TUGAS INDIVIDU FARMAKO VETERINER 1

ANTIBIOTIK YANG MENGHAMBAT SINTESIS

DINDING SEL

OLEH:
ANGELICA RAMADYA PUTRI CANDRIANISA
2009511058
B

FAKULTAS KEDOKTERAN HEWAN

UNIVERSITAS UDAYANA
2021
 KATA PENGANTAR
Puji syukur saya panjatkan kehadirat Tuhan Yang Maha Esa karena atas
segala rahmat-NYA sehingga paper yang berjudul Tugas Individu Farmakologi
Veteriner 1: Antibiotika Yang Menghambat Sintesis Dinding Sel ini dapat
tersusun hingga selesai. Tidak lupa saya juga mengucapkan banyak terimakasih
atas bantuan dari pihak yang telah berkontribusi dengan memberikan
sumbangan baik materi maupun pikiran.

Harapan saya semoga paper ini dapat menambah pengetahuan dan

pengalaman bagi para pembaca, untuk kedepannya dapat memperbaiki bentuk
maupun menambah isi paper agarmenjadi lebih baik lagi.

Karena keterbatasan pengetahuan maupun pengalaman saya, saya yakin

masih banyak kekurangan dalam paper ini. Oleh karena itu saya sangat
mengharapkan saran dan kritik yang membangun dari pembaca demi
kesempurnaannya paper ini.

Denpasar, 23 Oktober 2021

penulis

ii
 DAFTAR ISI

HALAMAN JUDUL

KATA PENGANTAR .......................................................................................... ii

DAFTAR ISI ....................................................................................................... iii

BAB I PENDAHULUAN ................................................................................... 1

1.1. LATAR BELAKANG ....................................................................... 1
1.2. RUMUSAN MASALAH ................................................................... 3
1.3. TUJUAN ............................................................................................ 3
1.4. MANFAAT ........................................................................................ 3

BAB II TINJAUAN PUSTAKA ........................................................................ 4

2.1. Penisilin ............................................................................................. 4
2.2. Cephalosporin .................................................................................... 6
2.3. Basitrasin ........................................................................................... 7
2.4. Vankomisin ........................................................................................ 7
2.5. Sikloserin ........................................................................................... 8
2.6. Monobaktam ...................................................................................... 9
BAB III PENUTUP ........................................................................................... 10
3.1. Simpulan .......................................................................................... 10
3.2. Saran ................................................................................................ 10
DAFTAR PUSTAKA ......................................................................................... 11

iii
 BAB I
PENDAHULUAN
1.1. LATAR BELAKANG
Antibiotika adalah segolongan senyawa, baik alami maupun sintetik,
yang mempunyai efek menekan atau menghentikan suatu proses biokimia di
dalam organisme, khususnya dalam proses infeksi oleh bakteri. Antibiotik
dapat diklasifikasikan berdasarkan spectrum atau kisaran kerja, mekanisme
aksi, strain penghasil, cara biosintesis maupun berdasarkan struktur
biokimianya. Berdasarkan spektrum atau kisaran kerjanya antibiotik dapat
dibedakan menjadi antibiotik berspektrum sempit (narrow spectrum) dan
antibiotik berspektrum luas (broad spectrum). Antibiotik berspektrum sempit
hanya mampu menghambat segolongan jenis bakteri saja, contohnya hanya
mampu menghambat atau membunuh bakteri gram negatif saja atau gram
positif saja. Sedangkan antibiotik berspektrum luas dapat menghambat atau
membunuh bakteri dari golongan gram positif maupun gram negatif.
Berdasarkan mekanisme aksinya, antibiotik dibedakan menjadi lima:
1. Antibiotik dengan mekanisme penghambatan sintesis dinding sel

2. Perusakan membran plasma

3. Penghambatan sintesis protein

4. Penghambatan sintesis asam nukleat

5. Penghambatan sintesis metabolit esensial.

Antibiotika digunakan untuk mengobati berbagai jenis infeksi akibat

kuman atau juga untuk prevensi infeksi, misalnya pada pembedahan besar.
Secara profilaktis juga diberikan pada pasien dengan sendi dan klep jantung
buatan, juga sebelum cabut gigi. Penghambatan pada sintesis dinding sel
berupa penghambatan terhadap dinding sel bakteri dimulai dari pengikatan
obat pada reseptor sel bakteri yaitu pada protein pengikat penisilin
(PBPs=Penicillin-binding proteins). Setelah obat melekat pada satu atau
lebih reseptor maka reaksi transpeptidasi akan dihambat dan selanjutnya
sintesis peptidoglikan akan dihambat. Tahap berikutnya adalah inaktivasi
serta hilangnya inhibitor enzim-enzim autolitik pada dinding sel. Akibatnya

