MAKALAH FARMAKOLOGI TOKSIKOLOGI III

“OBAT – OBAT GOLONGAN B- LAKTAM”

DISUSUN OLEH :
KELOMPOK 4
- MOH. AGUNG PRATAMA G701 17 098
- MUTHMAINNAH G7O1 17 210
- SANIYYAH RIZQY HAIBAH G701 17 056
- SUDARYO G701 17 032
- NURFAIZAH M. ALI G701 17 133
- NURINTAN KURNIA MANIKAM G701 17 158
- MOH. AMIN G701 15 185
- RINEY HIDAYAT G701 16 095
- WIDIYAWATI IKA RAMADHANI G701 16 233

FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM

PRODI FARMASI
UNIVERSITAS TADULAKO
PALU
2019
 KATA PENGANTAR
Puji syukur atas kehadirat Tuhan Yang Maha Esa, yang telah memberikan kemudahan bagi

kami sebagai penyusun untuk dapat menyelesaikan tugas ini tepat pada waktunya. Makalah ini

merupakan tugas dari mata kuliah “Farmakologi Toksiologi II”, yang mana dengan tugas ini kami

sebagai mahasiswa dapat mengetahui lebih jauh dari materi yang diberikan dosen pengampu.

Makalah yang berjudul tentang “OBAT – OBAT GOLONGAN B-LAKTAM”. Mengenai

penjelasan lebih lanjut kami memaparkannya dalam bagian pembahasan makalah ini. Dengan

harapan makalah ini dapat bermanfaat, maka kami sebagai penulis mengucapakan terima kasih

kepada semua pihak yan telah membantu menyelesaikan makalah ini. Akhir kata kami ucapkan

terima kasih kepada semua pihak yang telah membantu kami dalam penyelesaian makalah ini.

Saran dan kritik yang membangun dengan terbuka kami terima untuk meningkatkan kualitas

makalah ini.
 DAFTAR ISI
Kata Pengantar………………………………………………………………………………
Daftar Isi………………………………………………………………
BAB I Pendahuluan………………………………………………………………………………
A. Latar Belakang…………………………………………………………
B. Rumusan Masalah…………………………………………………………
C. Maksud dan Tujuan……………………………………………………
BAB II ISI…………………………………………………………………
A. Pengertian Antibiotik B-Laktam …………………………………………
B. Golongan Penicillin : Mekanisme kerja, Spektrum, Resistensi, Farmakokinetik, Efek sam
samping………………………………………………………………………………………
C. Golongan Sefalosporin : Indikasi,Macam macam berdasarkan generasinya, Mekanisme kerja,
Spektrum, Resistensi, Farmakokinetik, Efek samping ………………………
D Golongan Carbapenems: Mekanisme kerja, Spektrum, Resistensi, Farmakokinetik, Efek
samping ……………………………………………………………………………………
E Golongan Vancomycin: Mekanisme kerja, Spektrum, Resistensi, Farmakokinetik, Efek
samping……………
F. Golongan Telavancin: Mekanisme kerja, Spektrum, Resistensi, Farmakokinetik, Efek
samping…………….
BAB III PENUTUP…………………………………………………
A. Kesimpulan……………………………………………………………
B. Saran……………………………………………………………………………………………
Daftar Pustaka………………………………………………………………………………………
 BAB I
PENDAHULUAN

A. Latar Belakang
Antibiotika atau dikenal juga sebagai obat anti bakteri adalah obat yg digunakan untuk
mengobati penyakit infeksi yang disebabkan oleh bakteri. Alexander flening pada tahun 1927
menmukan antibiotika yang pertama yaitu penisilin. Setelah mulai digunakan secara umum
pada tahun 1940, maka antibiotika biasa dibilang merubah dunia pengobatan, serta
mengurangi angka kesakitan dan kematian yang disebabkan oleh penyakit infeksi secara
dramatis.
Arti Antibiotika sendiri pada awalnya merujuk pada senyawa yang dihasilkan oleh jamur atau
mikroorganisme yang dapat membunuh bakteri penyebab penyakit pada hewan dan manusia.
Saat ini beberapa jnis antibiotika merupakan senyawa sintetis ( tidak dihasilkan dari
mikroorganisme) tetapi juga dapat membunuh atau menghambat pertumbuhan bakteri. Secara
teknis, zat yang dpat membunuh bakteri baik berupa senyawa sintetis, atau alami disebut
dengan zat anti mikroba, akan tetapi banyak orang menyebutnya dengan antibiotika.
Meskipun antibiotika mempunyai manfaat yang sangat banyak, penggunaan antibiotika secara
berlebihan juga dapat memicu terjadinya resistensi antibiotika.

