IAJPS 2018, 05 (04), 2970-2978 Dharmajit Pattanayak et al ISSN 2349-7750

Coden [USA]: IAJPBB ISSN: 2349-7750

INDO AMERICAN JURNAL

FARMASI ILMU

Tersedia online di: http://www.iajps.com Mengulas artikel

Sebuah REVIEW ON SISTEMIK

FLOATING SISTEM PENGIRIMAN mukoadhesif OBAT
Dharmajit Pattanayak 1,2 *, Dr Ramesh Adepu 2, Saumya Das 2, Ramya Sri Sura 3
1 Jaipur National University, Jagatpura, Jaipur, Rajasthan

2 Vikas Sekolah Tinggi Ilmu Farmasi, Rayanigudem, Suryapet, TS

3 University College of Technology, Universitas Osmania, Hyderabad-500 007, TS

Abstrak:
Gastro sistem pengiriman obat kuat (GRDDS) adalah salah satu novel pendekatan di bidang bentuk rilis sediaan berkelanjutan oral. Obat yang
mudah diserap dari saluran pencernaan (GIT) dan memiliki pendek setengah-hidup dieliminasi cepat dari sirkulasi sistemik memerlukan sering dosis
untuk mencapai activity.The terapi yang cocok mengambang sistem pengiriman obat meningkatkan waktu retensi lambung memberikan khasiat
terapi lebar. sistem pengiriman obat mukoadhesif berinteraksi dengan lapisan lendir yang menutupi permukaan epitel mukosa, dan musin molekul
dan meningkatkan waktu tinggal bentuk sediaan di lokasi penyerapan. Obat-obatan yang memiliki aksi lokal atau mereka yang memiliki serapan
maksimum pada pH lambung memerlukan peningkatan durasi tinggal di GIT. Demikian, mengambang dan sistem pengiriman obat mukoadhesif
menguntungkan dalam meningkatkan bioavailabilitas dan aktivitas terapeutik ditingkatkan. Dalam hal ini, ulasan ini bertujuan untuk memberikan
informasi dari floating berbeda dan pendekatan mukoadhesif dan kepentingan mereka.

Kata kunci: Bioadhesive, mengambang pengiriman obat, gastroretentif, mukoadhesif

Penulis yang sesuai:

DharmajitPattanayak,
QR kode
Jaipur National University,
Jagatpura, Jaipur, Rajasthan

Silakan mengutip artikel ini dalam pers DharmajitPattanayak et al., Sebuah tinjauan sistemik tentang Floating mukoadesif Obat
Sistem pengantaran, Indo Am. JP Sci, 2018; 05 (04).

