TERAPI HORMONAL

AROMATASE INHIBITOR
Fajar Mahayasa
DEFINISI

Terapi Hormonal merupakan terapi sistemik dan paling sering

digunakan untuk membantu mengurangi resiko kanker datang
kembali setelah operasi.
 Hormonal Terapi
Telah berkembang sejak 1 abad yang lalu
Terapi paling efektif dan paling jelas targetnya dari terapi sistemik
Adjuvant hormonal terapi menunjukkan ER dan PR positif tanpa
memandang usia, status KGB maupun ukuran tumor
 Hormonal Terapi
Pemberian terapi hormonal dapat bersifat :
1. Additive (memberikan terapi hormonal tambahan)
2. Ablative (menghilangkan sumber hormone tertentu)
 Hormonal Terapi

Tujuan terapi Hormonal Untuk menghilangkan atau

mengurangi estrogen dalam sel tumor (Estrogen deprivation)
 Enzim Aromatase
Aromatase enzim yang berfungsi pada konversi androstenedion menjadi estrogen
Estrogen berasal dari kolesterol yang disekresi lapisan reticular kelenjar adrenal
Wanita pre-menopause estrogen dibentuk di ovarium, wanita post-menopause
estrogen dibentuk dari Jaringan perifer
Androstendion di jaringan lemak, hati,otot,dll
Kolesterol dan Androstendion + Enzim Aromatase Estradiol dan Estrogen
 Aromatase Inhibitor
Merupakan indikasi pengobatan kanker payudara, kanker ovarium pada
wanita postmenopausal, serta penderita gynecomastia pada pria.
Obat yang menghentikan tubuh dari pembuatan estrogen
Hanya bekerja pada wanita yang sudah menopause
Bekerja pada kanker yang bersifat esterogen receptor (ER) dan
progesterone receptor (PR) positif
Mekanisme kerja Aromatase Inhibitor

Memblok enzim aromatase (berfungsi merubah

hormone androgen menjadi hormone estrogen).
Pemblokiran enzim aromatase estrogen
diproduksi dalam jumlah sedikit atau tidak ada.
Sehingga menghambat/menghentikan berkembangnya
sel kanker payudara yang bersifat ER dan PR positif.
 PREPARAT AROMATASE INHIBITORS
Non-Selective
Aminoglutethimide
Testolactone (Teslac)
Selective
Anastrozole (Arimidex)
Letrozole (Femara)
Exemestane (Aromasin)
Vorozole (Rivizor)
Formestane (Lentaron)
Fadrozole (Afema)
 ANASTROZOLE

Inhibitors aromatase non steroid selektif

Tidak menghambat kortikosteroid adrenal dan
sintesis mineralokortikoid

INDIKASI
Pengobatan kanker payudara lanjut pada wanita
post-menopause dengan ER dan PR +
 Anastrozole .
KONTRAINDIKASI
Wanita pre-menopause
Kehamilan
Menyusui
Penyakit hati sedang atau berat
Gangguan fungsi ginjal

DOSIS
Oral, 1 mg satu kali sehari
 LETROZOLE

Inhibitors aromatase non steroid selektif

Tidak menghambat kortikosteroid adrenal dan sintesis
mineralokortikoid

INDIKASI
Pengobatan kanker payudara lanjut pada wanita postmenopause
Terapi pre-operasi pada wanita yang mengidap kanker payudara
positif reseptor hormone terlokalisasi
 Letrozole
KONTRAINDIKASI
Kerusakan hati yang berat
Kehamilan
Menyusui

DOSIS
Oral, 2,5mg sekali sehari
 EXEMESTANE

Hormon steroid yang berikatan dengan aromatase dan

menginaktivasi aromatase
Diindikasikan untuk karsinoma mamae lanjut pada wanita
pasca menopause yang mengalami perburukan dengan
Tamoxifen
 Exemestane
KONTRAINDIKASI
Kehamilan
Menyusui

DOSIS
Oral, 25mg sekali sehari
 DOSIS dan PEMBERIAN

Diberikan 1 tablet / hari.

Diberikan dengan tehnik switching (bergantian) dan extended
(ditambahkan/diperpanjang) dengan Tamoxifen
Pada pasien Karsinoma Payudara (ER+ dan HER 2+)
aromatase inhibitors merupakan terapi hormonal pilihan
 EFEK SAMPING

SERING :
Hot flashes dan keringat malam hari
Osteoporosis bone density test
Nyeri sendi atau kekakuan sendi ( arthralgia )
Vagina yang kering
 EFEK SAMPING

JARANG :
Carpal tunnel Syndrome
Menipisnya rambut
Gejala pada jantung
Peningkatan tekanan darah
Peningkatan kolesterol dalam darah
Depresi
 VOROZOLE

Merupakan turunan triazole sebagai reseptor

kompetitif terhadap enzym aromatase.
Vorozole menghambat sitokrom P450 secara
reversibel

INDIKASI
Pengobatan tumor ovarian dan kanker payudara
namun masih dalam clinical trial studi fase III
 VOROZOLE
KONTRAINDIKASI
Belum ada studi valid tentang kontraindikasi

DOSIS
Masih dalam clinical trial studi fase III
THANK YOU