Tugas Individu Farmakologi

“RESEPTOR DAN EFEK TERAPI OBAT”

Dosen Pengampu : Novia Sinata, M.Si, Apt

Disusun oleh : Rizky Ariska Ningsih (1801072)

Program S1 Farmasi
Sekolah Tinggi Ilmu Farmasi Riau
Yayasan Universitas Riau
Tahun 2019
 Reseptor kanal Reseptor Reseptor tirosin Reseptor inti
ion tergandeng kinase
protein G

Lokasi Membran Membran Langsung Intraseluler,

nukelus

Efektor Kanal Enzim atau Enzim Transkipsi gen

kanal

Coupling Langsung Protein G Langsung atau Melalui DNA

tidak langsung

Contoh Reseptpr Reseptor Reseptor growth Reseptor

asetilkolin asetilkolin factor, reseptor steroid, reseptor
nikotinik, muskarinik, sitokin, reseptor estrogen,
reseptor reseptor insulin reseptor PPARγ
GABA’’A, adrenergik,
reseptor reseptor
glutamat dopamin
Reseptor kanal ion (ligand-gated ion channel receptor)
disebut juga sebagai reseptor ionotropik. Reseptor ini
merupakan suatu glikoprotein yang melintasi membran
sel dan merupakan suatu kompleks multi sub unit yang
tersusun membentuk parus/kanal.

Contoh reseptor jenis ini adalah reseptor asetilkolin,

reseptor GABAA, reseptor glutamat NMDA, dan reseptor
serotonin 5-HT3.
Asetilkolin merupakan molekul yang pertama kali
diidentifikasi sebagai neurotransmiter pada awal abad 20.

Reseptor asetilkolin terbagi menjadi dua tipe yaitu

reseptor asetilkolin nikotinik dan reseptor asetilkolin
muskarinik. Kedua reseptor ini banyak dijumpai pada
sistem saraf otonom namun berbeda dalam hal tranduksi
sinyalnya. Reseptor asetilkolin nikotinik terkait dengan
kanal ion, sedangkan reseptor asetilkolin muskarinik
tergandeng dengan protein G.
Reseptor asetilkolin nikotinik adalah suatu protein
pentamer yang terdiri dari 5 sub unit yaitu : α2βγδ yang
masing-masing berkontribusi membentuk kanal ion,
dengan 2 tempat ikatan untuk molekul asetilkolin.
Reseptor ini berlokasi di neuromuscular junction, ganglia
otonom, medula adrenal, dan susunan saraf pusat.

Obat yang bereaksi langsung dengan reseptor asetilkolin

nikotinik dapat berupa antagonis atau agonis.
 Antagonis reseptor asetilkolin nikotinik

Reseptor nikotinik yang menjadi target aksi obat adalah

reseptor yang berada di ganglia otonom dan di
neuromuscular junction.

Pada reseptor nikotinik di neuromuscular junction,

banyak obat yang bekerja secara antagonis yang disebut
neuromuskular bloker atau pelemas otot. Ada dua
golongan pemblok neuromuskular, yaitu non-
depolarizing blocking agent dan depolarizing blocking
agent.
Golongan non-depolarizing blocking agent adalah suatu
antagonis yang bekerja dengan cara berkompetisi dengan
asetilkolin untuk berikatan dengan reseptor yang berada
di sel otot.

Sedangkan obat golongan depolarizing blocking agent

merupakan suatu agonis parsial reseptor asetilkolin
nikotinik. Jika obat berikatan pada reseptor nikotinik,
kanal ion Na+ akan terbuka sehingga menyebabkan
depolarisasi. Untuk menghasilkan potensial aksi, kanal
ion harus diaktivasi dan kemudian Na+ mengalami
inaktivasi.
Reseptor asetilkolin nikotinik dapat diaktivasi oleh
beberapa obat atau senyawa, antar laain nikotin dan
lobelin. Nikotin akan mengikat reseptor asetilkolin di
sistem saraf pusat dan memfasilitasi pelepasan beberapa
neurotransmiter.
Reseptor ini merupakan tempat aksi neurotransmitter
GABA (gamma amino butyric acid). GABA
merupakan neurotransmiter inhibitor utama di sistem
saraf pusat mamalia. Peran GABA sebagai
neurotransmiter inhibitor didukung fakta bahwa
banyaknya penyakit saraf yang disebabkan oleh
degenerasi saraf GABAergik.

