Kul8 BiofarmasetikaSediaanOral
Kul8 BiofarmasetikaSediaanOral
Grafik:
konsentrasi plasma setelah pemberian obat
dengan dosis sama dengan 3 rute berbeda JENIS SEDIAAN
z Shargel edisi 5 ha 445
SOLID LIQUID
l
Tablet z Larutan
z Bukal z Suspensi
z Tablet
z Tablet salut
Serbuk
Perbandingan dosis dan kinetika tablet Kurva kadar nitrogliserin dalam plasma
nitrogliserin dalam berbagai sediaan menurut berbagai bentuk sedian
(Ansel, Howard C., Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi, edisi 4, UI Press,
(Ansel, Howard C;Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi, edisi Jakarta, 1989
1
Biofarmasetik Diskusi tentang:
2
PELEPASAN ZAT AKTIF Lintasan penyerapan saluran
: Sub lingual /bukal cerna
Sub lingual / bukal
↓
Bahan aktif akan lepas dari tablet bersaman
dengan melarutnya tablet didalam mulut
↓
Dengan permukaan mukosa yang tipis dan
vaskularisasi dalam mulut, maka akan
memudahkan penyerapan bahan aktif
(:jantung →organ target →hati)
PERTANYAAN LAMBUNG
Apakah untuk sediaan bukal / sub lingual akan z Anatomi
mengalami efek lintas pertama hepatik? z Isi
z pH
z Volume
z Gerakan lambung – waktu transit – waktu
pengosongan lambung
z Tegangan permukaan
Gambar Gambar
Motor Activity responsible for gastrointestinal Motility
gastric emptying
3
FAKTOR YANG BERPENGARUH PADA FAKTOR YANG BERPENGARUH PADA
WAKTU PENGOSONGAN LAMBUNG WAKTU PENGOSONGAN LAMBUNG
z Volume z Micellaneous
4
Efek keberadaan makanan pada Pada beberapa obat perlu
penyerapan obat di saluran cerna diminum dengan segelas penuh
air minum
Reduced Delayed Increased *
↓
Mengapa demikian ???????
Shargel, edisi 5, hal 393
5
PROSES TERLEPASNYA ZAT PELEPASAN
ZAT AKTIF
AKTIF DARI SEDIAAN
:TABLET,
SEDIAAN(: Zat aktif dalam sediaan) SERBUK
penghancuran ↓ pelepasan
ZAT AKTIF DALAM PARTIKEL Biofarmasi,
Edisi 2,
Penyerapan ↓
ZAT AKTIF TERSERAP
Menentukan proses
Disintegrasi, Disolusi, Absorbsi
Biovailaibitas obat
zShargel, edisi 5, Hal 413
tugas
Minggu depan SEDIAAN LEPAS TERKENDALI
- Apakah itu? Contohnya?
z Faktor formulasi (termasuk bahan tambahan) - Sebutkan berbagai macam jenis Sediaan
yang berpengaruh pada distegrasi, pelarutan, Lepas terkendali, berdasarkan kerjanya?
- Tujuan dan kelebihan dari sediaan ini?
absorbsi, dll
- Bagaimana proses Disintegrasi-Disolusi-
z Sediaan lepas terkendali Absorbsi secara umum?
- Apakah yang menjadi Rate Limiting
z Evaluasi sediaan oral Stepnya?
- Bagaimana Bentuk kurva kadar obat dalam
plasma?
DIKUMPULKAN :
SENIN, 12 MARET 2007
6
BROADEN YOUR VISION…….
How do pharmacists work? BIOFARMASETIK
7
zShargel, edisi 5, Hal 413
Pengaruh bahan tambahan
terhadap Ka, t max, dan AUC
Bahan Contoh Ka t max AUC
Tambahan
Lubricant Talk ↓ ↑ ↓/ -
Disintegrant Avicel ↑ ↓ ↑/-
Diluent Laktosa ↑ ↓ ↑/-
Ka, t max, AUC ? hidrofil
Diluent Selulosa ↓ ↑ ↓/-
hidrofob
8
Extented release teknologi
Ansel, Howard C. et all, Pharmaceutical Dosage Form and Drug Delivery
Prinsip: ? System, 7th edition, Lippincott Williams & Wilkins (A Wolters Kluwer
Company), MarylandUSA, chapter 8, page: 233.1999
Jenis teknologi, a.l.:
z Butir atau granul salut
z Mikroenkapsulasi
PEMBERIAN LABEL :
DO NOT CRUSH/JANGAN DIKUNYAH
9
PROFIL KADAR OBAT
REPEAT ACTION EVALUASI, a.l:
Biofarmasetik 2 hal 372 -391
z Waktu hancur
z Uji Disolusi
10
STUDY KASUS 5
Efek adanya penyakit dengan absorbsi obat atau
Study kasus 5 Efek penggunaan obat terhadap obat lain
Karena bisa menyebabkan perubahan, a.l:
Faktor biologis apa yang paling mempengaruhi z Aliran darah pada saluran cerna
penundaan absorpsi dari obat? z Motilitas saluran cerna (parkinson / anticholinergic/
metoclopramide)
(lihat slide no 27 – 30)
z Waktu pengosongan lambung (HIV)
z pH lambung yang mempengaruhi kelarutan obat, ionisasi
obat,
z Sekresi empedu/enzym/asam lambung
z Flora normal usus
11