www. iajps. com halaman 2970

 IAJPS 2018, 05 (04), 2970-2978
PENGANTAR:
FLOATING OBAT PENGIRIMAN SISTEM (FDD)
sistem mengambang pengiriman obat (FDD) ditujukan untuk
mempertahankan obat di lambung dan berguna untuk obat yang sukar
larut atau tidak stabil dalam cairan usus. Prinsip yang mendasari
sangat sederhana yaitu, untuk membuat bentuk sediaan kurang padat
dari cairan lambung sehingga dapat mengapung pada mereka.
Kepadatan sistem dapat dikurangi dengan menggabungkan sejumlah
pengisi kepadatan rendah ke sistem seperti hidroksil selulosa,
laktat atau mikrokristalin selulosa. Namun,
sistem ini tidak ideal karena kinerjanya sangat tergantung
pada keberadaan makanan dan cairan di perut. Ide dasar di
balik pengembangan sistem tersebut adalah untuk
mempertahankan tingkat konstan obat dalam plasma darah
menginspirasi fakta
bahwa obat dosis tidak mengalami
kehancuran. Obat biasanya terus mengambang dalam cairan lambung
dan perlahan-lahan larut pada tingkat yang telah ditentukan untuk
melepaskan obat dari bentuk sediaan dan menjaga kadar obat konstan
dalam darah [1,2]. sistem mengambang adalah sistem kepadatan rendah
yang memiliki daya apung yang cukup untuk mengapung di atas isi
lambung dan tetap di perut untuk waktu yang lama. Sementara sistem
mengapung di atas isi lambung, obat dilepaskan perlahan-lahan pada
tingkat yang diinginkan, yang menghasilkan peningkatan waktu
gastro-retensi dan mengurangi fluktuasi.
Keuntungan dari FDDs
mengambang dosis sistem bentuk penting
sistem pengiriman obat teknologi dengan perilaku dpt menyimpan lambung
dan menawarkan beberapa keuntungan dalam pemberian obat.
Keuntungan ini termasuk:
• Peningkatan penyerapan obat, karena meningkatnya GRT dan
lebih banyak waktu yang dihabiskan oleh bentuk sediaan di situs
penyerapan.
• pengiriman terkendali obat.
• Pengiriman obat untuk tindakan lokal di perut.
• Meminimalkan iritasi mukosa akibat obat-obatan, dengan obat
melepaskan perlahan-lahan pada tingkat yang terkendali.
• Pengobatan gangguan pencernaan seperti refluks
gastro-esofagus.
• peralatan sederhana dan konvensional untuk
pembuatan.
• Kemudahan administrasi dan kepatuhan pasien yang lebih
baik.
• Spesifik lokasi pengiriman obat [7,8]
Keterbatasan FDDs
• retensi lambung dipengaruhi oleh banyak faktor seperti
motilitas lambung, pH dan keberadaan makanan.
Faktor-faktor ini tidak pernah
www. iajps. com
Dharmajit Pattanayak et al ISSN 2349-7750
konstan dan karenanya daya apung yang tidak dapat diprediksi.
• Obat-obatan yang menyebabkan iritasi dan lesi pada
mukosa lambung tidak cocok untuk dirumuskan sebagai
pengiriman obat mengambang
sistem.
• variabilitas yang tinggi dalam waktu pengosongan lambung karena
prosesnya semua atau non-pengosongan.
• pengosongan lambung bentuk dalam mata pelajaran terlentang
mengambang dapat terjadi secara acak dan menjadi sangat
tergantung pada diameter dan ukuran. Oleh karena itu pasien
tidak harus tertutup dengan bentuk mengambang hanya sebelum
tidur [9].
Jenis FDDs (A) sistem Non-effervescent: Jenis sistem, setelah
menelan, membengkak melalui imbibisi cairan lambung ke tingkat
yang mencegah mereka keluar dari perut. Metode perumusan
bentuk jenis sediaan tersebut melibatkan pencampuran obat
dengan gel, yang membengkak ketika terjadi kontak dengan
cairan lambung dan mempertahankan integritas relatif dari bentuk
dan kerapatan massa kurang dari satu dalam penghalang
agar-agar luar. Udara yang terjebak oleh polimer bengkak
memberikan daya apung bentuk sediaan ini. eksipien yang paling
umum digunakan dalam sistem ini meliputi hidroksipropil metil
selulosa (HPMC), polimer polyacrylate, polivinil asetat, karbopol
agar, natrium alginat, kalsium klorida, polietilen oksida dan
polikarbonat. Sistem ini dapat dibagi lagi menjadi empat sub-tipe
[3-5]. (saya) Koloid sistem penghalang gel: jenis sistem
mengandung obat dengan hidrokoloid pembentuk gel yang
memungkinkan mereka untuk tetap apung pada isi perut. Hal ini
memperpanjang GRT dan memaksimalkan jumlah obat di situs
penyerapan dalam bentuk solusi untuk penyerapan siap. Sistem
ini menggabungkan tingkat tinggi dari satu atau lebih selulosa
sangat larut pembentuk gel
jenis hidrokoloid selulosa sebagai hidroksipropil,
selulosa hidroksietil. Ini hidrat hidrokoloid dan membentuk gel
penghalang koloid di sekitar permukaan setelah datang di kontak
dengan cairan lambung dan juga membantu dalam
mempertahankan melepaskan obat. (Ii) Sistem mikro
Kompartemen: Dalam teknologi ini, reservoir obat dirumuskan
dalam kompartemen mikro dengan pori-pori di sepanjang dinding
atas dan bawah. Dinding perifer dari kompartemen waduk obat
benar-benar disegel. penyegelan ini mencegah kontak langsung
dari permukaan lambung dengan obat un-larut. Ruang flotasi yang
berisi sistem pengiriman untuk mengapung di atas konten lambung
udara terperangkap memungkinkan, di perut. cairan lambung masuk
melalui lobang, melarutkan obat dan membawa obat terlarut untuk
transportasi berkelanjutan di usus untuk penyerapan. (aku aku aku)
alginat: Untuk mengembangkan Multi-satuan bentuk sediaan
mengambang, beku kering kalsium alginat memiliki
halaman 2971
 IAJPS 2018, 05 (04), 2970-2978 Dharmajit Pattanayak et al
telah digunakan. manik-manik bulat dari sekitar 2,5 mm dapat
disiapkan oleh pengendapan kalsium alginat melalui menjatuhkan
larutan natrium alginat ke dalam larutan kalsium klorida.
Manik-manik yang kemudian dipisahkan, snap-beku dalam
nitrogen cair, dan beku-kering di -40 º C selama 24 jam, itu
mengarah pada pembentukan sistem berpori yang dapat
mempertahankan kekuatan mengambang selama lebih dari 12
jam. Ini manik-manik mengambang berkepanjangan waktu tinggal
selama lebih dari 5,5 jam. (Iv) Berongga Mikro / Microballons: Sebuah
metode pelarut difusi baru emulsi digunakan untuk
mempersiapkan mikro berongga sarat dengan narkoba dalam
polimer rak larutan etanol / diklorometana luar mereka dari obat
dan polimer akrilik enterik dituangkan ke larutan gelisah poli vinil
alkohol (PVA) yang secara termal dikontrol pada 40ºC . Fasa gas
yang dihasilkan dalam tetesan polimer dibubarkan oleh
penguapan diklorometana terbentuk dalam rongga internal
microsphere dari polimer dan obat. microballoon melayang terus
di atas permukaan media disolusi asam yang mengandung
surfaktan selama lebih dari 12 jam.
(B) Sistem effervescent: Sistem apung memanfaatkan matriks
disiapkan dengan polimer swellable seperti polisakarida
Methocel (misalnya, chitosan) dan komponen effervescent
(misalnya, natrium bikarbonat, asam sitrat atau asam tartarat).
Sistem ini sangat siap bahwa ketika tiba di karbon perut dioksida
dilepaskan, menyebabkan formulasi untuk mengapung di perut 6.
pendekatan praktis dalam merancang FDDs
Konsep FDDs pertama kali dijelaskan dalam literatur sedini tahun
1968, ketika Davis (1968) diungkapkan metode untuk mengatasi
kesulitan yang dialami oleh beberapa orang dari tersedak atau
tercekik setelah menelan pil obat. Penulis menyarankan bahwa
kesulitan tersebut dapat diatasi dengan memberikan pil memiliki
kepadatan kurang dari 1.0g / cm3, sehingga pil yang akan
mengapung di permukaan air. Sejak itu beberapa pendekatan telah
digunakan untuk mengembangkan mengambang sistem pengiriman
obat yang ideal [10].
pendekatan perumusan FDDs
Pendekatan berikut telah digunakan untuk desain
mengambang bentuk sediaan dari sistem unit tunggal dan
