Anthelmintik

Ating Cicih 11171085

Dias Anggun P 11171090
Hapipah Nurjamilah 11171094
Lupi Sukmawan 11171098
Mira Hardianti 11171102
Robbi Anta Suntoro 11171106
Vanessa Salsabilla P 11171111
Fajar Muslimin 11171115
Yuyun Asri Wahyuni 11171119
Syahril Purnama Sidik 11171123
Pengertian

Antelmintik adalah obat yang bertindak secara lokal untuk

mengeluarkan cacing dari saluran GI (Gastrointestinal) atau secara sistemik
memberantas cacing dewasa atau bentuk perkembangan yang menyerang
organ dan jaringan (Page & Hennessy, 2008).
 Klasifikasi Cacing
Nematoda Cestoda Trematoda
Ascaris lumbricoides (cacing
Taenia Sagita Schistosoma haematobium
gelang)

Trichuris trichiura (Cacing

Taenia Solium Schistosoma Mansoni
Cambuk)

Ancylostoma duodenale
Diphyllobothrium Latum Schistosoma Japonicum
(Cacing Tambang)
Necator americanus Hymenolepis Nana Paragonimus westermani
Wuchereria Bancrofti& Brugia
Echinococcus Species Clonorchis sinensis
Species (Lymphatic Filariasis)
Manifestasi Klinis
• Kondisi yang dialami penderita • Cacingan menyebabkan :
:
Kehilangan karbohidrat
 Menurunnya kondisi
kesehatan Kehilangan protein

 Menurunnya gizi Kehilangan Darah (anemia)

 Menurunnya kecerdasan
 Menurunkan produktifitas
penderita
Perkembangan penyakit

Infeksi cacing tidak endemik di Amerika

Serikat, tetapi prevalensi infeksi mungkin
setinggi 1,7 miliar di Asia, Amerika Latin,
Karibia, dan Afrika. Salah satu faktor yang
menentukan patogenisitas cacing adalah
kepadatan populasi

5
Perkembangan Penyakit
Strongyloidiasis
Strongyloidiasis disebabkan oleh
Strongyloides stercoralis nematoda,
yang memiliki distribusi di seluruh
dunia dan dominan di Amerika
Selatan (Brasil dan Kolumbia) dan
di Asia Tenggara 22 dari 35 pada
22/12/2016 09:31 Strongyloidiasis
terutama terlihat di antara populasi
yang dilembagakan (tempat tinggal
untuk cacat perkembangan atau
penyakit kejiwaan) dan individu
yang mengalami gangguan
kekebalan (pasien dengan HIV,
AIDS, dan keganasan hematologi)
(Dipiro et al., 2010)
Cysticercosis dan
Neurocysticercosis
Cysticercosis dianggap sebagai infeksi
parasit yang diabaikan oleh CDC.Dari
1998-2011, diperkirakan 33.000 rawat inap
yang terkait dengan cysticercosis
didokumentasikan di Amerika Serikat.Di
negara-negara endemik penyakit,
neurocysticercosis adalah penyebab
utama epilepsi yang didapat. Prevalensi
neurocysticercosis pada pasien yang
datang ke instalasi gawat darurat AS
dengan kejang diperkirakan sekitar 2% .
Di Amerika Serikat, insiden tertinggi
cysticercosis telah dilaporkan pada
imigran dari Mexico. Data epidemiologi
komprehensif AS langka karena
sistiserkosis hanya merupakan penyakit
yang dapat dilaporkan di Arizona,
California, New Mexico, Oregon, dan
Texas (Dipiro et al., 2010).
Toksokariasis
Tingkat seroprevalensi Toxocara
Amerika Serikat berkisar antara
sekitar 12% hingga 15% 25 dari
35 22/12/2016 09:31
menggunakan data Survei
Pemeriksaan Kesehatan dan Gizi
Nasional (NHANES III) dari
tahun 1988-1994. Prevalensi
tertinggi ditemukan pada orang
kulit hitam non-hispanik,
mereka yang hidup dalam
kemiskinan, dan sebagian besar
di negara-negara timur laut
selatan dan non-metropolitan
timur laut (Dipiro et al., 2010).
6
Siklus Hidup

7
Siklus Cacing Gelang (Ascaris
lumbricoides)
Larva
Siklus Cacing Cambuk (Trichuris trichiura)
Siklus Cacing Tambang (Ancylostoma
duodenale dan Necator americanus)
Lymphatic filariasis
Infeksi cacing kremi (Enterobiasis atau
Oksiuriasis)
Infeksi Cacing Pita
Penggolongan Obat
No. Mekanisme Kerja Obat Contoh Obat

1. Menghambat Metabolisme Energi Mebendazol

2. Kordinasi Neuromuskular Pirantel Pamoat

3. Fungsi Mikrotubular Albendazol

4. Permeabilitas seluler Praziquantel

1
Albendazol
“
Struktur albendazol
 Bentuk sediaan dan nama dagang

“
Bentuk sediaan : Tablet, Tablet kunyah, suspense oral
Nama Dagang :

