LAPORAN RESMI PRAKTIKUM FARMAKOLOGI

HISTAMIN DAN ANTIHISTAMIN

Tanggal Praktikum : 06 Oktober 2021

Kelas/kelompok : Praktikum Farmakologi B1.2
Nama Anggota : 1. Fenny Aprilia Mahmud (2019210137)
2. Intan Apriliani Hasan (2019210138)
3. Alfianita (2019210141)*

FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS PANCASILA
JAKARTA
2021
I. Tujuan Percobaan
1. Memahami prinsip bekerjanya obat-obat antihistamin
2. Untuk melihat pengaruh pemberian antihistamin dalam
memproteksi pengaruh histamin
3. Untuk mengetahui efek antihistamin terhadap kulit yang disebabkan
oleh Histamin dan ditandai dengan trypan blue

II. Teori Percobaan

HISTAMIN
Histamin adalah senyawa normal yang ada dalam jaringan tubuh,
yaitu pada jaringan sel mast dan peredaran basofil, yang berperan
terhadap berbagai fisiologis penting. Histamin dikeluarkan dari tempat
pengikatan ion pada kompleks heparin-protein dalam sel mast, sebagai
hasil reaksi antigen-antibodi, bila ada rangsangan senyawa alergen.
Histamin cepat dimetabolisis melalui reaksi oksidasi, N-metilasi dan
asetilasi. Sumber histamin dalam tubuh adalah histidin yang mengalami
dekarboksilasi menjadi histamin. Histamin menimbulkan efek yang
bervariasi pada beberapa organ, antara lain yaitu:
1. Vasodilatasi kapiler sehingga permeabel terhadap cairan dan
plasma protein sehingga menyebabkan sembab, rasa gatal,
dermatitis, dan urtikaria.
2. Merangsang sekresi asam lambung sehingga menyebabkan
tukak lambung.
3. Meningkatkan sekresi kelenjar.
4. Meningkatkan kontraksi otot polos bronkus dan usus.
5. Mempercepat kerja jantung.
6. Menghambat kontraksi uterus.
MEKANISME KERJA
Histamin dapat menimbulkan efek bila berinteraksi dengan reseptor
histaminergik, yaitu reseptor H1 , H 2 , H 3 . Interaksi histamin dengan
H ₁ menyebabkan kontraksi dengan otot polos usus dan bronki,
meningkatkan permeabilitas vaskular dan meningkatkan sekresi mukus,
yang dihubungkan dengan peningkatan cGMP dalam sel. Interaksi
dengan resptor H ₁ juga 3 menyebabkan vasodilatasi arteri sehingga
permeabel terhadap cairan dan plasma protein, yang menyebabkan
sembab, pruritik, dermatitis dan urtikaria. Efek ini diblok oleh antagonis
H 1.
Interakasi histamin dengan reseptor H ₂ dapat meningkatkan sekresi
asam lambung dan kecepatan kerja jantung. Produksi asam lambung
disebabkan penurunan cGMP dalam sel dan peningkatan cAMP.
Peningkatan seksresi asam lambung dapat menyebabkan tukak lambung.
Efek ini diblok oleh antagonis H2.
 Reseptor H3 adalah reseptor histamin yang baru diketemukan pada
tahun 1987 oleh Arrang dkk., terletak pada ujung saraf aringan otak dan
jaringan perifer, yang mengontrol sintesis dan pelepasan histamin,
mediator alergi lain dan peradangan. Efek ini diblok oleh antagonis H3.
ANTIHISTAMIN
Antihistamin adalah obat yang dapat menghilangkan atau
mengurangi kerja histamin dalam tubuh melalui mekanisme
penghambatan bersaing pada sisi reseptor H 1 , H2 , H3 . Efek
antihistamin bukan suatu reaksi antigen-antibodi karena tidak dapat
menetralkan atau mengubah efek histamin yang sudah terjadi.
Antihistamin pada umumnya tidak dapat mencegah produksi histamin.
Antihistamin bekerja terutama dengan menghambat secara bersaing
interaksi histamin dengan reseptor khas. Antihistamin sebagai
penghambat dapat mengurangi degranulasi sel mast yang dihasilkan dari
pemicuan imunologis oleh interaksi antigen IgE. Cromolyn dan
Nedocromil diduga mempunyai efek tersebut dan digunakan pada
pengobatan asma, walaupun mekanisme molekuler yang mendasari efek
tersebut belum diketahui hingga saat ini
ANTIHISTAMIN PENGHAMBAT RESEPTOR H1 (AH1) bermanfaat
untuk :
• Antagonisme terhadap histamin → AH1 menghambat efek
histamin pada pembuluh darah, bronkus dan bermacam-macam
otot polos; selain itu AH1 bermanfaat untuk mengobati reaksi
hipersensitivitas atau keadaan lain yahg disertai penglepasan
histamin endogen berlebihan. AH1 dapat merangsang maupun
menghambat SSP.
ANTIHISTAMIN PENGHAMBAT RESEPTOR H2 (AH2)
• Reseptor histamin H2 berperan dalam efek histamin terhadap
sekresi cairan lambung, perangsangan jantung serta relaksasi
uterus tikus dan bronkus domba. Beberapa jaringan seperti otot
polos pembuluh darah mempunyai kedua reseptor yaitu H1 dan
H2. SIMETIDIN DAN RANITIDIN → simetidin dan ranitidin
menghambat reseptor H2 secara selektiv dan reversibel.
Perangsangan reseptor H2 akan merangsang sekresi cairan
lambung, sehingga pada pemberian simetidin atau ranitidin
sekresi cairan lambung dihambat. Simetidin dan ranitidin
mengurangi volume dan kadar ion hidrogen cairan lambung.
Penurunan sekresi asam lambung mengakibatkan perubahan
pepsinogen menjadi pepsin juga menurun
Antihistamin H1 yang lebih spesifik memperbaiki modalitas terapi.
Antihistamin H1 merupakan salah satu obat terbanyak dan terluas
digunakan di seluruh dunia. Fakta ini membuat perkembangan sekecil
 apapun yang berkenaan dengan obat ini menjadi suatu hal yang sangat
penting. Semisal perubahan dalam penggolongan antihistamin H1. Dulu,
antihistamin-H1 dikenal sebagai antagonis reseptor histamin H1. Namun
baru-baru ini, seiring perkembangan ilmu farmakologi molekular,
antihistamin H1 lebih digolongkan sebagai inverse agonist ketimbang
antagonis reseptor histamin H1.
Anti alergi Plus Anti inflamasi
Sebagai inverse agonist, antihistamin H1 beraksi dengan bergabung
bersama dan menstabilkan reseptor H1 yang belum aktif, sehingga
berada pada status yang tidak aktif. Penghambatan reseptor histamine H1
ini bisa mengurangi permiabilitas vaskular, pengurangan pruritus, dan
relaksasi otot polos saluran cerna serta napas. Tak ayal secara klinis,
antihistamin H1 generasi pertama ditemukan sangat efektif berbagai
gejala rhinitis alergi reaksi fase awal, seperti rhinorrhea, pruritus, dan
sneezing. Tapi, obat ini kurang efektif untuk mengontrol nasal
congestion yang terkait dengan reaksi fase akhir. Sementara itu
antihistamin generasi kedua dan ketiga memiliki profil farmakologi yang
lebih baik. Keduanya lebih selektif pada reseptor perifer dan juga bisa
menurunkan lipofilisitas, sehingga efek samping pada SSP lebih
minimal. Di samping itu, obat ini juga memiliki kemampuan antilergi
tambahan, yakni sebagai antagonis histamin. Antihistamin generasi baru
ini mempengaruhi pelepasan mediator dari sel mast dengan menghambat
influks ion kalsium melintasi sel mast/membaran basofil plasma, atau
menghambat pelepasan ion kalsium intraseluler dalam sel. Obat ini
menghambat reaksi alergi dengan bekerja pada leukotriene dan
prostaglandin, atau dengan menghasilkan efek anti-platelet activating
factor.

