RESEPTOR

OBAT
OLEH :
Mitha Hasanah
(1901057)
S1-3B
Mata Kuliah : Farmakologi Dasar
Dosen Pengampu : apt. Novia Sinata, M.Si
SEKOLAH TINGGI ILMU FARMASI RIAU
2020/2021
PENGERTIAN
RESEPTOR ?
Suatu makromolekul seluler yang
secara spesifik dan langsung
berikatan dengan ligan (obat,
hormon, neurotransmiter) untuk
memicu signaling kimia antara
dan dalam sel menimbulkan
efek
Fungsi Reseptor

1 2
Mengenal dan mengikat suatu
ligan / obat dengan spesifisitas Meneruskan signal kedalam sel
yang tinggi melalui:
• perubahan permeabilitas
membran
• pembentukan second
messenger
• mempengaruhi transkripsi gen
 01 02
ENZIM KANAL ION
Target
Obat 03 04
PROTEIN PLASMA
RESEPTOR
(CARRIER/
TRANSPORTER)
Reseptor mengenal dan mengikat
suatu ligan dengan spesifikasi yang
tinggi dan meneruskan signal ke
dalam sel melalui beberapa acara :
1 2 3
Perubahan Mempengaruhi
permeabilitas Pembentukan second transkripsi gen
membran messenger
 JENIS-JENIS RESEPTOR
BERDASARKAN TRANSDUKSI
SINYAL

2 4
Reseptor
Yang
Reseptor
Tergandeng 3 Intraseluler
1 Protein G
Reseptor
Yang
ReseptorReseptor
Terikat
Kanal Ion
Kanal Ion Reseptor
Kinase
 Reseptor kanal Reseptor Reseptor Reseptor inti
ion tergandeng tirosin kinase
protein G
Lokasi membran membran membran Intraseluler,nukl
eus
Efektor kanal Enzim atau enzim Transkripsi gen
kanal
coupling langsung Protein G Langsung atau Melalui DNA
tidak langsung
contoh Reseptor asetilkolin Reseptor Reseptor growth Reseptor steroid,
nikotinik,reseptor dopamin,reseptor factor,reseptor reseptor
GABA,reseptor asetilkolin sitokin,reseptor estrogen,reseptor
glutamat, muskarinik,reseptor insulin PPARy
adrenergik,reseptor
dopamin
RESEPTOR KANAL ION

Disebut juga reseptor iontropik.

Reseptor membran yang langsung terhubung

suatu kanal ion dan memperantarai aksi sinaptik
yang cepat
Contoh :
 Reseptor asetilkolin nikotinik
 Reseptor GABA
 Reseptor Glutamat
OBAT-OBAT atau
SENYAWA YANG
BERAKSI LANGSUNG
PADA nAChR
Neuromuscular Blocking Drugs

Obat yang beraksi menghambat

reseptor Asetilkolin Nikotinik

Digunakan sebagai obat tambahan

pada pembiusan di mana
digunakan alat bantu pernafasan
Mekanisme Aksi:
Mengikat reseptor nACh, memblok
aksi asetilkolin tanpa menyebabkan
aktivasi dari kanal ion shg mencegah
Non-depolarizing
depolarisasi kelumpuhan otot
blocking agents:
Effects:
Terutama menyebabkan paralisis
(kelumpuhan) : skeletal muscle
relaxation
Contoh obat : Vecuronium, Rokuronium,
Atrakurium dan Mivakurium.
 Depolarizing blocking
Depolarizing
agent merupakan agonis blocking agents:
partial reseptor ACh
nikotinik.

Contoh Obat 
2. Reseptor GABA
Lanjutan...
3. Reseptor Glutamat

Glutamat
merupakan neurotransmitter
eksitatori. 
Reseptor glutamat ada 2 jenis,
ionotropik (terkait dengan kanal ion)
dan metabotropik (terkait dengan
protein G)
RESEPTOR
TERGANDENG
PROTEIN G
(G protein coupled receptor)

1 2 3

Reseptor membran yang Reseptor metabolik / Memperantarai aksi yang

tergandeng dengan sistem reseptor 7TM atau 7 lambat beberapa
efektor yang disebut transmembran (melintasi neurotransmitter dan
protein G membran 7kali) hormon
 CONTOH

