Anda di halaman 1dari 4

Bagaimana mekanisme protein dapat berfungsi sebagai target obat ?

berikan contoh
contoh obat dalam mekanismenya berintraksi dengan protein

Mekanisme protein dapat berfungsi sebagai target obat dikarenakan protein adalah komponen
yang sangat penting dalam sistem biologis. Protein dapat berfungsi sebagai reseptor, enzim,
transporter, dan katalisator dalam proses biologis. Ketika obat berinteraksi dengan protein,
akan terjadi perubahan yang dapat mempengaruhi fungsi protein tersebut

Berbagai obat mengadakan interaksi dengan plasma atau $aringan protein atau dengan
makromolekul yang lain seperti melanin dan DNA, membentuk kompleks makromolekul
obat. 1ormasi kompleks obat proteindisebut protein binding (pengikatan protein terhadap
obat) merupakan proses re"ersible (dapat balik) atau irre"ersible (tidak dapat balik)

ikatan obat dengan protein yang tidak dapat balik (irreversible protein binding) umumnya
merupakan hasil dari aktifasi kimiaobat, dimana kemudian mengadakan pengikatan yang kuat
terhadap protein atau makromolekul dengan ikatan kimia kovalen. Pengikatan obat
yang tidak dapat balik (irreversible) ditemukan dalam waktu yang cukup lama dapat
menyebabkan berbagai jenis keracunan

obat,seperti kasus karsinogenesis kimia, atau dalam jangka waktu yang pendek, seperti dalam
kasus obat dalam bentuk perantara(intermediated) kimia yang reaktip, misalnya
hepatotoksisitas dari dosis tinggi acetaminophen yang akan membentuk metabolit antara
intermediaticed metabolite reaktif yang berintraksi dengan protein hati

ikatan obat dengan protein yang tidak dapat balik irreversible drug protein binding umumnya
merupakan hasil dari aktifasi kimia obat Dimana kemudia mengadakan pengikatan yang kuat
terhadap protein atau makromolekul dengan ikatan kimia kovalen.
Pengikatan obat yang tidak dapat balik irreversible ditemukan dalam waktu yang cukup lama
dapat menyebabkan berbagai jenis keracunan obat seperti kasus karsinogenesis kimia atau
dalam jangka waktu yang pendek seperti dalam kasus obat dalam bentuk perantara
intermediated kimia yang reaktip misalnya hepototoksitas dari dosis tinggi acetaminophen
yang akan membentuk metabolit antar intermediated metabolite reaktif yang berintraksi
dengan protein hati.
Obat dapat berinteraksi dengan protein melalui berbagai cara, seperti
Mengikat protein : Obat dapat mengikat protein dan mempengaruhi fungsinya. Misalnya,
obat antiretroviral dapat mengikat enzim HIV protease dan mempengaruhi proses replikasi
virus.
Memperubah konformasi protein: Obat dapat memperubah konformasi protein, yang dapat
mempengaruhi fungsinya. Misalnya, obat anti-inflamasi dapat memperubah konformasi
enzim cyclooxygenase dan mempengaruhi proses inflasi.

Memperubah aktifitas enzim: Obat dapat memperubah aktivitas enzim, yang dapat
mempengaruhi proses biologis. Misalnya, obat anti-asam urik dapat memperubah aktivitas
enzim uratase dan mempengaruhi proses urinase.

Memperubah sinapsis: Obat dapat memperubah sinapsis, yang dapat mempengaruhi proses
komunikasi selular. Misalnya, obat antidepresi dapat memperubah sinapsis serotonin dan
mempengaruhi proses emosi.

Memperubah struktur protein: Obat dapat memperubah struktur protein, yang dapat
mempengaruhi fungsinya. Misalnya, obat antivirus dapat memperubah struktur protein virus
dan mempengaruhi proses replikasi virus.

Dalam farmakologi molekuler, protein dapat diidentifikasi sebagai target obat dengan
menggunakan metode seperti NIMS (Network target-based Identification of Multicomponent
Synergy), yang menggunakan jaringan target untuk identifikasi efek sinergis bahan aktif
tanaman obat ni memungkinkan untuk menemukan kombinasi obat yang dapat berinteraksi
dengan protein dan mempengaruhi proses biologis secara efektif.
Bagaimana proses mekanisme pengikatan obat dengan ion channel?berikan contoh
yang bekerja dengan channel blocking drug

Proses mekanisme pengikatan obat dengan ion channel terjadi melalui interaksi obat dengan
reseptor yang terletak pada membran sel. Obat yang bekerja dengan channel blocking drug
akan mengikat ion channel dengan cara menempati posisi dalam ion channel, sehingga
mengurangi permeabilitas ion tersebut. Misalnya, hexamethonium bekerja sebagai penyekat
dengan menempati ion channel yang diatur oleh reseptor asetilkolin, bukan dengan cara
menempati reseptor itu sendiri

Membran sel saraf membentuk barier fisik untuk meniadakan difusi molekul larut antara
kompartemen intraseluler dan ekstraseluler. Sifat listrik sel saraf ini terbentuk dari
kemampuan permukaan membrannya untuk mengontrol perpindahan molekul bermuatan
(ion) dan secara selektif memusatkannya pada salah satu sisi membran sel.
Total gradien ion menghasilkan perbedaan muatan (voltage) antara sisi membran, yang
dikenal sebagai potensial membran. Ini merupakan mekanisme utama dimana informasi
disimpan dan diproses di susunan saraf pusat Pumps dan channels merupakan dua mekanisme
utama perpindahan molekul melalui membran, yang tujuan utamanya adalah mengontrol
perpindahan ion. Disamping itu dikenal pula leak current, merupakan sifat dan permeabilitas
yang relatif kecil dan konstan dari membran sel terhadap ion.

Distribusi ion Na+ , K + dan Cl- merupakan penentu utama potensial membran pada susunan
saraf pusat. Na+ dan Clditemukan dalam konsentrasi yang tinggi di luar sel, sedangkan K +
konsentrasinya tinggi di dalam sel. Gradien konsentrasi ini mendorong Na+ untuk masuk ke
dalam sel dan K+ ke luar sel. Proses ini didukung oleh pompa Na+K + -ATPase, yang
menukarkan 3 ion Na+ dengan 2 ion K+ dan menghasilkan distribusi muatan yang sedikit
berbeda antara sisi membran dan mempertahankan resting membrane potential.
Ion Cldidistribusikan secara luas melalui kebanyakan membran sel saraf, namun hanya
memberikan sedikit peranan pada resting membrane potential, namun penting untuk
menentukan respon elektrik terhadap sinyal yang dating

Pada saat istirahat, membran sel saraf permeabel terhadap K+ karena sebagian besar channel
Na+ tertutup, namun banyak channel K + yang terbuka. Hal ini menyebabkan bagian dalam
sel saraf menjadi lebih negatif. Meskipun resting membrane potential ini dianggap sebagai
akibat dari permeabilitas selektif terhadap K+ , beberapa channel Na+ pun terbuka pada saat
istirahat. Hal ini menyebabkan beberapa Na+ masuk ke dalam sel dan mengurangi besarnya
resting membrane potential, yang menunjukkan kisaran angka –90 sampai –40 mV,
tergantung aktivitas relatif berbagai pumps dan channel. 1
Contoh obat yang bekerja dengan channel blocking drug adalah hexamethonium, yang
digunakan sebagai penyekat dengan menempati ion channel yang diatur oleh reseptor
asetilkolin
Bagaimana proses mekanisme pengikatan 0bat pada carriage proteins?

Anda mungkin juga menyukai