III. Alat dan Bahan

1. Alat
a. Suntikan
b. Syringe
c. Alat semprotan histamin atau alat histamin aerosol
d. Gunting atau pencukur
e. Wadah untuk mencit
f. Wadah untuk kelinci
g. Timbangan
2. Bahan
a. Difenhidramin 2%
b. Histamin aerosol
c. CTM 0,005%
d. Trypan Blue 2%
IV. Cara Kerja
1. Pengaruh Pemberian Histamin Aerosol
a. Disiapkan 2 ekor mencit
b. Mencit 1 disemprot histamin aerosol dan diamati
c. Mencit 2 diberi difenhidramin 15 mg/kgBB secara
intraperitoneal lalu ditunggu 30 menit dan disemprotkan
histamin aerosol lalu diamati
d. Diamati gejala yaitu gatal-gatal/alergi dan Bronkokonstriksi
2. Efek Histamin Pada Kulit Kelinci Dengan Menggunakan Zat Warna
Trypan Blue
a. Dicukur bulu kelinci dengan diameter ± 5 cm lalu ditimbang dan
di suntik antihistamin secara intravena dengan CTM dosis
0,0138 mg/kgBB (kadar 0,005%) atau Difenhidramin dosis 5
mg/kgBB (kadar 2%)
b. Didiamkan 30 menit
c. Disuntik Histamin 0,1 ml secara intradermal (kadar 0,0125%)
lalu didiamkan 10 menit
d. Disuntik Trypam Blue secara intravena dengan dosis 10 mg/kg
BB (kadar 2%)
e. Diamati apa yang terjadi pada kelinci