ganda.
Satuan A. Satu Bentuk Dosis
Dalam pendekatan kepadatan rendah, kerang globular
ternyata memiliki kepadatan lebih rendah dari cairan lambung dapat
digunakan sebagai pembawa seperti popcorn, poprice, polystrol untuk
obat untuk rilis dikendalikan nya. Itu
www. iajps. com
ISSN 2349-7750
polimer pilihan dapat berupa Etil selulosa atau HPMC tergantung
pada jenis rilis yang diinginkan. Akhirnya produk mengapung di atas
cairan lambung sambil melepaskan obat secara bertahap selama
durasi yang berkepanjangan. Diisi cairan mengambang tipe kamar
dari bentuk sediaan meliputi penggabungan ruang pengapungan gas
diisi untuk komponen berpori mikro yang rumah sebagai reservoir
memiliki lubang hadir di atas dan dinding bawah melalui mana cairan
saluran pencernaan masuk untuk membubarkan obat. Hydro Sistem
dinamis Seimbang dirancang untuk memperpanjang tinggal dari
bentuk sediaan dalam saluran usus lambung dan membantu dalam
meningkatkan penyerapan. Obat memiliki kelarutan yang lebih baik
dalam lingkungan asam dan juga memiliki situs tertentu penyerapan
di bagian atas usus kecil dicapai dengan sistem HBS ini. Di antara
semua
keuntungan satu unit formulasi berhubungan dengan
beberapa keterbatasan / masalah seperti saling menempel
atau terhalang dalam GIT yang dapat menyebabkan potensi
bahaya memproduksi iritasi [11].
B. Beberapa Satuan Dosis Bentuk
bentuk sediaan banyak partikulat yang mendapatkan banyak bantuan
lebih bentuk sediaan tunggal unit. Manfaat potensial
memasukkan meningkat bioavailabilitas;
diprediksi, direproduksi dan umumnya singkat waktu tinggal
lambung, ada risiko dosis dumping; mengurangi risiko iritasi lokal,
dan fleksibilitas untuk berbaur pelet dengan komposisi yang
berbeda atau pola rilis. Karena ukuran partikel yang lebih kecil
sistem ini mampu melewati saluran pencernaan dengan mudah,
yang mengarah ke variabilitas kurang antar dan intra-subjek.
Namun, potensi pemuatan obat dari sistem banyak partikulat lebih
rendah karena kebutuhan secara proporsional lebih tinggi untuk
bahan pengisi (misalnya, core gula). Kebanyakan sistem
pengiriman banyak partikulat berdenyut adalah perangkat waduk
dilapisi dengan lapisan polimer terkemuka. Setelah masuknya air,
obat dilepaskan dari inti setelah pecah dari lapisan polimer
sekitarnya, karena tekanan build-up dalam sistem. Tekanan yang
diperlukan untuk pecah lapisan dapat dicapai dengan agen
pembengkakan, memproduksi gas eksipien effervescent atau
peningkatan tekanan osmotik. perembesan air dan ketahanan
mekanik dari membran luar adalah faktor utama yang
mempengaruhi jeda waktu. obat larut dalam air terutama dirilis oleh
difusi; sedangkan untuk obat tidak larut air, rilis tergantung pada
pembubaran obat [12].
Mekanisme sistem mengambang
Berbagai upaya telah dilakukan untuk mempertahankan bentuk
sediaan dalam perut sebagai cara untuk meningkatkan waktu retensi.
FDDs memiliki bulk density kurang dari cairan lambung dan
sebagainya tetap apung di perut
halaman 2972
 IAJPS 2018, 05 (04), 2970-2978
tanpa mempengaruhi tingkat pengosongan lambung untuk
jangka waktu lama. Sementara sistem mengambang pada isi
lambung, obat dilepaskan perlahan-lahan pada tingkat yang
diinginkan dari sistem. Setelah pelepasan obat, sistem residu
dikosongkan dari perut. Hasil ini merupakan GRT meningkat
dan kontrol yang lebih baik dari fluktuasi konsentrasi obat
plasma [13].
Namun, selain kandungan lambung minimal yang diperlukan untuk
memungkinkan pencapaian yang tepat dari prinsip retensi apung,
tingkat minimal kekuatan mengambang (F) juga diperlukan untuk
menjaga bentuk sediaan andal apung di permukaan makanan. Untuk
mengukur kinetika kekuatan mengambang, alat baru untuk
penentuan berat yang dihasilkan telah dilaporkan dalam literatur 14. Aparat
beroperasi dengan mengukur terus menerus kekuatan setara
dengan F (sebagai fungsi dari waktu) yang diperlukan untuk menjaga
objek terendam. objek mengapung lebih baik jika F adalah pada sisi
positif yang lebih tinggi [15] ..
FAKTOR MEMPENGARUHI lambung
RESIDENCE WAKTU FDDs
A) Formulasi faktor Ukuran
tablet
Retensi mengambang bentuk sediaan dalam perut tergantung
pada ukuran tablet. Kecil tablet
dikosongkan dari perut selama fase pencernaan, tetapi
yang besar dikeluarkan selama
rumah menjaga gelombang [9]. Mengambang dan nonfloating
kapsul 3 ukuran yang berbeda memiliki diameter 4,8 mm
(unit-unit kecil), 7,5 mm (unit menengah), dan 9,9 mm (unit
besar), dirumuskan dan dianalisa
untuk mereka berbeda
sifat. Ditemukan bahwa mengambang unit dosis tetap apung
terlepas dari ukuran mereka pada isi lambung seluruh tempat
tinggal mereka di saluran pencernaan, sedangkan unit dosis
non-mengambang tenggelam dan tetap di bagian bawah
perut. Mengambang unit jauh
dari itu
gastro - persimpangan duodenum dilindungi dari gelombang peristaltik
selama fase pencernaan sedangkan bentuk non-mengambang
tinggal dekat dengan pilorus dan menjadi sasaran mendorong
gelombang fase pencernaan.
Kepadatan tablet
Density adalah faktor utama yang mempengaruhi kediaman lambung
waktu bentuk sediaan. Sebuah apung
bentuk sediaan memiliki kepadatan kurang dibandingkan dengan gas
cairan tric mengapung karena jauh dari spinchter pilorus unit dosis
dipertahankan di perut untuk waktu yang lama. Sebuah kepadatan
kurang dari 1.0g / ml
yaitu kurang dari itu isi lambung telah dilaporkan.
www. iajps. com
Dharmajit Pattanayak et al ISSN 2349-7750
Namun kinetika kekuatan mengambang bentuk sediaan seperti telah
menunjukkan bahwa bulk density bentuk sediaan tidak parameter yang
paling approporiate untuk menggambarkan kemampuan daya apung.
Bentuk tablet
Bentuk sediaan adalah salah satu faktor yang mempengaruhi
waktu tinggal lambung nya. Enam bentuk (cincin, tetrahedron,
daun semanggi, string, pelet dan disk) yang diputar di vivo potensi
retensi lambung mereka. Tetrahedron (setiap kaki 2cm panjang)
cincin (3,6 cm) dipamerkan hampir 100 retensi% pada 24 jam 12.
kelas viskositas polimer
pelepasan obat dan sifat mengambang FDDs yang Gre atly dipengaruhi
oleh viskositas polimer dan
interaksi mereka. polimer viskositas rendah (misalnya,
HPMC K100 LV) ditemukan menjadi lebih menguntungkan
daripada viskositas tinggi polimer (misalnya,
HPMC K4M) dalam meningkatkan sifat mengambang.
Inaddition, penurunan laju pelepasan diamati dengan
peningkatan viskositas polimer.
B) faktor Idiosyncratic
Jenis kelamin
Perempuan punya waktu pengosongan lambung lebih lambat
daripada laki-laki. Berarti GRT rawat jalan dalam makanan (3,4 ± 0,4
jam) kurang dibandingkan dengan usia dan ras - rekan-rekan
perempuan cocok (4,6 ± 1,2 jam),
terlepas dari berat badan, tinggi dan tubuh permukaan.
Usia
Low waktu pengosongan lambung diamati di tha tua n lakukan dalam mata
pelajaran yang lebih muda. subjek Intra dan intersubyek
variasi juga adalah
diamati
di waktu transit lambung dan usus. orang tua, e khususnya mereka
lebih dari 70 tahun memiliki signifikan lon ger GRT.
Sikap
i) posisi tegak
Posisi tegak melindungi bentuk mengambang terhadap
pengosongan postprandial karena bentuk floating tetap
di atas isi lambung terlepas dari ukurannya.
ii) posisi telentang
Posisi ini tidak menawarkan perlindungan yang handal terhadap awal dan tidak
menentu
endapan. Dalam mata pelajaran terlentang bentuk sediaan besar
halaman 2973
 IAJPS 2018, 05 (04), 2970-2978 Dharmajit Pattanayak et al ISSN 2349-7750

