MAKALAH FARMAKOLOGI

ANALGESIK ANTIPIRETIK DAN OBAT AINS

KELOMPOK 7:

Putri Nada Sari (08121006054)

Elvarina Permata Sari (08121006056)

Yeni Anggraini (08121006058)

Adani Adilarayani (08121006060)

JURUSAN FARMASI

FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM

UNIVERSITAS SRIWIJAYA

2013/2014
 BAB I

1.1 P E N D A H U L U A N

Obat analgesik antipiretik serta obat anti inflamasi nonsteroid (AINS) merupakan salah satu
kelompok obat yang banyak diresepkan dan juga digunakan tanpa resep dokter. Obat-obat ini
merupakan suatu kelompok obat yang heterogen, secara kimia. Walaupun demikian obat-obat
ini ternyata memiliki banyak persamaan dalam efek terapi maupun efek samping. Prototip
obat golongan ini adalah aspirin, karena itu obat golongan ini sering disebut juga sebagai obat
mirip aspirin (aspirin-like drugs).

Klasifikasi kimiawi NSAID, tidak banyak manfaat kliniknya, karena ada NSAID dari
subgolongan yang sama memiliki sifat yang berbeda, sebaliknya ada obat NSAID yang
berbeda subgolongan tetapi memiliki sifat yang serupa. Kemajuan penelitian dalam
dasawarsa terakhir ini memberi penjelasan mengapa kelompok heterogen tersebut memiliki
kesamaan efek terapi dan efek samping. Ternyata sebagian besar efek terapi dan efek
sampingnya berdasarkan atas penghambatan biosintesis prostaglandin (PG).

Efek Samping

AINS mempunyai efek samping pada tiga sistem organ yaitu saluran cerna, ginjal, dan hati.
Efek yang paling sering adalah tukak peptik (tukak duodenum dan tukak lambung) yang
kadang – kadang terjadi anemia sekunder karena perdarahan saluran cerna. Ada dua
mekanisme iritasi lambung, iritasi yang bersifat lokal menimbulkan difusi asam lambung ke
mukosa dan menyebabkan kerusakan jaringan, iritasi dan perdarahan secara sistemik akan
melepaskan PGE2 dan PGI2 yang akan menghambat sekresi asam lambung dan merangsang
sekresi mukus usus halus.

Efek samping lain adalah gangguan fungsi trombosit akibat pemnghambatan biosistesis
tromboksan A2 (TXA2) yang berakibat bertambahnya panjang waktu perdarahan.
Penghambatan biosintesis PG di ginjal menyebabkan gangguan homeostasis. Pada orang
normal gangguan ini tidak begitu berpengaruh pada fungsi ginjal. Namun , pada pasien
hupovolemia, gagal jantung, sirosis hepatis, aliran darah gijal dan kecepatan filtrasi
glomerolus akan berkurang, bahkan dapat terjadi gagal ginjal akut.

Pada beberapa orang dapat terjadi hipersensitivitas. Reaksi ini umumnya dapat berupa rhinitis
vasomotor, urtikaria, asma bronkial, hipotensi, sampai presyok dan syok.

7 kelompok NSAID:

 Salisilat yang berkaitan dengan aspirin

 Derivat pirazolon
 Derivat asam propironat
 Derivat asam para-klorobenzoat atau indol
 Fenamat
 Oksikam
 Asam-asam fenil asetat
 a. Golongan Salisilat

Asam asetil salisilat atau asetosal adalah golongan yang banyak digunakan oleh masyarakat.

