sehingga meningkatkan kadar neurotransmiter tersebut.

Reseptor adrenergik terbagi menjadi dua subtipe yaitu as dan yang

Contohnya adalah tolcapon dan entacapon, yang digunakan semuanya merupakan reseptor metabotropik. Masing-masing subtipe
untuk pengobatan penyakit Parkinson. ini masih terbagi lagi menjadi at dan a2, serta (32, dan 133. Uniknya,
Obat-obat dapat beraksi pada jalur sintesis dan degradasi nora- mereka terikat pada jenis protein G yang berbeda-beda sehingga
drenalin, seperti digambarkan pada Gambar 6.8. menyebabkan respon seluler yang berbeda pula (lihat Tabel 7).
Reseptor at misalnya, yang terikat dengan Gq, jika teraktivasi akan
memicu signal transduksi melalui jalur fosfolipase, sedangkan
Uju ng se re ad re ner gi k
reseptor a2, yang terikat dengan Gi, jika teraktivasi akan menyebabkan
IuMW1or MAO
rirosin
11111rosin
penghambatan adenilat siklase.
glenonly.11A Tabel 8. Ringkasan tentang distribusi, transduksi signal, dan respon seluler reseptor
4
ld

CM . adrenergik
Atotalsoll
1
AO a, az RI N 03
Distribusi Otot polos Ujung saraf, Terutama Otot polos pa- jaringan
\ N

pada berbagai Pembuluh da- pada jan- da berbagai adiposit

_4•- organ, Liver, rah, Ginjal, tung, Ujung organ, Liver,
Kelenjar Otak saraf, kelen- Mast cells,
r0_ saliva
inhibitor
re-uptake jar saliva Otot rangka
;/

G-Protein Gq Gi Gs Gs Gs, Gi
coupled
Urutan epinefrin = epinefrin = norepinefrin epinefrin > epinefrin =
kekuatan norepinefrin norepinefrin > epinefrin norepinefrin norepinefrin
Transduk Tergandeng Menghambat Mengaktiva Mengaktivasi Mengaktivasi
si sinyal pada adenylate cy- si adenylate adenylate adenylate
hidrolisis clase, meng- cyclase, Ak- cyclase, cyclase, akti-
inositol lipid, aktivasi kanal tivasi PKA aktivasi PKA vasi PKA;
mengaktivasi K, mengham- aktivasi Menghambat
PKC bat kanal Ca'. kanal Ca.. adenylate
Gambar 6.8. Gambaran skematik sinaps adrenergik beserta tempat aksi obat-obat - cyclase
nya, baik pada jalur sintesis maupun degradasinya (diadaptasi dan Respon - Elcsitabilitas vasokonstriksi - Mening- - bronkore- metabolisme
Rang, et al, 1999). Inhibitor MAO meningkatkan ketersediaan nora- seluler neuron katkan ke- laksasi energi, ther-
drenalin (NA) dengan menghambat degradasi NA. Reserpin meng- - Vasokon- kuatan dan - vasodilatasi mogenesis
hambat uptake NA ke dalam vesikelnya sehingga mengurangi jumlah striksi kecepatan - tremor
NA yang dapat dilepaskan. Metiltrosin menghambat sintesis NA - Bronkokon- denyut - glycogeno-
dengan menjadi substrat palsu, demikian pula metildopa. Obat lain striksi jantung lysis
bekerja menghambat reuptake NA ke presinaptik atau uptake NA ke - Glycogeno- - lipolysis - pengham-
pascasinaptik, seperti antidepresan trisiklik. lysis batan pele-
pasan hista-
Adrenalin dan noradrenalin bekerja menghasilkan berbagai efek min
biologis/farmakologis melalui aksinya pada reseptor adrenergik.

Pengantar Farmakologi Molekuler 85

84 Pengantar Farmakologi Molekuler