GABA disintesis dari glutamat dengan dibantu enzim

glutamat dekarboksilase pada ujung saraf presinaptil,
dan disimpan dalam vesikel sebelum dilepaskan.
GABA berdifusi menyeberangi celah sinaptik dan akan
mengalami beberapa peristiwa :

1.GABA berinteraksi dengan reseptornya menimbulkan

aksi penghambatan.
2.GABA akan mengalami degradasi oleh enzim GABA-
tranasaminase.
3.GABA akan diambil kembali ke dalam ujung
presinaptik atau sel glial dengan bantuan transporter
GABA.
Reseptor GABA terbagi menjadi 3 tipe :
1.GABAA (ionotropik)
2.GABAB (metabotropik)
3.GABAC (ionotropik)
Reseptor GABAA dan GABAC masing-masing terikat dengan
kanal Cl- dan memperantarai penghambatan sinaptik yang
cepat. Reseptor GABAA secara efektif dapat diblok oleh
alkaloid bicuculin dan dimodulasi oleh obat golongan
benzodiazepin, barbiburat, dan steroid. Sedangkan reseptor
GABAC sebaliknya.
Reseptor GABAB merupakan reseptor yang terkait protein G.
Aktivasi reseptor ini menyebabkan penghambatan adenilat
siklase dan pembukaaan kanal ion K, yang kemudian
menyebabkan penghambatan sistem saraf.
Glutamat adalah asam amino non-esensial yang berfungsi
sebagai neurotransmitter pemicu (excitatory) utama di
otak.

Reseptor glutamat terdiri dari dua famili besar yaitu

glutamat metabotropik dan ionotropik.
 Reseptor Glutamat

Metabotropik Ionotropik

Kelompok 1 Kelompok 2 Kelompok 3 NMDA AMPA Kainate

mGlu1 mGlu2 mGlu4 NR1 GluR1-4 GluR5-7

mGlu5 mGlu3 mGlu7 NR2A-D KA1,2

mGlu8 NR3A

mGlu6
Serotonin merupakan senyawa neurotransmiter
monoamina yang terlibat dalam berbagai penyakit.
Serotonin dijumpai pada jaringan kardiovaskuler, sistem
saraf perifer, sel darah, dan sistem saraf pusat.

Serotonin disitesis dari prekursornya, triptofan dengan

bantuan enzim triptofan hidroksilase dan asam amino
aromatik dekarboksilase.
 Triptofan

Triptofan hidroksilase

5-Hidroksitriptofan
Asam amino aromatik dekarboksilase

MAO
5-hidroksitriptamin 5-hidroksiindo asam asetat

5-HT N-asetilase

N-asetil serotonin

5-hidroksiindol O-metiltransferase

Melatonin
 Subtipe Efektor Agonis Antagonis Peran dalam sistem biologi
reseptor
5-HT1A Gi Buspiron, gespiron WAY 100135 Autoreseptor, terkait dalam
mood disorder
5-HT1B Gi Sumatriptan dan gol - Terdapat pada hean roden,
triptan lainnya analog dengan reseptor 5-
HT1D pada manusia
5-HT1D Gi - GR 127935 Homolog dengan 5-HT1A
sebagai autoreseptor, terlibat
dalam patofisiologi migrain
5-HT1E Gi - - Belum diketahui

5-HT1F Gi Dimetilkamin - Belum diketahui, mungkin

(DMT) dan obat- ikut berperan dalam migrain
obat psikedelik

5-HT2A Gq DMT Ketanserin, Berperan dalam appetite

zinanserin, control, thermoregulation,
MDL900239 cardiovascular funcion
5-HT2B Gq DMT - Tidak terdapat di otak

