NEUROLEPTIK & ANTIDEPRESI

Dosen Pengampu : Prof. Dr. apt. Elin Yulinah, M.S

KELOMPOK 3

Marinus Pasaribu 2350411026 Hadi Supriadi 2350411035

Mareta Ananda Putri 2350411027 Laura Suherman 2350411036
Martha Adiningsih 2350411028 Muliana 2350411037
Muhammad Irshan 2350411029 Nafia Fatihah Wahjono 2350411038
Apt. Sischa Milara Sukma., S.Si 2350411031 Rita Khoerunnisa 2350411039
Walid Adriansyah 2350411032 Sutrisna 2350411040
Vina Shalsabina 2350411033 Roly Rahmah Utari 23504111041
Riskayanti Ramadhani 2350411034
Neuroleptik
 PENGERTIAN
Yang juga dikenal sebagai obat antipsikotik, digunakan
01 untuk mengobati dan menangani gejala berbagai gangguan
kejiwaan.

Adalah antagonis dopamine dan menekan berbagai jaras

02
diotak

Merupakan pengobatan yang terbaik untuk penyakit

03
skizofrenia dan penyakit psikotis lainnya
 Obat- Obat Antipsikotis Terbagi Menjadi:

Antipsikotik Tipikal

Adalah inhibitor kompetetif pada berbagai

reseptor, efek antipsikotisnya : penghambatan
kompetetif dari reseptor Dopamin
Antipsikotik Atipikal

Lebih baru, di samping berafinitas terhadap Dopamin D2

Reseptor, juga terhadap Serotonin 5 HT2 Reseptor
 MEKANISME KERJA OBAT NEUROLEPTIK

1. Aktivitas Penghambatan Reseptor Dopamin

Kerja penghambatan dopamine

pada obat-obat neuroleptik

Dopamin adalah neurotransmitter katekolamin yang membantu mengirimkan signal/inplus ke bagian

otak. Ada 5 subreseptor dopamine, D1, D2, D3, D4, D5. Reseptor D1 dan D5 mengaktifkan adenelil siklase, sering kali
mengeksitasi Neuron, sedangkan reseptor D2, D3, D4 menghambat adenelil siklase atau memerantai pembukaan
kanal K+ membrane sehingga menyebabkan hiperpolarisasi neuron. Kerja obat-obat neuroleptik diantagonisasi
oleh agen-agen yang meningkatkan konsentrasi dopamine sinaptik, misalnya levopoda dan amphetamine atau
menyerupai dopamine pada lokasi pengikatan pascasinap misanya bromocriptine
2. Aktivitas Penghambatan Reseptor Serotonin

Serotonin merupakan suatu neurotransmitter amina yang terlibat dalam berbagai

proses di otak, dan perubahan aktivitasnya dapat menyebabkan berbagai kondisi
neuropsikiatrik seperti: depresi, kecemasan, skizoprenia, dan gangguan obsesif
konfulsif, migraine dan gangguan saluran cerna

Serotonin disintesis dari prekursornya triptofan dengan bantuan enzim

triptofan hidroksilase dan asam amino aromatik dekaroksilase.
Serotonin yang terbentuk akan disimpan di dalam vesikel
penyimpanan prasinaptik dengan bantuan transporter monoamine
vesicular (VMAT = vesicular monoamine transporter). Selanjutnya,
jika ada picuan maka serotonin akan dilepaskan menuju celah sinaptik.

Sebagian besar agen atipikal kerjanya melaui

penghambatan reseptor serotonin (5-HT), terutama
reseptor 5-HT2A, oleh sebab itu clozapine berafinitas
tinggi untuk D1, D4, 5-HT2A, muskarinik, dan reseptor
adrenergik-α. tetapi obat ini juga merupakan antagonis
reseptor dopamin D2
 OBAT-OBAT NEUROLEPTIK
Dosis anjuran dewasa
Golongan Obat Nama Obat Waktu Paruh
(mg/hari)