Beberapa obat antimikroba secara selektif mengganggu sintesis dinding sel bakteri — suatu
struktur yang tidak dimiliki sel mamalia. Dinding sel tersusun atas polimer yang disebut
peptidoglikan yang terdiri dari unit-unit glkan yang bergabung satu sama lain melalui ikatan
silang peptida. Agar efektif secara maksimal, inhibitor sintesis dinding sel membutuhkan
mikroorganisme yang aktif berkembang biak; mereka memiliki sedikit atau tidak ada efek
pada bakteri yang tidak tumbuh dan membelah. Anggota paling penting dari kelompok obat
ini adalah antibiotik β-laktam (dinamai setelah cincin β-laktam yang penting untuk aktivitas
mereka) dan vankomisin
B. Rumusan Masalah
- Apa yang dimaksud dengan Antibiotik Golongan B-Laktam?
- Apa saja macam-macam obat antibiotik golongan B-Laktam?
- Bagaimana Mekanisme kerjanya dan Indikasinya pada penyakit?

C. Maksud dan Tujuan

- Mengetahui apa yang dimaksud dengan Antibiotik Golongan B-Laktam.
- Mengetahui apa saja macam-macam obat antibiotic Golongan B-Laktam.
- Mengetahui bagaimana mekanisme kerjanya dan Indikasinya pada Penyakit.
 BAB II
ISI
A. Pengertian Beta Laktam
Antibiotik Beta-laktam terdiri dari berbagai golongan obat yang mempunyai struktur cincin
beta-laktam, yaitu penisilin, sefalosporin, monobaktam, karbapenem, dan inhibitor beta-
laktamase. Obat-obat antibiotik beta-laktam umumnya bersifat bakterisid, dan sebagian
besar efektif terhadap organisme Gram -positif dan negatif. Antibiotik beta-laktam
mengganggu sintesis dinding sel bakteri, dengan menghambat langkah terakhir dalam
sintesis peptidoglikan, yaitu heteropolimer yang memberikan stabilitas mekanik pada
dinding sel bakteri (Kemenkes, 2011).
B. Golongan Penisilin
Golongan penisilin mempunyai persamaan sifat kimiawi, mekanisme kerja, farmakologi,
dan karakterisktik imunologis dengan sefalosforin, monobaktam, karbapenem, dan
penghambat beta-laktamase. Semua obat tersebut merupakan senyawa beta laktam yang
dinamakan demikian karena mempunyai cincin laktam beranggota empat yang unik
(Katzung, 2012).
Penisilin mempunyai mekanisme kerja dengan cara mempengaruhi langkah akhir sintesis
dinding sel bakteri (transpepetidase atau ikatan silang), sehingga membran kurang stabil
secara osmotik. Lisis sel dapat terjadi, sehingga penisilin disebut bakterisida. Keberhasilan
penisilin menyebabkan kematian sel berkaitan dengan ukurannya, hanya defektif terhadap
organisme yang tumbuh secara cepat dan mensintesis peptidoglikan dinding sel (Mycek et
al., 2001). Golongan penisilin diklasifikasikan berdasarkan spektrum aktivitas antibiotiknya,
antara lain penislin G dan penislin V, penislin yang resisten terhadap beta-laktamase,
aminopenislin, karboksipenislin, ureidopenislin. Tampak pada tabel 1.
Penisilin G (Benzil Penisilin) merupakan klasifikasi dari antibiotik golongan penisilin yang
diindikasikan pada pasien dengan penyakit pneumonia, infeksi tenggorokan, otitis media,
penyakit Lyme, endokarditis streptokokus, infeksi meningokokus, enterokolitis nekrotika,
fasciitis nekrotika, leptospirosis, antraks, aktinomikosis, abses otak, gas gangren, selulitis,
osteomielitis. Golongan antibiotik ini dikontraindikasikan pada pasien dengan
hipersensitif. Dosis pemakaian penisilin pada infeksi ringan sampai sedang pada organisme
yang sensitif adalah dengan cara injeksi (Intarmuskular) IM atau (Intravena) IV lambat
atau infus IV. Pada neonatus dosis yang digunakan 50 mg/kgBB/hari dalam 2 dosis terbagi,
pada usia 1−4 minggu dosis yang digunakan 75 mg/kgBB/hari dalam 3 dosis terbagi, usia
1 bulan–12 tahun: 100 mg/kgBB/hari dalam 4 dosis terbagi. Pada infeksi berat digunakan
dosis yang lebih tinggi (IDAI, 2012).