V. Data Pengamatan
1. Pemberian Histamin Aerosol
Mencit Perlakuan Gejala

1 Penyemprotan histamin Gatal-gatal, mencari O2,

bronkokontriksi lebih sering.

2 Penyuntikan Gatal-gatal, bronkokontriksi,

antihistamin dan frekuensi mencari oksigen
penyemprotan histamin jarang.

2. Perhitungan Dosis dan Volume Pemberian

Kelompok Bobot Kelinci (kg)

Kontrol CTM Difenhidramin

B1.2 1,8 1,5 1,4

 3. Reaksi Hasil Penyuntikan
Kelompok Warna sebelum Warna Sesudah

Mata Hidun Pungg Mata Hidun Pung

g ung g gung

Kontrol (2) Putih Merah Putih Biru Biru Biru

muda +++ +++ +++

CTM (4) Putih Merah Putih Biru Biru Biru

muda ++ ++ ++

Difen (6) Putih Merah Merah Biru + Biru + Biru +

muda muda

VI. Analisis Data

A. Perhitungan Pemberian Histamine Aerosol
Dik:
- Bobot mencint = 25,7 g → 0,0257 kg
- Dosis = Dipenhidramin = 15 mg/kgBB
- Konsentrasi 1% = 10 mg/mL
Dit:
- Dosis ?
- Volume penyuntikan?
Jawab:
- Dosis = Dosis x BB mencit
= 15 mg/kgBB x 0,0257 kg
= 0,3855 mg
!"#$#
- Vp = %"&#'&()*#$
+,-.// 12
= 3+ 12/15
= 0,04 mL

B. Perhitungan Efek Histamine pada Kulit Kelinci dengan

Menggunakan Zat Warna Trypan Blue
1. Trypan Blue Kelinci 1 (kontrol)
Diketahui:
- Bobot kelinci = 1,8 kg
- Dosis Trypan Blue = 10 mg/kgBB
- Konsentrasi 2% = 20 mg/mL
Ditanya:
 - Dosis?
- Volume penyuntikan
Jawab:
- Dosis = Dosis x BB mencit
= 10 mg/kgBB x 1,8 kg
= 18 mg
!"#$#
- Vp = %"&#'&()*#$
3. 12
= 6+ 12/15
= 0,90 mL
2. CTM
Diketahui:
- Bobot kelinci = 1,5 kg
- Dosis CTM = 0,0138 mg/kgBB
- Konsentrasi 0,005% = 0,05 mg/mL
Ditanya:
- Dosis?
- Volume penyuntikan
Jawab:
- Dosis = Dosis x BB mencit
= 0,0138 mg/kgBB x 1,5 kg
= 0,0207 mg
!"#$#
- Vp = %"&#'&()*#$
+,+6+7 12
= +,+/ 12/15
= 0,41 mL
3. CTM-Trypan Blue
Diketahui:
- Bobot kelinci = 1,5 kg
- Dosis Trypan Blue = 10 mg/kgBB
- Konsentrasi 0,005% = 0,05 mg/mL
Ditanya:
- Dosis?
- Volume penyuntikan
Jawab:
- Dosis = Dosis x BB mencit
= 10 mg/kgBB x 1,5 kg
= 15 mg
!"#$#
- Vp = %"&#'&()*#$
3/ 12
= 6+ 12/15
= 0,75 mL
 4. Dipenhidramin
Diketahui:
- Bobot kelinci = 1,4 kg
- Dosis Dipenhidramin = 5 mg/kg.BB
- Konsentrasi 2% = 20 mg/mL
Ditanya:
- Dosis?
- Volume penyuntikan
Jawab:
- Dosis = Dosis x BB mencit
= 5 mg/kgBB x 1,4 kg
= 7 mg
!"#$#
- Vp = %"&#'&()*#$
7 12
= 6+ 12/15
= 0,35 mL
5. Dosis Dipenhidramin-Trypan Blue
Diketahui:
- Bobot kelinci = 1,4 kg
- Dosis Trypan Blue = 10 mg/kgBB
- Konsentrasi 2% = 20 mg/mL
Ditanya:
- Dosis?
- Volume penyuntikan
Jawab:
- Dosis = Dosis x BB mencit
= 10 mg/kgBB x 1,4kg
= 14 mg
!"#$#
- Vp = %"&#'&()*#$
38 12
= 6+ 12/15
= 0,70 mL