Salisilat dapat menghilangkan nyeri ringan sampai sedang, seperti sakit kepala, nyeri otot,
dan nyeri sendi. Obat ini dapat menghilangkan rasa nyeri secara perifer melalui
penghambatan pembentukan prostaglandin di tempat inflamasi.2

Obat golongan salisilat ini juga mampu menurunkan suhu tubuh dengan cepat dan efektif.
Efek penurunan suhu tubuh yang dilakukan obat ini terjadi karena adanya penghambatan
pembentukan prostaglandin di hipotalamus. Penurunan panas ini juga didukung dengan
mengalirnya aliran darah ke perifer dan pembentukan keringat. Salilsilat bermanfaat untuk
mengobati nyeri yang tidak spesifik misalnya sakit kepala, nyeri sendi, nyeri haid,
mialgia,dan neuralgia.

b. Golongan Pirazolon

Turunan pirazolon terdiri atas fenilbutazon, dipiron, antipirin, apazon, aminopirin, dan
oksifenbutazon. Sekarang ini yang sering dipakai adalah fenilbutazon, yang lain jarang
dipakai.2

Saat ini dipiron hanya digunakan sebagai analgesic-antipiretik karena efek anti inflamasi nya
lemah. Antipirin dan aminopirin tidak digunakan lagi karena efek toksiknya melebihi dipiron.
Dikarenakan keamanan obat, sebaiknya dipiron hanya diberikan bila dibutuhkan analgesik-
antipiretik suntikan.

Contohnya Fenilbutazon dan Oksifenbutazon

Fenilbitazon dan oksifenbutazon merupakan derivat pirazolon. Dengan adanya AINS yang
lebih aman, fenilbutazon dan oksifenbutazon tidak lagi dianjurkan digunakan sebagai anti-
inflamasi kecuali obat lain tidak efektif.
Derivat pirazolon ini memiliki khasiat antiflogistik yang lebih kuat dari pada kerja
analgetiknya jadi golongan ini hanya digunakan sebagai obat rematik. Fenilbutazon
dimasukan secara diam-diam dengan maksud untuk mengobati keadaan lesu dan letih, otot-
otot lemah dan nyeri. Efek samping derivat pirazolon dapat menyebabkan agranulositosis,
anemia aplastik, dan trombositopenia.

c. Golongan Asam Propironat

Ibuprofen merupakan derivat asam propionat yang diperkenalkan pertama kali dibanyak
negara. Obat ini bersifat analgesik dengan daya efek anti-inflamasi yang tidak terlalu kuat.
Efek analgesiknya sama seperti aspirin, sedangkan efek anti-inflamasinya terlihat pada dosis
1200-2400 mg sehari. Absorpsi ibuprofen cepat melalui lambung dan kadar maksimum
dalam plasma dicapai dicapai setelah 1-2 jam. 90%ibuprofen terikat dalam protein plasma,
ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap. Pemberian bersama warfarin harus waspada dan
pada obat anti hipertensi karena dapat mengurangi efek antihipertensi, efek ini mungkin
akibat hambatan biosintesis prostaglandin ginjal. Efek samping terhadap saluran cerna lebih
ringan dibandingkan dengan aspirin. Ibuprofen tidak dianjurkan diminum wanita hamil dan
menyusui. Ibuprofen dijual sebagai obat generik bebas dibeberapa negara yaitu inggris dan
amerika karena tidak menimbulkan efek samping serius pada dosis analgesik dan relatif lama
dikenal.

d. Golongan Para-Kloro Benzoat Indometasin

Merupakan derivat indol-asam asetat. Obat ini sudah dikenal sejak 1963 untuk pengobatan
artritis reumatoid dan sejenisnya. Walaupun obat ini efektif tetapi karena toksik maka
penggunaan obat ini dibatasi. Indometasin memiliki efek anti-inflamasi sebanding dengan
aspirin, serta memiliki efek analgesik perifer maupun sentral. In vitro indometasin
menghambat enzim siklooksigenase, seperti kolkisin.

Absorpsi pada pemberian oral cukup baik 92-99%. Indometasin terikat pada protein plasma
dan metabolisme terjadi di hati. Di ekskresi melalui urin dan empedu, waktu paruh 2- 4 jam.
Efek samping pada dosis terapi yaitu pada saluran cerna berupa nyeri abdomen, diare,
perdarahan lambung dan pankreatis. Sakit kepala hebat dialami oleh kira-kira 20-25% pasien
dan disertai pusing. Hiperkalemia dapat terjadi akibat penghambatan yang kuat terhadap
biosintesis prostaglandin di ginjal.

