Macam-macam

reseptor
Oleh
Baiq.Zahriad Umi Baroroh
 Pengertian Reseptor

 Reseptor merupakan suatu molekul protein

di dalam atau di membran sel yang
fungsinya untuk berinteraksi dengan
pembawa pesan kimia endogen di dalam
tubuh (hormone, neurotransmitter,
mediator kimia bagi system kekebalan
tubuh, dan lain-lain) sehingga dapat
memicu respons sel
 •Macam-macam reseptor

1. Reseptor yang menggandeng protein

G (GPCR: protein pengikat nukleotida
guanine); juga dikenal sebagai protein
metabotropic; Reseptor Terkopling
Protein G
Macam- 2. Reseptor yang terkait dengan kanal
ion; juga dikenal dengan reseptor
macam ionotropik atau kanal ion teraktivasi
ligan;
reseptor 3. Reseptor yang mempengaruhi
transkripsi Gen;
4. Reseptor yang terkait dengan enzim
(mis., kinase guanilatsiklase, dll);
reseptor ini kemungkinan besar
memicu kaskade kinase di dalam sel.
Reseptor yang menggandeng protein G (GPCR:
protein pengikat nukleotida guanine); juga dikenal
sebagai protein metabotropic; Reseptor Terkopling
Protein G
Reseptor ini biasa disebut juga dengan reseptor
metabotropik, yang biasanya berada di dalam membran
sel dan responnya terjadi dalam hitungan detik.
Reseptor ini mengaktivasi rangkaian peristiwa yang
mengubah konsentrasi satu atau lebih suatu molekul
signaling intraseluler atau second messenger yang
kemudian akan menimbulkan respons seluler.
Ada dua jalur transduksi signal pada reseptor yang
terhubung protein G, yaitu jalur adenilat siklase dan
jalur fosfolipase, tergantung pada jenis protein G yang
terhubung.
a. Protein G
Protein G sendiri merupakan suatu heterotrimeric
guanine nucleotide binding protein atau protein yang
berbentuk heterotrimer dan memiliki tempat ikatan
dengan nukleotida guanin.
Ada tiga macam protein G, yaitu :
1. 1. Yang mengaktivasi enzim adenilat siklase (biasa
disebut dengan Gs/Stimulatory)
2. Yang menghambat enzim adenilat siklase (biasa
disebut dengan Gi / inhibitory).
3.Yang mengaktifkan sistem fosfolipase/inositol fosfat
(yang biasa disebut dengan Gg)
Aktivasi Protein G Melalui Gs (Jalur Adenilat Siklase)

Protein G merupakan protein yang terdiri dari 3 rantai polipeptida, yaitu

α, β, dan γ. Rantai β dan γ membentuk kompleks βγ yang kuat yang
membentuk protein G tadi tertambat pada permukaan sitoplasmik
membran plasma.
Pada bentuk inaktif protein G berada dalam bentuk suatu trimer dengan
GDP terikat pada subunit α. Jika suatu ligan berikatan dengan reseptor
yang terikat pada protein G maka akan terjadi proses signaling dengan
perubahan dari GDP (Guanin Difosfat) menjadi GTP (Guanin Trifosfat).
Subunit α yang terikat dengan GPCR kemudian terdisosiasi dari subunit
βγ menjadi subunit yang aktif yang akan mengaktifkan adenilat siklase
untuk produksi cAMP. cAMP ini akan mengaktivasi PKA, PKA inilah
yang akan mengatur transkripsi gen untuk sintesis protein tertentu.
 Second Messenger Pada Jalur Adenilat Siklase

cAMP (Siklik AMP) berguna untuk mengaktifkan

Protein Kinase A (PKA) atau yang biasa disebut juga
dengan A-Kinase. PKA ini disebut protein kinase A
karena aktivasinya diregulasi oleh adanya cAMP yang
memfosforilasi banyak jenis protein dan
mengaktifkannya yang berperan dalam regulasi enzim
metabolisme dan transkripsi gen.
Efek cAMP tidak boleh terlalu lama karena sel
harus mampu mendefosforilasi protein yang telah
terfosforilasi oleh protein A-Kinase
 Aktivasi GPCR Melalui Sistem
Fosfolipase

Prose ini merupakan salah satu mekanisme transduksi signal yang

penting yang diawali dengan pengikatan suatu ligan pada reseptor yang
akan mengaktivasi enzim Cβ, yang kemudian akan membelah PIP2
menjadi IP3 dan DAG
 1. Dapat diurai
lebih lanjut
Diasil untuk
Gliserol melepaskan
Memiliki asam
peran arakhidonat
2. Bersama-sama
dengan kalsium
mengaktivasi
protein kinase C
 Kaslium (Ca)