Golongan Benzatin Penisilin diindikasikan pada pasien dengan faringitis yang disebabkan
oleh Streptokokus, carrier difteri, sifilis dan infeksi treponema lain (ulkus tropikum),
profilaksis demam rematik. Dosis yang digunakan untuk faringitis streptokokal, profilaksis
primer demam rematik adalah injeksi IM jika berat badan<30 kg dosis yang digunakan
450–675 mg dosis tunggal. Berat badan>30 kg, 900 mg dosis tunggal (IDAI, 2012).

Ampisilin diindikasikan pada pasien dengan penyakit mastoiditis, infeksi ginekologik,

septikemia, peritonitis, endokarditis, meningitis, kolesistitis, osteomielitis yang disebabkan
oleh kuman yang sensitif. Antibiotik ini. dikontraindikasikan pada pasien dengan
hipersensitif terhadap golongan penisilin. Dosis yang digunakan pada neonatus 25–50
mg/kgBB/dosis, pada usia 1 minggu setiap 12 jam, usia 2–4 minggu setiap 6–8 jam
pemberian secara IV. Dosis pada bayi dan anak secara oral adalah 7,5–25 mg/kgBB/dosis
setiap 6 jam. Golongan amoksisilin diindikasikan pada pasien dengan penyakit infeksi
saluran kemih, infeksi saluran napas bagian atas, bronkitis, pneumonia, otitis media, abses
 gigi, osteomielitis, penyakit Lyme pada anak, profilaksis endokarditis, profilaksis paska-
splenektomi, infeksi ginekologik, gonore, eradikasi Helicobacter pylori. Tersedia dalam
bentuk kapsul dan tablet. Dosis untuk anak<10 tahun, 125 mg setiap 8 jam, untuk infeksi
berat dosis diberikan dosis ganda. Dosis untuk neonatus sampai umur 3 bulan, 20−30
mg/kgBB dalam dosis terbagi setiap 12 jam (IDAI, 2012).

C, Golongan Sefalosporin
Mekanisme kerja :
Dinding sel kuman terdiri dari suatu jaringan peptidoglikan, yaitu polimer dan senyawa
amino dan gula yang saling terikat satu dengan yang lain (crosslinked) dan dengan
demikian memberikan kekuatan mekanis pada dinding. Penisilin dan sefalosporin
menghalangi sintesa lengkap dari polimer ini yang spesifik bagi kuman dan disebut
murein. Bila sel tumbuh dan plasmanya bertambah atau menyerap air dengan jalan
osmosis, maka dinding sel yang tak sempurna itu akan pecah dan bakteri musnah.
Dinding sel manusia dan hewan tidak terdiri dari murein, maka antibiotik ini tidak toksik
untuk manusia.
Spektrum :
Lebih luas tetapi tidak mencakup enterokoki dan kuman-kuman anaerob. Luas dan
meliputi banyak kuman gram-positif dan gram negative termasuk, E.coli,Klebsiella dan
proteus. berkhasiat bakterisit dalam fase pertumbuhan kuman, berdasarkan penghambatan
sintesa peptidoglikan yang diperlukan kuman untuk ketangguhan dindingnya.
Kepekaannya terhadap beta-laktamase lebih rendah dari pada penisilin.

