1.

Fexofenadin
Mekanisme kerja
Fexofenadine termasuk dalam golongan obat antihistamin generasi
ketiga. Tujuan mengembangkan antihistamin generasi ketiga adalah untuk
menyederhanakan farmakokinetik dan metabolismenya, serta menghindari
efek samping yang berkaitan dengan obat sebelumnya. Feksofenadin
(Telfast) merupakan metabolit karboksilat dari antihistamin generasi kedua
terfenadin dan diijinkan untuk dipasarkan oleh FDA pada Juli 1996. Setelah
diketahui bahwa feksofenadin tidak berpengaruh buruk terhadap
elektrofisiologi jantung dan mempunyai efektivitas sama seperti terfenadin
maka feksofenadin menggantikan terfenadin dan telah dipasarkan di
Indonesia dengan nama dagang Telfast (di Amerika : Allegra). Feksofenadin
merupakan antihistamin nonsedatif, yang sama dengan terfenadin tetapi
tidak bersifat kardiotoksik.
Terfenadin diperkenalkan di Eropa pada tahun 1981 dan merupakan
antihistamin pertama yang tidak mempunyai efek sedasi dan diijinkan
beredar di Amerika Serikat pada tahun 1985. (7) Namun, pada tahun 1986
pada keadaan tertentu dilaporkan terjadinya aritmia ventrikel, gangguan
ritme jantung yang berbahaya, dapat menyebabkan pingsan dan kematian
mendadak. (8) Beberapa faktor seperti hipokalemia, hipomagnesemia,
bradikardia, sirosis atau kelainan hati lainnya atau pemberian bersamaan
dengan juice anggur, antibiotika makrolid (misalnya eritromisin), obat anti
jamur (misalnya itraconazole atau ketoconazole) berbahaya karena dapat
memperpanjang interval QT.(8,9) Pada tahun 1997 FDA menarik terfenadin
dari pasaran karena telah ditemukannya obat sejenis dan lebih aman.
Histamin sudah lama dikenal karena merupakan mediator utama
timbulnya peradangan dan gejala alergi. Mekanisme kerja obat antihistamin
dalam menghilangkan gejala-gejala alergi berlangsung melalui kompetisi
dengan menghambat histamin berikatan dengan reseptor H1 atau H2 di
organ sasaran. Histamin yang kadarnya tinggi akan memunculkan lebih
 banyak reseptor H1 . Reseptor yang baru tersebut akan diisi oleh
antihistamin. Peristiwa molekular ini akan mencegah untuk sementara
timbulnya reaksi alergi. Reseptor H1 diketahui terdapat di otak, retina,
medula adrenal, hati, sel endotel, pembuluh darah otak, limfosit, otot polos
saluran nafas, saluran cerna, saluran genitourinarius dan jaringan vaskular.
Reseptor H2 terdapat di saluran cerna dan dalam jantung. Sedangkan
reseptor H3 terdapat di korteks serebri dan otot polos bronkus. (4) Di kulit
juga terdapat reseptor H3 yang merupakan autoreseptor, mengatur pelepasan
dan sintesis histamin. Namun, peranan dalam menimbulkan gatal dan
inflamasi masih belum jelas. 1
a. Indikasi
Urtikaria idopatik, rinitis alergi musiman.
b. Kontraindikasi
Pasien dengan hipersensitivitas, gangguan ginjal berat.
b. Interaksi obat
Apabila pasien mengonsumsi obat ini sebaiknya tidak sedang
mengonsumsi buah anggur, apel dan jeruk karena dapat mengurangi
keefektifan fexofenadine. Boleh mengonsumsi buah tersebut namun harus
ada jarak minimal 4 jam setelah mengonsumsi obat.
c. Efek samping
Muntah, sakit kepala, batuk, diare, urti, nyeri punggung, pyrexia,
dismenore, pusing, ketidaknyamanan perut, nyeri pada ekstremitas,
somnolence, rhinorrhea, laporan pasca pemasaran, gangguan tidur
(insomnia, paranoia), gugup, reaksi hipersensitivitas (anafilaksis, urtikaria,
angioedema, sesak dada, dispnea, kemerahan, pruritus, ruam).
d. Hubungan pengobatan dengan data klinik pasien
Fexofenadine dapat digunakan untuk menghilangkan gatal dan gejala
alergi lainnya.2
e. Hubungan umur pasien dengan obat
 Terdapat hubungan antara umur pasien dengan pengunaan
fexofenadine.1
f. Aturan pakai dan Dosis obat
Dapat dikonsumsi sekali atau dua kali sehari. Dapat diberikan setiap
hari secara teratur ketika alergen paling umum (seperti selama musim semi
atau musim panas). Fexofenadine akan bekerja lebih baik jika tidak
dikonsumsi bersama jus buah seperti jeruk, jeruk bali, atau jus apel. Pada
pasien geriatri dengan dosis180 mg / hari PO jika diberikan sekali sehari;
120 mg / hari jika diberikan dalam 2 dosis terbagi.2
g. Hubungan pengobatan dengan riwayat
Fexofenadine telah terbukti lebih efektif dari antihistamin golongan
kedua lainnya karena memiliki efek samping yang paling kecil serta sudah
ada metabolit antihistamin generasi ketiga nya.1
h. Lama penggunaan obat untuk terapi
Fexofenadine dapat diberikan sehari sekali hingga 1 minggu, apabila
gejala belum menghilang bisa dilajutkan hingga 2 minggu.1
i. ADME
Fexofenadine adalah metabolit aktif dari terfenadine dan seperti
terfenadine, ia bersaing dengan histamin untuk situs reseptor H1 pada sel
efektor pada saluran pencernaan, pembuluh darah dan saluran pernapasan;
tampaknya fexofenadine tidak melewati sawar darah-otak sampai tingkat
tertentu, sehingga mengurangi potensi sedasi.2

Absorbsi Distribusi Metabolisme Ekskresi

Cepat Onset of Action hanya sekitar 5% Tinja (80%) dan
2 jam. Waktunya mengalami urin (12%)
ke Puncak Serum: metabolisme, sebagai obat tidak
ODT: 2 jam (4 jam sisanya diekskresi berubah
dengan makanan dalam urin dan
tinggi lemak); feses tanpa
Tablet: ~ 2,6 jam; mengalami
 Penangguhan: ~ 1 perubahan.
jam
Pengikatan Protein
60% hingga 70%;
terutama albumin
dan glikoprotein
alfa-asam

1. Gunawijaya F.A. Manfaat Penggunaan Antihistamin Generasi Ketiga.

Universitas Trisakti. 2017;1(1):123-129.
2. Medscape. Fexofenadine. Available:
https://reference.medscape.com/drug/allegra-fexofenadine-343393