PROMETHAZINE HYDROCHLORIDE

Promethazine Hydrochloride memiliki nama sistematik ( IUPAC ) : (RS) - N, N-dimetil-1-

(10 H-phenothiazin-10-il) propan-2-amina dengan rumus kimia : C17 H 20 N 2 S .HCl
- Promethazin adalah jenis obat generasi ke-1 Anti emetik atau obat mual yang
merupakan golongan Antihistamin turunan dari derivat Fenotiazin, Golongan
antihistamin ini juga disebut golongan antagonis yang bekerja pada reseptor H1
histamin. Histamin adalah substansi yang diproduksi oleh tubuh sebagai bagian dari
mekanisme pertahanannya. Hal ini menyebabkan gejala-gejala reaksi alergi. Ini
dapat termasuk radang saluran napas atau kulit, hidung tersumbat,
penyempitan saluran napas, ruam, dan gatal-gatal pada kulit, mata atau hidung.
Antihistamin adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin
terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor histamin (penghambatan saingan).
Pada awalnya hanya dikenal satu tipe antihistaminikum, tetapi setelah ditemukannya
jenis reseptor khusus pada tahun 1972, yang disebut reseptor-H2, maka secara
farmakologi reseptor histamin dapat dibagi dalam dua tipe ,yaitu reseptor-H1 da
reseptor-H2. Berdasarkan penemuan ini, antihistamin juga dapat dibagi dalam dua
kelompok, yakni antagonisreseptor-H1 (singkatnya disebut H1-blockers atau
antihistaminika) dan antagonis reseptor H2 ( H2-blockers atau zat penghambat-asam).
- Dosis: oral 3 x sehari 25-50mg sebaiknya dimulai pada malam hari; i.m. 50mg.
- Efek Farmakologis Yang Ditimbulkan Prometazine Hydrocloride
Prometazin digunakan untuk mengobati alergi lokal seperti demam dan ruam jelatang,
serta lebih serius reaksi alergi seperti anafilaksis. Setelah pemberian oral atau
parenteral, AH1 diabsorpsi secara baik. Efeknya timbul 15-30 menit setelah
pemberian oral dan maksimal setelah 1-2 jam. Lama kerja AH1 setelah pemberian
dosis tunggal kira-kira 4-6 jam, Tempat utama biotransformasi AH1 ialah hati, tetapi
dapat juga pada paru-paru dan ginjal, AH1 diekskresi melalui urin setelah 24 jam,
terutama dalam bentuk metabolitnya.
- Indikasi Prometazine Hydrochloride
Sebagai obat penenang
Untuk sedasi pra operasi dan untuk melawan mual postnarcotic
Sebagai obat antialergi untuk memerangi demam (rinitis alergi), dll
Untuk mengobati reaksi alergi dapat diberikan sendiri atau dalam kombinasi
dengan dekongestan oral seperti pseudoefedrin.
Sebagai pengobatan tambahan untuk kondisi anaphylactoid (IM / IV rute pilihan)
Bersama dengan kodein atau dekstrometorfan terhadap batuk
Sebagai anti mabuk atau obat mabuk laut ketika digunakan dengan Ephedrine
atau Pseudoephedrine.
Untuk mengatasi morning sickness sedang sampai berat dan hiperemesis
gravidarum. Dalam prometazin Inggris adalah obat pilihan pertama, sedang
disukai sebagai obat yang lebih tua dengan yang ada pengalaman yang lebih besar
digunakan dalam kehamilan (baris kedua menjadi metoclopramide atau
proklorperazin).
Sebelumnya itu digunakan sebagai antipsikotik, meskipun umumnya tidak
diberikan untuk tujuan ini sekarang; prometazin hanya memiliki sekitar 1/10 dari
kekuatan antipsikotik dari klorpromazin.
Juga digunakan untuk mempotensiasi setiap opiat. Umumnya dikombinasikan
dengan petidin (AKA, meperidin, atau Demerol) dalam merek disebut Mepergan,
kombinasi meperidin / prometazin. Juga sering digunakan bersama dengan
kodein, dalam bentuk sirup. Kombinasi tersebut menyebabkan efek euforia lebih
kuat daripada dengan kodein saja.

- Efek Samping Yang Ditimbulkan Prometazine Hydrocloride
Pada dosis terapi, semua AH1 menimbulkan efek samping walaupun jarang bersifat
serius dan kadang-kadang hilang bila pengobatan diteruskan. Efek samping yang
paling sering ialah sedasi, yang justru menguntungkan bagi pasien yang dirawat di RS
atau pasien yang perlu banyak tidur.Tetapi efek ini mengganggu bagi pasien yang
memerlukan kewaspadaan tinggi sehinggameningkatkan kemungkinan terjadinya
kecelakaan. . Beberapa efek samping umum antara lain :
a. Dyskinesia tardive
b. Kebingungan pada orang tua
c. Mengantuk, penglihatan kabur, pusing, kelelahan, penat, lebih jarang vertigo
d. Mulut kering.
e. Pernapasan depresi pada pasien di bawah usia 2 dan pada mereka dengan fungsi paru
terancam
f. Sembelit
g. Dada terasa sesak / ada tekanan. (Biasanya dalam kasus-kasus ketika pasien sudah
minum obat untuk tekanan darah tinggi)
h. Euphoria (sangat jarang, kecuali dengan dosis IV tinggi dan / atau pemberian
bersamaan dengan opioid / SSP depresan)
i. Akatisia [14]
j. Parestesia
k. Iritabilitas
Efek samping sangat jarang terjadi meliputi:
1.Kejang
2.Sindrom ganas neuroleptic
Karena potensi efek samping yang lebih berat, obat ini digunakan secara hati-hati pada lanjut
usia. Di banyak negara (termasuk AS & Inggris), prometazin memiliki kontra-indikasi pada
anak kurang dari 2 tahun ,dan sangat memperingatkan terhadap anak-anak antara 2 6
tahun,karena masalah dengan depresi pernafasan dan apnea tidur.