1
adalah aktivasi enzim-enzim litik yang akan menyebabkan lisis bakteri
(Sudigdoadi et al., 2015). Yang termasuk antibiotik penghambat sintesis
dinding sel adalah penisilin dan derivatnya yaitu phenoxymetil penicillin,
benzyl penicillin, ampicillin, amoxicillin, cloxacillin, cephalosporin,
basitrasin, vankomisin, sikloserin, dan monobaktam.

2
1.2. RUMUSAN MASALAH

1.2.1. Apa saja yang termasuk antibiotika penghambat sintesis dinding sel?
1.2.2. Apa efek samping, interaksi obat, farmakokinetik dan aspek lainnya
dariantibiotika sintesis dinding sel?
1.3. TUJUAN

1.3.1. Untuk mengetahui apa saja yang termasuk antibotika penghambat

sintesis dinding sel.
1.3.2. Untuk mengetahui apa efek samping, interaksi obat, farmakokinetik
dan aspek lainnya dari antibotika sintesis dinding sel.
1.4. MANFAAT

1.4.1. Penulis

Untuk menyelesaikan tugas dalam mata kuliah Farmakologi

Veteriner 1.

1.4.2. Masyarakat

untuk mengetahui bagaimana pentingnya aspek dari golongan obat

yang telah dibahas pada makalah kali ini.

3
 BAB II
TINJAUAN PUSTAKA
2.1. Penisilin
2.1.1. Pengertian
Penisilin merupakan salah satu kelas awal dari antibiotik.
Penisilin memiliki struktur cincin 𝛽-laktam dan cincin thiazolidane.
Pembelahan cincin 𝛽-laktam menghancurkan aktivitas antibiotik.
Pembelahan amidase rantai samping ikatan amida menghasilkan asam
6-amino-penisilanat (6-APA) inti yang digunakan dalam memproduksi
penisilin semisintetik. Gugus karboksil yang terikat pada cincin
thiazolidone adalah tempat pembentukan garam (natrium, kalium,
prokain, dll.) yang menstabilkan penisilin dan mempengaruhi kelarutan
dan tingkat penyerapan.
2.1.2. Cara Kerja
Penisilin mengikat dan menghambat transpeptidase yang terlibat
dalam ikatan silang dinding sel bakteri. Dinding sel yang melemah,
mengakibatkan lisis dan kematian sel. Penisilin juga menghambat
peptidase lain (protein pengikat penisilin) yang terlibat dalam dinding
sel sintesis dan menghambat penghambatan autolisin. Bakteri yang
tumbuh cepat paling rentan terhadap penisilin. Penisilin efektif terhadap
bakteri aerob dan anaerob Gram (+) dan penisilin semisintetik spektrum
luas efektif melawan beberapa patogen Gram(-).
2.1.3. Jenis-jenis Penisilin
a. Penisilin G (Benzilpenisilin), digunakan pada semua spesies untuk
pengobatan infeksi yang disebabkan oleh bakteri Gram (+).
Nonpenisilinase merupakan penisilin kuat untuk organisme ini.
b. Penisilin V jarang digunakan untuk terapi oral jangka panjang akibat
infeksi bakteri Gram (+) pada anjing, kucing, dan kuda.
c. Penisilin yang resisten terhadap penisilinase yaitu methicillin,
oxacillin, dan cloxacillin. Antibiotik tersebut cocok untuk infeksi
stafilokokus parah yang disebabkan oleh organisme penghasil β-
laktamase (beberapa mastitis sapi) tetapi kurang efektif terhadap