5-HT2C Gq DMT, MCPP Mesulergin, Diduga menunjang

fluoksetin peran-peran
5-HT2A
5-HT3 Reseptor kanal ion - Ondanstron. Terlibat dalam mual
Granisetron dan muntah
5-HT11 Gs Metokloropramid GR 113808 Terlibat dalam mual
dan muntah
5-HT5A Gi - Methiothepin Masih dalam penelitian

5-HT5B ? - Methiothepin Masih dalam penelitian

5-HT6 Gs - Methiothepin, Masih dalam penelitian

clozapin,
amitryptilin
5-HT7 Gs - Methiothepin, Diduga berperan dalam
clozapin, mood and learning,
amitryptilin dan juga pada
neuroendocrine and
vegetative behaviors
 Obat yang berikatan dengan reseptor kanal ion

 Obat golongan inhibitor : neostigmin, fisostigmin,

takrin, donepezil, rivastigmin, galantamin.
 Vesamikol
 Pada reseptor antagonis asetilkolin nikotinik :
trimetafan, heksametonium, tubokurarin
 Pada reseptor agonis asetilkolin nikotinik : vareniklin
 Pada reseptor GABA : obat antipilepsi (gabapentin,
tiagabin, vigabatrin)
 Pada antagonis reseptor GABA : pikrotoksin
Reseptor tergandeng protein B disebut juga reseptor
metabotropik, merupakan famili terbesar dari reseptor
membran sel. Reseptor ini menjadi mediator dari respon
seluler berbagai molekul, seperti : hormon,
neurotransmiter, mediator lokal.

Reseptor tergandeng protein G merupakan satu rantai

polipeptida tunggal yang keluar masuk menembus
membran sel sampai 7 kali sehingga dikatakan memiliki
7 transmembran.
Beberapa second messenger yang terlibat dalam
transduksi sinyal reseptor ini adalah :
• Siklik AMP (cAMP)
• Protein kinase A (PKA)
• Diasil gliserol (DAG)
• Inositol trifosfat (IP3)
• Protein kinase (PKC)
• Kalsium (Ca++)
Jalur transduksi sinyal pada GPCR ada dua, yaitu jalur
siklase dan jalur fossolipase. Jalur tersebut dilalui
tergantung pada macam protein G yang terlibat.
Berdasarkan aksinya, protein G ada 3 jenis :

1. Gs (stimulatory G protein), mengaktifkan enzim

adenilat siklase.
2. Gi (inhibitory G protein), menghambat enzim
adenilat siklat.
3. Gq, mengaktifkan fosfolipase pada jalur fosfolipase.
Reseptor ini pertama kali dikenal karena kemampuannya
mengikat muskarin, suatu senyawa yang berasal dari
jamur Amania muscaria. Reseptor ini terdistribusi luas di
seluruh bagian tubuh, utamanya saraf parasimpatis.

Reseptor asetilkolin muskarinik terdiri dari 5 subtipe

yang semuanya tergandeng protein G yaitu : reseptor M1,
M2, M3, M4, dan M5. Reseptor M1, M3, dan M5
tergandeng dengan protein Gq, sedangkan reseptor M2
dan M4 tergandeng dengan protein Gi dan dengan suatu
kanal ion.
 Reseptor Asetilkolin Muskarinik
M1 M2 M3 M4 M5
Distribusi Cortex, Jantung, CNS, Kelenjar Neosarium Substantia
hippocampus, otot polos eksokrin, (otak) nigra (otaJ),
ganglia saluran cerna, mata
simpatik otot polos,
otak, mata
G Protein Gq Gi Gq Gi GQ
Terkait
Respon Aktivasi PLC Inhibisi Aktivasi PLC Inhibisi Aktivasi PLC
intraseluler adenilat adenilat
siklase siklase
Contoh Berperan Mengatur Mengatur Mengatur Mengatur
peranan dalam fungsi denyut motilitas G1, analgesia, pelepasan
sistem kognitif dan jantung, suhu sekresi mengatur sopamin,
biologis memori, tubuh, kontol kelenjar, pelepasan regulasi silatasi
stimulasi gerakan, konstriksi otot dopamin pembuluh
sekresi asam analgesia polos bronkus darah otak
lambung
Reseptor adregenik merupakan reseptor yang
memperantarai berbagai aksi saraf simpatik (flight, fright
or ight responses), meliputi pelepasan energi dari
glukosa, denyut jantung, dilatasi saluran pernafasan, dan
pengatur sirkulasi perifer.

