MAKALAH

BIOFARMASETIKA PADA SEDIAAN REKTAL

Dosen Pengampuh:
Dr. Apt. Maulita Indrisari, S.Si.,M.Si
DISUSUN OLEH:
DESY AULIA ( 22023004 )

PROGRAM STUDI DIPLOMA III FARMASI

SEKOLAH TINGGI ILMU FARMASI MAKASSAR
2023
 BAB I
PENDAHULUAN
I.1 Latar Belakang

Obat merupakan sebuah substansi yang diberikan kepada manusia

atau binatang sebagai perawatan atau pengobatan bahkan pencegahan
terhadap berbagai gangguan yang dapat terjadi di dalam tubuh. Beberapa
faktor yang mempengaruhi reaksi pengobatan diantaranya absorpsi obat,
distribusi obat dalam tubuh, metabolisme obat, dan ekskresi
(Pramesti, et al., 2017).

Pemberian obat kepada pasien dapat dilakukan melalui beberapa cara

di antaranya: oral, parenteral, rectal, vaginal, kulit, mata, telinga, dan
hidung.Dengan menggunakan prinsip enam tepat dalam pengobatan yaitu
tepat pasien,obat, dosis, rute, waktu, dan dokumentasi
(Pramesti, et al., 2017).
Rute sediaan oral adalah rute yang paling nyaman untuk pemberian
obat.Meskipun rute sediaan oral adalah jalur yang paling nyaman untuk
pemberian obat, ada sejumlah keadaan di mana hal ini tidak memungkinkan
baik dari perspektif klinis maupun farmasi. Dalam kasus ini, rute rektal
mungkin merupakan alternatif praktis dan dapat digunakan untuk
memberikan obat untuk tindakan lokal dan sistemik. Lingkungan dalam
rektum dianggap relatif konstan, stabil, serta memiliki aktivitas enzimatik
yang rendah dibandingkan dengan bagian lainnya dari saluran pencernaan.
Selain itu, obat-obatan dapat melewati sebagian hati setelah absorpsi
sistemik, yang mengurangi efek jalur pertama hati. Oleh karena itu,
pemberian obat melalui rektal dapat memberikan tingkat lokal dan sistemik
yang signifikan untuk berbagai obat, meskipun luas permukaan mukosa
rektal relatif kecil (Hua, 2019).
I.2 Rumusan Masalah
Berdasarkan latar belakang diatas, diperoleh beberapa rumusan
masalah dalam penulisan makalah ini yaitu sebagai berikut:
1. Bagaimana rancangan formula parenteral vial untuk injeksi?
2. Bagaimana indikasi dan sifat fisika-kimia zat aktif dalam formula?
3. Hal apa saja yang menjadi pertimbangan pemilihan zat aktif dan
tambahan dalam formula?
4. Bagaimana rancangan mengenai kontrol kualitas produk

I.3 Tujuan
Adapun Tujuan dari makalah ini yaitu :

1. Untuk mengetahui dan memahami cara pembuatan rancangan

formula parenteral injeksi vial.
2. Untuk mengetahui indikasi dan sifat fisika-kimia zat aktif dalam
formula.
3. Untuk mengetahui pertimbangan pemilihan zat aktif dan zat
tambahan dalam formula.
4. Untuk mengetahui rancangan mengenai kontrol kualitas produk.
5. Untuk mengetahui keuntungan dan kerugian sediaan injeksi vial.
 BAB II

TINJAUAN PUSTAKA

II.1 Pengertian Biofarmasetika Oral

Fase biofarmasetika dapat diuraikan dalam tiga tahap utama, yaitu
L.D.A yang berartiLiberasi (pelepasan), Disolusi (Pelarutan), dan Absorpsi
(penyerapan. Seperti halnya dengansistem A.D.M.E pada nasib zat aktif in
vivo, maka ketiga tahap L.D.A berbeda pada setiap jalur.
1. Liberan (Pelepasan)
Apabila seorang penderita menerima obat berarti ia mendapatkan
zat aktif yang di formula dalam bentuk sediaan dan dengan dosis tertentu.
Obat pada mulanya merupakan depot zat aktif yang jika mencapai tempat
penyerapan akan segera diserap (Drug deliverysystem dalam istilah anglo-
sakson). Proses pelepasan zat aktif dari bentuk sediaan cukup rumit dan
tergantung pada jalur pemberian dan bentuk sediaan, serta dapat terjadi
secara cepat dan lengkap. Pelepasan zat aktif dipengruhi oleh keadaaan
lingkungan biologis dan mekanis pada tempat pemasukan obat, misalnya
gerak peristaltic usus, dan hal ini penting untuk bentuk sediaan yang keras
atau kenyal (tablet, suppositoria dll).Sebagaimana diketahui, tahap
pelepasan ini dapat dibagi dalam dua tahap yaitu tahap pemecahan dan
peluruhan misalnya untuk sebuah tablet. Dari tahap pertama ini diperoleh
suatu disperse halus padatan zat aktif dalam cairan di tempat obat masuk
ke dalam tubuh.