4
 Streptococcus dibandingkan penisilin alami.
d. Ampisilin dan amoksisilin aktif terhadap banyak bakteri Gram (–)
aerob (E. coli, Proteus, Haemophilus spp.) serta Gram (+) patogen.
Digunakan pada semua spesies untuk pengobatan infeksi yang
rentan. Bersifat asam tetapi tidak stabil.
2.1.4. Farmakokinetik
➢ Absorpsi: Penisilin sebagian besar dipecah oleh HCl lambung
sehingga tidak diserap dengan baik jika diberikan secara oral yaitu
penisilin G, methicillin, dan ticarcillin. Penisilin asam stabil diserap
dengan baik secara oral yaitu penisilin V, ampisilin, amoksisilin,
oksasilin, kloksasilin, dan garam indanil dari karbenisilin.
➢ Distribusi: distribusi dari penisilin sebagian besar terbatas pada
ruang ekstraseluler, tetapi konsentrasi efektif secara klinis di
sebagian besar jaringan kecuali untuk SSP, tulang, prostat, dan mata.
➢ Ekskresi: Lebih dari 90% dari dosis yang diberikan diekskresikan
tidak berubah dalam urin melalui filtrasi glomerulus dan sekresi
tubular aktif. Sisanya dimetabolisme oleh hati menjadi asam
penisilloat, yang dapat bertindak sebagai penentu antigenik dalam
penisilin hipersensitivitas.
2.1.5. Resistensi
Inaktivasi penisilin oleh bakteri penghasil penisilinase (β-
laktamase) adalah mekanisme resistensi yang paling umum. Kegagalan
obat untuk mengikat protein pengikat penisilin (PBPs) juga dapat
terjadi.
2.1.6. Dampak Buruk
Reaksi alergi terhadap penisilin dapat terjadi pada sapi. Tanda-
tandanya berupa erupsi kulit, angioedema, dan anafilaksis. Garam
prokain penisilin tidak boleh digunakan pada burung, ular, kura-kura,
marmut, atau chinchilla karena spesies ini sensitif terhadap prokain.
Prokain penisilin G tidak boleh digunakan dalam kuda pacuan 30 hari
sebelum balapan. Pelepasan prokain karena kadar esterase plasma yang
tinggi pada kuda dapat menghasilkan efek SSP.

5
2.2. Cephalosporin
2.2.1. Pengertian
Cephalosporin adalah antibiotik β-laktam, yang memiliki nukleus
asam aminocephalosporanic yang analog dengan nukleus penisilin 6-
APA. Sefalosporin berupa asam lemah dan diberikan sebagai garam
natrium monohidrat, atau basa bebas.
2.2.2. Cara Kerja
Cephalosporin menghambat tahap ketiga sintesis dinding sel
bakteri yang memiliki ikatan silang rantai peptidoglikan, dengan
mekanisme yang sama seperti penisilin. cephalosporin bersifat
bakterisida.
2.2.3. Farmakokinetik
➢ Adsorpsi: Kebanyakan cephalosporin tidak stabil dalam asam
lambung dan harus diberikan secara parenteral. Sedangkan
Sefaleksin dan sefadroksil, sefaklor, dan sefiksim stabil terhadap
asam dan diserap dengan baik secara oral.
➢ Distribusi: cephalosporin didistribusikan dalam cairan ekstraseluler
dan menembus jaringan tubuh kecuali CSF.
➢ Metabolisme: pada beberapa cephalosporin seperti cephalotin, yang
dideasetilasi oleh hati. Plasma t 1/2 untuk sebagian besar
sefalosporin adalah 1-2 jam. T 1/2 untuk cefixime pada anjing adalah
7 jam. Eliminasi t 1/2 untuk ceftiofur pada sapi adalah 8-12 jam
setelah pemberian IM.
➢ Ekskresi: melalui ginjal dengan filtrasi glomerulus dan sekresi
tubular aktif seperti penisilin.
2.2.4. Resistensi
Bakteri memproduksi β-lactamase memungkinkan dapat
memberikan resistensi .
2.2.5. Dampak Buruk
Pengobatan berkepanjangan atau dosis tinggi dapat menghasilkan
efek hemopoietik dengan anemia dan depresi sumsum tulang.
Hipersensitivitas dan reaksi alergi dapat terjadi.

