8.

Epinefrin

Referensi : National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for
CID 5816, Epinephrine. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Epinephrine. Accessed
Oct. 11, 2022.Top of Form

Epinefrin
Kegiatan Pendidikan Berkelanjutan

Epinefrin adalah salah satu agen yang paling umum digunakan dalam berbagai pengaturan
karena berfungsi sebagai obat dan hormon. Saat ini disetujui FDA untuk berbagai situasi,
termasuk pengobatan darurat reaksi hipersensitivitas tipe 1, termasuk anafilaksis, induksi, dan
pemeliharaan midriasis selama operasi intraokular dan hipotensi akibat syok septik. Ini juga
memiliki beberapa kegunaan di luar label.  Indikasi

Epinefrin adalah salah satu agen yang paling umum digunakan dalam berbagai pengaturan
karena berfungsi sebagai obat dan hormon. Saat ini disetujui FDA untuk berbagai situasi,
termasuk pengobatan darurat reaksi hipersensitivitas tipe 1, termasuk anafilaksis, induksi, dan
pemeliharaan midriasis selama operasi intraokular dan hipotensi akibat syok
septik. [1] Penggunaan epinefrin di luar label termasuk, tetapi tidak terbatas pada, fibrilasi
ventrikel, takikardia ventrikel tanpa nadi, asistol, aktivitas listrik tanpa pulsa (PEA), croup, dan
eksaserbasi asma parah yang tidak responsif terhadap pengobatan standar. [2] [3]Di ruang
operasi (OR), epinefrin juga digunakan sebagai blok anestesi lokal. Diproduksi oleh medula
adrenal, epinefrin memainkan peran penting dalam respon stres akut tubuh dengan merangsang
sistem saraf simpatik. [4]

Mekanisme aksi

Epinefrin adalah katekolamin simpatomimetik yang memberikan efek farmakologisnya pada

reseptor alfa dan beta-adrenergik menggunakan sistem pembawa pesan kedua terkait protein
G. Ini memiliki afinitas yang lebih besar untuk reseptor beta dalam dosis kecil. Namun, dosis
besar menghasilkan tindakan selektif pada reseptor alfa. Melalui aksinya pada reseptor alfa-1,
epinefrin menginduksi peningkatan kontraksi otot polos pembuluh darah, kontraksi otot dilator
pupil, dan kontraksi otot sfingter usus. Efek signifikan lainnya termasuk peningkatan denyut
jantung, kontraktilitas miokard, dan pelepasan renin melalui reseptor beta-1. Efek beta-2
menghasilkan bronkodilatasi, yang mungkin berguna sebagai pengobatan tambahan eksaserbasi
asma dan vasodilatasi, tokolisis, dan peningkatan produksi humor akuos.

Dampak buruk

Efek Merugikan Didaftarkan oleh Sistem

 Sistem saraf pusat (SSP): Kecemasan, pusing, gugup, agitasi, sakit kepala, eksaserbasi
penyakit Parkinson
 Kardiovaskular: Aritmia, nyeri dada, hipertensi, palpitasi, takikardia, kecelakaan
serebrovaskular, ektopi ventrikel, vasospasme, iskemia jaringan
 Dermatologis: Gangren di tempat suntikan (terutama di bokong), nekrosis kulit dengan
ekstravasasi
 Endokrin: Hiperglikemia, hipokalemia, asidosis laktat
 Gastrointestinal: Mual, muntah, peningkatan AST dan ALT
  Neuromuskular: Tremor, kelemahan
 Ginjal: Penurunan perfusi ginjal
 Pernafasan: Dispnea, edema paru

Kontraindikasi

Tidak ada kontraindikasi absolut terhadap penggunaan epinefrin. Beberapa kontraindikasi relatif

termasuk hipersensitivitas terhadap obat simpatomimetik, glaukoma sudut tertutup, anestesi
dengan halotan. Kontraindikasi unik lainnya yang harus diperhatikan adalah takikardia ventrikel
polimorfik katekolaminergik. [5] Seperti halnya meresepkan obat apa pun, semua praktisi harus
menggunakan penilaian klinis dan mengevaluasi manfaat versus risiko dengan epinefrin.