Resistensi :
Dapat timbul dengan cepat, maka antibiotika ini sebaiknya jangan digunakan
sembarangan dan dicadangkan untuk infeksi berat. Resistensi silang dengan penisilin pun
dapat terjadi. terhadap penisilinaseasal stafilokoki tetapi tetep tidak efektif terhadap
stafilokoki yang resisten terhadap metisilin (MRSA).

Macam – Macamnya berdasarkan Generasinya :

Sefalosporin generasi I, yaitu sefalosporin yang efektif dalam mengobati infeksi akibat
bakteri kokus gram positif seperti Staphylococcus dan Streptococcus. Contoh
sefalosporin generasi I adalah cefadroxil, cefalexin, dan cefazolin.

Sefalosporin generasi II, yaitu sefalosporin yang efektif dalam mengobati infeksi akibat
bakteri kokus gram positif serta infeksi akibat beberapa jenis bakteri basil gram negatif.
Contoh sefalosporin generasi II antara lain adalah cefuroxime, cefprozil, dan cefaclor.
Sefalosporin generasi III, yaitu sefalosporin yang efektif dalam mengobati infeksi
bakteri gram negatif seperti Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella
pneumoniae dan Proteus mirabilis yang tidak menghasilkan enzim ESBL. ESBL
merupakan enzim yang dihasilkan bakteri dan dapat mengakibatkan antibiotik tidak
efektif membunuh bakteri. Sefalosporin generasi III kurang efektif dalam mengatasi
infeksi akibat bakteri kokus gram positif. Contoh sefalosporin generasi III adalah
ceftriaxone, cefotaxime, cefixime, cefpodoxime, cefditoren, ceftizoxime, cefoperazone,
ceftazidime, dan cefdinir. Khusus untuk ceftazidime, efektif untuk infeksi Pseudomonas.

Sefalosporin generasi IV, yaitu sefalosporin yang efektif untuk infeksi baik oleh bakteri
gram positif maupun bakteri gram negatif seperti infeksi akibat Pseudomonas
aeruginosa, K. Pneumoniae, Coli dan Enterobacter, termasuk bila bakteri tersebut
menghasilkan enzim ESBL. Contoh sefalosporin generasi IV adalah cefepime dan
cefpirome.

Sefalosporin generasi V, yaitu sefalosporin yang efektif dalam mengobati infeksi

akibat Enterobacter faecalis dan bakteri MRSA, yaitu varian bakteri Staphylococcus
aureus yang sulit ditangani karena kebal terhadap beberapa jenis antibiotik. Contoh
sefalosporin generasi V adalah ceftaroline fosamil.

Farmakokinetik :

Farmakokinetik Generasi I : Sefaleksin, sefradin, dan sefadroksil di absorpsi dari usus