6
2.3. Basitrasin
2.3.1. Pengertian
Basitrasin adalah campuran peptida siklik yang diproduksi oleh
organisme dari kelompok licheniformis Bachilus subtilis. Peptida ini
menggangu bakteri Gram (+) dengan menghambat dinding sel dan
sintesis peptidoglikan.
2.3.2. Cara Kerja
Basitrasin menghambat langkah kedua sintesis dinding sel
bakteri Gram (+) dan Spirochetes.
2.3.3. Penggunaan Terapeutik
Basitrasin digunakan dalam salep dan larutan topikal dan sering
dikombinasikan dengan polimiksin B dan/atau neomisin. Selain itu,
juga ditambahkan ke ransum babi dan unggas untuk pencegahan dan
pengobatan enteritis clostridial dan sebagai pemacu pertumbuhan.
2.3.4. Farmakokinetik
Basitrasin tidak diserap secara oral karena terlalu nefrotoksik
untuk penggunaan sistemik.
2.3.5. Efek samping
Toksisitas sistemik tidak terjadi dengan pemberian basitrasin
topikal atau oral.
2.4. Vankomisin
2.4.1. Pengertian
Vankomisin adalah sejenis obat antibiotik yang digunakan
untuk mengobati sejumlah infeksi bakteri yang serius, dengan
menghentikan pertumbuhan bakteri.
2.4.2. Cara Kerja
Vankomisin memblokir tahap kedua sintesis dinding sel bakteri
dengan menghambat pelepasan polimer dari membran sel. Untuk
bakterisida Gram (+).
2.4.3. Penggunaan Terapeutik
Vankomisin adalah antibiotik cadangan yang diberikan secara IV
selama 30-60 menit setiap 6-8 jam untuk infeksi stafilokokus yang

7
 resisten methicillin pada tulang dan jaringan lunak pada anjing dan
kucing. Pada anjing diberikan secara oral setiap 6-8 jam untuk
pengobatan infeksi enterik yang resisten terhadap banyak obat.
2.4.4. Farmakokinetik
➢ Absorpsi: Vankomisin tidak diabsorbsi secara oral.
➢ Distribusi: ke extracellular fluid (ECF) dan cairan transeluler
➢ Ekskresi: tidak berubah oleh filtrasi glomerulus. Memiliki plasma t
1/2 dari 2 jam.
2.4.5. Efek Samping
Ototoksisitas dan nefrotoksisitas terjadi dengan dosis besar atau
berkepanjangan.
2.5. Sikloserin
2.5.1. Pengertian
Sikloserin adalah obat anti tuberkulosis oral lini kedua yang
mempunyai efek bakteriostatik dengan menghambat sintesis dinding sel
kuman tuberkulosis. Secara khusus digunakan, bersama dengan obat
antituberkulosis lainnya.
2.5.2. Cara Kerja
Sikloserin bekerja sebagai antibiotik dengan menghambat
biosintesis dinding sel pada bakteri. Sebagai analog siklik D-alanin,
sikloserin bekerja melawan dua enzim penting dalma tahap sitosol
sintesis peptidoglikan: Alanin racemase (Alr) dan D-alanin ligase (Ddl).
Sikloserin memiliki jendela terapi yang sempit dan efek toksik
pada sistem saraf. Hal ini karena kemampuan sikloserine untuk
menembus otak darah penghalang dan menurunkan Gamma Amino
Butyric Acid (GABA) produksi (Sari et al., 2016).
2.5.3. Farmakokinetik
➢ Absorpsi: oral
➢ Metabolisme: hati
➢ Ekskresi: Ginjal
2.5.4. Dampak Buruk
Mengakibatkan toksisitas ke susunan saraf pusat (SSP), kesulitan