Albendazole 400 mg Eskazole 400mg tablet | 60 tablet

Tablet kunyah
Albendazole 200mg dan 400 mg Zentel tablet kunyah

18
Klasifikasi Albendazole
Indikasi : Untuk Kontra Indikasi Efek samping
infeksi cacing : Anak umur berupa nyeri ulu
kremi, cacing kurang dari 2 hati, diare, sakit
kepala, mual,
tambang dan tahun wanita insomnia, lemah,
cacing askaris hamil dan dizziness,
atau trikuris. sirosis hati frekuensi
sebanyak 8%

19
Interaksi Obat
￮ Meningkatnya kadar Mekanisme Kerja
albendazole dalam ￮ Tindakan albendazole dianggap
darah, jika dikonsumsi melibatkan penghambatan
dengan dexamethasone perakitan mikrotubulus. Obat ini
dan cimetidine. adalah larvisidal pada ascariasis,
Menurunnya kadar cystercercosis, cacing tambang,
albendazole dalam dan penyakit hidatid dan bersifat
darah, jika dikonsumsi ovicidal pada ascariasis,
dengan carbamazepine, ancyclostomiasis, dan trichuriasis
phenobarbital, dan (Francisco, 2013).
phenytoin (Ganiswarna
et al., 1995).

20
2
Mebendazol
 Bentuk sediaan dan nama dagang

“ Bentuk Sediaan : oral suspens, tablet kunyah

Suspensi
▶ Ovex (McNeil Products Ltd)
Mebendazole 20 mg per 1 ml Ovex 100mg / 5ml suspensi oral |
30 ml
▶ Vermox Mebendazole 20 mg per 1 ml Vermox 100mg / 5ml
suspensi oral
Tablet kunyah
▶ Ovex Mebendazole 100 mg Ovex 100mg tablet kunyah bebas
gula | 1 tablet ▶ Vermox Mebendazole 100 mg Vermox 100mg
tablet kunyah bebas gula | 6 tabletP (Francisco, 2013)

22
Klasifikasi Mebendazol
Kontraindikasi Efek samping Farmakokinetik
Mebendazol yang
Ketidaknyamanan
untuk pasien yang gastrointestinal
diminum hanya akan
mempunyai diabsorpsi kurang dari
yang umum atau
10%. Mebendazole
riwayat sangat umum,
yang diminum akan
hipersensitif diare tidak biasa,
mencapai kadar
perut kembung,
terhadap mengejan,
puncak di dalam
Mebendazol, serum sekitar 2-4 jam.
hepatitis, kejang,
wanita hamil dan reaksi kulit.
ibu menyusui.

23
Klasifikasi Mebendazol
￮ Mekanisme Kerja ￮ Interaksi Obat
￮ Mebendazole ￮ Menurunkan kadar
bertindak dengan mebendazole, jika
secara selektif digunakan dengan
menghambat carbamazepine dan
sintesis fenitoin.
mikrotubulus dan ￮ Meningkatkan
pengambilan kadar mebendazole,
glukosa dalam jika digunakan
nematode (Katzung dengan simetidin.
& Trevor, 1998).

24
Klasifikasi Mebendazol
Sebuah studi dilakukan
Mekanisme Kerja Interaksi Obat pada 8 pasiean (5 dengan
￮ Mebendazole ￮ Menurunkan kadar tukak lambug dan 3 dengan
bertindak dengan mebendazole, jika
secara selektif kista hidatid) mebendazole
digunakan dengan 1,5 g tiga kali sehari,
menghambat carbamazepine dan
sintesis fenitoin. menemukan bahwa
mikrotubulus dan Simetidine 400 mg tiga kali
pengambilan ￮ Meningkatkan
kadar mebendazole, sehari selama 30 hari
glukosa dalam
nematode (Katzung jika digunakan menaikan tingkat
& Trevor, 1998). dengan simetidin. mebendazole plasma
maksimum sebesar 48%

25
3
Thiabendazol
Let’s start with the first set of slides
  Bentuk sediaan dan nama dagang

“ ￮
￮
￮
￮
Bentuk Sediaan
Nama Dagang
Mintezol Suspensi 500mg/5ml
: Tablet dan Salep
:

Mintezol Tablet, chewable 500mg

￮ Mintezol Chewable Tablet 500mg (Ganiswarna et al.,
1995)

27
Klasifikasi Thiabendazol
Indikasi : Dosis : Efek samping :
Mempunyai daya Anak-anak < 15 Reaksi yang
antelmintik yang kg, Hati pada disebabkan
luas, gangguan oleh parasit
efektivitasnya fungsi hati atau yang sekarat
tinggi terhadap ginjal, meliputi
strongiloidiasis, sebaiknya demam,
askariasis, pakailah obat kedinginan,
alternatif; limfadenopati,
oksiuriasis dan Hipersensitif dan ruam kulit.
larva migrans (Ganiswarna et
kulit; al., 1995).