Pemantauan

Ketika diberikan secara parenteral, epinefrin memiliki onset yang cepat tetapi durasi kerja yang
singkat. Ketika diberikan secara intravena, ia memiliki waktu paruh kurang dari 5
menit. Metabolisme terutama di hati, bersama dengan berbagai lokasi lain seperti ginjal, otot
rangka, dan organ mesenterika. Hal ini terdegradasi menjadi metabolit tidak aktif bernama asam
vanillylmandelic oleh MAO dan COMT dan diekskresikan ke dalam urin. Namun, sejumlah
kecil obat diekskresikan tidak berubah juga.

Gangguan ginjal memerlukan pemantauan karena epinefrin menyebabkan penyempitan

pembuluh darah ginjal dan dapat menurunkan gangguan urin. Pada pasien dengan penyakit ginjal
kronis (CKD) dan berbagai patologi ginjal lainnya, penilaian klinis diperlukan. Para peneliti
menemukan enzim baru bernama renalase yang diproduksi oleh ginjal dan bertanggung jawab
untuk memetabolisme epinefrin. Beberapa penelitian telah menunjukkan bagaimana defisiensi
renalase pada CKD, membuat kadar epinefrin lebih besar pada CKD. [8]  Selama penggunaan
intraokular, epinefrin membutuhkan pengenceran; jika tidak, kerusakan endotel kornea dapat
terjadi akibat pemberian natrium bisulfit konsentrasi murni.

Referensi : Dalal R, Grujic D. Epinephrine. [Updated 2022 May 8]. In: StatPearls [Internet].
Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2022 Jan-. Available from:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK482160/

Farmakokinetik epinefrin/adrenalin autoinjectors

Abstrak
Latar belakang

Selama satu abad, epinefrin telah menjadi obat pilihan untuk pengobatan akut reaksi alergi
sistemik/anafilaksis. Selama 40 tahun, autoinjector telah digunakan untuk pengobatan
anafilaksis. Selama 20 tahun terakhir, epinefrin intramuskular yang disuntikkan ke paha telah
direkomendasikan untuk efek yang optimal.

pengantar

Epinefrin/adrenalin adalah obat pilihan untuk pengobatan reaksi alergi sistemik/anafilaksis

[ 1 ]. Epinefrin telah digunakan selama sekitar satu abad untuk pengobatan reaksi alergi akut, dan
telah direkomendasikan oleh pihak berwenang sebagai pengobatan lini pertama anafilaksis
selama hampir enam dekade [ 2 ]. Badan Produk Medis Swedia adalah regulator pertama yang
menganjurkan penggunaan epinefrin pada tahun 1964. Telah direkomendasikan sebagai pilihan
pertama untuk pengobatan anafilaksis oleh masyarakat alergi akademis [ 3 , 4 ]. Epinefrin telah
digunakan untuk pengobatan kejadian anafilaksis di masyarakat menggunakan jarum suntik yang
telah diisi sebelumnya selama enam dekade [ 5 ] dan sebagai autoinjektor epinefrin (EAI) selama
lebih dari empat dekade [6 ]. Selama dua dekade, suntikan epinefrin telah direkomendasikan
untuk diberikan secara intramuskular (IM) ke pertengahan paha antero-ventral [ 7 ]. Bukti bahwa
injeksi IM pada paha bagian tengah antero-ventral lebih unggul daripada injeksi subkutan berasal
dari penelitian oleh Simons et al. [ 8 , 9 ]. Rekomendasi internasional adalah untuk memberikan
EAIs ke pertengahan paha antero-ventral di sisi yang lebih disukai untuk pasien 

Referensi : Dreborg S, Kim H. The pharmacokinetics of epinephrine/adrenaline autoinjectors.

Allergy Asthma Clin Immunol. 2021 Mar 8;17(1):25. doi: 10.1186/s13223-021-00511-y. PMID:
33685510; PMCID: PMC7938517.