(Baik konvensional dan mengambang) Pengalaman makromolekul yang mampu mengikuti permukaan mukosa.
berkepanjangan penyimpanan. lambung retensi Dari tiga dekade terakhir, penggunaan berbagai polimer
mengambang bentuk muncul untuk tetap mukoadhesif telah mencapai minat yang besar di bidang
di mana saja apung antara lebih rendah dan lebih besar teknologi farmasi. Saat ini, penggunaan polimer mukoadhesif
lengkungan perut. Bergerak distal, unit-unit ini dapat tersapu telah diterima sebagai strategi penting untuk memperpanjang
oleh gerakan peristaltik thatpropel isi lambung ke arah pilorus, waktu tinggal dan untuk meningkatkan efek lokal dari sistem
pengiriman obat pada berbagai membran lendir dari sistem
menyebabkan penurunan yang signifikan dalam biologi [22].
GRT dibandingkan dengan subyek tegak.
Keuntungan dari sistem pengiriman obat mukoadhesif

asupan bersamaan obat • Pengiriman obat bukal menyediakan onset relatif cepat dari

Narkoba seperti itu sebagai prokinetic agen (misalnya, tindakan sebagai dibandingkan dengan rute non-oral lainnya,

metoklopramid dan cisapride), anti cholinergics (misalnya, oleh karena itu, memiliki penerimaan pasien yang tinggi.

atropin atau propantheline), opiat

(Misalnya, codeine) dapat mempengaruhi penampilan • Peningkatan kepatuhan pasien karena penerapan mudah dari

dari FDDs. co - administrasi GI - motilitas bentuk sediaan dibandingkan dengan suntikan dan mereka

menurun narkoba dapat meningkatkan lambung tidak memberikan sensasi yang menyakitkan

