Anatomi Fisiologi Manusia 1

Neurotransmiter dan Reseptor di Sistem Saraf Pusat dan Sistem Saraf

Otonom

Dosen Pengampu : Nofri Hendri Sandi, M.Farm, Apt

Kelompok 4 :
1. Nurul latifah (1801064)
2. Putri aulia (1801065)
3. Putri zahra (1801066)
4. Rahmat utomo (1801068)
5. Resky pertiwi (1801069)
6. Rike nur safitri (1801070)
7. Riza dwi oktaviani (1801071)
8. Rizky ariska ningsih (1801072)

SEKOLAH TINGGI ILMU FARMASI RIAU

 PENGERTIAN NEUROTRANSMITER
• Neurotransmitter adalah bahan kimia endogen yang
mengirimkan sinyal dari neuron ke sel di target
sinaps. Neurotransmitter yang dikemas ke dalam
vesikel sinaptik berkerumun di bawah membran di
sisi presynaptic sinaps, dan dilepaskan ke dalam
celah sinaptik, di mana mereka mengikat pada
reseptor dimembran pada sisi postsynaptic dari
sinaps.
 SIFAT-SIFAT NEUROTRANSMITER

1. Disintesis di 2. Disimpan di 3. Dilepaskan dari

neuron vesikeldalam neuron di bawah
presinaps neuron presinaps kondisi fisiologis

4.Segera
5. Berikatan
dipindahkan dari
dengan reseptor
sinaps melalui
menghasilkan
uptake atau
respon biologis
.
degradasi
 Cara kerja
neurotransmitter
1. Neurotransmitter disintesis di precursor dengan katalis
enzim
2. Neurotransmitter disimpan di vesikel dalam neuron
presinaps
Karena adanya potensial aksi, saluran Ca terbuka. Sehingga Ca
masuk ke dalam sinaps
3. Adanya potensial aksi menyebabkan vesikel berikatan
dengan presinaps dan melepaskan neurotransmitter
4. Neurotransmitter yang dilepaskan akan berikatan dengan
autoreseptor dan menghambat pelepasan neurotransmitter
lainnya
5. Neurotransmitter yang dilepaskan berikatan dengan
reseptor pada post sinaps.
6. Neurotransmitter yang dilepaskan di de-aktivasi, baik oleh
up take maupun degradasi enzimatik
 Macam-macam neurotransmitter dan
reseptor nya
Macam-macam
neurotransmitter

Dopamine Norepinefrin
dan epinefrin
Glutamat GABA
Serotonin Asetilkolin

Histamin
Neurotransmitter dan reseptor pada SSP
Neurotransmitter Reseptor Efek

Dopamin D1, D2, D3, D4 dan Eksitasi

D5.
Serotonin 5 HT eksitasi

Glutamat NMDA, AMPA Eksitasi

Histamin H1, H2, H3, H4

GABA A, B Inhibisi ( otak )

 1. Dopamine

•Merupakan neurotransmiter yang mirip dengan adrenalin

dimana mempengaruhi proses otak yang mengontrol gerakan,
respon emosional dan kemampuan untuk merasakan kesenangan
dan rasa sakit.

•Dopamin sangat penting untuk mengontrol gerakan

keseimbangan. Tingkat dopamin yang rendah dikaitkan dengan
penyakit parkinson, penurunan pergerakan fisik. Tingkat dopamin
yang tinggi dikaitkan dengan skezofrenia, gangguan jiwa berat
 Reseptor dopamin
• D1 dopamin reseptor adalah jenis yang paling lazim dalam SSP. Reseptor ini berada di sistem
limbik otak, korteks dan striatum.
• Dopamin berikatan dengan reseptor D1 untuk memodulasi pertumbuhan saraf
D1 danperkembangan di dalam otak . Hal ini juga membantu untuk mengontrol respons
kesenangan tertentu perilaku, kemarahan, nafsu, Cinta, ketakutan dan dominasi.
• D1 dopamin reseptor juga mengatur tindakan D2 reseptor.