secara berfariasi. Setelah dosis oral 500 mg, kadar serum 15-20 mcg/ mL. konsentrasi
dalam urin biasanya sangat tinggi, tetapi disebagian besar jaringan bervariasi dan pada
umumnya lebih rendah dari pada serum.
Sefaleksin dan sefradindiberikan secara oral dalam dosis 0,25-0,5 g empat kali sehari (
15-30 mg/ kg/ hari) dan sefadroksil dalam dosis 0,5 -1 g dua kali Farmakokinetik
Generasi I : Sefaleksin, sefradin, dan sefadroksil di absorpsi dari usus secara berfariasi.
Setelah dosis oral 500 mg, kadar serum 15-20 mcg/ mL. konsentrasi dalam urin biasanya
sangat tinggi, tetapi disebagian besar jaringan bervariasi dan pada umumnya lebih rendah
dari pada serum.
Sefaleksin dan sefradindiberikan secara oral dalam dosis 0,25-0,5 g empat kali sehari (
15-30 mg/ kg/ hari) dan sefadroksil dalam dosis 0,5 -1 g dua kali sehari. Ekskresi
terutama melalui filtrasi glomerulus dan sekresi tubular kedalam urun. Obat-obatan yang
menghambat sekresi tubular, misalnya probenesid, dapat meningkatkan kadar serum
secara substansial. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Dosis harus dkurangai.
Farmakokinetik generasi II : sefaklor dan sefrozil dapat di berikan secara oral. Dosis yang
biasa orang dewasa adalah 10-15 mg/kg/hari dalam dua hingga empat dosis terbagi: anak-
anak harus diberikan 20-40 mg/kg/hari hingga maksimum 1g/hari. Kecuali untuk
sefuroksim, obat- obatan ini tdk dapat di prediksi aktif terhadap pneumokokus yang tidak
sensitif terhadap penisilin dan biasanya tidak digunakan untuk infeksi pneumokokus.
Sefaklor lebih sensitif terhadap hidrolisis β-laktamase di bandingakan dengan agen lain.
 Dan penggunaannya berkurang. Sebagian besar sefalosporin generasi kedua, setelah infus
1g intravena, kadar serum adalah 75-125 mcg/mL. Pemerian intra muscular menyakitkan
dan harus dihindari. Dosis dan intravena dosis bervariasi tergantung pada agen spesifik.
Farmakokinetik generasi III : Infus intravena 1g sefalosporin parenteral menghasilkan
kadar serum 60-140 mcg/mL. sefalosporin generasi ketiga menembus cairan dan jaringan
tubuh dengan baik kecuali sefoparazon dan semua sefalosporin oral, mencapai cairan
seresbrospinal dalam kadar yang cukup untuk mengahambat pathogen yang paling rentan.
Waktu paruh obat ini dan interval dosis yang diperlukan sangat bervariasi : seftriakson
(waktu paruh 7-8 jam) dapat disuntikkan sekali dalam 24 jam dengan dosis 15-50
mg/kg/hari. Dosis harian 1 g tunggal sudah cukup untuk sebagian besar infeksi serius,
dan dosis 2 g setiap 12 jam direkomendasikan untuk pengobatan meningitis. Sepofarazon
( waktu paruh 2 jam ) dapat diberikan secara intravena setiap 8-12 jam dalam dosis 25-
100 mg/kg/hari. Sefiksim dapat diberikan secara oral ( 20 mg dua kali sehari atau 400 mg
sekali sehari) untuk infeksi saluran kemih. Karena meningkatnya resistensi, sefiksim
tidak lagi direkomendasikan dalam pengobatan urethritis dan servisitis gonokokal tanpa
komplikasi. Seftriakson intramuscular, sekarang digunakan dalam kombinasi dengan
antibiotic lain, adalah obat pilihan untuk mengobati infeksi gonokokus.
Dosis dewasa untuk sefodoksim proxitel atau sefditoren pivoxil adalah 200-400 mg dua
kali sehari; untuk seftibuten, 400 mg sekali sehari; dan untuk sefdinir, 300 mg/12 jam.
Ekskresi sefoperazon dan seftriakson terutama melalui saluran empedu, dan tidak
diperlukan penyesuaian dosis pada insufiensi ginjal. Sefalosporin generasi III yang lain
diekskresikan oleh ginjal dan oleh karena itu memerlukan penyesuaian dosis dalam
insufiensi ginjal.

D. Carbapenem
Carbapenem adalah kelas agen antibiotik yang sangat efektif yang biasa digunakan untuk
pengobatan infeksi bakteri yang parah atau berisiko tinggi. Kelas antibiotik ini biasanya
dicadangkan untuk infeksi bakteri MDR yang diketahui atau dicurigai resisten . Mirip
dengan penisilin dan sefalosporin , karbapenem adalah anggota kelas antibiotik beta laktam
,yang membunuh bakteri dengan mengikat protein pengikat penisilin , sehingga
menghambat sintesis dinding sel bakteri. Namun, agen-agen ini secara individual
menunjukkan spektrum aktivitas yang lebih luas dibandingkan dengan sebagian besar
sefalosporin dan penisilin. Lebih lanjut, karbapenem biasanya tidak terpengaruh oleh
resistensi antibiotik yang muncul, bahkan terhadap beta-laktam lainnya. Antibiotik
Carbapenem awalnya dikembangkan di Merck & Co. dari carbapenem thienamycin ,
produk turunan alami Streptomyces cattleya . [1] [2] Kekhawatiran telah muncul dalam
 beberapa tahun terakhir atas peningkatan tingkat resistensi terhadap karbapenem, karena
ada beberapa pilihan terapi untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh bakteri yang
resisten terhadap karbapenem (seperti Klebsiella pneumoniae dan Enterobacteriaceae yang
resisten terhadap karbapenem