mengosongkan waktu.
• Membran mukosa sangat vaskularisasi sehingga
administrasi mudah.
rezim Feeding
Waktu tinggal lambung meningkatkan di hadapan makanan, terkemuka
• pengiriman obat yang berkelanjutan dapat dicapai
untuk
dengan menggunakan polimer mukoadhesif nilai 'SR'.
meningkat obat dissolutionof bentuk sediaan di m ost situs yang
menguntungkan penyerapan. Sebuah GRT dari 4 - 10 h telah dilaporkan
• Karena sejauh tinggi perfusi tingkat penyerapan
setelah makan lemak dan protein.
16,17,18,19 obat lebih cepat.
• Efek samping yang dapat timbul akibat pemberian
oral, seperti, mual dan
Mukoadhesif OBAT PENGIRIMAN SISTEM (MDDS)
muntah, mereka dapat dihindari sepenuhnya.
• Pengiriman obat bukal dapat dengan mudah
Sejak dari 40 tahun terakhir, konsep
digunakan dalam kasus pasien Co-operative sadar
mucoadhesion telah menyediakan aplikasi besar dalam
dan kurang.
memperpanjang waktu tinggal serta dikendalikan efek
• Obat-obatan, yang menunjukkan bioavailabilitas miskin
pelepasan berbagai bentuk sediaan bioadhesive melalui rute
melalui rute oral, dapat bioavailabilitas mereka dapat
mukosa yang berbeda. Formulasi berdasarkan sistem
ditingkatkan dengan merumuskan sistem pengiriman
pengiriman obat mukoadhesif telah menunjukkan
mukoadhesif mereka [24,25].
bioavailabilitas ditingkatkan dari banyak obat. Penggunaan
berbagai polimer mukoadhesif telah mencapai bunga yang
Mekanisme Mucoadhesion
signifikan dalam merumuskan rilis berkelanjutan,
mucoadhesion dapat didefinisikan sebagai fenomena antarmuka
diperpanjang rilis serta berkepanjangan bentuk sediaan rilis.
di mana dua bahan, di mana satu mungkin buatan seperti
Pemberian obat mukoadhesif menyediakan penyerapan lebih
polimer mukoadhesif dan lainnya mungkin lapisan musin dari
besar dan meningkatkan bioavailabilitas bentuk sediaan
jaringan mukosa, yang diselenggarakan bersama dengan cara
karena luas permukaan yang besar dan aliran darah yang
kekuatan antarmuka tarik. “Mukoadesif” didefinisikan sebagai zat
lebih tinggi dalam rongga mukosa. Pengiriman melintasi
buatan yang mampu berinteraksi dengan membran lendir dan
membran lendir menyediakan berbagai keunggulan
masih dipertahankan pada mereka atau menahan mereka
dibandingkan rute pemberian obat lainnya yaitu, 20,21. Untuk
bersama-sama untuk jangka atau berkepanjangan waktu.
kekuatan mukoadhesif yang diinginkan dari bentuk sediaan
Selama proses adhesi, umumnya dua tahap telah diidentifikasi.
mukoadhesif, ada berbagai polimer mukoadhesif yang dapat
tahap-tahap mucoadhesion juga ditunjukkan pada Gambar 1
digunakan. Polimer ini adalah baik alamiah maupun sintetis
[26].