Chlorpromazine 300-1000 mg 8-35 jam

Neuroleptik Tipikal

Haloperidol 2-20 mg 8-12 jam

Clozapine 100-800 mg 11 jam

Olanzapine 10-20 mg 21-54 jam

Neuroleptik Atipikal
Quetiapine 300-800 mg 6 jam

Risperidone 2-8 mg 3-24 jam

 Neuroleptik Tipikal
Haloperidol Chlorpromazine
Haloperidol bekerja dengan cara memblok
Chlorpromazine memiliki mekanisme kerja sebagai
reseptor dopamin pada reseptor pasca
antagonis reseptor D2 dan D3 yang mampu
sinaptik neuron di otak, khususnya di sistem
mengatasi gejala positif pada pasien skizofrenia,
limbik dan sistem ekstrapiramidal (Dopamin
tetapi kurang efektif dalam mengatasi gejala
D2 reseptor antagonists). Haloperidol sangat
negatif. Chlorpromazine bekerja pada beberapa
efektif dalam mengobati gejala positif pada
reseptor seperti reseptor dopamin, muskarinik,
pasien skizofrenia, seperti mendengar
kolinergik, adrenergik (α1) dan histaminergik (H1)
suara, melihat hal-hal yang sebenarnya tidak
serta memiliki efek sedatif kuat
ada dan memiliki keyakinan yang aneh.
Efek samping: Gejala ekstrapiramidal
Efek samping: Gejala ekstrapiramidal seperti, Akathisia, Dystonia, Kekakuan otot,
seperti, Akathisia, Dystonia, Kekakuan otot, Neuroleptic malignant syndrome (NMS)
Neuroleptic malignant syndrome (NMS)
 Neuroleptik Atipikal
Clozapine
Clozapin merupakan neuroleptik atipikal dengan
afinitas tinggi untuk reseptor dopamin D4 dan
afinitas rendah untuk subtype lain, antagonis di
alpha-adrenoseptor, reseptor 5-HT2A, reseptor
muskarinik, dan reseptor histamin H1. Clozapin
bekerja dengan menduduki reseptor D2..
Efek Samping : Sedasi/somnolen, hipersalivasi,
pusing, sembelit, susah tidur, mual, muntah.
Risperidone
Risperidone
Risperidon merupakan derivat dari benzisoxazole
Clozapine dengan afinitas terhadap reseptor serotonin 5-HT2
dan dopamin D2 dan beberapa afinitas terhadap
reseptor alfa-adrenergik, histamin H2, dan dopamin
D1. Risperidon memiliki afinitas yang lebih tinggi
terhadap reseptor dopamin D2 daripada clozapin.
Efek Samping : Mulut kering, pusing, diare, sakit
kepala, cemas, dll.
 Neuroleptik Atipikal
Olanzapine Quetiapine
Quetiapine mengurangi gejala
positif dan negatif gangguan
psikotik melalui antagonisme
Olanzapin adalah antagonis Quetiapine
monoaminergik selektif beberapa reseptor neurotransmitter

dengan ikatan afinitas tinggi di otak, termasuk dopamin D1 dan

pada reseptor 5-HT2 dan D2, histamin H1, alfa1 dan alfa2-

D1, D2, D3, dan D4. adrenergik, serta serotonin tipe 1

dan 2 (5-HT1A, 5-HT2); tidak
Olanzapine memiliki afinitas terhadap reseptor
muskarinik benzodiazepin dan
Efek Samping : Hipertrigliseridemia, Somnolens, kolinergik
Pusinh, Insomnia, dll.
Efek Samping : Peningkatan tekanan darah
diastolik, Peningkatan trigliserida, Mulut kering,
Somnolens, Pusing
 Efek Samping Obat Neuroleptik
Efek Samping
Ekstrapiramidal
Pengahambatan reseptor
dopamine mengubah
keseimbangan ini,
menyebabkan dampak
kolinergik yang relative
berlebihan, yang
mengakibatkan efek
motoris ekstrapiramidal.
Sindrom Neuroleptik
Maligna
Diskinesiatardif Reaksi ini mungkin mematikan
Terjadi akibat
akibat obat-obat neuroleptic
yang ditandai dengan rigiditas
pertambahan jumlah
otot, demam, perubahan status
rseptor dopamine yang
mental dan stupor,
disintesis sebagai
ketidakstabilan tekanan darah,
respons kompensasi
serta mioglobinemia.
terhadap penghambatan
reseptor-dopamine jangka
Content Here
panjang.
You can simply impress your audience and add a unique zing and appeal
to your Presentations. Easy to change colors, photos and Text.
Content Here
You can simply impress your audience and add a unique zing and appeal
to your Presentations. Easy to change colors, photos and Text.
CONTOH PENYAKIT

 SKIZOFRENIA

Place Your Picture Here Merupakan suatu penyakit yang

mempengaruhi otak dan
menyebabkan timbulnya pikiran,
persepsi, emosi, gerakan, dan
perilaku yang aneh dan terganggu
 Gejala
Gejala Positif : Gejala Negatif:
Halusinasi Apati
Waham Alogia
Ekopraksia Afek datar
Perseverasi Afek tumpul
Ambivalensi Anhedonia
Asosiasi longgar Katatonia
Gagasan rujulan Tidak memiliki kemauan
PATOFISIOLOGI NEUROLEPTIK