28
Klasifikasi Thiabendazol
Interaksi Obat Thiabendazole Mekanisme Kerja
cepat diserap dari
Abacavir : bertindak dengan
usus dan di
secara selektif
Thiabendazole metabolisme oleh
menghambat
enzim hati. Obat
dapat menurunkan sintesis
ini memiliki
tingkat ekskresi mikrotubulus dan
tindakan anti
Abacavir yang pengambilan
inflamasi dan
dapat glukosa dalam
imunorestatif di
menghasilkan nematode
inang (Katzung &
tingkat serum yang (Katzung & Trevor,
Trevor, 1998).
1998).
lebih tinggi.

29
4
Praziquantel
Golongan Obat lain anthelmintik
Klasifikasi Praziquantel
￮ Bentuk sediaan dan nama dagang
￮ Bentuk sediaan : Tablet
￮ Nama Dagang :
￮ ▶ Cesol (Imported (Germany))
￮ Praziquantel 150 mg/tablets | 6 tabletPs
￮ ▶ Biltricide (Imported (Germany))
￮ Praziquantel 600 mg/tablets | 6 tabletPs
￮ ▶ Cysticide (Imported (Germany))
￮ Praziquantel 500 mg/tablets | 90 tabletPs

31
Praziquantel
• Praziquantel adalah obat yang disetujui oleh FDA untuk terapi infeksi
schistosomiasis dan cacing hati, tetapi juga dapat digunakan untuk mengobati
infeksi dengan banyak trematoda dan cestoda lainnya Praziquantel adalah obat
pilihan untuk schistosomiasis yang disebabkan oleh semua spesies Schistosoma
(Page & Hennessy, 2008).
• Infeksi cacing pita (Taenia Solium)
Oral, Dewasa : 5-10 mg/kg untuk 1 dosis, harus diminum setelah sarapan
• Infeksi Cacing Pita (Hymenolepsi nana)
Oral, Dewasa : 25 mg/kg untuk 1 dosis, harus diminum setelah sarapan
• Infeksi cacing schistosoma haematobium |infeksi cacing Schistosoma mansoni
Oral, Dewasa : 20 mg / kg, diikuti 20 mg / kg setelah 4-6 jam
• Infeksi cacing Schistosoma japonicum
Oral, Dewasa: 20 mg / kg 3 kali sehari selama 1 hari (Francisco, 2013).
Kontraindikasi Praziquantel

Praziquantel dikontraindikasikan pada sistiserkosis okular karena

respons inang dapat merusak mata. Tugas yang membutuhkan
kewaspadaan mental (mis. Mengemudi, mengoperasikan mesin)
harus dihindari segera setelah minum obat. T1/2 praziquantel dapat
diperpanjang pada pasien dengan penyakit hati yang berat, dan
penyesuaian dosis mungkin diperlukan(Page & Hennessy, 2008).
Farmakokinetik Praziquantel
Praziquantel mudah diserap setelah pemberian oral, dan kadar
maksimal dalam plasma manusia terjadi dalam 1-2 jam. Metabolisme
first-pass yang luas untuk produk-produk terhidroksilasi dan
terkonjugasi yang tidak aktif membatasi ketersediaan hayati obat dan
menghasilkan konsentrasi metabolit plasma setidaknya 100 kali lipat
lebih tinggi daripada praziquantel.Obat ini ~ 80% terikat dengan
protein plasma.Plasma t1/2 adalah 1-3 jam tetapi dapat diperpanjang
pada pasien dengan penyakit hati yang parah, termasuk mereka
dengan schistosomiasis hepatosplenic. Sekitar 70% dari dosis oral
praziquantel diperoleh kembali sebagai metabolit dalam urin dalam
waktu 24 jam; sebagian besar sisanya dimetabolisme di hati dan
dihilangkan dalam empedu (Page & Hennessy, 2008).
Mekanisme Kerja
• Pada konsentrasi rendah, itu menyebabkan peningkatan aktivitas
otot, diikuti oleh kontraksi dan kelumpuhan kejang. Cacing yang
terkena melepaskan diri dari dinding pembuluh darah,
menghasilkan pergeseran cepat dari vena mesenterika ke hati. Pada
konsentrasi yang sedikit lebih tinggi, praziquantel menyebabkan
kerusakan tegumental, yang memperlihatkan sejumlah antigen
tegumental. Tegumen schistosom tampaknya menjadi situs aksi
utama; obat menyebabkan masuknya Ca2 + melintasi tegument
melalui mekanisme yang tidak diketahui(Page & Hennessy, 2008).
• Praziquantel meningkatkan permeabilitas membran terhadap
kalsium, menyebabkan kontraksi yang nyata pada awalnya dan
kemudian kelumpuhan otot trematoda dan cestode; ini diikuti oleh
vakuolisasi dan kematian parasite (Katzung & Trevor, 1998).
5
Diethyl
Carbamazin
Golongan Obat Lain anthelmintik
Klasifikasi Diethyl carbamazin

Bentuk sediaan : Struktur Mekanisme Kerja

tablet Diethylcarbamazine melumpuhkan
mikrofilaria
Nama Dagang:
oleh mekanisme yang tidak
Diethylcarbamazin diketahui,
meningkatkan kerentanan mereka
terhadap
inang mekanisme pertahanan

37
Klasifikasi Diethylcarbamazin

Dosis
W. Bancrofti, B. Malayi, dan B. Timori

Rejimen standar untuk LF adalah program diethylcarbamazine selama 12 hari, 72mg / kg (6 mg / kg / hari).
Dosis tunggal 6 mg / kg memiliki kemanjuran makrofilaratidal dan mikrofilarikidal yang sebanding dengan
rejimen sebelumnya. Terapi dosis tunggal dapat diulang setiap 6-12 bulan, sesuai kebutuhan.