2. Disolusi (Pelarutan)
Setelah terjadi pelepasan yang bersifat setempat, maka tahap
kedua adalah pelarutan zat aktif yang terjadi secara progresif, yaitu
pembentukan disperse molekuler dalam air. Tahap kedua ini merupakan
keharusan agar selanjutnya terjadi penyerapan. Tahap ini juga diterapkan
pada obat-obtan yang dibuat dalam bentuk larutan zat aktif dalam minyak,
tetapi yang terjadi adalah proses ekstraksi (penyarian). Setelah pemberian
sediaan larutan, secara insitu dapat timul endapan zat aktif yang biasanya
 berbentuk amorf sebagai akibat perubahan pH dan endapan tersebut
selanjutnya akan melarut lagi.Laju disolusi obat mungkin tergantung
posisi, karena variasi dalam kedekatannya dengan kelenjar ludah utama
dan kadar air saliva yang diproduksi. Rute sublingual tidak cocok untuk
produk yang mempunyai profil konsentrasi plasma-waktu diperpanjang,
absorpsi selesai cepat karena epitel di daerah ini sangat tipis (sekitar 100
μm). Absorpsi cepat yang menghasilkan konsentrasi plasma puncak
tinggi dapat diatasi dengan menghantarkan obat kemukosa bukal lebih
tebal yang dapat memperlambat absorpsi. Aktivitas metabolik darimukosa
oral dan populasi bakteri dapat mempengaruhi atau mendegradasi obat
dipengaruhi pula oleh sifat fisikokimia obat, formulasi, pelarut, suhu media
dan kecepatan pengadukan.
3. Absorpsi
Tahap ini merupakan tahap dari biofarmasetik dan awakl farmakokinetik
jadi fase ini merupakan masuknya zat aktif dalam tubuh yang yang
aturannya di tenggarai oleh pemahaman ketersediaan hayati
(bioavailibilitas). Penyerapan zat aktif tergantung pada berbagai parameter
terutama sifat fisiko-kimia molekul obat. Dengan demikian proses
penyerapan zat aktif terjadi apabila sebelumnya sudah dibebaskan dari
sediaan dan sudah melarut dalam cairan biologi setempat.Tahap
pelepasan dan pelarutan zat aktif merupakan tahap penentu pada proses
penyerapan zat aktif baik dalam hal jumlah yang diserap maupun jumlah
penyerapannya.
II.2 Jenis-jenis Obat Per Oral
II.2.1 Tablet

