Beberapa obat menghasilkan suatu efek setelah berikatan atau berinteraksi dengan
komponen organisme yang spesifik. Komponen organisme tersebut biasanya berupa suatu
protein. Beberapa obat beraksi sebagai subtract yang salah atau sebagai inhibitor untuk sistem
transport atau enzim. Kebanyakan obat menghasilkan efeknya dengan aksi pada molekul
yang spesifik dalam organisme, biasanya pada membrane sel. Protein tersebut dinamakan
reseptor, dan secara normal merespon senyawa kimia endogen dalam tubuh. Senyawa kimia
endogen tersebut adalah subtansi transmitter sinapsis atau hormon. Sebagai contoh,
asetilkolin merupakan suatu subtansi transmitter yang dilepaskan dari ujung syaraf autonom
dan dapat mengaktifasi reseptor pada otot polos skeletal, mengawali serangkaian kejadian
yang mengahasilkan kontraksi otot polos. Senyawa kimia (misalnya asetilkolin) atau obat
yang mengaktifasi reseptor dan menghasilkan respon dinamakan agonis. Beberapa obat
dinamakan antagonis dapat berikatan dengan reseptor, tapi tidak menghasilkan suatu efek.
Antagonis menurunkan kemungkinan subtansi transmitter (atau agonis yang lain) untuk
berinteraksi dengan reseptor sehingga lebih lanjut dapat menurunkan atau mengeblok aksi
agonis tersebut.
Uraian di atas mengisyaratkan bahwa target obat spesifik adalah reseptor. Namun
demikian, disamping reseptor terdapat beberapa target aksi obat spesifik lainnya. Terdapat
beberapa komponen organisme yang digunakan sebagai target aksi obat spesifik yaitu ;
enzim, kanal ion, dan molekul pembawa.