Diethylcarbamazine yang diberikan setiap tahun sebagai dosis oral tunggal 6 mg / kg paling efektif dalam
mengurangi mikrofilaremia ketika diberikan bersama dengan albendazole (400 mg) atau ivermectin (0,2-0,4
mg / kg).
Volvulus dan L. Loa
Pengobatan dimulai dengan dosis uji 50 mg (1 mg / kg pada anak-anak) setiap hari selama 2-3 hari,
meningkat sebagaimana ditoleransi dengan dosis harian 9 mg / kg dalam tiga dosis untuk total 2-3 minggu
38
Klasifikasi Diethyl carbamazin
Efek Samping
Pada <8-10 mg / kg / hari, reaksi toksik langsung terhadap
Diethylcarbamazine, diantaranya :
￮ Anoreksia
￮ Mual
￮ Sakit kepala
￮ Malaise
￮ Muntah
Reaksi terhadap protein yang dilepaskan oleh filaria yang sekarat termasuk :
￮ Demam
￮ Ruam
￮ Kerusakan mata
￮ Nyeri sendi dan otot
￮ Limfangitis
39
Klasifikasi Diethyl carbamazin
￮ Farmakokinetik Interaksi Obat
Diserap dengan cepat Albendazole +
dari saluran GI. Level Diethylcarbamazine
plasma puncak terjadi
Diethylcarbamazine +
dalam 1-2 jam, dan t
Pengasam urin atau alkalin
plasma bervariasi dari 2
hingga 10 jam, tergantung
pada pH urin.
Metabolisme berlangsung
cepat dan ekstensif di hati
Diekskresikan melalui
rute kemih dan
ekstraurinary

40
6
Niklosamid
Golongan Obat Lain anthelmintik
Klasifikasi Niklosamid
Bentuk sediaan Terapeutik uses :
Niklosamid tersedia Niklosamid merupakan obat terpilih untuk L saginata, D. latum dan
dalam bentuk tablet H. nana. Sebagai taenisid, terjadinya sistiserkosis pada penggunaan
kunyah 500 mg yang untuk T. solium sebab niklosamid tidak merusak telur yang ada dalam
harus dimakan dalam segmen sehingga telur-telur yang masih hidup ini dilepas dalam
keadaan perut kosong lumen usus dari segmen cacing. Untuk mencegah ini perlu diberikan
pencahar l -2 jam sesudah menelan obat yang terakhir, agar sisa-sisa
cacing keluar sebelum dicerna. Untuk L sagi nata tidak diperlukan
pencahar, karena bahaya sistiserkosis tidak ada. Bahaya sistiserkosis
ini mengurangi manfaat niklosamid pada infeksi L solium
(Ganiswarna et al., 1995).

42
Klasifikasi Niklosamid
Dosis :
Toksisitas :
￮ Efek samping :
Untuk orang dewasa
Efek toksik biasanya ringan tetapi
diperlukan dosis tunggal 2 Mual, muntah, diare dan
meliputi gangguan pencernaan, sakit
gram, sedangkan untuk ketidaknyaman perut
kepala, ruam, dan demam. Beberapa
anak dengan berat badan
efek ini dapat terjadi akibat
lebih dari 34 kg: 1,5 gram
penyerapan antigen secara sistemik
dan anak dengan berat
dari parasit yang hancur. Konsumsi
badan antara 11-34 kg: 1
etanol harus dihindari selama 24-48
gram (Ganiswarna et al.,
jam (Katzung & Trevor, 1998)
1995).

43
Klasifikasi Niklosamid
Golongan Obat Farmakokinetik
￮ Mekanisme Kerja
menurut pemerintah
(absorpsi, distribusi, metabolisme, dan
eksresi)
Niclosamide dapat bertindak
Golongan Obat Lain Diserap secara minimal dari saluran
dengan melepaskan oksidatif
anthelmintik pencernaan baik obat maupun
fosforilasi atau dengan
metabolitnya
mengaktifkan ATPases (Katzung &
Trevor, 1998).