www. iajps. com halaman 2974

 IAJPS 2018, 05 (04), 2970-2978 Dharmajit Pattanayak et al
1. Hubungi tahap: Selama tahap ini, ketika
bahan mukoadhesif datang dalam kontak dengan
membran lendir, sebuah pembasahan intim terjadi
antara mukoadhesif dan selaput lendir.
pembasahan ini mukoadhesif dilakukan oleh hadir
lendir di membran mukosa.
2. tahap konsolidasi: Dengan cara yang berbeda
Pasukan fisikokimia tarik bahan mukoadhesif akan
bergabung dengan membran lendir dan
menghasilkan mucoadhesion tahan lama. Ini
disebut sebagai tahap konsolidasi. Setelah dua
tahap proses mucoadhesion selesai.
Teori Mucoadhesion
Proses mucoadhesion terutama didasarkan pada pembentukan
dua jenis ikatan antara sistem bio perekat dan selaput lendir dan
mereka adalah:
1. Ikatan kimia
Ini mungkin termasuk ikatan kovalen, ikatan sekunder yang lemah,
ikatan ion dan ikatan hidrogen dll
2. ikatan mekanik
Obligasi ini dapat timbul dari koneksi fisik antara dua
permukaan. Hal ini mirip dengan sistem interlocking. Atas
dasar sifat dan kekuatan kedua jenis obligasi, ada mengikuti
lima teori mucoadhesion yang telah didalilkan.
3. teori elektronik
Menurut teori elektronik, ada perbedaan dalam struktur
elektronik dari permukaan mucin dan bio sistem perekat yang
menghasilkan mencapai gradien elektronik. Karena perbedaan
struktur elektronik ini, transfer elektron terjadi dalam dua sistem
ini (musin permukaan dan sistem bioadhesive) ketika mereka
datang dalam kontak dengan masing-masing. Sebagai hasil dari
transfer elektron ini ada pembentukan
www. iajps. com
ISSN 2349-7750
elektronik bi-lapisan pada antarmuka dari dua permukaan. Ini antarmuka
bi-layer diberikannya kekuatan yang menarik dalam antarmuka dari dua
permukaan yang mungkin menghasilkan mucoadhesion efektif [27].
4. teori adsorpsi
Teori ini menjelaskan keterlibatan kedua jenis ikatan kimia, yaitu,
obligasi primer dan sekunder dalam mekanisme adhesi bio.
Kedua permukaan yang musin dan sistem pengiriman obat
memiliki energi permukaan mereka sendiri. Ketika mereka
datang dalam kontak, adhesi terjadi karena energi permukaan
dan hasil dalam pembentukan dua jenis ikatan kimia. ikatan
kimia utama seperti ikatan kovalen, yang kuat di alam, sehingga
menghasilkan ikatan yang permanen, sedangkan ikatan kimia
sekunder melibatkan pasukan Vander-Waals, interaksi hidrofobik
dan ikatan hidrogen, yang lemah di alam, sehingga
menghasilkan semi permanen obligasi [ 27].
5. Teori pembasah
Teori ini didasarkan pada mekanisme spreadability dari
bentuk sediaan obat di seluruh lapisan biologis. Teori ini
terutama berlaku untuk cairan atau
sistem mukoadhesif kental rendah.
Menurut teori ini, komponen aktif menembus ke dalam
penyimpangan permukaan dan mendapat mengeras itu yang
akhirnya menghasilkan mucoadhesion.
6. Teori saling difusi
Teori ini menjelaskan keterlibatan
ikatan mekanis antara rantai polimer dari sistem pengiriman
obat dan rantai polimer membran lendir,
yaitu, protein glikol. ketika dua
permukaan berada dalam kontak intim, rantai polimer sistem
pengiriman obat menembus ke jaringan glikoprotein. Menurut
teori ini, bioadhesion pada dasarnya tergantung pada
koefisien difusi kedua rantai polimer. Faktor-faktor lain yang
dapat mempengaruhi pergerakan antar dari
halaman 2975
 IAJPS 2018, 05 (04), 2970-2978
rantai polimer yang berat molekul, kepadatan silang,
fleksibilitas rantai, dan suhu untuk mencapai adhesi bio yang
baik, media perekat bio harus memiliki kelarutan yang sama
dengan glikoprotein menghasilkan mucoadhesion efektif [28].
7. teori fraktur
Teori fraktur terutama didasarkan pada kenyataan bahwa, gaya yang
dibutuhkan memisahkan rantai polimer dari lapisan musin adalah
kekuatan kekuatan perekat mereka. Kekuatan ini dapat juga disebut
sebagai kekuatan patah. Kekuatan fraktur dapat ditentukan dengan
menggunakan rumus yang diberikan di bawah ini
G = (E. E / L) ½
Dimana, kekuatan G-Fraktur, modul
E-Young listrik, energi e-Fraktur,
L-Kritis panjang retak.
Mukoadhesif polimer sifat [29,30]
1. harus dimuat secara substansial oleh senyawa aktif.
2. Swell di lingkungan biologis berair dari situs pengiriman
penyerapan.
3. Berinteraksi dengan lendir atau komponen untuk adhesi yang memadai.
4. Ketika membengkak mereka memungkinkan, dikendalikan pelepasan senyawa
aktif.
5. Jadilah diekskresikan tidak berubah atau biologis terdegradasi untuk tidak aktif,
oligomer tidak beracun.
6. jumlah yang cukup dari kelompok kimia ikatan hidrogen.
7. Memiliki berat molekul tinggi.
8. Memiliki fleksibilitas rantai yang tinggi.
9. Tegangan permukaan yang akan menginduksi menyebar ke lapisan mukosa.
Polimer yang digunakan untuk obat mukoadhesif pengiriman [31]
polimer ini diklasifikasikan sebagai,
1. polimer hidrofilik
Berisi kelompok karboksilat dan memiliki sifat mukoadhesif yang
sangat baik. Ini adalah,
• PVP (Poly vinyl pyrrolidine)
• MC (Methyl selulosa)
• SCMC (Sodium karboksil metil selulosa)
• HPC (Hydroxyl propil selulosa)
2. hidrogel
Ini membengkak ketika kontak dengan air dan mematuhi
selaput lendir. Ini selanjutnya diklasifikasikan menurut biaya
mereka
polimer anionik - karbopol, poliakrilat polimer
kationik - chitosan
Saraf / non-ionik polimer - analog Eudragit
Faktor-faktor yang mempengaruhi mucoadhesion [32]
www. iajps. com
Dharmajit Pattanayak et al ISSN 2349-7750
The mucoadhesion dari sistem pembawa obat pada membran mukosa
tergantung pada faktor-faktor yang disebutkan di bawah.
Polimer Berdasarkan Faktor
1. Berat molekul dari polimer, konsentrasi polimer yang digunakan
dari rantai polimer.
2. Pembengkakan faktor stereokimia polimer.