Reseptor ini merupakaan reseptor bagi neurotransmitter

golongan katekolamin yaitu epinefrin dan norepinefrin.
Eprinefrin menstimulasi terutama reseptor β adregenik,
sedangkan norepinefrin menstimulasi terutama reseptor α
adregenik.
 Tirosin

Tirosin hidroksilase

L-DOPA
Dopa dekarboksilase

MAO COMT
Dopamina Asam homovanilat

DA-β-hidroksilase
MOA COMT
Norepinefrin Asam vanillin mandelat

Feniletanolamin N-metil transferase

MAO COMT
Epinefrin Asam vanillin mandelat
 α1 α2 α3 β1 β2
Distribusi Otot polos pada Ujung saraf, Terutama pada Otot polos pada Jaringan
berbagai organ, pembuluh darah, jantung, ujung berbagai organ, adiposit
liver, kelenjar ginjal, otak saraf, kelenjar iver, mast cells,
saliva saliva otot rangka
G-Protein Gq Gi Gs Gs Gs, Gi
coupled
Urutan Epinefrin=norepin Epinefrin=norepin Norepinefrin>epi Epinefrin>norepin Epinefrin>norep
kekuatan efrin efrin nefrin efrin inefrin
Transduksi Tergandeng pada Menghambat Mengaktivasi Mengaktivasi Mengaktivasi
sinyal hidrolisis inositol adenylate cyclase, adenylate adenylate cycalse, adenylate
lipid, mengaktivasi cyclase, aktivasi aktivasi PKA cyclase, aktivasi
mengaktivasi PKC kanal K, PKA, aktivasi PKA,
menghambat kanl kanal Ca++ menghambat
Ca++ adenylate
cyclase
Respon seluler -Eksitabilitas Vasokonstriksi -Meningkatkan -Bronkorelaksasi -Metabolisme
neuron, kekuatan dan -Vasodilatasi energi
-Vasokonstriksi kecepatan denyut -Tremor -Thermogenesis
-Lygenolysis jantung -Glycogenolysisis
-Lipolysis -Penghambatan
pelepasan histamin
Dopamin adalah senyawa katekolamin ayng penting pada
otak mamalia, dimana ia mengontrol berbagai fungsi
meliputi aktivitas lokomotor, kognisi, emosi,
reinforcement positif, dan regulasi endokrin.

Pada awalnya ditemukan 2 sub tipe reseptor dopamin

yaitu reseptor D1 dan D2. Setelah studi tentang kloning
gen diperkenalkan, ditemukan lagi 3 sub tipe reseptor,
kemudian digolongkan berdasarkan kemiripannya ke
dalam dua golongan besar yaitu golongan reseptor D1 dan
D2. Yang termasuk keluarga D1 adalah reseptor D1 dan D5,
sedangkan keluarga D2 adalah reseptor D2, D3, dan D4.
 Keluarga D1 Keluarga D2
Reseptior Reseptor

D1 D5 D2 D3 D4
Distribusi Cortex, sistem Basal ganglia, Cortex, sistem limbic, Sistem limbic, Sistem limbic,
limbic, ganglia hipotalamus, ganglia basal, glandula basal ganglia basal ganglia
basal, hipotalamus ptuitari
Protein G Gs Gs Gi Gi Gi
Transduksi Aktivasi adenilat Aktivasi Penghambatan adenilat Penghambatan Penghambatan
sinyal siklase adenilat siklase siklase adenilat siklase adenilat siklase