Di dalam sel kalsium tersimpan dalam retikulum

endoplasma (pada sel saraf) atau di retikulum
sarkoplasma (pada sel otot). Kalsium di RE dilepaskan jika
terjadi ikatan antara IP3 dengan IP3-gated Ca2+ Channel
yang bisa menyebabkan membukanya kanal kalsium.
Fungsi ion Ca2+ antara lain :
Kontraksi otot
Pelepasan neurotransmiter pada sel saraf
Eksositosis pada sel sekretori, misalnya histamin dari
mast cells, insulin dari sel β di pankreas.
Reseptor
Reseptor yang
yang terkait
terkait dengan
dengan kanal
kanal ion;
ion; juga
juga dikenal
dikenal dengan
dengan reseptor
reseptor ionotropik
ionotropik atau
atau kanal
kanal ion
ion teraktivasi
teraktivasi ligan;
ligan;

Reseptor Terhubung Kanal Ion

Kanal ion merupakan protein penyusun pori yang
mengontrol gradien konsentrasi melintasi membran
plasma (mengontrol potensial sel) dengan memungkinkan
aliran ion berdasarkan aliran elektrokimia.
• Fungsi Kanal Ion
Kanal ion berfungsi untuk transport ion, pengaturan
potensial listrik melintasi membran sel, serta sinyaling sel.
Kanal ion berperan penting dalam proses normal tubuh
Klasifikasi Kanal Ion
Berdasarkan penyebab terbukanya kanal, kanal ion
diklasifikasikan :
1. Voltage-gated channel: kanal membuka dan
menutup berdasarkan potensial membrane
2. Ligand-gated channel (reseptor ionotropik): kanal
terbuka setelah berikatan dengan ligan pada domain
ekstraselular, kemudian terjadi perubahan
konformasi, diikuti dengan aliran ion
3. Other-gated channel: aktivasi/inaktivasi oleh second
messenger di bagian dalam sel.
 Berdasarkan ion yang
melintasi kanal:
a. Kanal Na
1. Fungsi dan Struktur Kanal Na
Kanal Na merupakan heterooligomer yang tersusun dari
subunit α dan β. Subunit α terdiri 4 domain, masing-
masing terlipat menjadi 4 heliks transmembran,
terhubung dengan potein lain seperti subunit β. Keempat
domain terlipat bersama membentuk pusat pori
2. Farmakologi :
Anestesi lokal (kokain, lidokain, prokain) dapat melintasi
membran sehingga berikatan dengan sisi sitoplasmik
kanal Na menyebabkan kanal terinaktivasi. Terjadinya
blokade kanal menghambat hantaran transmisi impuls
rasa sakit
b. Kanal K
1. Fungsi dan Struktur Kanal K+
Kanal K merupakan protein transmembran yang
membentuk pori selektif terhadap ion kalium.
Umumnya kanal K terletak di membran plasma
2. Farmakologi
Antiaritmia kelas III: dofetilide, ibutilide, dan
azimilide memblok Voltage-Gated K+ Channels
sehingga memperpanjang potensial aksi jantung
dan mempunyai efek antiaritmia. Glibenclamide
dan glipizide memblok kanal K-ATP pankreas,
sehingga digunakan untuk terapi diabetes.
 c . Kanal Ca
a.Fungsi dan Struktur Kanal Ca
Ion Ca2+ merupakan second messenger penting
yang mengontrol fungsi seluler termasuk kontraksi
otot polos & otot jantung.
b. Farmakologi
Obat-obat pemblok kanal Ca (Ca2+ channel
blocker) bekerja dengan menghambat depolarisasi
sehingga menghambat masuknya Ca2+ sel ke dalam
sel otot. Hal ini menyebabkan penurunan tekanan
darah, penurunan kontraksi kardiak dan efek
antiartimia, sehingga golongan pemblok kanal Ca
dapat digunakan untuk terapi hipertensi, iskhemia
muikardial, aritmia.
Reseptor yang mempengaruhi
transkripsi Gen;

Reseptor terhubung transkripsi gen atau yang biasa

disebut juga dengan reseptor asam nukleat atau
reseptor nuklear merupakan reseptor sitosolik yang
kemudian bermigrasi ke nukleus setelah berikatan
dengan ligand, seperti reseptor glukokortikoid
Reseptor yang terkait dengan enzim (mis., kinase
guanilatsiklase, dll); reseptor ini kemungkinan besar
memicu kaskade kinase di dalam sel.

 Reseptor terhubung enzim merupakan protein

transmembran dengan bagian besar ekstraseluler
mengandung binding site untuk ligan (seperti Growth
Factor atau faktor pertumbuhan dan sitokin) dan
bagian intraseluler mengandung aktivitas enzim
(biasanya aktivitas tirosin kinase).
 Sekian
Terimakasih
^_^