FAKULTAS FARMASI

UNIVERSITAS MUSLIM INDONESIA

TUGAS

FARMAKOLOGI MOLEKULER

NAMA : SYALFA KHAIRUNNISA

STAMBUK : 15020150249

KELAS : C1

FAKULTAS FARMASI

UNIVERSITAS MUSLIM INDONESIA

MAKASSAR

2018
Kelompok 1
1. Pada GABA terbagi atas GABAA, GABAB dan GABAc, apakah perbedaan dari
ketiganya? Dan apa bedanya dengan GABA α,β dan Ϫ !
Jawab :
GABAA dan GABAc adalah reseptor inotropik, sedangkan GABA B adalah reseptor
metabtropik (terikat dengan protein G). Reseptor GABAA dan GABAc masing-
masing terikat dengan kanal Cl dan memperantarai penghambatan sinaptik yang
cepat. GABAc berbeda secara bikomia, farmakologi dan fisiologi. Reseptor GABAA
secara selektif diblok oleh alkaloid bicuclin dan dimodulasi oleh obat golongan
benzodiazepine. Sedangkan α,β dan Ϫ merupakan suunit protein G. Sehingga
GABAA, GABAB dan GABAc berbeda dengan α,β dan Ϫ.
2. Bagaimana mekanisme kerja coklat sebagai obat untuk memperbaiki mood!
Jawab :
Coklat mengandung senyawa Theobroma yang merupakan senyawa turunan Metil
Xantin. Yang merupakan obat perangsang psikomotrik pada SSP. Dia bekerja
dengan cara menghambat ambilan kembali serotonin dalam tubuh sehingga jumlah
serotonin meningkat dalam celah sinaps dan memperbaiki mood.
3. Mekanisme NMDA dan hubungan dengan Non-NMDA!
Jawab :
NMDA inaktif + Mg2+ memblok kanal Ca2+ dan Na+
Ketika keadaan dalam sel negative, maka NMDA akan berkurang afinitasnya
terhadap Mg2+ terlepas. Sehingga butuh reseptor non-NMDA untuk mengaktivasi
reseptor NMDA.
Kelompok 2
1. Contoh obat reseptor histamine!
Jawab :
Reseptor H1 H2 H3 H4

Kelompok 3:

1. Bagaimana perbedaan mekanisme antara agonis dan antagonis reseptor GF

(Growth Factor)?
Jawab:
- Antagonis EGF (Epithelial/Epidermal Growth Factor) dan VEGF (Vascular
Endothelial Growth Factor) bekerja dengan cara menghambat reseptor EGF
ataupun reseptor VEGF, karena reseptor EGF dan VEGF terlibat dalam
kejadian kanker. Over ekspresi reseptor EGF dan ligannya ini telah terbukti
menyebabkan promosi berbagai tanda-tanda kanker, seperti penghambatan
apoptosis, migrasi sel, metastase, dan resistensi terhadap terapi sitostatik
standar. Sementara aktivasi reseptor VEGF akan memicu proses angiogenesis,
sehingga penghambatan terhadap reseptor-reseptor ini dapat menekan semua
tanda di atas.
 - Agonis reseptor Growth Factor (GF) digunakan pada penyakit gangguan
pertumbuhan badan yang disebut dwarfism (kerdil), yang bekerja pada reseptor
insulin-like growth factor (IGF-1).
2. Bagaimana hubungan antara sitokin dan reseptor inflamasi?
Jawab:
Sitokin merupakan protein-protein kecil sebagai mediator dan pengatur immunitas,
inflamasi dan hematopoesis.  Sitokin dihasilkan sebagai respon terhadap stimulus
sistem imun. Trauma fisik dapat menimbulkan pelepasan sitokin yang berperan
pada inflamasi akut, baik local maupun sistemik, seperti IL-1, TNF dan IL-18.
3. Bagaimana peran dari reseptor VEGF dalam proses angiogenesis?
Jawab:
Aktivasi reseptor VEGF akan memicu proses angiogenesis, yaitu proses
pembentukkan pembuluh darah baru di sekitar tumor untuk menyuplai kebutuhan
nutrisi sel.
4. Bagaimana resistensi insulin dapat terjadi?
Jawab:
Sampai saat ini belum diketahui dengan pasti bagaimana cara mekanisme
resistensi insulin, namun ada beberapa kemungkinan mekanismenya:
a. Terjadinya fosforilasi protein sering pada protein IRS dapat menyebabkan
berkurangnya kemampuan protein IRS untuk menarik PI-3 kinase. Dengan
demikian, aktivasi melalui jalur ini berkurang dan dapat menyebabkan
percepatan degradasi protein IRS-1.
b. Peningkatan ekspresi protein P-85 juga dapat menyebabkan gangguan pada
signaling insulin. Protein P-85 adalah salah satu protein dalam signaling
melalui jalur PI-3 kinase. Jika ekspresi P-85 berlebihan, hal ini akan
menyebabkan berkurangnya kompleks protein P-85-P110 yang selanjutnya
menyebabkan berkurangnya signaling insulin.
Kelompok 4:

1. Kenapa PPAR gamma dapat meningkatkan kadar insulin dalam tubuh?

Jawab:
PPAR adalah reseptor yang diaktifkan oleh suatu Ligan yang dapat menginduksi
proliferasi peroxisome di hati. Ligan dari PPAR-γ adalah obat golongan
Tiazolidindion (TZD). Tiazolidindion adalah obat antidiabetik yang dikenal
sebagai insulin sensitizer karena kerja utamanya dengan memperbaiki resistensi
insulin. Ekspresi PPAR-γ di jaringan otot yang merupakan jaringan utama
terjadinya resistensi insulin hanya sedikit dibandingkan jaringan adipose. Jadi,
secara tidak langsung aktivasi PPAR-γ dapat meningkatkan sensitivitas insulin
dengan memacu ekspresi sejumlah protein gen yang berperan penting dalam
adipogenesis, diferensiasi adiposity dan remodeling jaringan adipose oleh
Tiazolidindion.
2. Seperti yang diketahui bahwa hirmon estrogen terbagi 2 yaitu alfa dan beta di
dalam tubuh dapat ditemukan secara bersama-sama maupun sendiri. Apa yang
terjadi/ efek apa yang terjadi ketika ditemukan secara bersama-sama ataupun
sendiri?
Jawab:
Hormon estrogen alfa dan beta dapat ditemukan secara bersama-sama ataupun
sendiri-sendiri didalam tubuh. Seperti yang terlihat pada gambar
 Namun efek yang diberikan tergantung pada afinitas ikatannya yang dimana ligan
dapat mengikat reseptor alfa dan beta dengan afinitas yang berbeda. Misalnya,
ligan 17-estradiol memiliki afinitas lebih tinggi untuk berikatan dengan reseptor
 dibandingkan dengan reseptor . Selain itu, contoh lainnya seperti ligan
genistein memiliki aifinitas yang lebih tinggi pada reseptor  dibandingkan .
Dan ini merupakan tabel afinitas-afinitas ligan-ligan terhadap reseptor estrogen
alfa dan beta

3. Bagaimana cara PPAR berikatan dengan ligand alami dan sintetik?

Jawab:
Peroxisome Proliferator-Activator Receptor (PPAR) merupakan suatu reseptor
yang terletak dalam nucleus sel, dimana sebagai factor transkripsi, PPAR
menerjemahkan/ mengekspresikan rangsangan metabolic dan farmakologis
menjadi sejumlah protein atau gen untuk metabolisme asam lemak dan lipid.
Setelah PPAR teraktivasi oleh ligannya baik alami maupun sintetik, PPAR akan
berikatan dengan reseptor retinoat X (9-cis retinoic acid resseptor,RXR)
membentuk kompleks ikatan Peroxisome Proliferator Response Element (PPRE)
dan memulai proses transkripsi.