Agonis Apomorfin Apomorfin Apomorfin bromokriptin Apomorfin Penghambatan

bromokriptin bromokriptin dopamin bromokriptin adenilat siklase
Dopamin Dopamin dopamin
SKF-38393 SKF-38393

Antagonis Klorpromazin Klorpromazin Klorpromazin Klorpromazin Klorpromazin

Haloperidol Haloperidol Haloperidol Haloperidol Haloperidol
Klozapin Klozapin Klozapin Klozapin Klozapin
SCH-23890 raclopride raclopride raclopride raclopride
Spiperone SCH-23890 SCH-23890 SCH-23890 SCH-23890
Spiperone Spiperone Spiperone Spiperone

Peranan Terlibat dalam Mungkin mirip Terlibat dalam penyakit Mungkin mirip Mungkin mirip
dalam sistem mual dan muntah D1 Parkinson, skizofrenia, D2 D2
biologis hiperprolaktinemia, mual
dan muntah
Angiotensin adalah hormon peptida yang berasal dari
protein angiotensinogen. Angiotensinogen diubah
menjadi angiotensin 1 dengan katalisis rennin. Lalu
angiotensin 1 diubah menjadi angiotensin 2 dengan
katalisasi enzim ACE (angiotensin-converting enzymen).

Angiotensin 2 akan bekerja pada reseptornya memicu

berbagai proses fisiologis yang menyebabkan kenaikan
darah arteri dan fungsi renal sehingga terlibat dalam
patofisiologi berbagai penyakit.
Reseptor angiotensin terdiri dari dua sub tipe yaitu :
reseptor AT1 dan AT2 Reseptor AT1 terdistribusi pada otot
.

polos pembuluh darah, paru-paru, hati, ginjal, dan otak.

Sedangkan reseptor AT2 terdapat pada jaringan

reproduksi, otak, dan janin. Hampir sebagian besar aksi
angiotensi 2 diperantarai oleh reseptor AT1. Sedangkan
aksi reseptor At2 adalah melawan aksi dari At1.
 Obat yang berikatan dengan reseptor
tergandeng protein G

 Pada reseptor M3 : pilokarpin, trospium, tolterodin,

solinefasin, oksibutinin, darifenasin
 Pada reseptor M4 dan M5 : sklopamin, atropin, benzotropin
 Pada reseptor adregenik : prazosin, doksazosin, terazosin,
efedrin, pseudoefedrin, fenilefrin, norepinefrin, dobutamin,
atenolol, aprenolol, metoprolol, asebutolol, propanolol,
xamoterol, salbutamol, erbutalin, salmeterol, formoterol,
oktopamin, klonidin, denopamin
 Pada reseptor dopamin : haloperidol, klorpromazin,
klozapin, bromokriptin, pergolid, pramipreksol, ropinirol.
 Pada reseptor angiotensin : candesartan, losartan, ibesartan,
valsartan
Protein tirosin kinase adalah enzim yang mengkatalisis
proses fosforilase dari reside tirosin, yairu proses transfer
ion fosfat dari ATP ke gugus hidroksil (OH) tirosin pada
protein targetnya. PTK terbagi menjadi 2 golongan, yaitu
reseptor tirosin kinase dan tirosin kinase seluler (non-
reseptor). Dari 91 PTK yang teridentifikasi, 59
diantaranya adalah reseptor tirosin kinase dan 32 tirasin
kinase seluler.
Reseptor tirosin kinase merupakan reseptor membran sel
terbanyak kedua setelah reseptor tergandeng protein G.
Reseptor ini adalah suatu protein trans-membran yang
memiliki tempat ikatan ligan pada sisi luar membran
plasma dan hanya memiliki satu segmen transmembran
atau disebut monomer.
Signal transduksi pada reseptor tirosin kinase ada dua
jalur yaitu :
1. Jalur Ras/Raf/MAP kinase, jalur yang berperan dalam
pembelahan sel, pertumbuhan dan proliferasi sel.
Contohnya : VEGF, PDGF, reseptor insulin.
2. Jalur Jak/Stat, diaktivasi oleh berbagai cytokines dan
mengontrol sintesis dan pelepasan berbagai mediator
inflamasi.
Reseptor growth factor adalah reseptor RTK yang
bertanggung jawab terhadap pertumbuhan berbagai
bagian dari sel. Jika growth factor berikatan dengan
reseptornya maka akan memicu serangkaian peristiwa
molekuler yang berujung pada transkipsi gen.
 Reseptor EGF dan ligannya terlibat dalam 70% kejadian
kanker. Reseptor EGF sendiri terdiri dari 4 anggota reseptor,
yaitu : EGFR/ErbB1 (RTK pertama yang berhasil
dikloning), HER2/ErbB2, HER3/ErbB3, dan HER4/ErbB4.
Reseptor HER2 merupakan reseptor yang paling banyak
dihubungkan dengan kejadian kanker.

