Golongan Penisilin

Antibiotik pertama yang ditemukan dari Alexander Fleming tahun 1928 di London yang satu
decade kemudian dikembangkan oleh Florey untuk penggunaan sistemik dengan
menggunakan biakan Penisilium notatum. Akibat kebutuhan penisilin dalam jumlah besar
pada saat perang dunia II, kemudian digunakan Penisilium chrysogenum yang dapat
menghasilkan Penisilin termasuk antibiotic golongan betalaktam karena mempunyai rumus
bangun dengan struktur seperti cincin β lactam yang merupakan syarat mutlak untuk
menunjukkan khasiatnya.
Jika cincin menjadi terbuka oleh enzyme β lactamase (penisilinase dan cefalosforinase) maka
khasiatnya anti bakteri (aktivitas) antibiotic penisilin menjadi lenyap.

Mekanisme kerja :
Penisilin merintangi/menghambat pembentukan sintesa dinding sel bakteri sehingga bila sel
bakteri tumbuh dengan dinding sel yang tidak sempurna maka bertambahnya plasma atau air
yang terserap dengan jalan osmosis akan menyebabkan dinding sel pecah sehingga bakteri
menjadi musnah.

Resistensi:
Pemakaian yang tidak tepat dapat menyebabkan bakteri terutama golongan Stafilococcus dan
Bakteri Coli menjadi resisten (kebal) terhadap penisilin

Resistensi bakteri ini terbantuk dengan cara :

1. Bakteri membentuk enzyme β lactamase yang memecah cincin β lactam
2. Bakteri mengubah bentuknya menjadi bakteri huruf L yaitu bentuk bakteri tanpa dinding
sel. Bakteri berbentuk L dapat menimbulkan infeksi kronis (misalnya infeksi paru-paru dan
saluran kemih) karena lama berkembanganya. Bakteri semacam ini dengan mudah dimatikan
dengan kotrimoksazol atau tetrasiklin (obat antibootik).

Derivate (turunan) penisilin

Berdasarkan perkambangannya, terbantuk derivate-derivat Penisilin seperti dibawah ini :

a. Penisilin spectrum sempit :

(1). Benzil penisilin = penisilin G
Tidak tahan asam lambung, sehingga pemberian secara oral akan diuraikan oleh asam
lambung, karena itu penggunaannya secara injeksi atau infuse intra vena.
(2). Penisilin V = Fenoksimetil penisilin
Penisilin ini tahan asam lambung, pemberian sebaiknya dalam keadaan sebelum makan.
(3). Penisilin tahan Penisilinase
Derivat ini hampir tidak terurai oleh penisilinase, tetapi aktivitasnya lebih ringan dari
penisilin G dan penisilin V. umumnya digunakan untuk kuman-kuman yang resisten terhadap
obat-obat tersebut. Contohnya kloksasin, dikloksasin, flukloksasilin.
Kombinasi amoksisilin dengan asam klavulanat menghasilkan efek sinergisme dengan
khasiat 50 kali lebih kuat, efektif terhadap E.coli, H.influenza dan staphylococcus aureus.
Contohnya Augmentin (Beecham).
Asam klavulanat adalah senyawa β lactam dari hasil fermentasi streptomyces clavuligerus.

b. Penisilin spectrum luas :

(1). Ampisilin
Spectrum kerjanya meliputi banyak kuman gram positif dan gram negative yang tidak peka
terhadap penisilin G. khasiatnya terhadap kuman-kuman gram positif lebih ringan daripada
penisilin-penisilin spectrum sempit. Banyak digunakan untuk mengobati berbagai macam
infeksi atau peradangan pada saluran pernafasan (bronkitis), saluran pencernaan (desentri),
dan infeksi saluran kemih.
(2). Amoksisilin
Spectrum kerjanya sama dengan ampisilin, tetapi absorbsinya lebih cepat dan lengkap.
Banyak digunakan terutama pada bronkitis menahun dan infeksi saluran kemih.
(3). Co-amoxiclav

Obat generic, indikasi kontra indikasi dan efek samping.

