KELOMPOK 6

Obat yang beraksi pada Reseptor Asetilkolin,

GABA-a, Glutamat dan Serotonin

 Intan Dwi Lestari

 Rizma Amalia Putri
 Siti Rahayu
Definisi Reseptor

Reseptor merupakan suatu makromolekul seluler

yang dapat berikatan dengan suatu ligan secara
langsung dan spesifik untuk memicu terjadinya
proses biokimiawi hingga menimbulkan efek
dengan melibatkan suatu second messenger tertentu
Reseptor Kanal Ion

Reseptor ini disebut juga sebagai reseptor ionotropik.

Reseptor kanal ion merupakan suatu reseptor membrane
yang langsung terhubung dengan suatu kanal ion dan
memperantarai aksi sinaptik yang cepat.

 Teraktivasi sebagai respon terhadap ligan spesifik

 selektif terhadap ion tertentu
 terlibat dalam signaling sinaptik yang relatif cepat
( dibandingkan dengan melalui reseptor protein G)
Contoh :
• Reseptor asetilkolin nikotinik
• Reseptor GABAa
• Reseptor glutamat (NMDA)
• Reseptor serotonin (5-HT3)
Reseptor Asetilkolin Nikotinik

 molekul pertama yang diidentifikasi sebagai

neurotransmitter
 Reseptor nikotinik merupakan suatu protein
pentamer yang terdiri dari lima subunit yaitu:
subunit 2α, β, γ, dan δ yang masing-masing
berkontribusi membentuk kanal ion, dengan dua
tempat ikatan untuk molekul ACh.
 Ion K+ dan Na+ dapat keluar masuk melintasi
membran aksinya pada sistem syaraf otonom di
perifer maupun CNS
 Obat yang beraksi menghambat
reseptor Asetilkolin Nikotinik

Non-depolarizing blocking agent Depolarizing blocking agent

merupakan suatu antagonis yang

bekerja dengan cara berkompetisi dengan merupakan agonis partial reseptor ACh
ACh untuk berikatan dengan reseptor yang nikotinik.
berada di sel otot sehingga menyebabkan
aksi ACh menjadi terhambat dan terjadi
relaksasi otot
 Obat yang beraksi pada
Reseptor Asetilkolin

 Non-depolarizing blocking agent

Contoh obat : Tubokurarin
Mekanisme kerja :
 Obat pelumpuh otot depolarisasi sangat menyerupai
asetilkolin, sehingga ia bisa berikatan dengan reseptor
asetilkolin dan membangkitkan potensial aksi otot.
 Obat yang beraksi pada
Reseptor Asetilkolin

 Depolarizing blocking agent

Contoh obat : Suksinilkolin
Mekanisme kerja :
 Suksinilkolin bekerja di neuromuskular junction, meningkatkan
transmisi neuromuskular.
 Mekanisme kerja ini membuat postjunctional dan prejunctional
memberikan efek yang menyebabkan peningkatan depolarisasi obat
Reseptor GABA-a

GABA (gamma-aminobutyricacid) :
 merupakan neuro transmiter inhibitor utama diotak didukung
fakta bahwa banyak penyakit saraf disebabkan karena adanya
degenerasi saraf GABA ergik contoh: epilepsi
 Di sintesis dari glutamat dg bantuan enzim glutamic acid
decarboxylase (GAD), didegradasi oleh GABA-transaminase
 Sekali dilepaskan, GABA berdifusi menyeberangi celah untuk
berinteraksi dengan reseptornya menimbulkan aksi penghambatan
fungsi CNS
 GABA yang sudah terdisosiasi dari reseptornya diambil kembali
(reuptake) ke dalam ujung presinaptik atau ke dalam selglial
dengan bantuan transporter GABA.
 Obat yang beraksi pada
Reseptor GABAa

Thiopental termasuk obat sedatif hipnotik golongan

barbiturat.
 Mekanisme Kerja Tiopental
 Menekan system aktivasi retikuler, jaringan
polisinaptik komplek dan pusat regulasi, berada di
batang otak untuk mengontrol beberapa fungsi vital
termasuk kesadaran.
 Pada dosis klinis, barbiturate berefek terutama pada
synapsis saraf dari pada akson.
 Mereka menekan transmisi dari
neurotranmsmiter(asetyl kholin)dan mempengaruhi
penghambatan transmisi GABA.
Reseptor NMDA (Glutamat)

Merupakan asam amino yang termasuk neurotransmiter

eksitatori berperan penting dalam fungsi sistem saraf pusat
Memenuhi kriteria sebagai neurotransmiter karena :
Terlokalisasi pada ujung saraf presinaptik (yaitu di cerebellum
dan hippocampus) Dilepaskan dengan mekanisme Ca++-
dependent Memiliki mekanisme inaktivasi, (yaitu melalui Na+-
dependent reuptake)
 Memiliki reseptor yang teridentifikasi secara farmakologi
 Obat yang beraksi pada Reseptor
Glutamat

Obat penyakit Alzheimer

 Penyakit ini merupakan penyakit saraf degeneratif, berupa
kehilangan kemampuan intelektual dengan berjalannya usia
 Penyakit alzheimer terkait dengan pengerutan dan pengecilan
otak diakibatkan kehilangan sel saraf pada otak depan (basal
forebrain).
 Obat pada terapi alzheimer adalah golongan inhibitor
kolinesterase, contohnya obat mematine
 Mekanisme kerja obat Memantine

Obat ini bekerja dengan cara menghambat zat kimia

otak yang disebut glutamat.
Zat ini dipercaya berhubungan dengan timbulnya
gejala demensia pada Alzheimer.
Memantine tidak dapat menyembuhkan Alzheimer,
namun obat ini dapat memperlambat perkembangan
gejala-gejala penyakit tersebut.
 Reseptor Serotonin (5-HT3)

 Reseptor serotonin atau juga dikenal sebagai

reseptor 5-hidroksitriptamin atau reseptor 5-HT
adalah suatu kelompok dari reseptor terhubung-
protein G dan reseptor kanal ion (ligand-gated ion
channels, LGIC) yang ditemukan pada sistem saraf
pusat dan sistem saraf tepi.
 Reseptor serotonin memperantarai neurotransmisi
eksitatori (pemicuan) dan inhibitori
(penghambatan) yang beraksi terhadap ligan
alaminya.
Reseptor Serotonin (5-HT3)

Aktivasi
jika serotonin terikat pada reseptor kanal
kation membuka ion Na masuk terjadi
depolarisasi arus yang cepat dan singkat
reseptor teraktivasi berbagai efek selular.
Misalnya : Reseptor 5-HT3 terlibat
dalam mual dan muntah karena
kemoterapi dan radiasi.
 Obat yang beraksi pada
reseptor 5-HT3 ?

Termasuk obat gologan Antagonis

 Palonosetron :
 Mual muntah selama kemoterapi
kanker
 Mual dan muntah pasca operasi
 Mekanisme kerja Paloxi pada
Reseptor Serotonin

 Serotonin merupakan senyawa yang berperan mencetuskan

mual dan muntah yang disebabkan oleh kemoterapi.
 Serotonin akan berikatan dengan reseptor serotonin tipe 3
(dikenal dengan reseptor 5-HT3) di mana dengan terikatnya
serotonin dengan reseptor tersebut akan mengirimkan
rangsangan mual dan muntah pada otak sehingga
menstimulasi gejala mual dan muntah pada pasien.
 Pemberian Paloxi akan menghalangi ikatan antara serotonin
dengan reseptor 5-HT3 sehingga mual dan muntah tidak
terjadi
TERIMAKASIH