Faktor fisik
1. pH pada antarmuka substrat polimer
2. Terapan kekuatan,
3. Hubungi waktu.
4. tingkat turnover musin
5. negara yang sakit.
Evaluasi mucoadhesion
In vitro teknik
Pendekatan terbaik untuk mengevaluasi mikrosfer
mukoadhesif adalah untuk mengevaluasi efektivitas polimer
themucoadhesive untuk memperpanjang waktu tinggal obat di
lokasi penyerapan, ada dengan meningkatkan penyerapan
dan bioavailabilitas obat. Kuantifikasi pasukan mukoadhesif
antara polymericmicrospheres dan jaringan mukosa
merupakan indikator yang berguna untuk mengevaluasi
kekuatan mukoadhesif mikrosfer. In vitro teknik telah
digunakan untuk menguji mikrosfer polimer terhadap berbagai
sampel jaringan sintetis dan biologis, seperti sintetis dan
lendir alami, beku dan jaringan baru dipotong, dll
33 Berbeda dalam metode vitro meliputi berikut ini.
saya. pengukuran tegangan tarik menggunakan teknik pelat
Wilhelmy:
Teknik piring Wilhelmy secara tradisional digunakan untuk
pengukuran sudut kontak dinamis dan melibatkan
penggunaan microtensiometer atau ditimbang a. The Cahn
kontak dinamis sudut analyzer (model DCA 322, instrumen
Cahn, Cerritos) telah dimodifikasi untuk melakukan
pengukuran microforce perekat. Dengan menggunakan sistem
perangkat lunak Cahn,
tiga mukoadhesif penting
parameter dapat dianalisis. Ini termasuk kekuatan patah,
deformasi kegagalan, dan bekerja adhesi. 34
ii. Novel gaya elektromagnetik transduser:
Gaya transduser elektromagnetik (EMFT) merupakan instrumen
penginderaan jauh yang menggunakan elektromagnet dikalibrasi
untuk melepaskan sebuah magnet dimuat polimer mamoparticle /
microsphere dari sampel jaringan. Ia memiliki kemampuan unik untuk
merekam jarak jauh dan secara bersamaan informasi gaya tarik serta
gambar video pembesaran tinggi dari interaksi mukoadhesif pada
kondisi fisiologis dekat. Langkah-langkah EMFT jaringan kekuatan
perekat dengan memantau gaya magnet yang dibutuhkan untuk
persis menentang kekuatan mukoadhesif. Keuntungan utama dari
EMFT adalah bahwa tidak ada lampiran fisik yang diperlukan
halaman 2976
 IAJPS 2018, 05 (04), 2970-2978 Dharmajit Pattanayak et al
antara transduser gaya dan partikel. Hal ini memungkinkan
untuk melakukan pengukuran mukoadhesif akurat
di itu kecil
nanopartikel / mikrosfer, yang telah ditanamkan in vivo dan kemudian
dipotong (bersama dengan jaringan host) untuk pengukuran. Teknik ini
juga dapat digunakan untuk mengevaluasi bioadhesion polimer untuk
jenis sel tertentu andhence dapat digunakan untuk mengembangkan
BDDs untuk menargetkan spesifik jaringan.
aku aku aku. pengukuran tegangan geser:
Tegangan geser mengukur gaya yang menyebabkan
mukoadhesif untuk meluncur sehubungan dengan lapisan lendir
dalam arah sejajar dengan pesawat mereka kontak. tes adhesi
berdasarkan pengukuran tegangan geser melibatkan dua slide
kaca dilapisi dengan polimer dan film lendir. Lendir membentuk
lapisan tipis antara dua slide polymercoated, dan
langkah-langkah tes gaya yang dibutuhkan untuk memisahkan
dua permukaan. 35 Mikos dan Peppas merancang in vitro metode
ruang aliran. Ruang aliran dibuat ofplexiglass dikelilingi oleh jaket
air untuk menjaga suhu konstan. Sebuah nanopartikel polimer /
microsphere ditempatkan pada permukaan lapisan lendir alami
ditempatkan di sebuah kamar. Aliran simulatedphysiologic cairan
diperkenalkan di ruang dan gerakan nanopartikel / microsphere
yang dipantau menggunakan peralatan video melekat pada
goniometer, yang juga memonitor perilaku statis dan dinamis dari
nanopartikel / mikropartikel.
KESIMPULAN:
Sistem pengiriman obat Terapung dan sistem pengiriman obat
mukoadesif memiliki keunggulan sendiri dan kekurangan juga. Jadi
untuk membuat pendekatan baru membatasi kerugian mereka,
bentuk sediaan baru dapat dirancang. Kombinasi mengambang dan
mukoadhesif (FMDDS) telah meningkat sebagai strategi yang efektif
untuk meningkatkan bioavailabilitas dan mengontrol pengiriman
berbagai obat yang memiliki pH kelarutan bawahan dan
ketidakstabilan di
pH.These usus
sistem dapat meringankan pemberian obat tanpa efek
samping. Meskipun titik-titik ini menarik, masih ada beberapa
masalah yang tidak pasti dan dasar diidentifikasi dengan
perbaikan normal sistem ini yang harus cenderung. Isu-isu ini
meliputi: 1) kemajuan kriteria di seluruh dunia standar untuk
menilai FDDs, 2) kebutuhan untuk memahami polimer
perilaku dan juga untuk membuat lebih up to date situs
terkoordinasi polimer, dan
3) pemeriksaan yang lebih mendalam dari atribut GRT dan
farmakokinetik bentuk sediaan. Penjelasan lengkap dari
mekanisme sistem, serta menilai tingkat masukan obat ke GIT
itu, mungkin diperlukan untuk mengoptimalkan farmakokinetik
dan toksikologi profil obat yang menarik. Banyak obat yang
window penyerapan
www. iajps. com
ISSN 2349-7750
hanya perut dapat dengan mudah dirumuskan dalam bentuk FMDDS
untuk mencapai bioavailabilitas maksimum dan keberhasilan terapi.
REFERENSI:
1.A.Geetha, J. Rajendrakumar, CH. Krishna Mohan,
V.Sateesh & PN Raju. Sebuah Tinjauan Terapung Sistem
Pengiriman Obat. April-Juni 2012- | VOLUME 1
- ISSUE 1 - 1-13.
2. Reddy LH, Murthy RS, Mengambang sistem dosis dalam
pemberian obat, Crit. Rev. Ther. Obat Carr. Syst., 2002; 19:
553-585.
3. Dolas RT, Hosmani A, Bhandari A, Kumar B dan Somvanshi
S: Novel Rilis berkelanjutan
Gastroretentif Sistem Pengiriman Obat: Sebuah Tinjauan.
International Journal of Pharma Penelitian dan Pengembangan
2011; 2 (1): 26-41.
4. Chretien C, Boudy V, Allain P dan Chaumei JC: Indometasin
melepaskan dari pertukaran ion
mikrosfer: peresapan dengan alginat mengurangi laju