Mekanisme kerja :
menghambat sintesis peptidoglikan sehingga lisis osmotic; resisten terhadap terhadap Beta
(β) lactamase, memiliki aktivitas spectrum luas.
Obat golongan Carbapenem : Ertapenem, Imipenem, Meropenem.

Spektrum :
Karbapenem menunjukkan aktivitas spektrum luas terhadap bakteri gram negatif dan
aktivitas agak sempit terhadap bakteri gram positif . Untuk terapi empiris (pengobatan
infeksi sebelum identifikasi patogen yang bertanggung jawab), mereka sering
dikombinasikan dengan obat kedua yang memiliki aktivitas gram positif spektrum yang
lebih luas.
1. patogen Gram-negatif
Spektrum aktivitas karbapenem imipenem, doripenem, dan meropenem mencakup
sebagian besar spesies Enterobacteriaceace , termasuk Escherichia coli , Klebsiella
pneumoniae , Enterobacter cloacae , Citrobacter freundii , Proteus mirabilis , dan Serratia
marcescens . Aktivitas dipertahankan terhadap sebagian besar strain E. coli dan K.
pneumoniae yang resisten terhadap sefalosporin karena produksi beta-laktamase spektrum
diperpanjang . Imipenem, doripenem, dan meropenem juga menunjukkan aktivitas yang
baik terhadap sebagian besar strain Pseudomonas aeruginosa dan spesies Acinetobacter .
Aktivitas yang diamati terhadap patogen ini sangat dihargai karena secara intrinsik resisten
terhadap banyak kelas antibiotik lainnya. [4]
2. patogen Gram-positif
Spektrum aktivitas karbapenem terhadap bakteri gram positif cukup luas, tetapi tidak
seperti pada bakteri gram negatif. Aktivitas yang baik terlihat terhadap strain spesies
Staphylococcus yang sensitif terhadap methicillin, tetapi banyak antibiotik lain
menyediakan perlindungan untuk infeksi semacam itu. Aktivitas yang baik juga diamati
 untuk sebagian besar spesies Streptococcus , termasuk strain yang resisten terhadap
penisilin. Karbapenem tidak sangat aktif terhadap Staphylococcus aureus yang kebal
terhadap metisilin atau sebagian besar infeksi enterokokus karena karbapenem tidak
mengikat protein pengikat penisilin yang digunakan oleh patogen ini.

Resistensi :
Resistensi bakteri pada carbapenem dapat disebabkan oleh beberapa faktor seperti
kurangnya permeabilitas dari membran luar bakteri gram negatif, berkurangnya afinitas
serta produksi dari β-lactamases.
Mekanisme Antibiotik golongan Carbapenem : menghambat sintesis peptidoglikan
sehingga lisis osmotic; resisten terhadap terhadap Beta (β) lactamase, memiliki aktivitas
spectrum luas.
Obat golongan Carbapenem : Ertapenem, Imipenem, Meropenem.