1. Benzil penisilin (penisilin G)
-indikasi : infeksi tenggorokan, otitis media, streptococcus endo karditis, meningokokus,
meningitis, pneumonia dan profilaksis amputasi pada lengan dan kaki.
-kontra indikasi : hipersensitivitas (alergi) terhadap penisilin
-efek samping : reaksi alergi berupa urtikaria, nyeri sendi, syok anafilaktik, diare.
-sediaan : benzatin penisilin G (generik) injeksi.

2. Fenoksi metal penisilin (penisilin V)

-indikasi : tonsillitis, otitis media, demam rematik, profilaksis infeksi pneumokokus.
-kontra indikasi & efek samping sama seperti penisilin G

3. Ampisilin
-indikasi : infeksi saluran kemih, demam rematik, profilaksis infeksi pneumokokus.
-kontra indikasi : alergi (hipersensitiv) terhadap penisilin.
-efek samping : mual, diare, ruam, kadang-kadang colitis.
-sediaan : ampisilin (generik) kapsul 250 mg, kaptab 500 mg, serbuk injeksi, sirup kering.
-cara penyimpanan : dalam wadah tertutup baik, pada suhu tidak lebih dari 25°C

4. Amoksisilin
-indikasi : (lihat ampisilin), juga untuk profilaksis endokarditis dan terapi tambahan.
-kontra indikasi dan efek samping sama dengan ampisilin
-sediaan : amoksisilin (generik), kapsul 250 mg, kaptab 500 mg, serbuk injaksi, sirup kering.
-cara penyimpanan : dalam botol tertutup rapat.

5. Co-amoxiclav (amoksisilin-asam klavulanat)

-kontra indikasi dan efek samping sama dengan ampisilin.
-sediaan : Co-amoxiclav (generik), kaptab.

Spesialite obat-obat penisilin.

No Nama generic Nama dagang Pabrik

1 Penisilin V Fenocinospen ActavisNovartis
2 Kloksasilin Ikaclox Ikapharmindo
3 Ampicillinum PenbritinOmnipen GSKWyeth
viccilin Meiji
4 Amoksisilin Amoxilospamox BeechamSandoz
(amoxicillinum)
5 Co-amoxiclav Augmentinclavamox GSK
kalbe farma
Berdasarkan spektrum aktivitas antimikrobialnya, penisilin terbagi menjadi 4 kelompok,
yaitu penisilin dini (terdahulu), penisilin spektrum luas, penisilin anti-stafilokokal, dan
penisilin anti-pseudomonal (spektrum diperluas)[3]. Penisilin terdahulu secara aktif mampu
melawan bakteri yang sensitif, seperti golongan Streptococcus beta-hemolitik, Streptococcus
alfa-hemolitik dikombinasikan dengan aminoglikosida), pneumococcus, meningococcus, dan
kelompok Clostridium selain C. difficile[3]. Contoh dari penisilin terdahulu adalah penisilin G
dan penisilin V[1]. Penisilin spektrum luas memiliki kemampuan untuk melawan bakteri
enterik dan lebih mudah diabsorpsi oleh bakteri gram negatif namun masih rentang terhadap
degradasi beta-laktamase, contohnya ampisilin, amoksisilin, mesilinam, bacampicillin, dll[3].
Penisilin anti-stafilokokal dikembangkan pada tahun 1950-an untuk mengatasi S. aureus yang
memproduksi beta-laktamase dan memiliki keunggulan tahan terhadap aktivitas beta-
laktamase[3]. Contoh dari golongan ini adalah methicillin dan cloxacillin[3]. Penisilin anti-
pseudomonal dibuat untuk mengatasi infeksi bakteri gram negatif basil, termasuk
Pseudomonas aeruginosa, contoh dari penisilin golongan ini adalah karbenisilin,
[]tikarsilin]], azlosilin, d

an piperasilin[3].
1.Amcillin 250mg/vial iv

2.Amoxil 250mg,500mg,1000mg/vial iv

3.Augmentin 500mg,1000mg/vial iv – 100mg,200mg/vl asam klavulanat

4.Claneksi 1000mg/vial iv

5.Clavamox 500mg,1000mg/vial iv

6.Crystalline procain penicillin g 3juta unit/vial iv

7.Danoxilin 500mg,1000mg/vial iv

8.Decapen 500mg,1000mg/vial iv

9.Depocilin 3 juta unit/vial iv

10.Kalpicilin 250mg,500mg,1000mg/vial iv