Efek semua obat antipsikotik yang ada saat ini diperantarai

oleh pelemahan transmisi dopamin melalui aksi antagonis atau
agonis parsial berefikasi rendah pada reseptor dopamin D2.
Namun demikian, “ruang” antara dosis terapeutik dan dosis
yang menghasilkan efek samping, sangat bervariasi pada
semua jenis obat ini.
Anti Depresant
 DEFINISI
Antidepresan merupakan obat-obat yang
efektif pada pengobatan depresi,
meringankan gejala gangguan depresi,
termasuk penyakit psikis yang dibawa
sejak lahir. Antidepresan digunakan
untuk tujuan klinis dalam sejumlah
indikasi termasuk yang berikut ini :

1. Untuk mengurangi perasaan gelisah, pasnih dan

stress.
2. Meringankan insomnia.
3. Untuk mengurangi kejang/serangan pada saat
perawatan epilepsi.
4. Menyebabkan relaksasi otot pada kondisi Rendahnya kadar neurontransmitter
ketegangan otot. Norefinefrin, Serotonin, dan Dopamin inilah
5. Untuk menurunkan tekanan darah dan atau denyut
jantung. yang menyebabkan depresi.
6. Untuk meningkatkan mood dan atau meningkatkan
kesupelan.
GEJALA
DEPRESI

Meliputi suasana menderita perasaan yang depresif kehilangan

minat dan kegembiraan , berkurangnya energi yang menuju
meningkatnya keadaan mudah Lelah dan berkurangnya energi
menuju lainnya adalah konsentrasi dan perhatian kurang ,harga
diri dan kepercayaan diri berkurang ,gagasan tentang rasa bersalah
dan tidak berguna ,pandangan masa depan yang suram dan
pesimitis, bunuh diri, tidur terganggu dan nafsu makan berkurang
(Muslim,2003).
MEKANISME OBAT
ANTIDEPRESAN

Serotonin yang terlepas dapat mengalami beberapa

peristiwa antara lain:
• Berdifusi menjauh dari sinaps
• Dimetabolisme oleh MAO (monoamine oksidase)
• Mengaktivasi reseptor presinaptik (reseptor 5-HT1A dan 5-
HT1D, suatu autoreseptor
• Mengaktivasireseptor post-sinaptik
• Mengalami re-uptake dengan bantuan transporter serotonin
presinaptik (SERT = serotonin transporter)
• Pengambilan kembali serotonin ke dalam ujung pre-sinaptik
oleh SERT (peristiwa reuptake) merupakan mekanisme
utama penghentian transmisi signal serotonin. Karena itu,
obat yang dapat mengikat SERT dan menghambat re-uptake
serotonin dapat memperpanjang aksi serotonin
 GOLONGAN OBAT ANTIDEPRESAN
SSRIs SNRIs NDRIs TCA MAOi

Fluoxetin Duloxetine Bupropion Amitriptilin Selegiline

Fluvosamin Vanlafaxine Imipramin Phenelzine
Parosetin Mirtazapine Dosepin
Sertralin Desipramin
1 Selective Serotonin Re-uptake Inhibitor (SSRIs)

 Serotonin adalah neurotransmitter yang terkait dengan perasaan sehat dan bahagia.
 Pada otak orang yang mengalami depresi, produksi serotoninnya rendah.
 SSRI digunakan untuk mengobati depresi sedang sampai berat.

SSRI bekerja menghambat pengambilan kembali serotonin yang telah disekresikan dalam
sinap, sehingga kadarnya meningkat. Peningkatan kadar serotonin dalam sinap diyakini
bermanfaat sebagai antidepresan.
11 Selective Serotonin Re-uptake Inhibitor (SSRIs)

 Secara selektif memblokir reuptake 5-HT

 Menyebabkan perubahan compensatory neutrotransmisi 5-HT (desensitisasi autoreceptors  potensiasi
5HT neurotransmission).
 Menyebabkan perubahan compensatory gene transcription (BDNF, trkb, CREB)  efek terapetic
 Efek terapi 2-3 minggu
1 Selective Serotonin Re-uptake Inhibitor (SSRIs)

 Fluoxetin memiliki waktu paruh yang

Panjang, sehingga dapat digunakan satu
kali sehari
 Fluoxetin menghambat 5HT yang sangat
selektif dan poten
 Obat ini di absorpsi baik pada pemberian
per oral
 Efek samping berupa keluhan
SSP(cemas, insomnia, mengantuk,
Lelah, tremor), berkeringat, gangguan
saluran cerna, dan sakit kepala
(Ganiswara,1995)
2 Serotonin and Norepinephrine Reuptake Inhibitors (SNRIs)

SNRI menghambat serotonin dan norepinephrine agar tidak

diserap kembali oleh sel saraf.

