NaCl (Natrium klorida) sebagai

pengisotonis yang bertujuan agar tekanan osmotik sediaan larutan

dengan tekanan osmotik cairan seluler seimbang. Dinyatakan bahwa

tubuh bisa mentolerir sediaan cairan yang hipertonis tapi tidak bisa

mentolerir sediaan cairan yang hipotonis, karena sediaan cairan yang

hipotonis dapat menyebabkan hemodialisa atau pecahkan pembuluh

darah (R.Voight, 1998).

Penambahan dapar posfat yaitu Natrium hydrogen Posfat dan

dinatrium hydrogen posfat sebagai pendapar dimaksudkan untuk

mempertahan pH. Tujuan dari penambahan pendapar ini yaitu untuk

kenyamanan saat penggunan sediaan, untuk menjaga kestabilan zat aktif

dan untuk menjaga kestabilan sediaan setelah produksi.

Syarat sediaan mata lainnya yaitu viskositas atau kekentalan,

dimana sediaan yang diformulasikan harus memiliki tingkat kekentalan

yang sesuai dengan mukosa hidung. Viskositas yang rendah ataupun

yang tinggi dapat mengganggu pergerakan normal dari silia sehingga

aktivitas pembersihan hidung ikut terganggu. Pada formulasi sediaan

hidung ini, tidak diguanakan pemviskositas karena sediaan hidung ini

ditujukan untuk pasien yang mengalami hidung tersumbat. Sehingga

dikhawatirkan akan menambah rasa tidak nyaman pasien saat bernafas.

 BAB V

PENUTUP

A. KESIMPULAN

Dari percobaan ini dapat disimpulkan sebagai berikut:

1. Sediaan hidung adalah sediaan steril yang diformulasikan untuk

digunakan pada hidung

2. Syarat syarat Sediaan Hidung yaitu Steril, Isotonis, Isohidris, bebas

mikroorganisme, Viskositas sesuai dengan viskositas mukus

3. Pembuatan sediaan tetes hidung dibuat dalam kondisi steril, dimana

bahan alat yang akan digunakan disterilisasikan terlebih dahulu

dengan cara yang sesuai menurut literatur.

B. SARAN

Untuk menunjang kegiatan diskusi di laboratorium sebaikny buku

literatur di laboratorium dilengkapi, Paling tidak diperbanyak, tujuannya

agar diskusi bisa efisien dan berjalan lancar sesuai yang diharapkan.
 DAFTAR PUSTAKA

Ansel, C, Howard. 1989. Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi Edisi IV.

UI-Press: Jakarta.

Ditjen POM. 1979. Farmakope Indonesia Edisi III. Depkes RI: Jakarta.

Ditjen POM. 1995. Farmakope Indonesia Edisi IV. Depkes RI: Jakarta.

Gennaro, A,R. 1998. Remingtons Pharmaceutical Sciences 18th edition.

Mark Publishing Company: USA.

Jenkins, G.L., (1969), Scoville's:The Art of Compounding, Burgess

Publishing Co, USA.

Kibbe, A,H. 1994. Handbook of Pharmaceutical excipient. The

Pharmacuetical Press: London.

Martin, Lis. 1971. Dispending of Medication. Mark Publishing Company:

Pennyslynia.

Parrot, L.E., (1971), Pharmaceutical Technology Fundamental

Pharmaceutics, Burgess Publishing Co, USA.

Schovilles.1969. The Art of Coumpounding. Burges Publishing

Company: USA.

Parfitt,K., (1994), Martindale The Complete Drug Reference, 32nd Edition,

Pharmacy Press

Tjay, T.H., (2000), Obat-obat Penting, Edisi V, Depkes RI, Jakarta.

Turco, S.,dkk., (1970), Sterile Dosage Forms, Lea and

Febiger, Philadelphia.
 LAMPIRAN

a. Brosur

DEKOXY DEKOXY
Tetes Hidung Tetes Hidung

Komposisi : Compotition:
Tiap 15 ml mengandung : Each 15 ml Container :
Oxymetazolin 0,05% Oxymatazolin 0,05%

Indikasi : Indcationi :
untuk mengobati Hidung tersumbat karena Rhinitis atau Sinusitis To treat nasa congestion due to rhinitis or sinusitis

Kontraindikasi : Contraindicasi :
Hipersensitif terhadap Ozxymetazolin atau komponen lain dalam formula Hipersensitivity oto gentamisin sulphate or other components of the formula

Farmakologi: Farmckologi:
Berefek Simpatomimetik dengan cara Bekerja Efektif pada sel Alfa Tanpa Mengganggu Sel Simpatomimetic effect by working effectively on alpha reseptor without disturbing beta
Beta receptors causes vasoconstriction in mucous membrane

Dosis: Dose:
2-3 tetes 2 kali sehari tiap lubang hidung 1-2 drops 3-4 times a day

Cara Pemakaian: How to Use:

teteskan pada tiap lubang hidung Drop in to the nasal, Wash your hands before use

Efek samping : Side Effects :

Hipotensi, koma, iritasi local, dermatitis kontak Hipotensi, koma,local iritation, Contact dermatitis

Penyimpanan : Storage :
Simpan pada suhu kamar/ruangan (26oC-30oC) Store at room temperature (26oC-30oC)

HARUS DENGAN RESEP DOKTER ON MEDICAL PPPPPRESCRIPTION

No. Reg : DKL 1710000143 A1 No. Reg : DKL 1710000143 A1

Diproduksi oleh : Production By :

PT. ELROSABY FARMA PT. ELROSABY FARMA
Makassar-Indonesia Makassar-Indonesia

b. Etiket

Tiap 15 ml mengandung: Isi: 1 Botol @15 ml Indikasi, kontraindikasi,

dosis dan keterangan
Oxymetazlin 0,05%
DEKOXY lebih lanjut lihat brosur
terlampir
Tetes Hidung
Indikasi, Kontra indikasi,
Dosis dan keterangan Simpan ditempat
terlindung dari cahaya
lebih lanjut liat brosur matahari langsung

PT. ELROSABY FARMA Diproduksi oleh : No. Reg : DKL 1710000143 A1

PT. ELROSABY FARMA No. Batch : 17R01A1
MAKASSAR-INDONESIA Makassar-Indonesia Exp Date : 13 Mar 2022
c. Kemasan

Isi Bersih : 15 mL Komposisi : Isi Bersih : 15 mL Aturan Pakai :

Tiap 15 mL mengandung:
Oxymetazolin 0,05%
DEKOXY
Tetes hidung Indikasi :
Untuk mengatasi gejala
hidbg tersumbat pada
penyakit sinusitis maupun
rhinitis
Kontraindikasi :
Hipersensitif, terhadap
Gentamicin Sulfate atau
komponen lain dalam
formula
2-3 tetes 2 kali sehari,
teteskan kedalam hidung,
DEKOXY dan cuci tangan sebelum
penggunaan.
Tetes hidung
SIMPAN DITEMPAT
SEJUK, DAN TERLINDUNG
DARI SINAR MATAHARI
LANGSUNG
No. Reg : DKI 1710000146 A1
No Batch : D170A1

Keterangan lebih
lengkap baca brosur

DIPRODUKSI OLEH: DIPRODUKSI OLEH: HARUS DENGAN

PT. ELROSABY FARMA PT. ELROSABY FARMA RESEP DOKTER
MAKASSAR-INDONESIA MAKASSAR-INDONESIA