SUPPOSITORIA

&
SEDIAAN REKTAL

Literatur:
1.

2.

3.

4.

Rasmaya
5.

Apa yang perlu

diketahui?(2)

Apakah suppositoria itu?

Keunggulan & Kerugian
Tipe dan bentuk suppo
Vaskularisasi Rektum
Mekanisme kerja
Kinetika absorpsi zat aktif
Faktor yang mempengaruhi absorpsi zat
aktif
Evaluasi

Shargel, Leon. et all, Applied Biopharmaceutics

& Pharmacokinetics, Fifth edition, Mc.Graw
Hill, Singapore, hal:386 & 444-445, 2005
AIACHE, J.M.et all: Soeratri, Widji.Farmasetika
2 Biofarmasi ,edisi kedua, Airlangga University
Press, Surabaya, 1982
Ansel, Howard C., Pengantar Bentuk Sediaan
Farmasi, edisi 4, UI Press, Jakarta, hal114-117
& Bab 14, 1989.
Ansel, Howard C. et all, Pharmaceutical Dosage
Form and Drug Delivery System, 7th edition,
Lippincott Williams & Wilkins (A Wolters
Kluwer Company), Maryland, USA, p:279282,1999
Lachman Leon, et all, Teori dan Praktek
Farmasi Industri, edisi 3, UI Press, Bab 19,
1994.

Tipe dan bentuk

Suppo dan sediaan rektal

Suppositoria rektum
contoh : dulcolax, borraginol, Dumin,profenid
Suppositoria vagina
contoh :Flagyl
Enema
contoh : Stesolid rektal
Larutan
contoh : Betadine vaginal douches
Dll (lihat di Anshel)

Rektum

VAskularisasi Rektum

Panjang : 15 20 cm
Ketika dalam keadaan kosong, t.a. 2-3 ml
cairan rektum
Dalam keadaan istirahat, rektum tidak ada
motilitas
Tidak vili/mikrovili pada mukosa
Tapi ada vaskularisasi yang bagus
pH 7-8
Suhu normal 37C

Vena haemorrhoidales superior

Vena haemorrhoidales medialis dan Vena
haemorrhoidales inferior

Vaskularisasi

AIACHE, J.M.et all: Soeratri, Widji.Farmasetika 2 Biofarmasi ,edisi

kedua, Airlangga University Press, Surabaya, hal 410, 1982

Mekanisme kerja Suppositoria

Berefek Lokal
contoh: pencahar, anti wasir, obat cacing
Berefek Sistemik
contoh : analgesik, antipiretik

Karakteristik dosis

Dosis yang diperlukan untuk sediaan suppo bisa

lebih besar /lebih kecil dibandingkan dengan
sediaan oral .
Umumnya satu setengah atau dua kali lebih
besar dibanding dengan sediaan oral
Hal ini tergantung pada:
- Sifat fisika kimia obat
- Kemampuan obat dalam menembus
barier agar dapat diabsorbsi
- Sifat dari pembawa / basis suppo dan
kemampuannya untuk melepaskan obat
sehingga obat bisa tersedia di cairan rektum
untuk dapat diabsorpsi

Kinetika Absorbsi zat aktif

AIACHE, J.M.et all: Soeratri,Widji.Farmasetika 2 Biofarmasi ,edisi
kedua, Airlangga University Press, Surabaya,hal 415, 1982

Faktor yang mempengaruhi absorbsi:

Faktor yang mempengaruhi absorpsi

Faktor fisiologis
Faktor yang berkaitan dengan sifat fisika
kimia obat dan basisnya

Faktor fisiologis
Kandungan kolon
Jalur Sirkulasi
pH

Faktor yang mempengaruhi absorbsi:

Faktor fisiologis

Faktor fisiologis

Kandungan kolon
- Absorbsi lebih bagus pada keadaan
rektum kosong
- Dibanding dengan keadaaan rektum
yang digelembungkan oleh feses
atau dalam keadaan lain seperti:
diare,dan tumor

Faktor yang mempengaruhi absorbsi:

Faktor fisiologis

pH
- netral 7-8
- hal ini akan mempengaruhi:
pelepasan obat dari basisnya

disolusi obat di cairan rektum

Absorpsi obat

Faktor yang mempengaruhi absorbsi:

Faktor yang berkaitan dengan sifat fisika

kimia obat dan basisnya

Faktor yang mempengaruhi absorbsi:

Kelarutan lemak air

- koefisien partisi lemak air !!!!!
- Apabila suatu obat yang lipofil terdapat
pada basis suppo yang lipofil maka apa
yang terjadi?
- Apabila suatu obat yang lipofil/hidrofil
terdapat pada basis suppo yang hidrofil
maka apa yang terjadi?

Jalur Sirkulasi
Obat bisa dan / atau tidak mengalami first
pass effect ? Mengapa?

Faktor yang mempengaruhi absorbsi:

Faktor yang berkaitan dengan sifat fisika

kimia obat dan basisnya
Kelarutan lemak air
Ukuran partikel
Sifat basis

Faktor yang mempengaruhi absorbsi:

Faktor yang berkaitan dengan sifat fisika

kimia obat dan basisnya

Ukuran partikel
- Semakin kecil ukuran partikel akan
semakin mudah melarut dan lebih
besar untuk dapat diabsorbsi ?????

Faktor yang mempengaruhi absorbsi:

Faktor yang berkaitan dengan sifat fisika

kimia obat dan basisnya

Sifat basis
- Basis harus mampu mencair, melunak,
melarut supaya dapat melepaskan
kandungan obatnya
- Bagaimana jika terjadi interaksi antara
basis dan obat yang menghambat
pelapasan obat?
- Bagaimana jika basis mengiritasi
membran mukosa rektum?

Kurva obat dalam darah

Lachman Leon, et all, Teori dan Praktek Farmasi Industri, edisi
3, UI Press, Bab 19 (hal 1155), 1994.

Evaluasi

Study kasus1

Lachman Leon, et all, Teori dan Praktek Farmasi Industri, edisi 3, UI

Press, Bab 19, 1994.

Uji
Uji
Uji
Uji

kisaran leleh
pencairan /waktu melunak
kehancuran
disolusi

Mengapa suppo bisa mengalami first pass

hepatic? Dan ada yang tidak?

Study kasus2

Apakah paracetamol dapat diberikan

dalam bentuk suppo? Bagaimana peran
Koefisien partisi zat aktif dalam fase
lemak dan cairan rektum dalam transfer
zat aktif dari sediaan ke cairan rektum?

SKS X