SIFAT

Parasetamol adalah drivat p-aminofenol yang mempunyai sifat antipiretik / analgesik.

Paracetamol utamanya digunakan untuk menurunkan panas badan yang disebabkan oleh
karena infeksi atau sebab yang lainnya. Disamping itu, paracetamol juga dapat digunakan
untuk meringankan gejala nyeri dengan intensitas ringan sampai sedang. Ia aman dalam dosis
standar, tetapi karena mudah didapati, overdosis obat baik sengaja atau tidak sengaja sering
terjadi.
Obat yang mempunyai nama generik acetaminophen ini, dijual di pasaran dengan
ratusan nama dagang. Beberapa diantaranya adalah Sanmol, Pamol, Fasidol, Panadol, Itramol
dan lain lain.
Sifat antipiretiknya disebabkan oleh gugus aminobenzen dan mekanismenya diduga
berdasarkan efek sentral. Parasetamol memiliki sebuah cincin benzena, tersubstitusi oleh satu
gugus hidroksil dan atom nitrogen dari gugus amida pada posisi para (1,4). Senyawa ini dapat
disintesis dari senyawa asal fenol yang dinitrasikan menggunakan asam sulfat dan natrium
nitrat. Parasetamol dapat pula terbentuk apabila senyawa 4-aminofenol direaksikan dengan
senyawa asetat anhidrat.
Sifat analgesik Parasetamol dapat menghilangkan rasa nyeri ringan sampai sedang.
Dalam golongan obat analgetik, parasetamol memiliki khasiat sama seperti aspirin atau obat-
obat non steroid antiinflamatory drug (NSAID) lainnya. Seperti aspirin, parasetamol berefek
menghambat prostaglandin (mediator nyeri) di otak tetapi sedikit aktivitasnya sebagai
penghambat postaglandin perifer. Namun, tak seperti obat-obat NSAIDs.

Parasetamol termasuk ke dalam kategori NSAID sebagai obat anti demam, anti
pegel linu dan anti-inflammatory. Inflammation adalah kondisi pada darah pada saat luka
pada bagian tubuh (luar atau dalam) terinfeksi, sebuah imun yang bekerja pada darah putih
(leukosit). Contoh pada bagian luar tubuh jika kita terluka hingga timbul nanah itu tandanya
leukosit sedang bekerja, gejala inflammation lainnya adalah iritasi kulit.
RESEPTOR PARACETAMOL
Parasetamol berikatan dengan sulfat dan glukuronida terjadi di hati, sehingga dapat
dikatakan sebagai reseptor obat paracetamol tersebut. Paracetamol berfungsi menurunkan
panas badan serta bekerja pada pusat pengaturan suhu pada otak. Paracetamol juga bersifat
analgesik dan antipiretik. Ternyata di dalam tubuh efek analgetik dari parasetamol
diperantarai oleh aktivitas tak langsung reseptor canabinoid CB1. Di dalam otak dan sumsum
tulang belakang, parasetamol mengalami reaksi deasetilasi dengan asam arachidonat
membentuk N-arachidonoylfenolamin, komponen yang dikenal sebagai zat endogenous
cababinoid. Paracetamol bekerja di sistem syaraf pusat untuk menurunkan temperatur tubuh,
dimana kondisinya tidak oksidatif.

MEKANISME
MEKANISME KERJA
Selama bertahun-tahun digunakan, informasi tentang cara kerja parasetamol dalam tubuh
belum sepenuhnya diketahui dengan jelas hingga pada tahun 2006 dipublikasikan dalam
salah satu jurnal Bertolini A, et. al dengan topik Parasetamaol : New Vistas of An Old Drug,
mengenai aksi pereda nyeri dari parasetamol ini.
Mekanisme kerja yang sebenarnya dari parasetamol masih menjadi bahan perdebatan.
Parasetamol menghambat produksi prostaglandin (senyawa penyebab inflamasi), namun
parasetamol hanya sedikit memiliki khasiat anti inflamasi. Telah dibuktikan bahwa
parasetamol mampu mengurangi bentuk teroksidasi enzim siklooksigenase (COX), sehingga
menghambatnya untuk membentuk senyawa penyebab inflamasi. Paracetamol juga bekerja
pada pusat pengaturan suhu pada otak. Tetapi mekanisme secara spesifik belum diketahui.

Ternyata di dalam tubuh efek analgetik dari parasetamol diperantarai oleh aktivitas
tak langsung reseptor canabinoid CB1. Di dalam otak dan sumsum tulang belakang,
parasetamol mengalami reaksi deasetilasi dengan asam arachidonat membentuk N-
arachidonoylfenolamin, komponen yang dikenal sebagai zat endogenous cababinoid.

Adanya N-arachidonoylfenolamin ini meningkatkan kadar canabinoid endogen dalam

tubuh, disamping juga menghambat enzim siklooksigenase yang memproduksi prostaglandin
dalam otak. Karena efek canabino-mimetik inilah terkadang parasetamol digunakan secara
berlebihan.

Sebagaimana diketahui bahwa enzim siklooksigenase ini berperan pada metabolisme

asam arakidonat menjadi prostaglandin H2, suatu molekul yang tidak stabil, yang dapat
berubah menjadi berbagai senyawa pro-inflamasi.
 Kemungkinan lain mekanisme kerja parasetamol ialah bahwa parasetamol
menghambat enzim siklooksigenase seperti halnya aspirin mengurangi produksi
prostaglandin, yang berperan dalam proses nyeri dan demam sehingga meningkatkan ambang
nyeri, namun hal tersebut terjadi pada kondisi inflamasi, dimana terdapat konsentrasi
peroksida yang tinggi. Pada kondisi ini oksidasi parasetamol juga tinggi, sehingga
menghambat aksi anti inflamasi. Hal ini menyebabkan parasetamol tidak memiliki khasiat
langsung pada tempat inflamasi, namun malah bekerja di sistem syaraf pusat untuk
menurunkan temperatur tubuh, dimana kondisinya tidak oksidatif. Paracetamol bekerja
dengan mengurangi produksi prostaglandins dengan mengganggu enzim cyclooksigenase
(COX). Parasetamol menghambat kerja COX pada sistem syaraf pusat yang tidak efektif dan
sel edothelial dan bukan pada sel kekebalan dengan peroksida tinggi. Kemampuan
menghambat kerja enzim COX yang dihasilkan otak inilah yang membuat paracetamol dapat
mengurangi rasa sakit kepala dan dapat menurunkan demam tanpa menyebabkan efek
samping,tidak seperti analgesik-analgesik lainnya