Reseptor asetilkolin muskarinik,

Adrenoreseptor, Reseptor
dopamin
Distribusi,tranduksi signal,dan respon seluler reseptor muskarinik
Reseptor Asetilkolin Muskarinik
M1 M2 M3 M4 M5
Distribusi Cortex Jantung,CNS,o Kelenjar Neostriatum Substantia
hippocampus,g tot polos esokrin,saluran (otak) nigra
anglia simpatik cerna,otot (otak),mata
polos,otak,mat
a

G protein Gq Gi Gq Gi Gq
terikat

Respon Aktivasi PLC Inhibsi adenilat Aktivasi PLC Inhibsi adenilat Aktivasi PLC
intraselular siklase siklase

Contoh Berperan Mengatur Mengatur Mengatur Mengatur

peranan dalam dalam fungsi denyut morilitas analgesia,men pelepasan
sistem biologis kognitif dan jantung,suhu GI,sekresi gatur dopamin;regul
memori,stimula tubuh,kontrol kelenjar pelepasan asi dilatasi
si sekresi gerakan,analg dopamin pembuluh
asam lambung esia darah otak.
 Distribusi,tranduksi signal,dan respon seluler reseptor adrenergik
1 2 β1 β2 β3
Distribusi Otot polos pd Ujung saraf Terutama pada Otot polos pada Jaringan adiposit
berbgai pembuluh jantung,ujung berbagai
organ,LIVER,kelenj darah,Ginjal,Otak saraf,kelenjar organ,Liver,Mast
ar Saliva saliva cells,Otot rangka
G-Protein coupled Gq Gi Gs Gs Gs,Gi
Urutan kekuatan Epinefrin=norepinef Epinefrin=norepinef Epinefrin> Epinefrin> Epinefrin=norepinef
rin rin norepinefrin norepinefrin rin

Transduksi sinyal Tergandeng pada Menghambat Mengaktivasi Mengaktivasi Mengaktivasi

hidrolisis inositol adenylate adenylate adenylate adenylate
lipid,mengaktivasi cyclase,mengaktiva cyclase,aktivasi cyclase,aktivasi cyclase,aktivasi
PKC si kanal PKA aktivasi kanal PKA PKA;menghambat
K,menghambat Ca++ adenylate cyclase
kanal Ca++
Respon seluler -Eksitabilitas vasokontriksi -meningkatkan -bronkorelaksasi Metabolisme
neuron kekuatan dan -vasodilatasi energi,thermogene
-vasokontriksi kecepatan denyut -tremor sis
-bronkokontriksi jantung -penghambatan
glycogenolysis -lipolysis pelepasan histamin
 Keluarga reseptor D1 Keluarga reseptor D2
DOPAMIN D1 D5 D2 D3 D4
Distribusi Cortex,sistim Basal Cortex,sistim Sistim limbic,basal Sistim limbic,basal
limbic,ganglial ganglia,hipotalamu limbic,ganglial gangla gangla
basal,hipotalamus s basal,glandula
pituitari
Tranduksi signal Aktivasi adenilat Aktivasi adenilat Penghambat Penghambat Penghambat
siklat siklat adenilat siklat adenilat siklat adenilat siklat

Agonis Apomorfin Apomorfin Apomorfin,bromokr Apomorfin,bromokr Apomorfin,bromokr

bromokriptin bromokriptin iptin,dopamin iptin,dopamin iptin,dopamin
dopamin SKF- dopamin SKF-
38393 38393

Antagonis Klorpromazin Klorpromazin Klorpromazin Klorpromazin Klorpromazin

haloperidol klozapin haloperidol haloperidol haloperidol haloperidol
SCH-23890 klozapin SCH- klozapin SCH- klozapin SCH- klozapin SCH-
spiperone 23890 spiperone 23890 spiperone 23890 spiperone 23890 spiperone