44
Klasifikasi Niklosamid
Interaksi Obat
￮ Niklosamid dengan Abatacept :
￮ Metabolisme Niclosamide dapat ditingkatkan jika dikombinasikan dengan
Abatacept.
￮ Niklosamid dengan abiraterone
￮ Metabolisme Niclosamide dapat menurun jika dikombinasikan dengan
Abiraterone
￮ Niklosamid dengn Acetohexamide
￮ Metabolisme Niclosamide dapat dikurangi jika dikombinasikan dengan
Acetohexamide

45
7
Pirantel Pamoat
Golongan Obat Lain anthelmintik
Klasifikasi Pirantel Pamoat
Bentuk sediaan dan nama
dagang Indikasi :
Untuk pengobatan infeksi yang disebabkan oleh parasit-parasit saluran
Bentuk Nama dagang pencernaan berikut Cacing kremi (Enterobius vermicularis, thredworm, pinworm),
Cacing gelang (Ascaris lumbricoides, roundworm), Cacing tambang (Ancylostoma
sediaan duodenale, hookworm), Cacing tambang (Necator americanus, hookworm),
Tablet 250mg Combantrin Trichostrongilus colubriformis dan Trichostrongilus orientalis), baik yang terdapat
tab tunggal, maupun infeksi campuran; adanya infeksi yang disebabkan salah satu dari
kelima parasit pada salah satu anggota keluarga atau kelompok orang yang
Tablet 125mg Combantrin
berdekatan dapat menjadi pertanda adanya juga infeksi pada anggota keluarga
tab lainnya; pada keadaan begini dianjurkan pemberian pirantel pamoat kepada
Sirup 125 Combantrin seluruh anggota keluarga (pemberian menyeluruh) lingkungan dan pakaian untuk
mg/5 mL syr memusnahkan telur-telur cacing dan mencegah terjadinya infeksi berulang (RI,
Informasi Obat Nasional Indonesia , 2015).
(RI, Informasi Obat Nasional
Indonesia , 2015)

47
Klasifikasi Pirantel Pamoat
￮ Dosis pirantel pamoat
Yang dianjurkan untuk
pengobatan infeksi yang Dewasa >75 kg 1000 mg
disebabkan oleh Enterobius Anak- 41-75 kg 750 mg
vermicularis, Ascaris
anak
lumbricoides, Ancylostoma
duodenale, Necator americanus, >12tahu
Trichostrongilus colubriformis n
dan orientalis adalah 10 mg 6-12 22-41 kg 500 mg
pirantel basa, setiap kg berat
badan diberikan secara oral tahun
sebagai dosis tunggal 2-6 12 – 22 kg 250 mg
tahun
0,5-2 <12 kg 125 mg
tahun

48
Klasifikasi Pirantel Pamoat
Dosis
Enterobius vermicularis (cacing kremi) : dosis pirantel pamoat
adalah 11 mg/kg (maksimal 1 gr) diberikan sebagai dosis Dewasa >75 kg 500 mg
tunggal dapat di ulang selama 2 minggu (Dipiro et al., 2010). Anak- 41 - 75 kg 375 mg
Untuk infeksi yang lebih berat oleh cacing tambang (Necator anak >12
americanus) dosis yang dianjurkan adalah 20 mg (sebagai basa) tahun
setiap kg berat badan, diberikan sebagai dosis tunggal selama 2 6-12 22 - 41 kg 250 mg
hari berturut-turut atau 10 mg (sebagai basa) setiap kg berat tahun
badan diberikan sebagai dosis tunggal selama 3 hari berturut- 2-6 tahun 12 - 22 kg 125 mg
turut. 0,5 – 2 <12 kg 62,5 mg
tahun
Infeksi yang hanya disebabkan oleh Cacing gelang (Ascaris
lumbricoides) saja dapat disembuhkan dengan dosis 5 mg
(sebagai basa) setiap kg berat badan diberikan sebagai dosis
tunggal; dosis untuk Ascariasis berdasarkan perkiraan berat
badan dan menurut usia sebagai berikut:
49
Klasifikasi Pirantel Pamoat
Toksisitas dan Efek
samping
Hilangnya nafsu makan, kejang
perut, mual, muntah, diare, sakit
kepala, pusing, rasa mengantuk,
sukar tidur, dan merah-merah
pada kulit
(RI, Informasi Obat Nasional
Indonesia , 2015).
Mekanisme Kerja
Pyrantel pamoate
Kategori untuk
menstimulasi reseptor
wanita hamil
nikotinat yang ada di
Kategori FDA: C [1, 9]
persimpangan neuromuskuler
; Kategori TGA: B2
nematoda. Terjadi kontraksi
[18, 19]
otot, diikuti kelumpuhan yang
diinduksi depolarisasi. Obat
tidak memiliki tindakan pada
cacing atau cacing pita
(Katzung & Trevor, 1998).
50
Klasifikasi Pirantel Pamoat
Farmakokinetik (absorpsi, distribusi, metabolisme, dan eksresi)
Pyrantel adalah antelmintik-spektrum luas yang diarahkan melawan infeksi cacing kremi, cacing gelang,
dan cacing tambang. Pyrantel diberikan sebagai garam pamoat dan memiliki struktur sebagai berikut:
Pyrantel adalah agen penghambat neuromuskuler yang mendepolarisasi yang membuka saluran kation
nonselektif dan menginduksi aktivasi reseptor nikotinik asetilkolin yang terus-menerus, yang
menghasilkan kelumpuhan inspiratif cacing. Pyrantel efektif melawan cacing tambang, cacing kremi, dan
cacing gelang; tidak seperti analog analognya, ini tidak efektif melawan Trichuris trichiura. Pyrantel
pamoate diserap dengan buruk dari saluran GI, properti yang berkontribusi pada aksi selektifnya pada
nematoda GI. Kurang dari 15% diekskresikan dalam urin sebagai obat dan metabolit induk. Sebagian besar
dosis yang diberikan pulih dalam tinja. Pyrantel pamoate adalah alternatif untuk mebendazole dalam
pengobatan ascariasis dan enterobiasis. Tingkat kesembuhan yang tinggi telah dicapai setelah dosis oral
tunggal 11 mg / kg (maksimum 1 g). Pyrantel juga efektif melawan infeksi cacing tambang yang
disebabkan oleh A. Duodenale dan N. Americanus, meskipun dosis berulang diperlukan untuk
menyembuhkan infeksi berat dengan organisme yang terakhir. Obat ini dikombinasikan dengan oxantel
untuk infeksi campuran dengan T. Trichiura. Untuk cacing kremi, pengobatan harus diulang setelah
interval 2 minggu. Di A.S., pyrantel dijual bebas untuk pengobatan cacing kremi (PIN-X). Gejala GI
transien dan ringan kadang-kadang diamati, seperti sakit kepala, pusing, ruam, dan demam. Penggunaan
pyrantel pamoate pada pasien hamil dan anak-anak <2 tahun tidak dianjurkan. Karena pyrantel pamoate
dan piperazine saling antagonis dalam efek neuromuskulernya terhadap parasit, mereka tidak boleh
digunakan bersama-sama (Page & Hennessy, 2008).