• D2 dopamin reseptor terletak di korteks otak, sistem limbik, striatum dan pituitary gland.
Mereka berada dalam konsentrasi tertinggi di daerah di dasar otak-depan yang disebut basal
ganglia.
D2 • Kelompok inti subkortikal saling berhubungan dengan thalamus, korteks serebral, batang
otak dan area lain dari otak.
• D2 dopamin reseptor membantu untuk memodulasi gerakan sukarela, kebiasaan perilaku,
emosi, gerakan mata, kognisi dan prosedural belajar.
 • D3 dopamin reseptor ditemukan dalam konsentrasi tertinggi di dua daerah tertentu dari
sistem limbik. Sistem limbik adalah sekelompok kompleks struktur otak yang ditemukan di
bawah otak, di kedua sisi thalamus.
D3 • D3 reseptor berlimpah di accumbens inti dan Kepulauan Calleja. Daerah ini bertanggung
jawab untuk memperkuat efek menyenangkan dari berbagai rangsangan internal dan
eksternal.
• D3 dopamin reseptor terutama terkait dengan ciri-ciri modulasi dan kecanduan emosi.

• D4 dopamin reseptor ditemukan paling tersedia di korteks dan sistem limbik.

• Reseptor ini merupakan sasaran dari obat-obatan yang dirancang untuk mengobati skizofrenia,
D4 Penyakit Parkinson dan kondisi lainnya ditandai dengan dopamin disregulasi.
• D4 reseptor juga terlibat dengan modulasi gerakan koordinasi dan eksplorasi keinginan dan
perilaku.

• D5 dopamin reseptor ini adalah seperti reseptor D1 . Mereka juga paling terkonsentrasi dalam
sistem limbik.
D5 • D5 reseptor berhubungan terutama dengan fungsi bau, kestabilan emosi, kecenderungan
perilaku dan memori jangka panjang.
• D5 reseptor memiliki afinitas lebih signifikan mengikat molekul dopamin daripada D1
reseptor.
 2. Serotonin
•Serotonin (5-hydroxytryptamine, atau 5-HT) adalah suatu neurotransmitter
monoamino yang disintesiskan dalam neuron-neuron serotonergis dalam sistem saraf
pusat (CNS) dan sel-sel enterochromaffin dalam saluran pencernaan.

•Serotonin adalah neurotransmitter yang berfungsi sebagai penenang sehingga zat ini
sangat dibutuhkan untuk menjaga stabilitas emosi dan membuat kita tidur.

•Serotonin juga berperan penting untuk menimbulkan perasaan tenang. Jika kita
kekurangan serotonin sedikit saja, maka hal tersebut dapat menimbulkan perilaku
yang dapat membahayakan orang yang bersangkutan (misalnya saja akan timbul
penyakit bulimia, kecenderungan kecanduan terhadap bahan berbahaya seperti
alkohol dan lainnya).
 Reseptor serotonin
• Memiliki 7 anggota famili reseptor yang masing-
masing memiliki fungsi yang berbeda-beda
• 5-HT dan reseptornya dijumpai baik pada sistem
saraf pusat dan sistem saraf tepi
• Juga terdapat pada sejumlah jaringan
nonneuronal di usus, sistem kardiovaskuler dan
darah
• Menurunkan level cAMP seluler.
• Meningkatkan level IP3 dan DAG.
• depolarisasi membran plasma.
• Meningkatkan level cAMP seluler
• Menurunkan level cAMP seluler.
• Meningkatkan level cAMP seluler.
• Meningkatkan level cAMP seluler.
 3. Glutamat