SNRI lebih efektif pada depresi yang berhubungan dengan kelelahan,

apatis, gangguan kognitif, atau pada pasien yang tidak merespon SSRI.

Efek samping yang sering muncul pada Venlafaxine yaitu mual, disfungsi
seksual. Sedangkan pada obat Duloxetine yaitu mual, mulut kering,
konstipasi dan insomnia
3 Norepinephrine Dopamine Reuptake Inhibitors (NDRIs)

 NDRIs adalah antidepresan yang memiliki efek yang

tidak begitu besar dalam reuptake norepinefrin dan
serotonin.
 Bupropion merupakan satu satunya obat golongan
aminoketone. Digunakan sebagai terapi apabila pasien
tidak berespon terhadap antidepresan. Efek samping
yang ditimbulkan yaitu mual, tremor, insomnia, dan
mulut kering.

Mulut kering. Insomnia,

Mual Tremor
4 Antidepresan Trisiklik (TCA)

Trisiklik bekerja langsung menghambat sejumlah neurotransmiter, termasuk

serotonin, epinefrin, dan norepinephrine, agar tidak kembali terserap
sekaligus juga mengikat reseptor sel saraf. Biasanya, obat ini diresepkan
untuk orang-orang yang sebelumnya pernah diberikan SSRI namun tidak ada
perubahan gejala.

Obat ini sangat berbahaya bagi pasien penderita diabetes dan asam urat tinggi,
karena mampu meningkatkan jumlah gula darah dan asam urat
4 Antidepresan Trisiklik
 4 Antidepresan Trisiklik

Efek samping

Obat ini sangat berbahaya bagi pasien

penderita diabetes dan asam urat tinggi,
karena mampu meningkatkan jumlah gula
darah dan asam urat
 4 Monoamin Oxidase Inhibitors (MAOI)

Monoamine oxidase inhibitor (MAOIs) bekerja menghambat enzim monoamine oxidase yang dapat
menghancurkan serotonin, epinefrin, dan dopamin. Ketiga neurotransmitter ini bertanggung jawab untuk
menimbulkan perasaan bahagia.

 MAO-A cenderungan memiliki aktivitas deaminasi

epinefrin, norepinefrin, dan serotonin
MAO-A
 Memetabolisme amina tertentu, terkait dengan
tekanan darah

Dua jenis MAO

 Melindungi neuron dengan memetabolisme amina

MAO-B
tertentu seperti pratoksin menjadi racun yang dapat
menyebabkan kerusakan saraf

NOTE :
MAO-A lebih ke Antidepresan sedangkan,
MAO-B ke penyakit Parkinson
Struktur kimia dari golongan Monoamin Oxidase Inhibitors (MAOI)
 Patofisiologi Antidepresan

Disebabkan karena menurunnya atau berkurangnya

jumlah neurotransmitter norepinefrin (NE), serotonin (
5 – HT ) dan dopamine (DA) dalam otak. Hipotesis
sensitivitas reseptor yaitu perubahan patologis pada
reseptor yang dikarenakan terlalu kecilnya stimulasi
oleh monoamine dapat menyebabkan depresi.
Hipotesis desregulasi, tidak beraturannya
neurotransmitter sehingga terjadi gangguan depresi
dan psikiatrik. Dalam teori ini ditekankan pada
kegagalan hemeostatik sistem neurotransmitter,
bukan pada penurunan atau peningkatan absolute
aktivitas neurotransmitte
 Reseptor
Benzodiazepin
MEKANISME KERJA
 Bekerja pada sistem GABA, yaitu dengan
memperkuat fungsi hambatan neuron GABA.

 Pengikatan benzodiazepine memacu afinitas

reseptor GABA untuk neurotransmitter yang
bersangkutan, sehingga saluran klorida yang
berikatan lebih sering terbuka, sehingga ion
klorida akan lebih banyak masuk ke dalam sel.

 Meningkatnya jumlah ion klorida dapat

menyebabkan hiperpolarisasi sel bersangkutan,
akibatnya kemampuan sel untuk dirangsang
akan berkurang atau menghambat letupan
neuron.
 STRUKTUR KIMIA BENZODIAZEPIN

Rumus benzodiazepin terdiri dari cincin benzen (cincin A) yang melekat pada cincin
aromatik diazepin (cincin B). Karena benzodiazepine
yang penting secara farmakologis selalu mengandung gugus 5-aril (cincin C) dan cincin 1,4-
benzodiazepin, rumus bangun kimia golongan ini selalu di identikkan dengan 5-aril-1,4-
benzodiazepin.
 SEKIAN
&
TERIMAKASIH