1A
Pendahuluan:
Perkembangan Farmakologi
Farmakologi klinik ialah cabang farmakologi yang mempelajari efek obat pada
manusia yang bertujuan untuk mendapatkan dasar ilmiah serta kompetensi keilmuan
untuk penggunaan obat yang bertujuan mendapatkan penggunaan obat secara
rasional, bertanggungjawab sesuai kaidah profesi keilmuan.
Absorpsi: merupakan proses masuknya obat dari tempat pemberian ke dalam darah.
Bergantung pada cara pemberiannya, tempat pemberiannya obat adalah saluran cerna
(mulut; dibawah lidah sampai denga rectum), kulit, paru, otot, dan lain-lain. Ynag
terpenting dalah cara pemberian obat secara per Oral, dengan cara ini tempat absorpsi
utama adalah usus halus karena memiliki permukaan absorpsi yang sangat luas, yakni
200 m2 ( panjang 280cm, diameter 4 cm dengan vili dan mikrovili) Suntikan
Intramuskular atau subkutan, intrakutan obat langsung masuk intestinum jaringan otot
atau kulit ….> pembuluh darah kapiler…..>pembuluh darah sistemik, pemberian
intravena, intraartrial langsung obat masuk pembuluh darah tersebut
Distribusi: dalam darah obat akan diikat oleh protein plasma dengan berbagai ikatan
lemah (ikatan hidrofobik, van der waals, hydrogen dan ionik)
Tujuan metabolisme obat adalah mengubah obat yang monopolar (larut lemak)
menjadi polar (larut air) agar dapat diekskresi melalui ginjal atau empedu. Perubahan
ini obat aktif umumnya diubah menjadi inaktif , tetapi sebagian menjadi lebih aktif
(jika asalnya prodrug) aktif , atau menjadi toksisk.
Ekskresi: organ terpenting untuk ekskresiobat adalah ginjal. Obat diekskresi melalui
ginjal dalam bentuk utuh maupun bentuk metabolitnya. Ekskresi melalui ginjal
melalui 3 proses yakni filtrasi glomerulus, ekskresi aktif ditubulus proksimalis dan
reabsorpsi pasif disepanjang tubulus. Fungsi ginjal mengalami kematangan pada usia
6 – 12
Mekanisme kerja obat. Kebanyakan obat menimblkan efek melalui interaksi dengan
resptornya pada sel organisme. Protein merupakan reseptor obat yang paling penting.
Dimana reseptor obat adalah makromolekuler seluler tempat obat terikat untuk
menimbulkan efeknya.
Farmakoterapi ialah cabang ilmu yang berhubungan dengan penggunaan obat dalam
pencegahan dan pengobatan penyakit serta aspek yang terkait akibat penggunaan obat
terutama efek yang tidak dikehendaki dalam pemberian obat, sehingga didapatkan
penggunaan obat sesuai kompetensi dan keilmuan yang rasional bertanggungjawab
sesuai kaidah keprofesian.
Toksologi ialah ilmu yang mempelajari efek keracunan dari zat kimia, termasuk obat,
zat yang digunakan dalam lingkungan rumah tangga, industri maupun lingkungan
hidup yang lain seperti insektisida, pestisida, dan zat pengawet, termasuk didalamnya
cara pencegahan, pengenalan, dan penanggulangan kasus-kasus keracunan.
Farmakologi sosial ialah cabang ilmu yang mempelajari dampak sosial akibat
penggunaan obat dimasyarakat, penggunaan secara rasional serta manfaat dari
penggunaan obat, termasuk promosi obat untuk masyarakat.
Obat yang diberikan kepada pasien, akan mengalami proses sebelum tiba pada tempat
aksi atau jaringan sasaran.
Secara garis besar proses-proses ini dapat dibagi menjadi :
Untuk mencapai efek farmakologi atau efek terapi, obat harus mencapai tempat
aksinya dalam konsentrasi yang cukup untuk menimbulkan respon. Tercapainya
konsentrasi obat tergantung dari jumlah obat yang diberikan,
tergantung pada keadaan dan kecepatan obat diabsorpsi dari tempat pemberian dan
distribusinya oleh aliran darah ke bagian yang lain dari badan.
Efek karekteristik obat akan hilang, apabila obat telah keluar dari badan dan
konsekwensi dari letaknya, baik dalam benuk yang tak berubah atau setelah
mengalami metabolisme obat dan terjadi metabolit yang dikeluarkan melalui proses
ekskresi. Maka itu sangat penting diketahui bagaimana cara badan telah menangani
obat dengan proses absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi, apabila kita
menentukan sustu dosis, rute dan bentuk obat yang diberikan bila dikehendaki efek
terapi yang diinginkan dengan efek toksis yang minimal.
Fase farmasetik meliputi hancurnya bentuk sediaan obat dan melarutnya bahan obat,
di mana kebanyakan bentuk sediaan obat padat digunakan. Karena itu fase ini
ditentukan oleh sifat-sifat galenik obat.
Setelah tablet ditelan maka tablet akan pecah di dalam lambung menjadigranul-
geranul kecil, terdiri dari zat aktif tercampur dengan zat pengisi, pelekat atau
penghancur (Sacharum lactis, Gom, Gelatin, Amilum). Setelah granul pecah, maka zat
aktif terlepas. Bila daya larutnya cukup besar, maka zat aktif tersebut larut dalam
cairan lambung atau usus tergantung dimana obat berada pada saat itu. Hal ini
ditentukan oleh waktu pengosongan lambung yang berlisar antara 2 – 3 jam setelah
makan. Baru setelah obatnya larut, maka proses absorpsi oleh usus dapat dimulai.
Peristiwa ini disebut ketersediaan farmasi. Mekanisme dapat digambarkan dalam
skema sbb :
Obat yang berada dalam bentuk cairan atau sirup akan mencapai ketersediaan farmasi
dalam waktu singkat, karena tidak mengalami fase disintegrasi menjadi granul dan
fase larut. Sebagai contoh bila Asetosal diberikan dalam larutan akan mencapai
puncaknya plasmanya setelah 1 jam, sedang bila diberikan dalam tablet salut enterik
akan menghasilkan kadar maksimal dalam darah setelah 4 jam dan kadar maksimal
Asetosal dalam darah dari tablet enterik hanya 50% dari puncak plasmanya Asetosal
dari larutan.
Untuk zat yang tahan terhadap getah lambung, urutan kecepatan melarut obatnya
sebagai berikut: larutan—suspensi—serbut—tablet—tablet salutnfilm—tablet salut
gula—tablet salut enterik.