b. Reseptor vascular endothelial growth factor (VEGF)

Aktivasi reseptor VEGF akan memicu proses
angiogenesis, yaitu proses pembentukan pembuluh
darah baru di sekitar tumor untuk menyuplai kebutuhan
nutrisi sel.
Sitokin adalah senyawa protein endogen yang dilepaskan oleh
sel-sel untuk saling berkomunikasi. Jika suatu sitokin
berikatan dengan reseptornya, maka akan memicu
serangkaian peristiwa molekuler yang berujung pada
transkipsi gen.

Transduksi sinyal reseptor sitokin adalah melalui jalur JAK-

STAT. Protein JAK akan memfosforilasi reseptor dan dirinya
sendiri yang kemudian diikatkan oleh STAT (signal
transducer and activity of transcription), kemudian terjadi
fosforilasi dan dimerisasi STAT. STAT yang terdimerisasi ini
akan masuk ke dalam nukleus untuk meregulasi transkipsi
gen.
Insulin merupakan protein kecil yang disekresi oleh sel
β-pankreas. Reseptor insulin termasuk reseptor tirosin
kinase, namun tidak sama dengan RTK lainnya yang
berbentuk monomer, reseptor ini berbentuk dimer.
Reseptor insulin terdiri dari 2 sub unit α dan 2 sub unit β
yang dihubungkan dengan ikatan disulfida. Rantai α
berada di bagian ekstraseluler, sedangkan rantai β
menembus membran.
Salah satu protein yang menjadi efektor utama bagi
reseptor insulin adalah insulin receptor substrat 1. Jika
IRS-1 terfosforilasi, maka akan memicu bebrapa jalur
signaling, yaitu :
1. Jalur Ras/MAPK (mitrogen-activated protein kinase)
2. Jalur IRS/PI3-K (phosphatiylinositol 3-kinase)
3. Jalur CbI/CAP
 Obat yang bekerja pada reseptor
tirosin kinase

 Pada reseptor growth factor : cetuximab, trastuzumab,

pertuzumab, bevazumab, mecasermin
 Pada reseptor sitokin : mepolizumab, infliximab,
etanercept, adalimunab, anakinra
Neurotransmiter, obat atau faktor pertumbuhan dapat
mempengaruhi fungsi sel. Senyawa-senyawa ini biasanya
berbobot kecil, bersifat lipofilik, sehingga dapat
menembus membran sel dengan mudah. Regulasi
transkipsi DNA dilakukan oleh keluarga reseptor yang
disebut reseptor inti.

Reseptor inti mempunyai dua tempat ikatan, yaitu tempat

ikatan dengan hormon/ligan dan tempat ikatan dengan
bagian spesifik DNA yang secara langsung mengaktifkan
transkipsi gen.
Reseptor tergandeng protein B disebut juga reseptor
metabotropik, merupakan famili terbesar dari reseptor
membran sel. Reseptor ini menjadi mediator dari respon
seluler berbagai molekul, seperti : hormon,
neurotransmiter, mediator lokal.

