HUBUNGAN STRUKTUR DAN AKTIVITAS SENYAWA OBAT

AMFETAMIN

DISUSUN OLEH :
SITI SAFIRA G70116111

JURUSAN FARMASI
UNIVERSITAS TADULAKO
PALU
Senyawa ini dapat yang meningkatkan pelepasan katekolamin
yang mengakibatkan jumlah neurotransmiter golongan
monoamine (dopamin, norepinefrin, dan serotonin) dari saraf pra-
sinapsis meningkat. Amfetamin memiliki banyak efek stimulan
diantaranya meningkatkan aktivitas dan gairah hidup, menurunkan
rasa lelah, meningkatkan mood, meningkatkan konsentrasi,
menekan nafsu makan, dan menurunkan keinginan untuk tidur.
Akan tetapi, dalam keadaan overdosis, efek-efek tersebut menjadi
berlebihan.
 STRUKTUR KIMIA

Senyawa ini memiliki nama kimia N-methyl-1-phenylpropan-2-

amine. Struktur dasar molekul Amfetamin memiliki sejumlah ciri-
ciri penting pada efek farmakologi antara lain pada cincin aromatik
yang tidak dapat diubah, dua rantai karbon, grup α- metal, dan grup
amino. Modifikasi dari salah satu ciri-ciri diatas akan
mengakibatkan terjadinya perubahan pada cara kerja molekul
tersebut. Perubahan pada cincin aromatik mengubah efek obat yang
bekerja pada sistem saraf pusat; grup β- hidroksil menurunkan efek
anoretik dan efek pada sistem saraf pusat; grup α- metil yang kedua
menurunkan stumulasi pada sistem saraf pusat; substitusi alkil
pada grup amino meningkatkan efek anoretik (Costa, 1970).
Amfetamin memiliki bentuk yang terkenal yakni
metamfetamin (metamphetamine). Metamfetamin dapat
dibuat dari obat dekongestan hidung yang mengandung
efedrin dan pseudoefedrin yang dapat ditemukan dijual
secara bebas. Metamfetamin memiliki waktu paruh 10-12
jam. Metamfetamin memiliki dua bentuk isomer yakni l-
metamfetamin dan d-amfetamin. L-metamfetamin memiliki
aktivitas alfa-adrenergik perifer dan dulu digunakan dalam
dekongestan hidung. Sedangkan d-amfetamin adalah
golongan psikostimulan kuat dengan afinitas terhadap SSP 3-
5 kali lebih kuat dibanding isomer L-metamfetamin
Hubungan struktur amfetamin dan aktivitas obat

N-methyl-1-phenylpropan-2-amine
1. Tidak mempunyai gugus hidroksi
fenolat pada posisi 3 dan 4. hal ini
dapat meningkatkan absorbsi obat
pada pemberian secara oral dan
meningkatkan penetrasi obat
2. Tidak mempunyai gugus beta-
2 3 hidroksi alkohol, sehingga obat
bersifat kurang polar dan lebih
mudah menembus sawar darah otak
1 dan menunjukan efek rangsangan
sistem saraf pusat lebih besar.
3. Adanya gugus amina juga penting
terutama untuk aktivitas alpa-
adrenergik, karena dalam bentuk
kationik dapat berinteraksi dengan
gugus fosfat reseptor yang bersifat
anionik.
TERIMA KASIH 