Karena toksisitasnya tidak dianjurka pada anak, wanita hamil, gangguan psikiatrik dan pada
gangguan lambung. Penggunaanya hanya bila AINS lain kurang berhasil. Dosis lazim
indometasin yaitu 2-4 kali 25 mg sehari, untuk mengurangi reumatik di malam hari 50-100
mg sebelum tidur.

e. Golongan Fenamat

Kelompok fenamat meliputi NSAID yang dipakai untuk keadaan artritis akut dna kronik.
Seperti kebanyakan NSAID, iritasi lambung merupakan efek samping yang sering pada
fenamat, dan klien dengan riwayat tukak peptik harus menghindari pemakaian obat-obat dari
kelompok ini. efek samping lain adalah edema, pusing, tinitus dan prurtitus. Dua mefenamat
lain adalah meklofenamat sodium monohidrat dan asam mefenamat. Asam mefenamat dan
Meklofenamat

Asam mefenamat digunakan sebagai analgetika dan anti-inflamasi, asam mefenamat kurang
efektif dibandingkan dengan aspirin. Meklofenamat digunakan sebagai obat anti-inflamasi
pada reumatoid dan osteoartritis. Asam mefenamat dan meklofenamat merupakan golongan
antranilat. Asam mefenamat terikat kuat pada pada protein plasma. Dengan demikian
interaksi dengan oabt antikoagulan harus diperhatikan.

Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dispepsia, diare sampai diare
berdarah dan gejala iritasi terhadap mukosa lambung. Dosis asam mefenamat adalah 2-3 kali
250-500 mg sehari. Sedangakan dosis meklofenamat untuk terapi penyakit sendi adalah 240-
400 mg sehari. Karena efek toksisnya di Amerika Serikat obat ini tidak dianjurkan kepada
anak dibawah 14 tahun dan ibu hamil dan pemberian tidak melebihi 7 hari.

f. Golongan Oksikam

Piroksikam merupakan salah satu AINS dengan struktur baru yaitu oksikam, derivat asam
enolat. Waktu paruh dalam plasma 45 jam sehingga diberikan sekali sehari. Absorpsi
berlangsung cepat di lambung, terikat 99% pada protein plasma. Frekuensi kejadian efek
samping dengan piroksikam mencapai 11-46% dan 4-12%. Efek samping adalah gangguan
saluran cerna, dan efek lainnya adalah pusing, tinitus, nyeri kepala dan eritema kulit.
Piroksikam tidak dianjurkan pada wanita hamil, pasien tukak lambung dan yang sedang
minum antikoagulan. Dosis 10-20 mg sehari.

g. Golongan Para Aminofenol / Asam Fenil Asetat

Turunan para aminofenol terdiri dari asetaminofen, fenasetin, dan asetamilid. Turunan para
aminofenol ini mempnyai efek analgesik dan anti piretik sama kuat dengan asetosal
khususnnya asetaminofen dan fenasetin. Tapi efek anti inflamasinya sangat lemah. Obat ini
dianggap paling aman karena tidak menyebabkan iritasi lambung yang hebat jika di
konsumsi.

Di Indonesia pemakaian paracetamol semakin banyak digunakan sebagai obat analgesik dan
antipiretik. Penggunaannya menggantikan salisilat. Parasetamol sebaiknya tidak digunakan
terlalu lama karena dapat menimbulkan nerfopati analgesik. Akibat dosis toksik dari
parasetamol dapat mengakibatkan nekrosis hati, nekrosis tubuli renalis serta koma
hipoglikemik.
 DAFTAR PUSTAKA

Kee and Hayes. 1993. Farmakologi Pendekatan Proses Keperawatan. Jakarta: EGC

INI dari unimus jurnal