Farmakokinetik :
Farmakokinetik carbapenem optimal bekerja sebagai antibiotik yang jalur pemberiannya
melalui intravena dengan cara bolus ataupun infus. Beberapa studi mengenai carbapenem
telah membuktikan bahwa penetrasi carbapenem ke jaringan dan cairan tubuh yang bersifat
cepat dan dalam jumlah yang besar. Carbapenem juga memiliki paruh waktu sampai 1 jam
pada pasien dengan fungsi ginjal yang normal. Carbapenem didistribusikan secara luas dan
akan dimetabolisme di dalam hati dengan hasil metabolit adalah ICI 213,689 yang
dihasilkan dari hidrolisis ikatan β laktam.
1. Absorbsi : Waktu mencapai puncaknya diperkirakan dalam waktu 1 jam untuk jaringan
dan 2-3 jam untuk cairan serebrospinal.
2. Distribusi : Setelah 30 menit pemberian carbapenem melalui intravena, rata-rata dari
konsentrasi plasma diperkirakan mencapai 23 mcg/mL untuk dosis 500 mg, 49 mcg/mL
untuk dosis 1 g dan 115 mcg/mL untuk dosis 2 g. Apabila pemberian dilakukan secara
bolus maka setelah 5 menit bolus intravena maka akan terdapat rata-rata dari konsentrasi
plasma diperkirakan mencapai 52 mg/mL untuk dosis 500 mg dan 112 mcg/mL untuk dosis
1 g. Carbapenem nantinya akan didistribusikan ke seluruh jaringan dan cairan tubuh, total
distribusi volume pada orang dewasa adalah 15-20 mL dan anak-anak 0.3-0.4L/kg.
3. Metabolisme : carbapenem dimetabolisme di hati, menghasilkan metabolit ICI 213,689
yang merupakan hasil hidrolisis dari ikatan β-laktam.
4. Eliminasi : Eliminasi dari carbapenem 83% terjadi di urin melalui filtrasi dari glomerular
dan sekresi aktif tubular.

E. B- Laktamase Inhibitor
Hidrolisis cincin β-laktam, baik dengan pembelahan enzimatik dengan β-laktamase atau
dengan asam, menghancurkan aktivitas antimikroba dari antibiotik β-laktam. Inhibitor β-
Laktamase, seperti asam klavulanat [cla-vue-LAN-ick], sulbaktam [sul-BACK-tam], dan
tazobactam [ta-zoh-BACK-tam], mengandung cincin β-laktam, tetapi dengan sendirinya ,
tidak memiliki aktivitas antibakteri yang signifikan. Sebaliknya, mereka mengikat dan
menonaktifkan β-laktamase, sehingga melindungi antibiotik yang biasanya substrat untuk
enzim ini. Inhibitor β-laktamase diformulasikan dalam kombinasi dengan antibiotik
sensitif laktamase. Sebagai contoh, Gambar 31.15 menunjukkan efek asam klav u lanat dan
amoksisilin pada pertumbuhan β-laktamase yang menghasilkan E. coli.

F. Vancomycin
Mekanisme Kerja :
Vancomycin menghambat sintesis fosfolipid dinding sel bakteri serta polimerisasi
peptidoglikan secara tergantung waktu dengan mengikat rantai samping D-Ala-D-Ala dari
prekursor pentapeptide. Ini mencegah langkah lation transglikos dalam polimerisasi
peptidoglikan, sehingga melemahkan dinding sel dan merusak membran sel yang
mendasarinya.

Spektrum :
Vankomisin efektif melawan organisme gram positif (Gambar 31.16). Telah
menyelamatkan nyawa dalam pengobatan infeksi MRSA dan Staphylo coccus epidermidis
(MRSE) yang resistan terhadap metisilin dan juga infeksi enterococcal. Dengan munculnya
strain resisten, penting untuk mengurangi peningkatan bakteri resisten vankomisin
(misalnya, Enterococcus faecium dan Enterococcus faecalis) dengan membatasi
penggunaan vankomisin untuk pengobatan infeksi serius yang disebabkan oleh β-laktam
yang tahan, gram- mikroorganisme positif atau untuk pasien dengan infeksi gram positif
yang memiliki alergi serius terhadap β-laktam. Vankomisin oral terbatas pada pengobatan
untuk kolitis yang berhubungan dengan antibiotik yang berpotensi mengancam jiwa karena
C. difficile. Vankomisin intravena digunakan pada individu dengan katup jantung prostetik
dan pada pasien yang menjalani implantasi dengan perangkat prostetik, terutama di rumah
sakit yang memiliki masalah dengan MRSA atau MRSE. Vankomisin bekerja secara
sinergis dengan aminoglikosida, dan kombinasi ini dapat digunakan dalam pengobatan
endokarditis enterococcal. Daptomycin, antibiotik lipopeptida siklik, dan dua inhibitor
sintesis protein - quinopristin / dalfopristin dan linezolid - saat ini tersedia untuk
pengobatan organisme yang resisten vankomisin.]

