Farmakologi

Molekuler
T I M D O S E N FA R M A K O L O G I

P R O D I S 2 I L M U FA R M A S I
UHAMKA

2023
PENDAHULUAN
 Reseptor
Reseptor merupakan target aksi obat yang utama dan paling banyak.
Reseptor sebagai suatu makromolekul seluler yang secara spesifik dan langsung
berikatan dengan ligan (obat, hormon atau neurotransmitter) untuk memicu
proses biokimiawi antara dan di dalam sel yang akhirnya menimnbulkan efek..
Suatu senyawa atau ligan dapat bereaksi sebagai agonis atau antagonis.
Agonis : memiliki Afinitas dan Efikasi
Antagonis : memiliki Afinitas, tetapi tidak memiliki Efikasi
Aktivasi reseptor oleh suatu agonis / ligan akan diikuti oleh respon biokimiawi atau
fisiologi yang melibatkan molekul-molekul pembawa pesan yang dinamakan
Second Massengger.
Berdasarkan Transduksi Signalnya Reseptor dikelompokkan :
1. Ligand-gated Ion Channel Reseptor ( Reseptor Kanal Ion )
Disebut juga Reseptor Ionotropik . Suatu reseptor membran yang terhubung langsung dengan kanal ion
dan memperantarai aksi sinaptik yang cepat. Contoh : reseptor asetilkolin nikotinik, reseptor GABA dan
reseptor glutamate.
KANAL ION
Kanal Ion
Sebagai Target
Aksi Obat
Peran Kanal Ion Dalam Menjaga Potensial
Istirahat (Resting Potensial) Sel
Depolarisasi
Repolarisasi - Hiperpolarisasi
Potensial Aksi
Pembukaan Kanal Ion teraktivasi Oleh Voltase
Kanal Ion K yang menjadi target molekuler Obat
1. Kanal Kv1.3 : pada limfosit , kanal K terbuka jika terjadi depolarisasi

2. Kanal K Jantung : Kanal K mengatur potensial membrane istirahat, frekuensi denyut jantung
dan potensial aksi.

3. Kanal K Sensitive ATP (ATP-Sensitive K Chanel, K ATP :

◦ Sel Beta Pankreas, penutupan kanal k oleh gol Sulfonilurea.
Penutupan kanal K pada sel
Beta oleh obat golongan
Sulfonilurea
Kanal Ion Natrium (Na)
Aksi Obat-obat
Pada Kanal Na
Kanal Ion Calsium (Ca)
Peran Ca dalam Sistem Biologis
Kontraksi
Sel Otot
Polos
Kanal Ion Klorida (Cl )
ENZIM SEBAGAI TARGET AKSI OBAT
Mekanisme Inhibisi Enzim
Inhibitor
Reversibel
Inhibitor Irreversibel
Inhibitor
Kolinesteras
e
Inhibitor Monoaminoksidase (MAO)
Inhibitor Siklo Oksigenase (COX)
Antimetabolit
Obat-obat yang bekerja sebagai Inhibitor Enzim
RESEPTOR KANAL
ION SEBAGAI
TARGET AKSI OBAT
RESEPTOR KANAL ION SEBAGAI
TARGET AKSI OBAT
Reseptor Asetilkolin Nikotinik
Aksi obat pada Reseptor Asetilkolin Nikotinik
Reseptor Asetilkolin Nikotinik
Reseptor GABA A
Reseptor
GABA
Reseptor Glutamat
Klasifikasi
Reseptor
Glutamat
Ionotropik
Reseptor NMDA
Reseptor 5-HT3 ( Serotonin )
Serotonin
RESEPTOR
TIROSIN KINASE
SEBAGAI
TARGET AKSI
OBAT
Reseptor
Tirosin Kinase
Signal Transduksi pada Reseptor Tirosin Kinase
Reseptor
Pertumbuhan
(Growth Factor)
Reseptor Sitokin (Cytokines Receptors)
Reseptor
Insulin
TERIMAKASI
H