Reseptor tergandeng protein G merupakan satu rantai

polipeptida tunggal yang keluar masuk menembus
membran sel sampai 7 kali sehingga dikatakan memiliki
7 transmembran.
 Jenis kelompok ligan Contoh ligan Nama reseptor

Hormon Hormon tiroid Thyroid hormone receptor (TR)

Estrogen Estrogen receptor (ER)

Androgen Androgen receptor (AR)

Glukokortikoid Gluccocorticoid receptor (GR)

Vitamin Vitamin D Vitamib D receptor (VDR)

Trans-retinoic acid Retinoic acid receptor

9-cis-retinoic acid Retinoid x receptor (RXR)

Produk antara dan produk Bile acids Bile acid receptor

metabolisme
Asam lemak Peroxisome proliferators activated
receptor (PPAR)
Oxysterols Liver X receptor (PXR)

Xenobiotic Pregnan X receptor (PXR)

Constitutive androstane receptor

Reseptor glukokortikoid adalah protein yang sebagian
besar berada di dalam sitoplasma dan dapat berikatan
dengan hormon lipofilik. Pada kondisi basal, reseptor
glukokortikoid (GR) berada di sitoplasma dalam bentuk
kompleks bersama suatu protein yaitu heat shock protein
Hsp90. Jika kortikosteroid berikatan dengan reseptor,
GR terisosiasi dari chaeperon-nya dan bertranslokasi ke
nukleus lalu berfungsi sebagai faktor transkipsi dengan
mengikat glucocorticoid response elements (GRE).
Ikatan GR dengan GRE akan meregualsi transkipsi gen
yang kemudian mengatur sintesis protein tertentu yang
akan menimbulkan respon biologis.
Reseptor PPAR diaktifkan oleh suatu ligan bergolongan
fibrat yang dapat menginduksi proliferasi peroxime di
hepar. Reseptor ini terdiri dari 3 sub unit (α, β, dan γ)
yang masing-masing memiliki target, gen, dan fungsi
biologis yang berbeda. Contohnya eikosanoid leukotrien
B4 sebagai ligan PPAR α, prostaglandin J2 sebagai ligan
PPARγ.

Jika PPAR berikatan dengan ligannya, reseptor menjadi

teraktivasi dan mengikat suatu hormon respon yang
disebut PPRE yang spesifik.
Reseptor estrogen adalah salah satu anggota reseptor inti
yang memperantarai aksi homon estrogen (17b-estradiol)
di dalam tubuh. Molekul ikatan estrogen memiliki 3
tempat ikatan spesifik, yaitu terhadap ligan disebut
ligand binding domain (LBD/AF-2), terhadap growth
factor (AF-1), dan terhadap DNA yang disebut DNA-
binding domain (DBD).
 Obat yang bekerja pada reseptor inti

 Pada reseptor PPAR : klofibrat, gemfibrozil,

troglitazon, pioglitazon, siglitazon, englitazon
 Pada reseptor estrogen : toremifen, fulvestrant,
raloksifen, bazedoksifen, lasofoksifen, klomifen
 Indeks Terapi Obat Sempit

Nama Obat Bentuk sediaan Dosis

Donepenezil HCL Tablet 5 mg
Teofilin Elixir 80 mg/15 ml

Digoxin Tablet 0,25 mg

Atorvastin Tablet 10 mg

Siklosporin Tablet 2-6 mg

Aspirin Oral 100, 300, 500 mg

Fenitoin Tablet 30 mg
 Indeks Terapi Obat Luas

Nama Obat Bentuk Sediaan Dosis

Penisilin Tablet 250 mg
Parasetamol Tablet 500 mg
Ibuprofen Oral 400 mg
Asam mefanamat Tablet 500 mg
Diazepam Injeksi 2 mg, 5 mg/tab
Tablet 5 mg/ml
 Daftar Pustaka
Ikawati, Zullies. 2006. Pengantar Farmakologi
Molekuler. Gadjah Mada University Press Jakarta

ISO, 2017. ISO Informasi Spesiallite Obat Indonesia

Volume 51. PT. Isfi Penerbitan