Tablet adalah sediaan padat mengandung bahan obat dengan atau

tanpa bahanpengisi.Jenis tablet berdasarkan cara pemakaiannya :
A. Tablet Biasa / tablet telan = Tablet yang dibuat tanpa penyalut,
digunakan per oral dengan cara ditelan, tablet ini akan pecah di lambung
contoh : paracetamol tab
B. Tablet kunyah (chewable tablet)= Bentuknya seperti tablet biasa,
digunakan dengan cara di kunyah dalam mulut kemudian ditelan, umunya
tablet ini tidak pahit.Contoh :antasida doen
C. Tablet hisap (lozenges, trochisi, pastiles) = Tablet hisap adalah sediaan
padat yangmengandung satu atau bahan lebih bahan obat, umumnya
dengan bahan dasar beraroma danmanis, yang membuat tablet melarut
atau hancur perlahan-lahan dalam mulut.contoh : FG Troches Meiji
D. Tablet larut (effervescent tablet) = Tablet larut dibuat dengan cara
dikempa, selain zat aktif, juga mengandung campuran asam (asam sitrat,
asam tartrat ) dan Natrium bikarbonat, yang jika dilarutkan dalam air akan
menghasilkan karbon dioksida, disimpan dalam wadah tertutup rapat atau
dalam kemasan tahan lembab, pada etiket tertera tidak untuk langsung
ditelan contoh :CDR effervescent
E. Tablet implantasi (pelet) = Tablet kecil, bulat atau oval putih, steril dan
berisi hormon steroid,dimasukkan ke bawah kulit dengan cara merobek kulit
sedikit, kemudian tablet dimasukkan,kemudian kulit dijahit kembali. Zat
khasiat akan dilepas perlahan-lahan.contoh : disulfiram
F. tablet hipodermik (hypodermic tablet) = Tablet hipodermik adalah tablet
cetak yang di buat dari bahan yang mudah larut atau melarut sempurna
dalam air, harus steril dan dilarutkan lebih dahulu sebelum digunakan untuk
injeksi hipodermik. Berat umumnya 30 mg, digunakan dengan cara
melarutkan tablet ke dalam air untuk injeksi (aqua p.i) secara aseptik dan
disuntikkan ke bawah kulit (subcutan).contoh : placebo
G.Tablet bukal (buccal tablet) =Tablet bukal digunakan dengan cara
meletakkan tablet diantara pipi dan gusi, sehingga zat aktif diserap secara
langsung melalui mukosa mulut.contoh: buccastem.
H.Tablet sublingual = Tablet Sublingual digunakan dengan cara meletakkan
tablet di bawah lidah, sehingga zat aktif diserap secara langsung melalui
mukosa mulut, diberikan secara oralatau jika diperlukan ketersediaan obat
yang cepat seperti halnya tablet nitrogliserin.contoh : Sublingual.
I. Tablet vagina (ovula) = Ovula adalah sediaan padat, umumnya berbentuk
telur mudah melemah (melembek) dan meleleh pada suhu tubuh, dapat
melarut dan digunakan sebagai obat luar khusus untuk vagina. Sebagai
bahan dasar ovula harus dapat larut dalam air atau meleleh pada suhu
tubuh.contoh : canesten.

II.2.2 Kapsul

Kapsul adalah sediaan padat yang terdiri dari obat dalam cangkang
keras atau lunak yang dapat larut. Cangkang umumnya terbuat dari gelatin
tetapi dapat juga terbuat dari pati atau bahan lain yang sesuai. Berdasarkan
bentuknya kapsul dalam farmasi di bedakan menjadi dua yaitu kapsul keras
dan kapsul lunak.

II.2.3 Sirup
Sirup adalah sediaan pekat dalam air dari gula atau pengganti gula
dengan atau tanpa penambahan bahan pewangi dan zat obat.

II.2.4 Puyer
Puyer adalah sediaan obat berbentuk bubuk. Puyer sendiri terbuat
dari obat tablet yang dihaluskan atau digerus. Umumnya puyer berupa
racikan beberapa obat yang dicampur menjadi satu. Kemudian obat dibagi,
ditakar sesuai dosis yang sudah ditentukan, dan dibungkus dengan kertas
puyer.
II.3 Keuntungan Dan Kerugian Pemberian Oral

Keuntungan:
• Tidak diperlukan latihan khusus.
• Nyaman (penyimpanan,muda dibawa) Non-invasiv.
• lebih aman Ekonomis.

Kerugian
• “drug delivery” tidak pasti
• Sangat tergantung “kepatuhan pasien
• Tingginya Interaksi : obat + obat, obat-makanan.
• Banyak obat rusak dalam saluran cerna.
• Exposes drugs to first pass effect.
 BAB III
PENUTUP
III.1 Kesimpulan

Biofarmasetika adalah ilmu yang menguji keterkaitan antara sifat

fisikokimia obat ini,bentuk sediaan di mana obat diberikan, dan rute
pemberian pada tingkat dan tingkat penyerapan obat sistemik.
Pemberian obat per oral merupakan cara yang paling banyak
dipakai karena ini merupakan cara yang paling mudah, murah, aman, dan
nyaman bagi pasien.
Berbagai bentuk obat dapat di berikan secara oral baik dalam bentuk
tablet, sirup,kapsul atau puyer.Fase biofarmasetika dapat diuraikan dalam
tiga tahap utama, yaitu L. D. A yang berarti Liberasi (pelepasan), Disolusi
(Pelarutan), dan Absorpsi (penyerapan) Seperti halnya dengan sistem
ADME pada nasib zat aktif in Vivo, maka ketiga tahap L.D.A berbeda pada
setiap jalur.
 DAFTAR PUSTAKA

Pramesti, et al., 2017. Ilmu Meracik Obat. Yogyakarta : Gadjah Mada

University Press.Anonim. 1995. Farmakope Indonesia
Edisi IV.Jakarta : Departemen Kesehatan Indonesia.

Pramesti, et al., 2017Ansel. 2005. Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi.

Jakarta : UI Press.

Hua, 2019. Farmasetika Dasar dan Hitungan Farmasi. Jakarta : Buku

Kedokteran EGC.