•Fungsi utama glutamat adalah pengaturan kemampuan memori dan

memelihara fungsi automatic

•Glutamat merupakan neurotransmitter excitatory utama pada otak dimana

hampir tiap area otak berisi glutamat

•Glutamate memiliki konsentrasi tinggi di corticostriatal dan di dalam sel

cerebellar. Gangguan pada neurotransmitter ini akan berakibat gangguan atau
penyakit bipolar afektif dan epilepsi
 Reseptor glutamat
1. AMPA (α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazile
propionic acid )
• Reseptor AMPA di temukan di banyak bagian otak dan
merupakan reseptor yang paling umum ditemukan di
sistem saraf
• Reseptor AMPA disebut juga reseptot non- NMDA
• Reseptor AMPA adalah reseptor transmembran
ionotropik untuk glutamat yang memediasi transmisi
sinaptik cepat dalam sistem saraf pusat.
2. NMDA ( N-methyl D-aspartat )
• Reseptor NMDA ini banyak ditemukan di otak bagian cortex
cerebral dan hippocampus sehingga memiliki peranan penting
dalam fungsi memori dan belajar.
• Keunikan dari reseptor NMDA ini adalah dia ter-blok oleh ion Mg2+
(mengeblok kanal Na dan Ca) ketika dalam keadaan inaktif, sehingga
membutuhkan reseptor non-NMDA untuk mengaktivasinya
• Glutamat lepas dari saraf presinaptik --> berinteraksi dengan
reseptor non-NMDA --> afinitas reseptor NMDA dengan Mg2+
berkurang --> Mg2+ lepas --> glutamat mengaktivasi NMDA -->
membukan kanal Na dan Ca --> Na dan Ca masuk --> menghasilkan
efek seluler (memicu signaling dalam learning dan memory)
 4. Histamin

•Histamin merupakan monoamin. Di otak, dihasilkan dari sel

mast dan serat saraf.

•Histamin disintesis dari histidin dengan bantuan histidin

dekarboksilase. Histamin disimpan di vesikel terminal saraf.
Depolarisasi terminal saraf akan melepaskan histamin. Proses ini
juga tergantung pada Ca2+. Histamin yang dilepaskan akan
mengaktifkan reseptor di presinaps dan post sinaps
Reseptor histamin
• Terletak di otot polos dan bertanggung jawab untuk reaksi
H1 alergi

• Terletak di sel-sel pariental dari saluran pencernaan dan

H2 bertanggung jawab untuk sekresi asam lambung

• Bertanggung jawab atas neurotransmisi dalam sistem saraf

H3 pusat

• Bertanggung jawab atas respon imun sel mast

H4
 5. GABA
•GABA adalah neurotransmitter otak yang memiliki fungsi untuk
membatasi kecepatan transmisi antar neutron. Hal tersebut
dilakukan agar otak manusia tidak menjadi panas saat digunakan
untuk berfikir, apalagi saat manusia berfikir keras. Tanpa
pembatasan tersebut maka neuron akan cepat.

•GABA dibentuk dari dekarboksilasi glutamat yang dikatalis oleh

glutamate decarboxylase (GAD).
 Reseptor GABA
• Terdiri dari 2 jenis : ionotropik (GABA-a) dan
metabotropik ( GABA-b)
• Reseptor GABA-a terletak di postsinaptik  cukup
penting karena dia merupakan tempat aksi obat-obat
benzodiazepin dan golongan barbutirat.
• Reseptor GABA-a terhubung dengan kanal Cl
• GABA-b adalah reseptor transmembran metabotropik
yang dihubungkan melalui G-protein kesaluran kalium
 Neurotransmitter dan reseptor di SSO

Jenis neurotransmitter Reseptor Efek

Asetilkolin Muskarinik, Inhibisi

Nikotinik Eksitasi

Norepinefrin dan α1,α2, β1, β2, β3 Eksitasi

epinefrin
 1. Asetilkolin
•Asetilkolin disintesis dari penggabungan kolin dan asetil KoA
dengan menggunakan enzim kolin asetil transferase.
•Ditransportasikan ke otak dan ditemukan pada seluruh
bagian otak
•Memiliki konsentrasi tinggi di basal ganglia dan cortex
motorik
•Fungsi utamanya adalah mengatur atensi, memori, rasa haus,
pengaturan mood, memfasilitasi perilaku seksual dan tonus
otot
Reseptor asetilkolin kolinergik
Dibagi menjadi 2 yaitu :
1. Reseptor Nikotinik
Reseptor nikotinik (nAhRs) adalah sekelompok reseptor
kolinergik yang juga berinteraksi dengan nikotin dalam
tembakau. Sebagai reseptor nikotinik berfungsi sebagai
saluran ion ligan-gated, mereka memediasi transmisi
cepat impuls saraf di sinapsis. Reseptor nikotinik dapat
menembus kation seperti natrium, kalium, dan kalsium.
Dua jenis reseptor nikotinik adalah N1 dan N2