VII. Pembahasan
1. Histamin dibentuk dari asam amino L-Histidin yang mengalami
dekarboksilasi dengan kofaktor piridoksal fosfat. Histamin memiliki
2 reseptor yaitu H1 dan H2.
2. Pada praktikum uji pengaruh pemberian histamin aerosol kepada 2
ekor mencit. Mencit 1 yang diberi histamin melalui penyemprotan
histamin mengalami gejala gatal-gatal, sesak, bronkokontriksi lebih
sering dan sering mencari O2. Dan pada mencit 2 yang diberi
 semprotan histamin dan diberi suntikan mengalami gejala yang
sama tetapi frekuensi mencari oksigennya jarang tidak sesering
mencit 1.
3. Pada praktikum uji efek histamin pada kulit kelinci menggunakan
zat warna trypan blue. Trypan blue ini merupkan zat warna yang
dapat keluar dari kapiler bila terdapat peningkatan permeabilitas
kapiler. Efek ini digunakan untuk mengetahui reaksi alergi yang
disebabkan oleh histamin.
4. Pemberian trypan blue (kontrol) pada kelinci, memberikan efek
berupa perubahan warna pada mata dan hidung dari merah muda
menjadi sangat biru, pada punggung dari putih menjadi sangat biru
yang menandakan tidak adanya efek antihistamin.
5. Pemberian CTM pada kelinci memberikan efek perubahan warna
pada mata dari putih menjadi biru
6. Pemberian Dipenhidramin pada kelinci memberikan efek perubahan
warna pada mata dan punggung yaitu dari putih menjadi sedikit biru
dan padahidung dari merah muda menjadi sedikit biru.
7. Pemberian CTM pada kelinci memberikan perubahan warna
menjadi biru sedangkan pada pemberian dipenhidramin memberi
efek perubahan warna menjadi sedikit biru, hal ini menunjukkan
bahwa dipenhidramin mempunyai efek antihistamin yang lebih kuat
dari CTM, karena dapat menghambat peningkatan permeabilitas
kapiler karenaa pemberian histamin aerosol sehingga memberikan
sedikit warna biru. Warna biru tersebut menandakan adanya
bronkokontriksi pada kelinci yang diberi histamin lalu CTM dan
dipenhidramin sebagai antihistamin yang menyebabkan
bronkodilatasi atau menyebabkan bronkokontriksi yang tidak terlalu
parah.

VIII. Kesimpulan
1. Pemberian histemin pada mencit memberikan efek gatal-gatal,
bronkokonstriksi, dan sering mencari O2. Tetapi pada mencit yang
disuntikkan antihistamin terlebih dahulu efek mencari O2nya tidak
terlalu sering (jarang).
2. Pemberian histamin aerosol
Dosis = 0,3855 mg
Vp = 0,04 mL
3. Pemberian dosis dan volume penyuntikkan kelinci kelompok B1.2,
sebagai berikut:
a. Trypan Blue (Kontrol)
Dosis = 18 mg
Vp = 0,90 mL
 b. CTM
Dosis = 0,0207 mg
Vp = 0,41 mL
c. CTM-Trypan Blue
Dosis = 15 mg
Vp = 0,75 mL
d. Dipenhidramin
Dosis = 7 mg
Vp = 0,35 mL
e. Dipenhidramin - Trypan Blue
Dosis = 14 mg
Vp = 1,4 mL

IX. Daftar Pustaka

DPP. 2021. Penuntun Praktikum Farmakologi. Jakarta: Laboratorium
Farmakologi Fakultas Farmasi Universitas Pancasila.
Drs.Tan Hoan Tjay dan Drs.Kirana Rahardja. 2008. Obat-obat Penting.
Jakarta: PT.Gramedia
F.K.U.I. 1987. Farmakologi dan Terapi edisi III. Jakarta: UI Press