51
8
Invermectin
Golongan Obat Lain anthelmintik
Klasifikasi Invermectin
Bentuk sediaan dan Dosis
nama dagang ￮ Infeksi Strongyloides kronis
- Bentuk sediaan : DENGAN ORAL
Tablet
Dewasa: 200 mikrogram / kg setiap hari selama 2 hari.
- Nama dagang :
Stromectol (Diimpor ￮ Onchocerciasis
(Prancis)) (Francisco, DENGAN ORAL
2013).
Dewasa: 150 mikrogram/kg untuk 1 dosis, pengobatan pada
interval 6 hingga 12 bulan, tergantung gejala, harus diberikan
sampai cacing dewasa mati (Francisco, 2013).

53
Klasifikasi Invermectin
Terapeutik uses
￮ onchocerciasis dosis oral tunggal ivermectin (150 μ g / kg) diberikan setiap 6-12 bulan dianggap
efektif, aman, dan praktis untuk mengurangi jumlah beredar mikrofilaria pada orang dewasa dan
anak-anak usia 5 tahun atau lebih; meluasnya penggunaan ivermectin adalah andalan program
pengendalian onchocerciasis. Filariasis limfatik dosis tahunan tunggal ivermectin (400 μ g / kg)
yang efektif dan aman untuk terapi massal infeksi dengan W. bancrofti dan B. malayi. Ivermectin
seefektif dietilkarbamazin untuk mengendalikan filariasis limfatik dan dapat digunakan di daerah
dimana onchocerciasis, loiasis, atau keduanya adalah endemik. Meskipun ivermectin sebagai agen
tunggal dapat mengurangi W. bancrofti microfilaremia, durasi pengobatan yang diperlukan untuk
menghilangkan LF (Limfatik Filariasis) mungkin akan> 6 tahun. Dosis tunggal ivermectin (200μ g /
kg) dan dosis tunggal albendazole (400 mg) per tahun bahkan lebih efektif dalam mengendalikan
filariasis limfatik. Lamanya pengobatan adalah untuk setidaknya 5 tahun berdasarkan perkiraan
fekunditas cacing dewasa. rejimen dual-obat ini juga mengurangi infeksi dengan nematoda usus.
Infeksi dengan usus Nematoda temuan bahwa dosis tunggal 150-200 μ g / kg dari ivermectin
dapat menyembuhkan strongyloidiasis adalah mendorong, karena obat ini juga efektif terhadap
hidup bersama ascariasis, trichuriasis, dan Enterobiasis (Page & Hennessy, 2008).

54
Klasifikasi Invermectin
Precausion dan Toksisitas dan Efek samping
contraindication Perawatan oral dosis tunggal dalam hasil
Karena dampaknya pada onchocerciasis dalam reaksi terhadap cacing sekarat,
reseptor GABA di CNS, termasuk demam, sakit kepala, pusing, ruam, pruritus,
ivermectin merupakan takikardia, hipotensi, dan nyeri pada persendian, otot,
kontraindikasi pada kondisi dan kelenjar getah bening. Gejal-gejala ini biasanya
yang berhubungan berdurasi pendek, dan sebagian besar dapat dikontrol
denganpenghalang gangguan dengan antihistamin dan nonsteroid obat anti-
darah-otak ( misalnya,
inflamasi. Hindari obat lain yang meningkatkan
trypanosomiasis Afrika dan
meningitis) (Allowances, Aktivitas GABA. Ivermectin tidak boleh digunakan
Recommended, Allowances, dalam kehamilan (Katzung & Trevor, 1998). Reaksi kulit
Board, & Rda, 2007) yang umum atau sangat umum (Francisco, 2013).