pelepasan. Jurnal Release Controlled 2004; 96: 369-78.
5. Mathur P, Verma N: Floating sistem pengiriman obat: Sebuah
pendekatan yang dapat diterima inovatif dalam pengiriman obat
gastroretentif. Library Research sarjana 2010; 2 (2): 257-70.
6. Hardenia SS, Jain A, Patel R dan Kaushal A: Floating Sistem
Pengiriman Obat: Sebuah Tinjauan. Asian Journal Farmasi dan
Sains Kehidupan 2011; 1 (3): 284-93.
7. KaushikAvinash, DwivediAbha, Kothari Praween,
GovilAbhinav. Mengambang Pengiriman Obat Sistem Alat
yang signifikan untuk Perut Rilis Spesifik Kardiovaskular Obat.
Oktober-Desember 2012, 4 (4): 116-129.
8. Khan AD, Bajpai M. Mengambang Pengiriman Obat Sistem:
Sebuah Tinjauan. International Journal of Pharmtech Penelitian
2010; 2 (4): 2497-2505.
9. Sharma N, Agarwal D, Gupta MK, Khinchi MA Komprehensif
Ulasan di Mengambang Pengiriman Obat Sistem.
Internasional Jurnal Penelitian di
Farmasi dan Biomedical Sciences 2011; 2 (2): 428-441.
10. Nakagawa M, Ichikonda S, Sasai Y, Kuzuya H. Persiapan
Floating Pengiriman Obat Sistem Dengan Teknik Plasma.
Kimia dan Farmasi Buletin (The Pharmaceutical Society of
Japan) 2006; 54: 514-518.
11. Dorozynski P, Kulinowski P, Wicz RJ, Jasinski
A. Pengembangan Sistem Studi Pembubaran Simultan dan
Magnetic Resonance Imaging Transportasi Air di hidrodinamis
Sistem Seimbang: Sebuah Catatan Teknis. AAPS Pharm
SciTech 2007; 8 (1): E1-E4.
halaman 2977
 IAJPS 2018, 05 (04), 2970-2978
12. Goyal M, Prajapati R, Purohit KK, Mehta SC. Mengambang
Obat Delievery System. Jurnal Current Pharmaceutical Research
2011; 5 (1): 7-18.
13. Deshpande AA, Shah NH, Rhodes CT, Malick
W. Pengembangan novel dikendalikan-release sistem untuk retensi
lambung. Pharm Res. 1997; 4: 815-819
14. Bechgaard H, Ladefoged K., Distribusi pelet di saluran
pencernaan. Pengaruh pada waktu transit yang diberikan oleh
kepadatan atau diameter pellets.J Pharm Pharmacol. 1978; 30:
690-692
15. Bhavana V, Khopade AJ, Jain WD, Shelly dan Jain NK,
Target Pengiriman Obat Oral, obat India., 1996; 33: 365-373.
16. NehaNarang. Sebuah Diperbarui Tinjauan: Floating Obat Sistem
Pengiriman (FDD). 5 Oktober 2010.
17.Timmermans J, Gasnsbeka BV, Moes A. Mengakses
oleh gamma - skintigrafi di
vivo daya apung dari bentuk sediaan memiliki ukuran yang dikenal dan
mengambang profil kekuatan sebagai fungsi waktu. Pharm Tek 1989; 1: 42 - 51.
18.Gergogiannis YS, Rekkas DM, Dallos PP, Chailis NH.
Mengambang dan pembengkakan karakteristik berbagai eksipien
yang digunakan dalam teknologi rilis dikendalikan. Obat Dev Ind
Pharm 1993;
1061 - 1081.
19.Cargill R, Cadwell LJ, Engle K, Perbaiki JA, Porter
PA, Gardner
Controlled pengosongan lambung: I. Efek operties pr fisik pada
waktu tinggal lambung non disintegrati ng bentuk geometris
pada anjing beagle. Pharm Res 1988; 5: 533 - 536.
20. Singh R, Sharma D, dan Garg R. Ulasan di mukoadesif
Obat Delivery System dengan Penekanan khusus pada bukal
Route: Sebuah Alat Penting dalam Merancang Novel
Controlled Drug Delivery System
untuk itu Pengiriman efektif dari
Pharmaceuticals. 20 Maret 2017.
21. Shaikh R, Raghurai ST, James GM, David WA, Donnelly R
(2011) sistem pengiriman obat mukoadesif. J dari Pharm dan
BioalliedSci 3: 89-100.
22. Senthil KM (2012) MucoadhesiveBuccal Obat Sistem
Pengiriman - An Overview. Int J Pharm & Tek 4: 3951-3969.
23. Miller NS, Johnston TP (2005) Penggunaan polimer
mukoadhesif dalam pemberian obat bukal. Ulasan canggih
Obat Pengiriman 57: 1666-1691.
24.Lalla JK, Gurnancy RA (2002) Polimer untuk mukosa
Pengiriman-Pembengkakan dan mukoadesif Evaluasi. Obat
India.
www. iajps. com
Dharmajit Pattanayak et al ISSN 2349-7750
25. Mitra AK, AlurHH (2002) Peptida dan ProteinBuccal
Penyerapan, Ensiklopedia teknologi farmasi, Marcel Dekker
Inc 2081-2093.
26.Mamatha Y, Prasanth VV, Arun KS, Altaf BMS, Vandana Y
(2012) bukal Obat Pengiriman: Pendekatan Teknis.
J Obat Pengiriman &
Therapeutics 2: 326-329.
27. Bhowmik D, NiladryC (2013)
MucoadhesiveBuccal Obat Pengiriman Sistem Sebuah atas pandangan.
J dari Advance Pharm EduAnd Res 3: 319.331
28. Varma N, Chattopadyay P (2011) polimer Platform untuk
Muco Adhesive bukal Pengiriman Obat Sistem:
Ulasan. int Jurnal Current
Pharmaceutical Research.
29. Khan Shahid, VermaMayank, AggarwalGeeta dan Kumar SL
Hari. Mukoadhesif Sistem Pengiriman Obat: Sebuah
Review.Volume 5, Issue 5, 392-405.
30 .. Ortega KL, Rezende NP, Araujo NS dan Magalhaes MH
“Pengaruh A Paste Topical antimikroba Pada Penyembuhan
Setelah Ekstraksi Geraham Dalam Hiv Pasien Positif: Acak
Controlled Clinical Trial”, Br. J. Oral Maxillofac. Surg., 2007; 45:
27-29.
19: 31. Andrews GP, Laverty TP, Jones DS, mukoadesif platform
polimer untuk pengiriman obat dikontrol, Eur. J. Pharm.
Biopharm 2009.; 71: 505-518.
CR.
32. Chen JL dan Cyr GN, “Komposisi Memproduksi Adhesi
Melalui Hydration”, Dalam Terutama RS (Ed.), Adhesi dalam
Sistem Biologi, pp. 163-181, Academic Press, New York.
33.D. Chickering, J. Jacob dan E. Mathiowitz, Poli
(fumarat-cosebacic) mikrosfer sebagai sistem pengiriman obat
oral, BiotechnolBioeng, 52., 1996; 96-
101.
34. KR Kamath dan K. Park, persiapan perekat mukosa,
dalam J. Swarbrick dan JC Boylan, Encyclopedia of
Technology Farmasi, 10 (New York: Marcel Dekker Inc.,
1994) 133-163.
35 .. CL Teng dan NF Ho, studi mekanistik dalam aliran
simultan dan adsorpsi partikel lateks poli dilapisi lendir usus. I.
Metode dan pengembangan model fisik, J Kontrol Rel., 6,
1987, 133-149.
36. VV Khutoryanskiy, Kemajuan Mucoadhesion dan
mukoadesif Polimer, Macromol. Biosci, 11,
2011, 748-764.
halaman 2978