8
 konsentrasi, letargi, kejang, depresi, psikologis, keinginan bunuh diri,
neuropati perifer dan kelainan kulit (Nugroho et al., 2019).
2.6. Monobaktam
2.6.1. Pengertian
Monobaktam adalah aztreonom memiliki cincin β-laktam tetapi
cincin tiazolidin yang berdekatan memiliki cincin β-laktam yang telah
diganti. Golongan monobaktam memiliki aktivitas resisten terhadap β-
laktamase yang dibawa oleh bakteri Gram (-) (Imama, 2020).
2.6.2. Cara Kerja
Aztreonem mengikat protein pengikat penisilin yang ada di
bakteri Gram (–) aerob dan mengganggu sintesis dinding sel. Hal Ini
stabil untuk sebagian besar β-laktamase. Aztreonam tahan terhadap
sebagian besar β-laktamase yang berasal dari kromosom dan plasmid
yang disekresikan oleh bakteri dalam keluarga Enterobacteriaceae,
berkat gugus 4-alfa-metilnya dalam struktur molekulnya. Namun,
beberapa β-laktamase yang diidentifikasi dalam beberapa tahun terakhir
telah mendegradasi aztreonam, yang mengarah pada pengembangan
resistensi obat.
2.6.3. Penggunaan Terapeutik
Aztreonem digunakan pada manusia untuk menggantikan
aminoglikosida, tetapi akan lebih beracun bila digunakan bersamaan
dengan makrolida dan lincosamides. Dalam kedokteran hewan
digunakan untuk mengobati infeksi bakteri Gram (–) yang parah.
2.6.4. Farmakokinetik
Absorpsi: diberikan secara parenteral
Distribusi: aztreonem memiliki distribusi yang mirip dengan penisilin
G. Merupakan penetrasi Cerebrospinal Fluid (CSF) baik.
Ekskresi: oleh ginjal dengan eliminasi t 1/2 dari 1,2 jam pada
manusia. Tidak ada informasi lain yang tersedia untuk hewan.
2.6.5. Efek Samping
Reaksi hipersensitivitas dapat terjadi.

9
 BAB III

PENUTUP

3.1. Simpulan
Dapat disimpulkan bahwa berdasarkan mekanisme aksinya, antibiotik
dibedakan menjadi lima, Antibiotika digunakan untuk mengobati berbagai
jenis infeksi akibat kuman atau juga untuk prevensi infeksi, misalnya pada
pembedahan besar. Penghambatan pada sintesis dinding sel berupa
penghambatan dinding sel bakteri dimulai dari pengikatan obat pada reseptor
sel bakteri yaitu pada protein pengikat penisilin (PBPs=Penicillin-binding
proteins). Setelah obat melekat pada satu atau lebih reseptor maka reaksi
transpeptidasi akan dihambat dan selanjutnya sintesis peptidoglikan akan
dihambat. Tahap berikutnya adalah inaktivasi serta hilangnya inhibitor enzim-
enzim autolitik pada dinding sel. Akibatnya adalah aktivasi enzim-enzim litik
yang akan menyebabkan lisis bakteri. Yang termasuk antibiotik penghambat
sintesis dinding sel adalah penisilin dan derivatnya yaitu phenoxymetil
penicillin, benzyl penicillin, ampicillin, amoxicillin, cloxacillin
cephalosporin, basitrasin, vankomisin, sikloserin, dan monobaktam.
3.2. Saran

Saran yang dapat diberikan bahwa penulis masih belum bisa membuat
paper yang menuju kata sempurna, kedepannya penulis akan lebih bekerja
semaksimal mukin dan details dalam pengerjaannya.

10
 DAFTAR PUSTAKA
Imama, Lutfa Alfiyarotul. Profil Peresepan Antibiotik pada Pasien Rawat Jalan
di Puskesmas Ardimulyo Kabupaten Malang. Diss. Akademi Farmasi Putra
Indonesia Malang, 2020.
Nugroho, IGB Indro, Aditya Nanda Priyatama, and Martha Ratnawati. "Serial
Kasus Gangguan Psikologis Pada Pasien Tuberkulosis Multidrug Resistant
(MDR TB) Di Rumah Sakit Umum Daerah Dr. Moewardi." Wacana 11.2
(2019): 241-255.
Plumb, Donald C. Plumb's Veterinary Drug Handbook: Desk. John Wiley &
Sons, 2018.
Sari, Try Nirmala, dkk. "Interaksi Efek Samping Terapi Obat TB Lini Kedua pada
MDR-TB: Hipotiroid yang diinduksi Etionamida dan Episode Depresi yang
Diinduksi Cycloserine." (2016).
Sudigdoadi, Sunarjati. "Mekanisme timbulnya resistensi antibiotik pada infeksi
bakteri." Bagian Mikrobiologi. Fakultas Kedokteran Universitas
Padjadjaran, Jawa Barat (2015).
Uchiha, M. Rokhim. Antibiotik yang Menghambat Sintesis Dinding Sel.
[Online].2020. Tersedia: https://www.kimia100.com/2020/03/antibiotik-
yang-menghambat-sintesis.html

11