55
Klasifikasi Invermectin
Farmakokinetik (absorpsi, distribusi, metabolisme, dan eksresi)
￮ Diserap secara minimal dari saluran pencernaan baik obat maupun metabolitnya.
Terminal panjang t1 / 2 dari ~ 57 jam terutama mencerminkan clearance sistemik yang
rendah dan volume distribusi yang jelas besar (didistribusikan secara luas di jaringan
tubuh) dan memiliki konsentrasi tertinggi di hati dan jaringan adiposa. Obat ini
dikonversi secara luas oleh CYP3A4 hati menjadi setidaknya 10 metabolit, sebagian
besar turunan terhidroksilasi dan demetilasi. Lebih dari 90% ekskresi feses terjadi
dalam 5 hingga 6 hari, dan hanya 0,5% hingga 2% yang diekskresikan dalam urin.
Sebenarnya tidak ada ivermectin yang muncul dalam urin manusia dalam bentuk yang
tidak berubah atau terkonjugasi (Page & Hennessy, 2008).

56
Klasifikasi Invermectin
Mekanisme Kerja
Ivermectin mengintensifkan asam γ-aminobutyric (GABA) –mediasi
neurotransmisi pada nematoda dan penyebab imobilisasi parasit, memfasilitasi
pemindahan mereka dengan sistem retikuloendotelial. Hasil toksisitas selektif
karena pada manusia GABA adalah neurotransmitter hanya di SSP, dan
ivermectin tidak melewati sawar darah-otak.
Invermectin mengakibatkan paralisis nematoda dan artropoda dengan
meningkatkan transmisi sinyal yang diperantai GABA pada saraf perifer,
sehingga cacing mati pada keadaan paralisis. Obat berefek mikrofilaria di
jaringan embriogenesis pada cacing betina. Mikrofilaria mengalami paralisis,
sehingga mudah di hancurkan oleh sistem retikulo-endotelial, karena obet ini
tidak melewati sawar sadar otak, maka tidak menyebabkan paralisis pada hosper
(Katzung & Trevor, 1998).

57
Klasifikasi Invermectin
Interaksi Obat
￮ - Ivermectin dengan Makanan
￮ - Ivermectin dengan Levamisole
￮ - Ivermectim dengan Jus Jeruk
￮ - Ivermectin dengan Praziquantel

58
9
Levamisol
Golongan Obat lain anthelmintik
Levamisol
Bentuk Sediaan dan Nama Dagang Precausion dan contraindication
BENTUK OBAT : Tablet Gangguan darah (Francisco, 2013).
NAMA DAGANG :
▶ Ergamisol (Diimpor (Belgia)) Golongan Obat menurut pemerintah dan
Levamisole 50 mg (seperti Levamisole Kategori untuk wanita hamil
hidroklorida) Ergamisol 50mg tablet | 20 Embriotoksik pada penelitian hewan,
tablet hindari jika mungkin (Francisco, 2013).
(Francisco, 2013).

Toksisitas dan efek samping

Indikasi dan Dosis Toksisitas : LD 50 = 40mg/kg babi subkutan
Indikasi : Untuk Infeksi cacing gelang LD 50 = 180 mg/kg tikus secara oral
Melalui mulut (Oral)
Dewasa: dosis tunggal 120–150 mg
(Francisco, 2013).

60
Levamisol
Efek samping :
Arthralgia (penggunaan jangka panjang),
kelainan darah (penggunaan jangka panjang),
diare, pusing, sakit kepala, penyakit seperti
influenza (penggunaan jangka panjang),
insomnia (Penggunaan jangka panjang),
mialgia (penggunaan jangka panjang). Mual,
ruam (penggunaan jangka panjang), kejang
(penggunaan jangka panjang), muntah
Farmakokinetik :
Pada pemberian oral, levamisol diserap dengan cepat dan lengkap.
Kadar puncak tercapai dalam waktu 1 -2 jam sesudah pemberian
dosis tunggal. Distribusinya luas ke berbagai jaringan dan
metabolismenya ekstensil di hati. Metabolit utama levamisol
mungkin berperan dalam efek imunofarmakologinya. Waktu paruh
levamisol kira-kira 4 jam dan metabolitnya 16 jam. Dalam waktu 24
jam, 60 % obat diekskresi bersama urin sebagai metabolit dan
ekskresi seluruh obat memerlukan waktu 2 hari.
(Farmakologi & Terapi hal 525)
61
Levamisol
Mekanisme Kerja
Obat ini meningkatkan
frekuensi aksi potensial dan
menghambat
transmisineuromuskular
cacing, sehingga cacing
berkontraksi,diikuti dengan
paralisis tonik, kemudian mati
(Francisco, 2013).
Interaksi Obat
O Warfarin-levamisol
Levamisol dapat meningkatkan efek antikoagulan warfarin
O Levamisol-alkohol
Alkohol : dapat terjadi reaksi seperti disulfiram ketika Levamisol diberikan
bersama alkohol
O Levamisol-antiepilepsi
Levamisol dapat meningkatkan konsentrasi plasma fenitoin
O Kumarin-levamisol
Dapat meningkatkan efek antikoagulan warfarin
(RI, Informasi Obat Nasional Indonesia , 2015).
62
10
Piperazin
Golongan Obat lain anthelmintik
Piperazin

Bentuk sediaan dan nama dagang

Afixin Piperacyl

Ascomin Piperazine

Combicitrine Unvixon

Imarcitrin Upixon

64
Piperazine

￮ Dosis
￮ Indikasi ￮ Cacing gelang: 30 mL dosis tunggal. ANAK di
￮ untuk cacing kremi, bawah 1 tahun, 0.8 mL/kg bb dosis tunggal; 1-
dan cacing gelang 3 tahun 10 mL dosis tunggal; 4-5 tahun 15 mL
dosis tunggal; 6-8 tahun 20 mL dosis tunggal;
9-12 tahun 25 mL dosis tunggal. Ulangi
pengobatan setelah 2 minggu.