• Reseptor N1 adalah reseptor tipe otot yang

ditemukan di persimpangan neuromuskuler. Mereka
bertanggung jawab atas kontraksi dan relaksasi otot.
• Reseptor N2 adalah reseptor tipe neuron yang
ditemukan dalam sinapsis antar neuron. Mereka
terlibat dalam fungsi kognitif, memori, pembelajaran,
gairah, penghargaan, kontrol motorik, dan analgesia.
2. Reseptor muskarinik
Reseptor Muskarinik (mAChRs) adalah sekelompok
reseptor kolinergik yang berinteraksi dengan
muskarinin. Muscarine adalah racun yang larut
dalam air yang berasal dari jamur ( Amanita
muscaria). Reseptor muskarinik terutama terjadi di
sistem saraf pusat. Mereka adalah sejenis reseptor
berpasangan G-protein.
Jenis reseptor muskarinik adalah M1, M2, M3, M4, M5.

• Reseptor M1 umumnya terjadi di kelenjar sekretori.

• M2 ditemukan di jaringan jantung, M3 ditemukan di
kedua kelenjar sekresi dan otot polos.
• M1, M3, dan M5 mengaktifkan fosfolipase C,
meningkatkan kadar kalsium intraseluler.
• M2 dan M4 menghambat adenilat siklase,
menurunkan tingkat cAMP.
 2. Norepinefrin

•Memiliki konsentrasi yang tinggi di dalam locus ceruleus serta dalam

konsentrasi sekunder dalam hippocampus, amygdala, dan kortex cerebral.

Selain itu ditemukan juga dalam konsentrasi tinggi di saraf simpatis

•Di pindahkan dari celah synaptic dan kembali ke penyimpanan melalui proses
reuptake aktif

•Fungsi utama adalah mengatur fungsi kesiagaan, pusat perhatian dan

orientasi, proses pembelajaran dan memory
 3. Epinefrin

•Meningkatkan detak jantung dan melakukan dilatasi jalan nafas

untuk meningkatkan fungsi nafas dan menyempitkan pembuluh
darah di dalam usus dan kulit

•Terlibat didalam metabolisme energi dan glukosa. Terlalu kecil

epinephrine dihubungkan dengan depresi sedangkan jika terlalu
banyak adalah perilaku kekerasan
Reseptor norepinefrin dan epinefrin
adrenergik
Reseptor adrenergik adalah reseptor dimana
neuropinefrin atau epinefrin terikat. Mereka terletak
di membran plasma efektor yang di persarafi oleh
divisi simpatis.
Reseptor adrenergik dikelompokkan lagi kedalam dua
kategori utama : reseptor alfa(α) dan resetor beta
(β).
a. Reseptor alfa(α)

• alfa(α)- 1 : menyebabkan vasokonstriksi pada

pembuluh darah, saluran gastrointestinal,
vasodilatasi otot bronkus (efeknya lebih kecil
dibanding beta-2)
• alfa(α) -2 : inhibisi pelepasan insulin, induksi
pelepasan glukagon, kontraksi spincher pada gastro
intestinal
b. Reseptor beta (β)
• Beta (β)-1 : terdapat di jantung
menaikkan heart rate (jumlah denyut jantung per unit
waktu), menaikkan kontraksi jantung.
• Beta (β)-2 : terdapat di pembuluh darah, otot polos
skeletal, otot polos bronkus.
Relaksasi otot polos di gastro intestinal dan bronkus,
dilatasi arteri, glukoneogenesis
• Beta (β)-3: terdapat di jaringan adiposa