Resistensi :
Resistensi vankomisin dapat disebabkan oleh perubahan permeabilitas yang dimediasi oleh
plasmid terhadap obat atau oleh penurunan ikatan vankomisin dengan molekul reseptor.
[Catatan: Contoh yang terakhir ini disebabkan oleh penggantian D-Ala oleh D-laktat pada
organisme resisten.]

Farmakokinetik :
Infus IV lambat (60-90 menit) dari vankomisin digunakan untuk pengobatan infeksi
sistemik atau untuk profilaksis. Karena vankomisin tidak diserap setelah pemberian oral,
rute ini hanya digunakan untuk pengobatan kolitis yang diinduksi antibiotik karena C. diffi
cile. Inflasi memungkinkan formulasi intravena untuk menembus ke dalam meninges.
Namun, seringkali perlu untuk menggabungkan vankomisin dengan antibiotik lain, seperti
ceftriaxone untuk efek sinergis ketika mengobati meningitis. Metabolisme obat ini
minimal, dan 90 hingga 100 persen diekskresikan melalui filtrasi glomerulus (Gambar
31.17). [Catatan: Dosis harus disesuaikan dengan disfungsi ginjal, karena obat akan
menumpuk. Waktu paruh normal vankomisin adalah 6 hingga 10 jam, dibandingkan
dengan lebih dari 200 jam pada penyakit ginjal stadium akhir.]
 BAB III
PENUTUP
A. Kesimpulan
Antibiotik beta-laktam terdiri dari berbagai golongan obat yang mempunyai struktur cincin
beta-laktam, yaitu penisilin, sefalosporin, monobaktam, karbapenem, dan inhibitor beta-
laktamase. Obat-obat antibiotik beta-laktam umumnya bersifat bakterisid, dan sebagian
besar efektif terhadap organisme Gram -positif dan negatif.

B. Saran
Makalah ini kami susun agar memberikan manfaat yang besar bagi para pembaca. Kami
berharap makalah ini dapat dijadikan sebagai bahan kajian sehingga dapat memberikan
lebih kejelasan bagi para pembaca tentang sub bab yang telah kami bahas. Makalah ini
masih jauh dari kesempurnaan. Untuk itu kami berharap kesedian bagi para pembaca untuk
memberikan kritik dan saran yang bersifat membangun,
 DAFTAR PUSTAKA

Craig WA. The Pharmacology of Meropenem , A New Carbapenem Antibiotic. :266–75.

Golan Y. 2015. Terapi empiris untuk infeksi intra-abdominal rumit yang didapat di rumah sakit,
infeksi gram-negatif dan infeksi saluran kemih yang rumit: tinjauan literatur yang sistematis
tentang pilihan pengobatan saat ini dan yang muncul. Infeksi BMC. Dis . 15 : 313. doi : 10.1186
/ s12879-015-1054-1 . PMC 4526420 . PMID 26243291 .

Halim v, Steven, Rika yulia, Eko setiawan.2017. Penggunaan Antibakteri Golongan Carbapenem
pada Pasien Dewasa Rawat Inap Sebuah Rumah Sakit Swasta Di Surabaya. Jurnal Farmasi Klinik
Indonesia. Vol 6 No 4. ISSN: 2252-6218

Ikatan Dokter Indonesia, 2012. Formularium Spesialistik Ilmu Kesehatan Anak. Ikatan Dokter
Anak Indonesia ; Jakarta.

Kemenkes, 2011. Pedoman Pelayanan Kefarmasian Untuk Terapi Antibiotik, 1-2. kementrian
Kesehatan RI : Jakarta.
Kemenkes, 2011. Pedoman Umum Penggunaan Antibiotik 4-5. kementrian Kesehatan RI :
Jakarta.
 BAB II

TINJAUAN PUSTAKA