65
Mekanisme Kerja
￮ Piperazine melumpuhkan ascaris
dengan bertindak sebagai agonis
pada reseptor GABA. Cacing
gelang lumpuh diusir hidup
dengan peristaltik normal.

66
Kontraindikasi
￮ Gangguan fungsi ginjal, gangguan fungsi hati; epilepsi;
kehamilan, menyusui, Piperazin memiliki batas keamanan
yang lebar. Pada dosis terapi umumnya tidak
menyebabkan efek samping. Kecuali kadang-kadang
nausea, vornitus, diare dan alergi.

67
Toksisitas dan Efek samping
￮ Mual, muntah, kolik, diare, reaksi alergi termasuk
urtikaria, bronkospasmus; jarang terjadi: nyeri sendi,
demam, sindrom Stevens ohnson dan angioudem;
pusing, inkoordinasi otot, mengantuk, nistagmus,
vertigo, pandangan kabur, kebingungan, kontraksi
otot klonik pada pasien dengan gangguan
neurologis dan abnormalitas fungsi ginjal.

68
Kategori untuk wanita hamil
￮ Kategori B: Penelitian pada sistem reproduksi
binatang percobaan tidak memperlihatkan adanya
risiko terhadap janin, namun penelitian terkontrol
pada wanita hamil belum dilakukan. Atau penelitian
terhadap reproduksi binatang percobaan
memperlihatkan adanya efek samping obat (selain
penurunan fertilitas) yang tidak diperlihatkan pada
penelitian terkontrol pada wanita hamil trimester I
(dan tidak ada bukti mengenai risiko pada trimester
berikutnya).

69
Farmakokinetik (absorpsi,
distribusi, metabolisme, dan
eksresi)
￮ Penyerapan ppipereazin melelai saluran cerna, baik.
Sebagian obat yang diserap mengalami
metabolisme, sisanya diekskresi melalui urin.
Menurut Rogers (1958) tidak ada perbedaan yang
berarti antara garam sitrat, fosfat dan adipat dalam
kecepatan ekskresinya melalu urin. Tetapi
ditemukan variasi yang besar pada kecepatan
ekskresi antar individu. Yang diekskresi lewat urin
sebanyak 20% dan dalam bentuk utuh. Obat yang
diekskresikan lewat urin ini berlangsung selama 24
jam.

70
Interaksi Obat

￮ Piperazin dan Chlorpromazine

￮ Kasus kejang terisolasi pada anak dikaitkan dengan
penggunaan dari piperazine diikuti oleh
chlorpromazine. Bukti klinis, mekanisme,
kepentingan dan manajemen Seorang anak yang
diberi piperazine untuk cacing pin mengembangkan
kejang-kejang ketika chlorpromazine diberikan
beberapa hari

71
 Daftar Pustaka
￮ Allowances, R. D., Recommended, M., Allowances, D., Board, N., & Rda, T. (2007). Drug Fact And
Comparison 2007 Edition Pocket Version Chapter 1 : Nu trients and Nutritional Agents Vitamins.
￮ Baxter, K. (2010). Stockley’s drug interactions: a source book of interactions, their mechanisms, clinical importance
and management. Choice Reviews Online, 48(03), 48-1222-48–1222. https://doi.org/10.5860/choice.48-1222
￮ Dipiro, J. T., Talbert, R. L., Yee, G. C., Matzke, G. R., Wells, B. G., & Posey, L. M. (2010). Chapter e1: Health
Literacy and Medication Use. 10 edition, 1–6513.
￮ Francisco, A. R. L. (2013). 済無No Title No Title. Journal of Chemical Information and Modeling, 53(9), 1689–1699.
https://doi.org/10.1017/CBO9781107415324.004
￮ Ganiswarna, S. G., Setiabudy, R., Suyatna, F. D., Purwantyastuti, & Nafriadi. (1995). FARMAKOLOGI DAN
TERAPI edisi 4.
￮ Katzung, B. G., & Trevor, A. J. (1998). Examination & Board Review Pharmacology.
￮ Page, S., & Hennessy, D. (2008). Pharmacology and Therapeutics. In Diseases of Sheep: Fourth Edition.
https://doi.org/10.1002/9780470753316.ch73
￮ RI, B. P. (2015). Informasi Obat Nasional Indonesia . Retrieved from Pusat Informasi Obat Nasional :
http://www.pionas.go.id

72