Peran annya Terlibat dalam mual Mungkin mirip D1 Parkinson,skizopre Mungkin mirip D2 Mungkin mirip D2
dalam sistim dan muntah nia,hiperprolaktine
biologis mia,mual dan
muntah
 Merupakan reseptor single
transmembran yang memiliki
aktivitas kinase dalam signal
RESEPTOR transduksinya
TERKAIT
AKTIVITAS
KINASE Contoh : Reseptor sitokin,
(Tyrosine kinase-linked Reseptor growth factor,
receptor) Reseptor insulin
RESEPTOR  Lokasi
intraseluler,
INTRASELULER nukleus
 Aksinya langsung
mengatur
transkripsi gen
yang menentukan
sintesis protein
tertentu
 CONTOH :
Reseptor steroid, estrogen,
reseptor PPAR (Peroxisome
Proliferators-Activated
Receptor)
PPAR : Obat golongan
fibrat,tiazolidindion
OBAT-OBAT YANG
BEKERJA PADA
RESEPTOR
Reseptor Kanal Ion
 Contoh obat yang bereaksi pada kanal Ca
Antagonis Ca (Nifedipin,Veraoamil, diltiazem)
antihipertensi, anti angina

 Contoh obat yang bereaksi pada kanal ion Na

Fenitoin dan karbamazepin mencegah kejang
Anastesi lokal (kokain, lidokain, prokain)
menghambat hantaran transmisi impuls rasa
sakit
 Contoh obat yang bereaksi pada kanal ion K+
Minoksidil, Kromakalim, Levkromakalim 
Antihipertensi dan efek proteksi jantung
 Reseptor yang tergandeng Protein G

Agonis Aksi Farmakologi Antagonis Aksi Farmakologi

1 Efedrin,pseudoefedrin,fe Vasokontriksi perifer,sbg prazosin Mengurangi
nilefrin dekongestan nasal vasokontriksi,seba
gai antihipertensi
2 klonidin Menghambat pelepasan yohimbin Vasodilatasi
norepinefrin,antihipertensi perifer,untuk
sentral mengatasi
gangguan ereksi
pada pria
Β1 Norepinefrin,xamoterol,d Vasokontriksi,untuk Propanolol,atenolol Vasodilatasi,sebag
enopamin mengatasi syok ,alprenolol,labetolol ai antihipertensi
Β2 Salbutamol,salmeterol,fo Bronkorelaksasi,menghambat -- --
rmoterol,terbutalin pelepasan histamin dari sel
mast
β3 oktopamin Lipolisis sel adiposit,untuk -- --
mengontrol berat badan
RESEPTOR yang terkait
AKTIVITAS KINASE

RESEPTOR GROWTH
FACTOR
RESEPTOR GROWTH FACTOR

Banyak obat dikembangkan dengan

growth factor reseptor sebagai target
aksi, obat kanker adalah salah
satunya.

 Bevacizumab (avastin), suatu anti-bodi

monoklonal terhadap VEGF (Vascular
Endothelial Gowth Factor), suatu faktor pro-
angiogenesis.
 Bevacizumab bekerja dengan mengikat
VEGF yang dikeluarkan oleh sel kanker agar
tidak berikatan dengan VEGFR di
permukaan pembuluh darah sehingga tidak
terbentuk pembuluh darah baru.
 Reseptor Intraseluler

Peroxisome Proliferator–Activated Receptor

(PPAR)
Peroxisome Proliferator–Activated Receptor
(PPAR) adalah grup dari reseptor intraseluler
isoform (juga berfungsi sebagai faktor
transkripsi) yang menginduksi proliferasi dari
peroksisom.

Contoh obat  AVANDARYL

AVANDARYL
 Obat ini memiliki target aksi pada reseptor intraseluler, yaitu pada PPAR.
Avandaryl mengandung dua zat aktif dalam tiap sediaannya, yaitu rosiglitazone
maleate dan glimepiride. Kedua zat aktif ini merupakan obat yang biasa digunakan
sebagai antidiabetes oral untuk mengatasi diabetes tipe 2.
 Avandaryl diberikan secara per oral sebagai tablet dengan dosis yang ditetapkan
yaitu 4 mg.
 Setiap tablet terdiri dari bahan pendukung Hypromellose 2910, lactose
monohydrate, macrogol (polyethylene glycol), magnesium stearate,
microcrystalline cellulose, sodium starch glycolate, titanium dioxide, dan satu atau
lebih yang termasuk: yellow, red, or black iron oxides.
 Avandaryl ini berbahaya bila diberikan pada ibu hamil dan sedang menyusui.
 SEKIAN
TERIMA KASIH